雌二醇代谢包括转化为活性相对较低的雌酮和雌三醇。在肝脏中与硫酸盐和葡萄糖醛酸结合，再经肾脏排出。一些水溶性的结合物由胆管排出，部分水解后又从肠道重吸收。这种肝肠循环有助于雌二醇水平的保持。
检验.对于女性，血清雌二醇水平由临床实验室测定，主要反映卵巢的活动，因此对闭经，月经功能障碍的诊断与雌激素活性和更年期的状态的判断有帮助。此外，检测还用于生育治疗期间检测卵泡发育。产雌激素肿瘤会导致高水平的雌二醇和其它雌激素。对于性早熟个体，雌二醇水平不适当地升高。