现称葛兰素史克）于1960年代中期时发展出来并于1976年时上市，商品名称为Tagamet，很快的西咪替丁就成了畅销药。后来用定量构效关系发展出其他相关的药物，第一个被发展出来的是雷尼替丁，有较少的副作用、交互作用而且效力更强。早在1964年就知道组织胺会促进胃酸的分泌，但传统的抗组织胺药物对胃酸分泌没有影响。从这个现象来看，SK&F的科学家就假设有两个组织胺受体的存在。H是传统的组织胺受体；H为刺激胃酸分泌的组织胺受体。SK&F团队用组织胺的结构进行一系列的设计。合成了数百个修饰过的化合物，为的就