3％二甲胺的水溶液在150℃加热，将4-羟基吡啶、二甲胺盐酸盐和六甲基磷酰胺在220℃加热4小时，以及从4-吡啶磺酸为原料，都可以制得DMAP。
用途.4-二甲氨基吡啶是一个新型高效的酰化反应催化剂，可用于醇和酚的酰化成酯，胺的酰胺化，烯醇负离子的"O"-酰基化，异氰酸酯与羧酸反应生成酰胺，Baylis-Hillman反应、Steglich酯化反应、Staudinger合成、山口酯化反应、硅氢化反应，和醇的三苯甲基化成醚等多种反应。用于萜、甾体、糖及核苷等的合成，在有机合成、药物、