阿道夫·冯·贝林与北里柴三郎在1890年发现血液中存在中和与的物质，并将其命名为抗毒素；他们还发现抗毒素对毒素有特异性。冯·贝林以此发现于1901年获得了第一枚诺贝尔生理学或医学奖。此发现一年后保罗·埃尔利希将抗毒素称为抗体（）。乔治斯·克勒与色萨·米尔斯坦于1975年发明了，奠定了生产单克隆抗体的基础；克勒与米尔斯坦因此发现与尼尔斯·杰尼共同获得1984年诺贝尔生理学或医学奖。莫罗单抗-CD3于1986年获准成为第一个获准进行人类临床应用的单抗。世界卫生组织（WHO）于1950年建立了国际非专利药