透过跟主要位于靶细胞的细胞核中的结合来介导其生物学作用。骨化三醇与VDR的结合使VDR可以作为转录因子来调节转运蛋白的基因表达（如和钙合蛋白），它们参与肠道中钙质的吸收。维他命D受体属于的核受体超级家族，以及VDR表现于大多数器官的细胞中，包括脑、心脏、皮肤、生殖腺、前列腺和乳房。在小肠、骨骼、肾脏及甲状旁腺细胞的VDR激活导致血液中钙和磷的水平得以维持（在甲状旁腺激素和降钙素的辅助下），并维持了骨骼含量。维他命D的最重要作用之一是透过促进肠道内的以维持骨骼中钙质的平衡，并通过增加破骨细胞的数量和保