医学用途.阻碍快速钠阳离子通道是治疗心律不正常的一种可能的途径。研究证实河鲀毒素能减低（在1930年代在日本使用）因不同病症如末期癌症、偏头痛和停止吸食海洛英所引起的痛楚。
全合成.1972年，日本名古屋大学的岸义人等人首先完成了D,L-河鲀毒素的全合成。 名古屋大学的矶部稔等人和美国史丹福大学的J. Du Bois等人在2003年提出了河鲀毒素的不对称合成。这两种合成用非常不同的方法，Isobe的制法主要透过双烯反应，而Du Bois's则主要採用碳氢键