0酶的可逆性和竞争性抑制剂，也是CYP2D6的，可造成不可逆的抑制。西咪替丁咪唑环的氮原子能直接与活性位点的络合血红素铁结合，从而可逆地抑制CYP450酶，阻断其他药物的氧化。
抗雄激素和雌激素作用.已知高剂量西咪替丁具有弱的抗雄激素活性。它作为受体拮抗剂，可以直接和竞争性地结合雄激素受体，以阻断睪酮与二氢睪酮等雄激素的作用。然而西咪替丁对雄激素受体的亲和力非常弱。根据一项研究所示，它对人雄激素受体的亲和力仅有人工合成同化激素的0.00084%。无论如何，在足够高的剂量下，西咪替丁