整个中枢神经系统。作用快速但短暂，能选择地抑制大脑及丘脑，静注后约30秒钟（肌注后约3至4分钟）即产生麻醉，但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约5至10分钟（肌注者约12至25分钟）。一般并不抑制唿吸，但可能发生短暂的唿吸频率减缓和潮气量降低，尤以静脉注射较快发生。氯胺酮在人体内的代谢半衰期约为3小时，可引起喉痉挛，易通过胎盘屏障。氯胺酮可减弱唿吸抑制，从而使接受麻醉的病人可以自行唿吸。原理是透过刺激交感神经，从而使支气管扩张及提升血压。故对于有脑血管障碍、虚血性心脏病及高血压患者应禁止使用。