包含恶心、味觉改变，以及红疹，偶尔会造成血液中血小板或白血球不足。另有导致阳光过敏的案例。有证据显示其他动物妊娠期用药具有潜在风险，人体目前尚不清楚。其杀菌机制乃阻断细菌体叶酸代谢，导致菌体死亡。甲氧苄啶最早于1962年开始使用，现则列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础医疗体系必备药品之一。本品属于学名药且价格低廉，在美国10天疗程花费约为21美金。