体外环境用单克隆抗体处理Her2/neu软化细胞）表明靶向治疗会逆转肿瘤细胞恶性表型。一些人拒绝接受靶向治疗这个术语所指的药物是没有选择性的这种观点。“靶向治疗”这个术语有时在文章中，会带双引号出现。
种类.靶向治疗可分为小分子，小分子偶联物，单克隆抗体三大类。
小分子.大多是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。
单克隆抗体.一些单克隆抗体正在发展，少数已获得FDA的批准。以下是一些得到许可的单克隆抗体：有许多抗体偶联物正在