间以来，天然存在的生物有机金属化合物的唯一例子是各种形式的钴胺素辅因子（维生素B）。由于最近（21世纪）在生物学中发现了包含碳-金属键的新系统，生物有机金属化学作为跨越有机金属化学和生物化学的独特的生物无机化学子学科而迅速兴起。天然存在的生物有机金属包括酶和传感器蛋白质。同样在该领域内，还有合成制备的有机金属化合物，它们可用作新药和显像剂（technetium-99m sestamibi）以及与有机金属化合物的毒理学有关的原理（例如甲基汞）。 因此，生物有机金属化学与医学和药理学越来越相关。