Roch公司的研究员G.Schmid和W.Hofheinz以薄荷醇为原料首次完成了青蒿素全合成。稍后，上海有机所的周维善等人以香草醛为原料完成了这一全合成。至2003年已有十余种青蒿素全合成路线。这些路线的起始物包括薄荷酮、3-蒈烯和环己烯酮。从逆合成分析的角度看，青蒿素的一个特点是它的结构中含有一个1,2,4-三恶唑环。该环实际上是一个缩酮-缩醛-内酯体系的一部分，可以由上图中α-过氧羟基醛（A）经缩合反应构建。过氧羟基醛（A）又可以由醛（B）的烯醇醚或类似化合物经过氧化反应获得。过氧化是青蒿素合成中