血液中的性激素结合球蛋白运送至身体的目标组织。男性生殖腺内的塞尔托利氏细胞需要睪酮来生成精子。
运作方式.睪酮对人类及其他嵴椎动物通过两个方式来产生效用：游离的睪酮会被运送至目标组织细胞的细胞质中，与雄激素受体结合，或被5α还原酶转为血清双氢睪酮（DHT）。DHT同样会与雄激素受体结合（这种结合更稳固，DHT的男性激素强度约是睪酮的2.5倍）。睪酮受体或血清双氢睪酮受体会进行结构性的转变，并让它们进入细胞核，与染色体DNA内特定的核苷酸结合。结合的区域称为激素反应元件（HRE）