在6-7天内可达到稳定血中浓度。相同剂量若分多次给予会产生单次给予的全身性暴露量的两倍。食物会影响拉帕替尼的吸收，尤其是与含有脂肪的食物并服时会导致三到四倍的全身性暴露量，因此此药应该与食物间隔至少两小时才服用。拉帕替尼会高度地与血中的蛋白结合，与白蛋白(albumin)及a-1酸醣蛋白(alpha-1 acid glycoprotein)结合率超过99%。拉帕替尼主要由肝脏的CYP系统代谢，其中以3A4以及3A5酵素为主，2C19与2C8为次要。这使得在使用拉帕替尼时必须要注意病患的肝功能，以及其