合物进入食物链后通过一系列甲基化过程逐步代谢。该甲基化过程通过交替的还原反应和氧化甲基化反应进行，即把五价砷还原为三价砷然后加上甲基（CH）。虽然总体上这是一个解毒过程，但必须注意过程中多个甲基化步骤产生的中间产物可能增加砷的毒性。 这是因为甲基胂能强效抑制谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶、 丙酮酸脱氢酶 和硫氧还蛋白还原酶。哺乳动物中砷的甲基化在肝脏发生，由砷（As3MT）完成，生成含有一到两个甲基的砷化合物，其中砷的氧化态有+3和+5。 已知甲基来自甲硫氨酸，有实验研究证实抑制S-腺苷甲硫氨酸（S