用较多并且更优的新药上市，利血平已不再是治疗的首选药物。儿茶酚胺类（属于单胺类神经递质）在对心率、心肌收缩力和外周阻力的调控上起着极大作用，利血平的降压作用是通过消耗外周交感神经末梢的儿茶酚胺而发挥药效。
原料.利血平主要是从蛇根木中提取的，其中利血平含量约为0.04–0.05％。此外，墨西哥的四叶萝芙木（Rauvolfia heterophylla），澳大利亚的东方狗牙花（Tabernaemontana orientalis）。现今蛇根木的替代原料主要是催吐萝芙木，在中国也有使用