上的氢改为甲基(CH)，以及环上C酮基改为氨基(NH)，故可与叶酸竞争同一酵素，是抗代谢疗法药物可阻止尿嘧啶透过叶酸转移一个甲基形成胸腺嘧啶，即是抗肿瘤药，或预防移植体对宿主排斥反应之葯物。常见的副作用包含恶心、疲倦、发烧、增加感染风险、白血球减少症、口腔炎。其他副作用包含肝病、肺病、淋巴瘤和严重皮疹 。长期使用本药者应定时检查副作用 ；而在母乳哺育时服用不安全 ；至于对肾脏病患者可能须减少剂量 。本药的作用原理为阻止身体利用叶酸。本药最初是由印度生物化学家在1947年合成出来，他的大部分职业生涯都在美