阻滞剂相反：β-肾上腺素受体激动剂的配体会在心脏、肺部及平滑肌组织模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信号传导的作用，肾上腺素表达更高的亲和力。β激动药, β激动药及β激动药会活化酵素，腺苷酸环化酶。因此会活化二级信使环腺苷酸（cAMP），之后cAMP会活化蛋白激酶A（PKA），PKA会磷酸化目标蛋白，最后会让平滑肌放松并且使心脏组织收缩。
机能.β受体的活化会增加心肌收缩输出，提高心率以及血压，也增加胃中饥饿素的分泌，以及肾脏肾素的分泌β受体的活化会使肺部、消化道、子宫及血管的平滑肌