N端位于细胞外侧，C端则位于细胞内。另一个特征则是该受体与G蛋白偶联。G蛋白通常含有三个亚基α、β、γ，其中α亚基静息状态下与GDP结合。当受体被配体激活后，受体会使与G蛋白结合的GDP转化爲GTP，从而使G蛋白活化，α亚基分离，引起下一步反应，通过肌醇三磷酸（IP）、cAMP等第二信使引发下一级反应。
受体酪氨酸激酶.受体酪氨酸激酶是一类有着单次穿膜结构域的受体，在细胞内侧偶联着酪氨酸激酶。当该类受体激活后，内侧的酪氨酸激酶会发生活化，对蛋白肽链上的酪氨酸（Tyr）进行磷酸化，进