J·埃文斯（Arthur J. Ewins）首次从自然界中提取得到乙酰胆碱。1921年，奥托·洛威（Otto Loewi）通过实验证明乙酰胆碱是一种神经递质。
生物学功能.
生物合成.中，乙酰胆碱是通过乙酰辅酶A与胆碱经催化合成的。
临床医学.在阿兹海默症患者体内能观察到乙酰胆碱不足的现象。重症肌无力的病理原理即乙酰胆碱的受体被抗体封锁，令乙酰胆碱无法与受体结合发挥作用。利用乙酰胆碱受体激动剂类药物能治疗阿兹海默症与重症肌无力。S