于淋巴细胞B和T的增殖。其他细胞通过单独的挽救途径回收嘌呤，因此能够逃脱这种作用。霉酚酸酯是有效的并且可以在许多情况下，能够代替较老的抗增殖硫唑嘌呤。它通常用作免疫抑制剂三化合物治疗方案的一部分，通常用作三种免疫抑制剂组合，还包括钙调磷酸酶抑制剂（环孢素或）和糖皮质激素（例如地塞米松和强的松）。
化学.霉酚酸酯是霉酚酸的吗啉代乙酯，当中酯掩盖了羧基。据报指霉酚酸酯用于吗啉代部分的pKa值为5.6，而酚基为8.5。
研究.霉酚酸酯开始时是用于某些自体免疫