多个民族採用作为药草使用。在台湾，白花鬼针草被作为药草及青草茶原料使用。目前白花鬼针草已有研究报导的药效包含抗氧化、抗微生物、抗肿瘤、止泻、抗发炎、利尿、肝脏保护、降血压，以及抗糖尿病等等。
抗氧化效果.白花鬼针草含有丰富的黄酮类化合物，光叶子中就高达5%，主要的类型是查尔酮类（chalcones）和黄酮醇类 （flavonols）。此外，白花鬼针草还拥有多炔类化合物及咖啡酸之酚酸类等化合物，在白花鬼针草大多以糖苷形式表现。这些化合物被认为具有抗氧化活性。