组合化学是一种在短时间内，以有限的反应步骤，同步合成大量具有相同结构母核化合物的技术。组合化学兴起于1990年代，是在固相多肽合成技术的基础上发展而成的，在药物先导化合物的发现和优化、免疫学研究、新材料开发等领域有着广泛的应用。在1990年代后期，组合化学曾经风靡一时，甚至有学者认为，有了组合化学方法，人类可以穷尽所有可能的化合物，并从中获得所有能够成为药物的分子，耗时耗力有目标的药物设计方法将成为历史。但是进入2000年后，人们渐渐意识到，依靠组合化学方法也不可能穷尽所有化合物，组合化学方法逐渐与合理药物