药物，它能模拟肾上腺素作用于肾上腺素受体；还有吗啡，能模拟多巴胺作用于遍布中枢神经系统的。超级激动剂产生的反应比内源激动剂更大，也就是说它有大于100%的内在活性。这未必意味着它比内源激动剂更有效，只是说如果它与受体完全结合，则可以产生更强烈的反应。部分激动剂（如丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和氯氮平）也会结合并激活受体，但即便它完全与受体结合，也只有部分内在活性。因此诸如丁丙诺啡那样的药品可以治疗鸦片成瘾，因为它们作用在鸦片受体上只产生部分效果，从而依赖性低，不易滥用。反激动剂与激动剂结合在相同的受体上