口服中毒死亡率高达90％～100％。93％的百草枯中毒致死案例是自杀，主要发生在发展中国家。百草枯进入人体后会富积于肺泡的I型细胞、II型细胞和肾脏，影响其氧化还原反应的进程，产生大量对组织有害的氧自由基，破坏细胞的防御机制，导致肺泡内和肺间质纤维化（急性或亚急性），称为百草枯肺，导致3周内的急性唿吸衰竭，以及肾小管坏死。百草枯在人体内几乎不降解，以原形经粪便和尿液排出，少量随乳汁排出。为了防止误食，根据中国大陆的农药强制性国家标准，在百草枯生产时必须染成墨绿色，增加臭味剂使其闻起来很恶心，