利用光来治疗疾病，但添加感光物质以增加光疗法效果的想法是直到十九世纪末，才逐渐有学者对于光疗法进行有系统的研究，而开启了现代光动力治疗的新局面。1897 年慕尼黑大学的Hermann von Tappeiner教授与他的学生Oscar Rabb，利用吖啶（acridine）对于草履虫作实验，却意外发现，acridine再加上照光后对草履虫会产生强烈的毒性，毒性大于acridine单独影响或是光单独影响。他们推测此效应可能是能量从光转移至化学物质上，于是将此作用命名为「光动力作用」（photodynami