制复杂，已阐明的机制包括氯喹能抑制疟原虫对血红蛋白的消化，减少疟原虫生存必须氨基酸的供应；还能抑制血红素聚合酶的活性，使血红素转化为疟色素受阻，从而减少对人体的伤害。
抗阿米巴作用.氯喹在中性pH时不带电荷，能自由进入阿米巴的溶酶体，进入溶酶体后，其酸性pH环境使氯喹发生质子化，不能再穿透出胞膜，因而能浓集于阿米巴内；同时氯喹在给药后主要分布在内脏，故在肝脏中浓度较高。而氯喹在高浓度下能抑制蛋白、RNA和DNA的合成，因而能杀灭阿米巴滋养体，常用于甲硝唑治疗失败的阿米巴肝脓肿患者。