降低三酸甘油脂浓度的效能则未及Fibrate类药物；但不论总胆固醇浓度有多少，他汀都能有效降低因血脂浓度高而患上致命心血管疾病的风险。药物以一种摄入后水解并产生活性剂的非活性内酯的形式存在。它是一个白色不吸水的结晶性粉末，它几乎不溶于水，但是完全溶于氯仿，甲醇和乙醇。
相互作用.葡萄柚含有黄酮类化合物柚皮素和呋喃香豆素类化合物，它可以抑制肠道细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)，这将会减慢辛伐他汀和大量的其他药物的代谢，造成血浆药物浓度大为提升。为防止药物浓度超出安全范围