业上的成功，2008年辉瑞公司借此获利19.34亿美元，成为令该公司名声大噪的一个产品。
作用机理.西地那非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂，作用于5型磷酸二酯酶（PDE5）。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子，它通过催化cGMP的分解而调低一氧化氮的作用，一般认为体内的一氧化氮是一个调节血管平滑肌扩张的因子，因而磷酸二酯酶作用的结果是促进血管平滑肌的收缩。西地那非可以高选择性地抑制人体内PDE5活性，PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高，而在人体其他组织和器官中则表达较低。