rgen Lehmann在研究结核杆菌对水杨酸的快速代谢时发现的。他在1944年第一次尝试使用口服氨基水杨酸治疗结核病——结果第一个接受治疗的病人的结核病奇迹般地被治愈了。 后来的研究显示，相对于之前发现的链霉素，这种药物没有耳毒性，且细菌不易对其产生抗药性。在1948年，英国医学研究委员会的研究者证实氨基水杨酸与链霉素的联合疗法比它们单用的效果要更好。 此后，结核病的治疗均采用多种药物的联合。
合成.4-氨基水杨酸是通过3-氨基苯酚的羧化合成的。