咪替丁是典型的组胺H受体阻抗剂，并且是其他H受体阻抗剂的原型。西咪替丁是由詹姆士·W·布拉克、等人在现为葛兰素史克的SK&F实验室的研发成果。这是使用理性药物设计方法发现的首批药物。詹姆士·W·布拉克爵士因发现普萘洛尔与西咪替丁而获得1988年的诺贝尔生理学或医学奖。早在1964年，人们就知道组织胺会促进胃酸的分泌，但传统的抗组织胺药物对胃酸分泌没有影响。SK&F的科学家因而假设有两个组织胺受体的存在。H是传统的组织胺受体；H为刺激胃酸分泌的组织胺受体。SK&F团队用组织胺的结构进行一系列的设计。合成了