于是李世民决定先发制人。武德九年六月初四庚申日（626年7月2日），李世民在首都长安城宫城的北门玄武门附近射杀皇太子李建成、齐王李元吉，史称「玄武门之变」。此后高祖让出军政大权予秦王，而建成、元吉则被宣布为作乱者，诸子则遭诛杀并从宗籍中除名。三天后（六月初七癸亥日，7月5日），李世民被立为皇太子，诏曰：“自今军国庶事，无大小悉委太子处决，然后闻奏”。八月初九甲子日（9月4日），高祖退位称太上皇，禅位于李世民。李世民登基，是为唐太宗。当年十月，追封李建成为息隐王，李元吉为海陵剌王。次年改元贞观。642年，追