从而改变神经膜电位，导致神经冲动的传导被阻断，最终实现麻醉效果；而全身麻醉剂则是通过影响神经膜的物理性状，比如膜的流体性质、通透性等起到麻醉的作用。
历史.临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取的成分。1860年在哥廷根大学的实验室中，德国化学家弗里德里希·维勒的学生Albert Niemann以来自南美洲的古柯叶为原料，提取到一种生物碱晶体，并将其命名为可卡因（cocaine，其中的「coca」来自克丘亚语中的「cuca」），提取的方法记于其博士论文中。「cocaine