甲苯磺酸是有机合成常用的酸催化剂。用它与氢氧化钠中和制得对甲苯磺酸钠，再与五氯化磷作用，可以制得对甲苯磺酰氯。后者用在亲核取代反应中，也用作醇羟基的保护基。对甲苯磺酸与脱水剂五氧化二磷混合加热后可生成对甲苯磺酸酐。对甲苯磺酸的用途还有：催化醇上二氢吡喃保护基、羧酸的酯化和酯交换反应；使醛生成缩醛；作为水解蛋白质和糖蛋白的催化剂；催化可用合成二氢嘧啶的Biginelli反应以及金属硝酸盐有区域选择性地在苯酚和取代苯酚中酚羟基的邻位进行硝化反应。
制备.工业上通过用浓硫酸对甲苯