与受体结合时，受体在细胞膜上发生构型改变，通道孔打开，氯阴离子可顺着电势和浓度梯度通过离子通道。由于大多数神经元上的氯离子的在细胞膜静息电位附近，或略低于静息电位，GABA受体的激活可以使静息电位更加稳定，甚至使细胞超极化，以至于弱化了激动性神经递质的去极化效果和产生动作电位的可能。因此，该受体主要发挥抑制性作用，减少神经元的活动。GABA受体是离子型受体，开放速度快，因此在抑制性突触后电位的过程中属于早期效应。内源性苯二氮䓬类位点的配体是肌苷。
亚基.GABA受体是半胱氨酸环超家族