制备.1979年，先灵葆雅公司的Nagabhushan发明了用甲砜霉素制备氟甲砜霉素的方法并申请了专利。1984年，Nagabhushan申请了用氯霉素中间体制备氟苯尼考的专利。2001年，中国科学院上海有机化学研究所的林国强等人也发明了氟甲砜霉素的制备方法并申请了专利。由于氯霉素及其中间体已经没有工业化生产，目前主要采用甲砜霉素来制备氟甲砜霉素。
作用机理.氟甲砜霉素主要通过竞争性结合细菌70S核糖体上50S亚基，抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链