物对于不同器官具有不同效果，进而达到选择性作用于特定器官的目的。SERMs属于竞争型部分激动剂。由于身体各器官对于内源性雌激素的感受性不同，所以SERM可能在某个器官为激动剂，却同时在另一个器官扮演受体拮抗剂的角色。这与SERM对于身体不同组织受体的效能有关，高效能SERM如在身体中就通常扮演激动剂的角色。反之，低效能SERM如就主要扮演拮抗剂的角色。而clomifene和诺瓦得士等中效能药物就可能在体内不同器官扮演不同角色。