加伊马替尼活性，因此有阻断CYP3A4的副作用，同样伊曲康唑、克拉霉素、氯霉素、利托那韦、和柚子汁等等也是如此，相反的像利福平和圣约翰草降低了药物的活性，因此会冒着治疗失败的风险。伊马替尼还充当CYP3A4、2C9和2D6的抑制剂，增加了一些其它药物如辛伐他汀、环孢素、、华法林、美托洛尔以及可能对乙醯氨基酚的血浆浓度。该药物通过未知的机理也减少左旋甲状腺素钠的血浆水平。就像其他的免疫抑制剂，施用活疫苗是禁忌。
花费.Gleevec(伊马替尼的商业名称)，治疗慢性粒细胞性白血病的每年