具有活性的电离态。药物和蛋白质的结合和浓度有关。结合位点饱和以后游离态的水杨酸就会增加，其毒性也会增强。药物的分布体积是0.1–0.2升每千克。酸中毒会增强水杨酸向组织中的渗透，从而增加药物的分布体积。若按治疗剂量服用，则有多达80%的水杨酸在肝脏中代谢。它和甘氨酸反应生成，但这种代谢途径容量有限。少量水杨酸也会羟基化形成龙胆酸。大剂量服用时，药物代谢从一级反应变为零级反应，因为代谢途径已饱和，肾脏的排出变得更加重要。水杨酸主要通过肾脏作为水杨酰胺乙酸（75%）、游离水杨酸（10%）、水杨酸苯酚（1