注射或肌肉注射的方式给药，不能通过口服给药。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后，抑菌作用将不再有明显上升。临床上一般使用哌拉西林治疗、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、、、与关节感染等病症。哌拉西林引起的药物不良反应一般较轻，包括：、腹泻、注射时出现轻度至中度的疼痛等，以及诸如超敏反应、白细胞减少症和血小板功能障碍等同类药物中普遍存在的药物不良反应（不考虑长期用药的情况下）。哌拉西林可与联用以增强疗效。