酰胺化生成邻苯二甲酰亚胺，然后用次氯酸盐／氢氧化钠处理，发生Hofmann降解反应生成邻氨基苯甲酸钠，最后酸化即得邻氨基苯甲酸。还有一种方法是利用了的分子内氧还反应：生物体中的邻氨基苯甲酸是莽草酸途径的一个中间产物，它由分支酸生成，此后先与磷酸核糖焦磷酸中的磷酸核糖形成磷酸核糖邻氨基苯甲酸，经重排、脱羧和关环形成吲哚甘油磷酸，然后在色氨酸合成酶催化下先脱去3-磷酸甘油醛生成吲哚，最后吲哚与一个丝氨酸缩合形成色氨酸。由分支酸生成邻氨基苯甲酸一步是被邻氨基苯甲酸合成酶催化的，首先谷氨酰胺水解生成的氨