药厂（葛兰素史克（GSK）前身）的有机化学暨药学家纳里曼·梅达（Nariman Mehta）于1969年所发明，并于1974年取得美国专利3819706号。
药理作用.安非他酮是正肾上腺素及多巴胺的神经元回收选择性抑制剂，对于血清素回收的影响相当微弱，也不会抑制单胺氧化酶。目前还不知道安非他酮借由何 种机转来增进患者的戒烟能力。以及虽然其作用机转与其他抗抑郁药一样还不明确。 但一般认为，这种作用是由正肾上腺素激性或多巴胺激性机转所媒介。
代谢.安非他酮在