有历史，而且延续至21世纪。 从19世纪至20世纪，市场上可以买到（一种有毒的亚砷酸钾溶液）。由德国化学家保罗·埃尔利希发现的有机砷化合物洒尔佛散是第一种合成的抗梅毒药剂，也可用于化疗。不过这种疗法有很多问题，会产生长期并发症，所以1943年前后终于被青霉素取代。体外研究表明三氧化二砷（AsO）能通过阻滞细胞周期和触发细胞死亡的方式抑制多发性骨髓瘤细胞的增生。 这项研究成果显示三氧化二砷临床上可能对多发性骨髓瘤或白血病患者有效。FDA已经批准三氧化二砷用于治疗（APL）。甲基胂酸（CHAsO(OH)