杀灭革兰氏阴性菌以及部分革兰氏阳性菌，但对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌无效。哌拉西林的相关专利于1974年取得。1981年，该药物获批上市。目前临床上哌拉西林一般会与联用以增强疗效。不过哌拉西林与他唑巴坦联用的疗法因青霉素类抗生素一般不能与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的高效结合而难以有效杀灭MRSA。哌拉西林与他唑巴坦联用是美国非联邦医院中最常使用的治疗方法之一。
特性.与其他β-内酰胺类抗生素相同，哌拉西林通过与结合抑制细菌细胞壁的合成，进而达到抑制细菌增殖的目的。