体激动剂，被用作舒缓偏头痛及丛集性头痛。
5-HT 激动剂.除了是5-HT受体激动剂，曲坦类药物也作用于5-HT受体，这有助于其舒缓因大脑的血管收缩而引起的偏头痛。
5-HT 激动剂.致幻剂如LSD、麦司卡林、2C-B都是血清素受体5-HT激动剂, 这解释了它们会产生致幻效果的原因。 不是所有的5-HT激动剂是有致幻效果的。