抗生素药物设计。 在上面的例子中，人类不制备肽聚糖，因此该过程的抑制剂对细菌具有选择性毒性。 通过利用细菌中核糖体结构的差异或它们如何产生脂肪酸，抗生素也产生选择性毒性。
代谢控制.酶抑制剂在代谢控制中也很重要。 细胞中的许多代谢途径被通过变构调节或底物抑制来控制酶活性的代谢物抑制。一个很好的例子是糖酵解途径的变构调节。该异化作用途径消耗葡萄糖并产生ATP，NADH，和丙酮酸。 调节糖酵解的关键步骤是（PFK1）催化的途径中的早期反应。 当ATP水平升高时，ATP结合PFK1中的变