发挥药效。恩夫韦地与HIV-1病毒包膜上的糖蛋白七肽重复区2（HR2）结构相似，因此能干扰gp41的HR1区域和HR2区域结合，达到阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞质膜融合的目的。HIV病毒gp41糖蛋白HR1区域内36、38、40，以及43位氨基酸的突变能导致抗药性的发生。
药代动力学.恩夫韦地经皮下注射给药，绝对生物利用度为84.3%。以单次90毫克皮下注射为测试条件，半衰期约为3.8±0.6小时，最大血药浓度为4.59±1.5微克/毫升，需3-12小时（中位数为8小时