清素受体激动剂是激活血清素受体的化合物，作用机制类似于血清素。非选择性激动剂：脱磷酸裸盖菇素和二甲基色胺（DMT）被血清素在某些植物或蘑菇发现类似物。这些化合物作用于多种血清素受体类型。
5-HT 激动剂.氮哌酮类化合物如丁螺环酮，吉哌隆及坦度螺酮都是5-HT受体激动剂，它们经常被用作为抗焦虑药，也有抗抑郁药的效果。
5-HT 激动剂.曲坦类药物如舒马，利扎曲坦，和那拉曲坦都是5-HT受体激动剂，被用作舒缓偏头痛及丛集性头痛。