致儿童和青少年身材矮小。它也可导致男性前列腺增生的病情恶化。甲基睪酮不可用于前列腺癌患者，应为类固醇会促进癌症发展。此药应审慎用于中毒性肝损伤患者或潜在中毒性肝损伤风险。
副作用.甲基睪酮会引起类固醇类药物副作用，如溢脂性皮炎、痤疮，面部或身体毛发生长，局部脱发，攻击性增强，性欲增加等。
合成.化学合成途径如下: