给药，药效会于两分钟内作用；肌肉注射则约为五分钟内作用。纳洛酮的药效约会维持1至1.5小时左右，由于鸦片类药物作用的时间较纳洛酮长，因此在以纳洛酮进行治疗时必须多次给药。在成瘾者戒断鸦片类药物的过程中，有些患者会出现戒断症。症状包含躁动、恶心、呕吐、心跳过快和盗汗等等。因此可以在戒断初期每数分钟给予纳洛酮，直到其症状舒缓。有心脏病史的患者宜慎用，因其可能会引发心脏疾病。孕妇在经过小规模人体测试后，目前显示没有不良影响。纳洛酮为一种竞争性受体拮抗剂，可与鸦片类药物竞争中枢神经和唿吸系统的受体，以舒缓症状。