5-羟色胺5-HT和5-HT的拮抗作用，(R)-(-)对映体负责对5-HT受体的拮抗作用。虽然(R)-(-)是很强的组胺H受体的拮抗剂，两种对映体都参与了对组胺H受体和肾上腺素α受体的拮抗作用。虽然没有临床意义，已经发现米氮平在高浓度的情况下是κ阿片样受体的部分激动剂（EC=7.2nm）。
α肾上腺素受体.作为肾上腺素α受体的拮抗剂，其功能主要是由于抑制自受体和异受体，提高去甲肾上腺素和5-羟色胺能的神经传递，特别是中央 5-HT受体介导的中缝背核和海马的神经递质的传导；因此，