ation Inhibitor）的缩写，起源于一份1988年的论文。 该论文是第一篇描述抑制表皮生长因子受体（EGFR）之催化活性的文章。该研究也是第一个透过系统性的搜寻而发现针对酪氨酸磷酸化的小分子抑制剂。该抑制剂不干扰其他磷酸化丝氨酸与苏氨酸的蛋白激酶，也不影响其他具有类似功能的蛋白质，例如胰岛素受器的磷酸化结构域。研究更发现尽管各种酪氨酸激酶的结构域都有高度的保留性（即高度相似），设计精良的药物仍能分辨不同的蛋白质并予以抑制，例如EGFR和HER2。 
药物发展.目前已经