单一受体上有相反作用的化合物。人们认为激动剂结合在受体上，“开启”单一细胞反应，从而引起细胞内的生化变化，而拮抗剂通过阻止激动剂与受体结合来“关闭”这一反应。这一定义也适用于作用于不同的受体而产生相反生理作用的。比如，激动剂组织胺与组织胺H受体结合，使血管舒张，从而降低动脉压，而拮抗剂肾上腺素通过激活alpha-肾上腺素受体使血管收缩，升高动脉压。人们对于药物诱导的受体激活理论的理解和受体拮抗剂的生物化学定义仍在不断变化中。受体激活与否的二态模型已被包含中间构型的多态模型取代。人们发现，受体结合了不同配