取物作为一种温和的镇静剂时，其作用机理仍是不为人知的。缬草提取物中有些成分似乎对GABA受体复合物（含苯二氮䓬类药物受体）有亲和力，但此行为并不是由戊酸，而是由相对含量较高的γ-氨基丁酸（GABA）本身介导。缬草也含有异缬草三酯，该物质已被证实对腺苷A受体部位有反向激动剂作用。
中药学用途.在中医药理论下缬草使用其根及根茎作为药用，是安神药中养心安神的药物。缬草的药性是辛、甘、温，归心、肝经。有养心安神、理气、活血止痛的功效。应用其安神的功效可以用来治疗心神不宁、心悸多梦等