血液里代谢很快。可以在尿液里检测出N-去甲基-LSD，它在摄入之后可能在尿液里存在数小时到两天。LSD代谢物2-氧-3-羟-LSD的鉴定为研究开辟了新领域，它在尿液中的浓度比LSD高16至43倍。
作用机理.LSD作用于调节中枢神经系统的神经元之间的连接（即突触），它同时作用于几种神经递质的调节.LSD对大脑中的许多不同受体具有亲和力。尽管在过去十年中已取得重大研究进展，但人们对其药理学仍知之甚少。它是受体激动剂5-HT、5-HT尤其是5-HT等5-羟色胺受体的促效剂。LS