体内所有组织广泛分布。它能够穿过血脑屏障并且可以在中枢神经系统产生作用（例如：头痛、头晕、嗜睡）。西咪替丁的分佈体积在成人中为0.8L/ kg，而在儿童中为1.2至2.1L/kg。西咪替丁的血浆蛋白结合度为13％至25％，但据说没有药理学意义。西咪替丁的代谢相对较少，有56％至85％的西咪替丁会在服用后不变地排泄出来。它在肝脏中代谢为西咪替丁亚砜、羟基西咪替丁和鸟嘌呤脲基西咪替丁。而西咪替丁的主要代谢产物是亚砜，约佔排泄物质的30％。西咪替丁能被迅速消除，消除半衰期为123分钟，并主要从尿液中排泄出来。西咪