一部分摄入体内的CPA通过水解，代谢为和乙酸。不过，和其他类固醇酯不同，CPA并不会被大量水解；其药理活性实际上很多都来自于其原始形式：醋酸环丙孕酮的抗雄活性大约为环丙孕酮三倍，此外环丙孕酮本身完全不带孕激素活性。CPA由CYP3A4代谢，生成活性代谢产物醋酸15β-羟基环丙孕酮。此产物保留了CPA的抗雄活性，孕激素活性则有下降。因此，与抑制CYP3A4的药物一同给药可提升醋酸环丙孕酮的孕激素活性。
吸收.醋酸环丙孕酮的口服生物利用率被报告为100%。然而，有说法称醋酸环丙孕