吗啡，而且吗啡成瘾者也改用海洛英，加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害，令拜耳公司名誉扫地。
代谢.口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡。如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。
服用.海洛因一般处于白色粉末状态，故俗称白粉，味苦，吸食者一般将注射入体内，亦有人