可按结果分为类固醇类和非类固醇类两种。类固醇类抗雄激素与睾酮、孕酮等类固醇类似，由于其类固醇的结构经常会激活其他激素受体，造成。因为它有高脂性，所以可以扩散穿过细胞膜的双磷脂层，阻挡睪酮和双氢睾酮（DHT）键结到受体上，进而影响基因表现活性。比卡鲁胺和氟他胺这类非类固醇类抗雄激素则没有这类副作用，因此有时候也叫“纯”抗雄激素。
抑制合成.雄性激素合成抑制剂是抑制雄激素生物合成的酶抑制剂。雄激素的合成主要集中于性腺和肾上腺，但在前列腺、毛囊等位置也有发生。如酮康唑不只跟睾酮还有双氢睾