BP）结合，抑制组成细菌细胞壁的肽聚糖合成，达到抑制细菌合成细胞壁的目的。
药物代谢.双氯西林主要以未代谢的形式经肾通过尿液排出，在人体内的半衰期大约是20-30分钟。
临床.双氯西林主要用于治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病，使用前需要通过耐药性试验验证细菌有无双氯西林抗药性。虽然双氯西林是作为一种耐酶青霉素开发的，它也很难被β-内酰胺酶（青霉素酶）分解，但目前还是发现了对双氯西林具有抗性的耐药菌菌株。