化是为了降低活跃度以延长给药周期。由于碳氟键较碳氢键疏水性更强，氟化还能增加亲油性，这可以帮助药物穿过细胞膜，提高生物利用度。三环类抗抑郁药以及其他20世纪80年代早期的抗抑郁药因其无选择性的干扰除了羟色胺以外的神经递质而具有许多副作用。而氟化药物氟西汀则因其选择性而成为第一类能够避免这些问题的药物之一。目前许多抗抑郁药物都经过类似的氟化处理，包括选择性血清素再摄取抑制剂：酞普兰、其异构体依他普仑、以及氟伏沙明和帕罗西汀。喹诺酮类是人造广谱抗生素，通常也会通过氟化来提高疗效。这些药物包括环丙沙星和左氧氟