久以前，人们就发现柳树皮具有一定的解热镇痛抗炎作用，1838年，人们从柳树皮中提取得到水杨酸，并在1860年人工合成了这种化合物；1875年，人们发现水杨酸钠具有解热镇痛抗炎作用而用于临床治疗。1853年夏尔·弗雷德里克·热拉尔用水杨酸与醋酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年供职于拜尔药厂的德国化学家菲力克斯·霍夫曼（Felix Hoffmann）又进行了合成，并用于类风湿性关节炎的治疗，疗效极好；1899年由德莱塞（Dreser）介绍到临床，并取名为阿司匹林。阿司匹林是目前应用最多的药物