精神活性，继续被代谢则产生11-正-9-羧基-THC。从人类和动物体内可鉴定出超过100种四氢大麻酚的代谢物，但其中以11-羟基-THC和11-正-9-羧基-THC含量最高。四氢大麻酚的代谢过程主要在肝脏中进行，为细胞色素P450酶类CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4所催化。有超过＞55％的THC从粪便中排泄，约20％的THC从尿液排泄。粪便中主要检测到11-羟基-THC。通过尿液排泄的主要代谢物则为11-正-9-羧基-THC的葡糖醛酸酯及游离的11-正-9-羧基-THC。