够螯合金属离子（主要为铁离子）形成一种类似酶的螯合物，后者与氧反应产生破坏DNA的超氧自由基与氢氧自由基。除此之外，这种螯合物还能促进脂质过氧化及其他细胞内分子的氧化。 因此博来霉素常与阿霉素合用于霍奇金氏淋巴瘤的治疗——阿霉素能够嵌入DNA及抑制拓扑异构酶II的活性，与博来霉素起到了很好的互补作用。
临床使用.此药主要治疗睪丸癌（与依托泊苷、泼尼松组成首选的BEP联合疗法）及各种恶性淋巴瘤（包括网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、霍奇金氏淋巴瘤），同时对头颈部、子宫颈和皮肤的鳞状细胞癌亦有效