拮抗剂减小了激动剂能产生的最大反应。在量效曲线中，非竞争性拮抗剂使最大效应下降，有时还使曲线右移。曲线右移是因为当受体储备（亦称空闲受体）消耗完后拮抗剂才会产生抑制效应。非竞争性拮抗剂有两种抑制机理。第一种是拮抗剂与受体的活性位点结合，这种结合几乎不可逆。第二种是拮抗剂与受体的一个和活性位点不同的别构位点结合。 这种拮抗剂虽然不与激动剂竞争活性位点，但它会导致受体构型改变。例如就是的可逆非竞争性拮抗剂。
沉默拮抗剂.沉默拮抗剂是对受体没有任何内在活性的竞争性拮抗剂。从某种程度上