已更名为桂林南药股份有限公司）工程师刘旭合成。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，可溶于水，因此可以注射给药。青蒿琥酯被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是最重要的基本健康药物之一。
作用机制.青蒿琥酯无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿琥酯的作用机制尚不十分清楚，它是双氢青蒿素的一种前体药物，经过4碳酯基团通过血浆酯酶进行的水解反应，转化为其活性形态--双氢青蒿素。其作用主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。