造成喂食困难、心率上升、低血糖、坏死性小肠结肠炎、肾功能衰竭等副作用，因而建议在给药时经常测量血中咖啡因浓度。作为咖啡因的柠檬酸盐，本药属黄嘌呤类药物。其兴奋作用可以刺激脑中的。咖啡因于1819年发现。柠檬酸咖啡因列于世界卫生组织基本药物标准清单，是医疗系统中最重要的药品之一。在英国，每小瓶10 mg药物售价约4.90英镑。用于静滴的包装也可经口服用。
制备.柠檬酸咖啡因可由咖啡因和柠檬酸一水合物及柠檬酸钠二水合物混合得到。