息电位更加稳定，甚至使细胞超极化，以至于弱化了激动性神经递质的去极化效果和产生动作电位的可能。因此，该受体主要发挥抑制性作用，减少神经元的活动。GABA受体是离子型受体，开放速度快，因此在抑制性突触后电位的过程中属于早期效应。内源性苯二氮䓬类位点的配体是肌苷。
亚基.GABA受体是半胱氨酸环超家族的一员，半胱氨酸环超家族包含一些在进化上相关的并在结构上相似的配体门控离子通道如烟碱型乙酰胆碱受体、甘氨酸受体，5-HT受体。GABA受体包含许多同源异构体，不同的异构体决定了受体的配体亲和