副作用与血药浓度的关联性很高，当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以，大剂量给药时最好测定血药浓度，以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛，这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸，剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物，可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程，包括：存在上述因素时，应增加茶碱血药浓度监测的频率。茶硷对动物的神经系统可能有不良影响，例如对猫狗来说可可硷（巧克力）、茶硷(茶饮、茶料理)与咖啡因(咖啡)