法是将乙酰水杨酸溶解在碳酸钠溶液（或碳酸氢钠）中反应。将所得溶液过滤以去除过量的难溶的乙酰水杨酸，将其与可溶性铜盐（如硫酸铜）混合，得到亮蓝色的乙酰水杨酸铜晶体，过滤、洗涤、干燥后得到产物。第一步反应中过量的乙酰水杨酸是必要的，因为它可以防止过量的碳酸钠和下一步的铜盐反应。也有文献用氢氧化钠中和乙酰水杨酸，和硫酸铜反应制备乙酰水杨酸铜。或者以铜为阳极，铂为阴极，进行电化学法合成。直接将酸溶于甲醇，和乙酸铜的水溶液反应，也能得到产物。
用途.
医疗.