苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。
副作用.苯巴比妥是一种巴比妥盐，借由增加抑制性神经传导物质氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡与唿吸抑制。长期使用后往往会有滥用与戒断的问题。甚至有增加自杀机率的可能。苯巴比妥在美国的怀孕用药等级是B或D，在澳洲则是等级D，指的是如果在怀孕期间服用可能会造成伤害。如果在母乳哺育期间使用，可能导致婴儿意识昏沉。对于肝肾功能不佳的患者与年长患者，建议降低剂量。