（商品名为“格列卫”、STI-571、CGP57148B）是首选的酪氨酸激酶抑制剂。此药于2001年经过美国食品药品监督管理局的批准。伊马替尼已经证明可以抑制大多数慢性粒细胞性白血病患者（65-75%）的体内骨质增生疾患（细胞遗传反应）。尽管通过逆转录聚合酶链式反应分析，在绝大多数患者体内仍然存有少量白血病细胞，且治疗必须无限期地延长，慢性粒细胞性白血病是第一个可以通过药物治疗而能使患者达到正常生活预期的癌症疾病。为克服伊马替尼抗药性，以及增强酪氨酸激酶抑制剂效用，两种新型产品得到推广。一种名为达沙替尼作为