可通过多种方法合成。
卤代胺及氨基醇的环化.α-卤代胺或β-氨基醇都可发生分子内亲核取代反应生成氮丙环环，分别称为Wenker合成(1935)及Gabriel氮丙环合成(1888)。用氨基醇反应时，需要先将羟基转化为一个较好的离去基团。
氮烯加成.先由叠氮化物光解或热解制得氮烯，再让其与烯烃加成，可以很顺利地制得氮丙环环。氮烯也可由二乙酸碘苯与磺胺反应，或由下图中的化合物裂解制得乙氧羰基氮烯：
三唑啉热解.烯烃与叠氮化物发生环加成