对于这些病人，STZ可以使肿瘤缩小以及缓解症状（尤其是细胞产生的过量胰岛素引起的低血糖）。 典型的药用剂量为每天静脉注射500 mg/m，持续5天，且每4~6周重复一次。因其对胰岛B细胞的高毒性，链脲佐菌素还在科学研究中长期用于在实验动物身上引发和糖尿病。
作用机理.链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖—化合物。同其他亚硝脲类烷基化抗肿瘤剂一样，它通过损害DNA对细胞产生毒性，除此之外还有其他协同的机理。DNA的损害会引起，而这点很有可能比DNA损害本身对于糖尿病的引发发挥了更重要的作用