导的受体激活理论的理解和受体拮抗剂的生物化学定义仍在不断变化中。受体激活与否的二态模型已被包含中间构型的多态模型取代。人们发现，受体结合了不同配体以后，可以影响不同的二级信号系统。这种可能意味着可以开发出只激活受体的一部分下游功能的药物。这也意味着药物的效能可能不仅取决于作用的受体，还取决于受体表达的场所。
药效学性质.
效能和效价强度.根据定义，拮抗剂没有激活所结合的受体的效能，，因为一旦二者结合起来，拮抗剂就抑制了激动剂（包括部分激动剂和反激动剂）的功能。