抗代谢物的作用，阻碍癌细胞的DNA、RNA与蛋白质合成。主要支持的论据是六甲蜜胺与烷化剂无交叉抗药性。由于六甲蜜胺极难溶于水，它只能通过口服给药且生物利用度较低，这因此限制了它在临床上的进一步应用。
不良反应.常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、周围神经病及骨髓抑制等。 其中肠胃和神经毒性是剂量限制性毒性，可分别通过服用止吐剂及与维生素B合用来缓解； 但后者可能会显着降低六甲蜜胺/顺铂联合化疗的效果。 骨髓抑制则较轻，一般见于给药后3~4周，停药后1周即可恢复。单胺氧化酶抑制剂