去甲睾酮是雄激素睾酮的去甲基化类似物，因此它能作为睾酮和双氢睾酮（DHT）的生物学靶点——雄激素受体（AR）的激动剂，在人体内引起一些雄性化症状，如痤疮、毛发增长、声音嘶哑、性欲增强等副作用。相比较而言，19-去甲睾酮的一些酯化产物蛋白同化活性较强，而雄激素活性较弱，可以作为适用于妇女儿童的较温和药物，以及具有缓释作用的前体药物。