有17个核受体。线虫动物门的秀丽隐杆线虫的核受体基因达270个，黑腹果蝇与其它常见昆虫有21个，斑马鱼有73个。人类、小鼠和大鼠分别拥有48、49和47个核受体基因。
配体.结合到核受体上的配体通常是亲脂性的物质，例如内源性的激素、维生素A和D，以及如内分泌干扰物等。由于核受体调节下游大量的基因表达，少量配体结合到核受体上就会引发生物体的显着反映。许多被调节的下游基因与疾病相关，因此美国食品药品监督局（FDA）批准的药物中约有13%以核受体为靶标。有一大批核受体还是孤儿受体，即