甲基亚胂酸形成平衡。砷甲基转移酶Cyt19可再将单甲基胂(III)GS复合物甲基化为二甲基胂GS复合物，后者与二甲基亚胂酸达到平衡。不管有一个还是两个甲基的砷化合物都容易从尿液中排出。但研究表明单甲基胂化合物更活泼，对人肝脏细胞、皮肤里的角质形成细胞和支气管上皮细胞毒性更强。哺乳动物中甲基化由砷甲基转移酶（As3MT）催化，该酶把辅酶S-腺苷甲硫氨酸（SAM）中的甲基转移到三价砷上。细菌中发现了As3MT的同源酶CmArsM。有实验测出了该酶的三种状态（无配体、与三价砷结合、与SAM结合）。酶的位点通常