激动剂.氮哌酮类化合物如丁螺环酮，吉哌隆及坦度螺酮都是5-HT受体激动剂，它们经常被用作为抗焦虑药，也有抗抑郁药的效果。
5-HT 激动剂.曲坦类药物如舒马，利扎曲坦，和那拉曲坦都是5-HT受体激动剂，被用作舒缓偏头痛及丛集性头痛。
5-HT 激动剂.除了是5-HT受体激动剂，曲坦类药物也作用于5-HT受体，这有助于其舒缓因大脑的血管收缩而引起的偏头痛。
5-HT 激动剂.致幻剂如LSD、麦司卡林、2C-B都是血清素受体5-H