物通常是酶抑制剂，其已经进化以保护植物或动物免受捕食者的侵害。 这些天然毒素包括一些已知的毒性最强的化合物。 人工抑制剂通常用作药物，但也可以是杀虫剂，如马拉硫磷，除草剂，如草甘膦，或消毒剂，如三氯生。 其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆碱酯酶，这是一种分解乙酰胆碱的酶，可用作化学战中的神经毒剂。
化学治疗.酶抑制剂最常见的用途是作为治疗疾病的药物。 许多这些抑制剂靶向人酶并且旨在纠正病理状况。 然而，并非所有药物都是酶抑制剂。 一些例如抗癫痫药物通过引起或多或少的酶产生来改变酶活性。