物机理.MAOIs通过抑制单胺氧化酶的活性来发挥作用，由此来减缓单胺类递质的分解以加强递质的作用。单胺氧化酶有两种异构体，A型单胺氧化酶(MAO-A)，B型单胺氧化酶(MAO-B)。MAO-A优先脱去5-羟色胺、N-乙酰-5-甲氧基色胺、肾上腺素及去甲肾上腺素的氨基；而MAO-B则优先脱去苯基乙胺及痕量胺的氨基。两者对多巴胺的脱氨基作用相同。
可逆性.早期的MAOIs与单胺氧化酶共价结合，因此这种抑制效果是不可逆的。被MAOI以共价键结合的酶会永久失去活性，除非细胞合成新的酶替代