于细胞表面，处于内环境中的配体可以直接与之结合。大部分的细胞内受体都属于核受体。在未与配体结合时，这些受体位于细胞质中，配体需要穿过细胞膜进入细胞内，才能与该受体结合。在与配体结合后，核受体会转入细胞核中发挥效应。另一类细胞内受体是细胞内的酶、RNA、核糖体等，配体通过与这些受体结合发挥效应。
细胞表面受体.细胞表面受体是一类位于细胞表面的受体，可与细胞外的配体结合结合，并引发细胞内的反应。目前已发现的细胞表面受体中，较经典的有5类：G蛋白偶联受体（G protein-couple