abolite）， 后者在细胞内进一步脱甲基生成甲醛、甲醇胺、亚胺离子（图中的 Reactive iminium ion ）等中间体。这些小分子能够与DNA或蛋白质反应生成共价键，引起DNA的烷基化、双链间交联及与蛋白质间的交联，从而损害DNA，抑制DNA的复制和转录，使癌细胞死亡。也有研究认为六甲蜜胺是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，通过抑制二氢叶酸还原酶起到抗代谢物的作用，阻碍癌细胞的DNA、RNA与蛋白质合成。主要支持的论据是六甲蜜胺与烷化剂无交叉抗药性。由于六甲蜜胺极难溶于水，它只能通过口服给药且生