饰的天然酶和灭活酶的质量会使与抑制剂反应引起的质量增加，并显示反应的化学计量。 这通常使用基质辅助激光解吸/电离-TOF(MALDI-TOF)质谱仪完成。在一个互补技术中，涉及用蛋白酶如胰蛋白酶消化天然的和修饰的蛋白质。 这将产生可以使用质谱仪分析的一组肽。 与抑制剂反应后质量变化的肽将是含有修饰位点的肽。
发现与设计.新的药物是长期药物研发过程中的产物，而发现新药的第一步往往是发现新的酶抑制剂。在过去，发现新抑制剂的唯一途径是反复实验：筛选大量的化合物对抗靶酶，并希望出现一些有