常可区分非竞争性拮抗剂和不可逆拮抗剂，因为非竞争性拮抗剂是可逆的，清洗能恢复激动剂的效应。不可逆竞争性拮抗剂也与激动剂竞争活性位点，但它与受体形成共价键的速率取决于拮抗剂的亲和力和反应活性。某些拮抗剂可能有一段特殊的可逆结合时期，在此期间拮抗剂按化学动力学所决定的速率与受体自由结合和分离。但是，一旦二者形成不可逆的化学键，受体即失活。在功能评估中，竞争性拮抗剂对量效曲线的影响像非竞争性拮抗剂一样，会使曲线右移，斜率减小，最大反应降低。