际上超越了传统的直接细胞毒性药物。当前分子靶向抗肿瘤药物的研发是新药开发领域的一个热点课题。
基于靶点的新药研发.现今抗肿瘤药作用靶点的开发手段包括：从有效单体化合物着手发现靶点；以正常组织和病理组织基因表达差异发现靶点；通过定量分析和比较研究在正常和疾病状态下蛋白质的表达谱的改变发现靶点；以蛋白质相互作用为基础发现靶点；应用RNA干扰技术特异地抑制细胞中不同基因的表达，通过细胞的表型变化发现靶点等。而新型抗肿瘤药的研发则是在靶点的三维结构基础上，利用计算机辅助药物设计的手段，从而