见的副作用有腹泻、呕吐、念珠菌感染和过敏。对青霉素有过敏性休克病史的患者不建议使用。本品在怀孕及餵母乳期间给药相对安全。头孢唑林的运作方式为破坏细菌的细胞壁；此药属于第一代的头孢菌素。1967年，头孢唑啉获得专利，在1971年上市。此药名列世界卫生组织基本药物标准清单，意即认可为医疗系统中最有效且安全的必备药物，并已有学名药问世。开发中国家的每日剂量批发价约为 1.21 - 1.41 美元。在美国，一组疗程的药费在 25 - 50 美元之间。