沙酮大约在1937年至1939年间由和两人在德国合成并问世 ，于1947年被美国认可且在国内使用 。美沙酮是世界卫生组织基本药物标准清单内的药物，同时更为基础医疗系统内的重要必须药品 。2013年，全球共生产美沙酮约41,400公斤，它的使用规范和一般麻醉药物相同 。在美国当地，美沙酮并不是十分昂贵的药品。
治疗海洛因瘾.美沙酮现在主要是用来作为海洛因的代替品，用以治疗有使用海洛因习惯的毒品使用者。「美沙酮治疗法」是现时治疗海洛因毒患的最可靠办法，香港政府在1973年开始设立美沙酮