四乙基铅为剧毒性物质，其毒性为金属铅的100倍，且常用于解救铅中毒的金属螯合剂，如依地酸钙钠（乙二胺四乙酸二钠钙,EDTA 2Na-Ca）对该化合物中毒无效。皮肤接触，吸入挥发物皆可中毒。进入人体后，部分会转变为三乙基铅，三乙基铅可穿透血脑屏障，伤害中枢神经系统。四乙基铅的轻度中毒症状为易兴奋、急躁、易怒、焦虑不安和病症型类神经症，重度中毒症状为躁动不安、精神错乱、幻觉、妄想、谵妄、人格改变、甚至暴力行为等精神运动性兴奋表现。
淘汰和禁止.在大多数工业化国家，由于担心空气和土壤