加可以抑制胰高血糖素释放的肠促胰岛素激素的水平（GLP-1（胰高血糖素样多肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）），增加胰岛素分泌，减慢胃排空，降低血糖水平。近期的芸萃分析（meta）发现，DPP-4抑制剂不会影响全因死亡率、心血管疾病死亡率及中风的风险，但是发生心力衰竭的几率有轻微的统计学上的上升。
药物列表.其它也可抑制二肽基肽酶-4的成分：