药为一个完全人工合成的化合物。 HMG-CoA还原酶催化还原3-羟基-3-甲基-辅酶A（HMG-COA）成为甲羟戊酸，这是肝脏胆固醇生物合成的速率控制步骤（rate-limiting step）。通过抑制这种酵素，降低从头合成胆固醇，增加肝细胞上的低密度脂蛋白受体（LDL受体），增加肝细胞对低密度脂蛋白的吸收，降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇量。像其他他汀类药物，阿托伐他汀也降低血液三酸甘油酯水平，并略有增加高密度脂蛋白胆固醇水平。
药代动力学.口服阿托伐他汀吸收迅速，最大血药浓度1