理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素II的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张，血容量减少血压下降。此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。
不良反应.此类药物可能有咳嗽、味觉异常、粒细胞减少、皮疹、发热、等不良反应。在临床应用过程中，常有患者抱怨莫名其妙的严重咳嗽和味觉消失，这主要是由于上述两种不良反应体感明显，且主观上给患者带来更大的不适感。
发展历史.ACEI是一类发展迅速的抗高血压药物，此类药物最早应用于临床的是从蛇毒中