活化（硫脲催化、手性质子酸催化、寡肽催化、金鸡纳生物碱催化）、手性相转移催化剂活化和氮杂环卡宾活化等。有机催化反应实际上很早就有报道。20世纪70年代发现的Hajos-Parrish-Eder-Sauer-Wiechert反应就是脯氨酸催化的分子内羟醛反应。2000年，List等将此反应用于不对称的分子间羟醛反应，在JACS上发表题为《脯氨酸催化的直接不对称羟醛反应》的通讯，标志着有机催化的复兴。同年MacMillan创制出“有机催化”一词，并提出一种全新的有机催化机理——亚胺活化。