甲氨蝶呤上用以治疗白血病。1972年，T.高斯等将苯丁酸氮芥连接到抗体上治疗黑色素瘤。以上这些试验充分验证了以抗体为抗肿瘤药或载体的可行性，但这些试验所使用的抗体均为多克隆抗体，专一性不理想，故效果有限。1975年，乔治斯·克勒与色萨·米尔斯坦发明了单克隆抗体技术。由于单克隆抗体的高度专一性，抗肿瘤药的靶向制剂开始以单克隆抗体为载体不断发展，同时也出现了许多单克隆抗体类抗肿瘤药。金属铂配合物的抗肿瘤生物活性研究起于20世纪60年代，当时美国生理学家等人在研究电磁场作用下微生物的生长情况时，发现在氯化铵介