高浓度的部分激动剂能保证不管完全激动剂浓度如何，受体都有较弱但持续的活性。另外，有研究显示部分激动剂能防止重复接触强效的完全激动剂或拮抗剂常常带来的适应性调节机制。 μ-阿片受体的部分激动剂丁丙诺啡有较弱的吗啡活性，临床上用于控制疼痛的镇痛药，以及代替美沙酮治疗鸦片成瘾。
反激动剂.反激动剂和拮抗剂有相似效果，但它引起的下游生物反应不同。反激动剂作用于本身有基础活性的受体，它不仅像普通的拮抗剂一样阻碍激动剂与受体结合，而且还抑制了受体的基础活性。这一发现使很多先前认为是拮抗剂的药物