β-内醯胺类抗生素是一种杀菌剂，它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖对细菌的细胞壁影响很大、尤其对革兰氏阳性菌细胞壁的结构强度而言。肽聚糖合成的最后一步是由称为青霉素结合蛋白的转肽酶完成的。β-内醯胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似，其末端的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆肽单元上。β内醯胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的单元结合。这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。此外这个结合还可能激活细