.类固醇在生物系统中最重要的角色就是作为激素。类固醇激素与其受体蛋白质结合以产生生理反应，引发基因转录及细胞功能的改变。在人类生理及药理上，最重要的类固醇是胆固醇、类固醇激素、它的前体及代谢物。在血液中，类固醇负责运送蛋白质。胆固醇是一种重要的固醇，作为构成动物细胞膜的普通元素。但是，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）会导致不同的疾病及病征，例如动脉硬化。大部分其他类固醇亦是从胆固醇合成。不同的激素，包括嵴椎动物的性激素，都是由胆固醇建立的类固醇。
类固醇的生物合成和代谢.