和PABA在的催化下转化为二氢叶酸。磺胺类药物即作用于这一步反应。磺胺类药物分子通过与PABA竞争二氢叶酸合酶的反应位点，达到竞争性抑制该反应进行的目的，使细菌无法合成足量的叶酸。叶酸的缺乏会在细菌细胞内造成DNA复制受阻等后果，使细菌因此死亡。而人等哺乳动物可以直接利用食物中的叶酸，因此磺胺类药物不会杀死人体细胞。磺胺类药物的活性与其化学构象之间存在密切联系。目前认为，磺胺类分子的构象与其药效存在以下的联系：磺胺类分子必须要具有对氨基苯磺酰胺才有抗菌活性。氨基与磺酰胺基必须处于对位，处于间位和邻位时无