片先被用做安宁缓和医疗药物。接下来的十年，又有了芬太尼棒棒糖、溶解片剂和可以被嘴巴里头的口腔黏膜吸收掉的舌下喷剂。截至2012年，芬太尼是医学中使用最广泛的合成鸦片类药物。2013年，全球共使用了1700公斤（3,750磅）芬太尼。芬太尼也被用作娱乐性用药，导致2000年至2017年数以千计的药物过量死亡案例。不当医疗使用也导致了死亡案例。芬太尼具有相对较广的治疗指数（270），使其在仔细监测时成为非常安全的手术麻醉剂；然而，其效力需要仔细测量溶液中高度稀释的芬太尼。此外，2002年10月发生的莫斯