药的立体化学因素在毒理学和药代动力学上起到重要作用，比如布比卡因的R-(+)异构体是引起药物毒性作用的关键因素，因为R-(+)-布比卡因能选择性阻断心脏的钠离子通道。
局部麻醉药的作用机理.神经信号的传递是通过神经细胞膜的微小去极化作用使钠离子通道打开后钠离子瞬间迅速内流来实现的。局部麻醉药物能阻断感觉神经冲动的发生和传导，通过直接与神经细胞膜上的钠离子通道相互作用，使神经纤维的兴奋阈值上升，细胞膜的通透性下降，阻滞动作电位的产生和神经冲动的传递，最终产生局部麻醉的效果。局部麻醉药