充当GABA受体的调节剂，从而增加两者亲和力。透过X射线晶体结构和分子对接的分析得知，Clozapine佔据非常接近GABA结合位点的位置。同时在分子建模中，Clozapine也可在激动剂结合位点或与其紧邻的位点直接结合GABA受体。。氯氮平诱导星形胶质细胞释放谷氨酸和D-丝氨酸，这是NMDA受体甘氨酸位点的激动剂， 并减少星形胶质细胞谷氨酸转运蛋白的表达。 这些直接作用也存在于不含神经元的星形胶质细胞培养物中。 氯氮平可预防由NMDA受体拮抗剂引起的NMDA受体表达受损。
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