经由α-羟基化而变成活性代谢物——羟氟他胺。它会被代谢承很多形式而经尿液排泄。最常见的形式是 2-氨基-5-硝基-4-(三氟甲基)酚。它具有很短的作用时间，所以一天必须服用三次。
化学特性.跟它所竞争的贺尔蒙不同，氟他胺并非甾体，而是去有取代基的苯胺，所以它被称为非类固醇