吻硷寅则毒性最烈。一说只需服下约10克的茎叶或2-8克的根或10-38枚的嫩芽，即可引致中毒，亦有指服食一小叶片已可致命，甚至，钩吻的花粉亦带毒性。清朝医药学家赵学敏在《本草纲目拾遗》中指：「胡蔓籐合香，焚之，令人昏迷。」。钩吻的毒性主要成份为多种生物硷（包括钩吻硷），包括极强烈的神经毒性，服食过量即导致消化系统、循环系统和唿吸系统的强烈反应，肠会发黑粘连，中毒症状包括流涎、恶心、口渴、吞嚥困难、发热、呕吐、口吐白沫、抽搐、四肢麻木、肌肉无力、肌肉纤维颤动、舌硬、言语不清、共济失词、烦躁不安、咽腹有烧灼