年代，在山羊豆萃取物中发现胍类化合物，动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物，像是十烷双胍（synthalin）A和B，也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后，这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代，双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始，苯乙双胍被广泛的使用，不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果，所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性，且目前是最常使用的双胍类。
药理机转.双胍类的确切机转目前还没有完全了解。会减少肝脏的糖质新生，使的血中