活泼，对人肝脏细胞、皮肤里的角质形成细胞和支气管上皮细胞毒性更强。哺乳动物中甲基化由砷甲基转移酶（As3MT）催化，该酶把辅酶S-腺苷甲硫氨酸（SAM）中的甲基转移到三价砷上。细菌中发现了As3MT的同源酶CmArsM。有实验测出了该酶的三种状态（无配体、与三价砷结合、与SAM结合）。酶的位点通常用半胱氨酸（Cys）的巯基与三价砷结合，催化反应的巯基来自Cys72，Cys174和Cys224。在SN2反应中，SAM硫原子上的正电荷吸引甲基碳原子上的电子，随后碳原子和砷的孤对电子相互作用，形成砷-碳键，S