。不同于许多其他的抗抑郁药，它不抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素或多巴胺的再摄取，也不抑制单胺氧化酶。同多数抗抑郁药类似，米氮平的抗胆碱能、阻断钠离子通道或阻断钙离子通道的效应很弱甚至没有。然而在过量食用时，米氮平具有更好的耐受性和低毒性。米氮平是TCA或TeCA中最有效的H受体拮抗剂，拮抗H受体是米氮平最强的活性，它在低剂量下为选择性H受体拮抗剂。米氮平的(S)-(+)对映体负责5-羟色胺5-HT和5-HT的拮抗作用，(R)-(-)对映体负责对5-HT受体的拮抗作用。虽然(R)-(-)是很强的组胺H受体的