进行结构改造的产物，最早的吡唑酮类非甾体抗炎药是安替比林，于1884年用于临床，但由于可能引起白细胞减少和粒细胞缺乏的不良反应，被逐渐淘汰，中国于1982年停止使用安替比林，但由安替比林经结构改造开发出的吡唑酮类非甾体抗炎药仍在临床活跃地使用。包括布洛芬在内的芳基烷酸类非甾体抗炎药是近年来发展迅勐的一类新型非甾体抗炎药物，人们根据一种炎性介质5-羟色胺的结构进行改造，于1961年合成出了吲哚美辛，该药的抗炎活性是可的松的5倍。1952年，保泰松问世，开始使用NSAIDs名称。Section:::