学家卡罗琳·贝尔托西于2003年创造的。生物正交反应使得对生物体内的生物分子（如糖类、蛋白质和脂类等）的实时研究成为可能。目前已发展了大量满足生物正交性的化学偶联策略，如叠氮化合物与环炔烃的1,3-偶极环加成反应(又称无铜点击化学)、硝酮与环炔烃的反应、醛或酮形成肟或腙的反应、四嗪与环状烯烃或环状炔烃的狄尔斯-阿尔德反应、基于异氰化物的点击反应，以及四环烷偶联反应。
生物正交性的要求.满足生物正交性的化学反应必须满足如下要求：
施陶丁格偶联反应.施陶丁格偶