制剂的原理为增加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素激素的水平（GLP-1（胰高血糖素样多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）），增加胰岛素分泌，减慢胃排空，降低血糖水平。近期的芸萃分析（meta）发现，DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率、心血管疾病死亡率及中风的风险，但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升。
药物列表.其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：