历史.史克公司（Smith, Kline & French）发明了第一种组胺H受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司（Glaxo）为了与史克公司竞争，发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物，是根据当时相当完善的组胺H受体模型和定量构效关系（QSAR）设计的。葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环，这使得雷尼替丁大为发展，有更好的耐受性，更少的不良反应，更长的作用时间，以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于细胞色素P450的亲和力只有西咪替丁