生物药剂学通过药物对生物细胞产生的反应过程来达到施药者想要达到的目的。1950年代初，人们普遍认为“化学结构决定药效”，药剂学只是为改善外观、掩盖不良嗅味而便于服用。随着大量的临床实践证明，人们逐渐开始认识到剂型和生物因素对药效的影响。因此研究药物在代谢过程的各种机理和理论及各种剂型和生物因素对药效的影响，对控制药物之际的内在品质，确保最终药品的安全有效，提供新药开发和临床用药的严格评价，都具有重要的意义。