环内酯类化合物，现主要运用于肾移植的抗排异治疗。其通过抑制白细胞介素-2从而阻碍激活T细胞及B细胞来抑制免疫。其首次发现于复活节岛土壤样品内吸水链霉菌产物中，雷帕霉素即得名于复活节岛的异名——雷帕岛。雷帕霉素最初设想开发为抗真菌药物，但发现其具有强烈的免疫抑制及抗增殖作用而被放弃用于抗真菌治疗。1999年9月，美国食品药品管理局批准将雷帕霉素作为免疫抑制剂用于肾移植。2009年，美国国家老年研究所资助的研究显示雷帕霉素可延长小鼠的寿限，特别是其最大寿限可延长达60%。同时其也正被研究用于癌症等疾病的治疗。