经肝胆汁排泄，阿托伐他汀在尿液中回收的不到2%，没有进入。阿托伐他汀消除半衰期约14小时。值得注意的是，HMG-CoA还原酶抑制活性有半衰期20至30小时，这被认为是与活性代谢产物有关。阿托伐他汀也是肠道外排转运，在药物正在肠脏被吸收时被泵回肠腔中。肝功能不全患者，血药浓度受到肝脏疾病显着影响。与A-末期肝病患者Cmax和AUC增加4倍。B超末期肝病患者的Cmax增加16倍、AUC增加11倍。老年患者（65岁以上）药代动力学表现与年轻成年人不同，老年患者的AUC和Cmax值分别提高40%和30%；而健康