二十世纪初蛇根木中的一系列有降血压功效的生物碱被发现，其中印度人Sen和Bose于1931年发现了利血平降压和抗精神失常的作用。1952年，埃米尔·施利特勒（Emil Schlittler）从蛇根木中分离出利血平，并于次年解析其分子结构。1954年，在氯丙嗪问世后的两年，利血平也进入了市场，成为精神疾病治疗的常用药物之一 。1958年，罗伯特·伯恩斯·伍德沃德完成了利血平的全合成。利血平同时也是一种抗高血压药物，是通过了减少高血压死亡率的随机对照试验的少数几种药物之一。利血平也可用于治疗亨丁顿舞蹈症患者