了恶心、呕吐和腹泻；缓释片能够帮助减轻这些副作用。 它还能够引起药源性肝炎。具有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症（蚕豆病）的患者应避免使用此药，否则将可能引起溶血。 甲状腺肿也有可能发生，因为氨基水杨酸能够抑制甲状腺激素的合成。4-氨基水杨酸能够提升体内苯妥英的水平。与利福平合用的时候，后者的血药浓度将会降低约一半。
历史.4-氨基水杨酸是由瑞典化学家Jörgen Lehmann在研究结核杆菌对水杨酸的快速代谢时发现的。他在1944年第一次尝试使用口服氨基水杨酸治疗结核病——结果第一个