生物在生物界作为着色物质存在，也作为酶促反应的辅因子。
生物合成.蝶呤衍生物的生物合成始于三磷酸鸟苷（GTP），控制GTP转化成蝶呤的酶，，在原核生物和真核生物中均被发现。
化学合成.3-氯吡嗪羧酸甲酯与胍盐反应得蝶呤。另一合成法是基于2,4,5-三氨基-6-羟基嘧啶与乙二醛的反应。