时也是抗心律失常药的1b等级用药。利多卡因发现于1946年，1948年上市，在最基本的健康照护系统中最必要的药物清单世界卫生组织基本药物标准清单登录有案，作为学名药也不是非常昂贵，一瓶利多卡因的批发价格约在0.5至1美元间。利多卡因也被用来制备苯甲地那铵，目前世界上最苦的化合物。
合成.由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化，再用二乙胺取代而得。
药动学.利多卡因90％由肝脏的CYP1A2所代谢，一小部分为CYP3A4所代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲