体称爲细胞内受体。大部分的细胞内受体是核受体，在未激活时位于细胞质中。因爲配体需要穿过细胞膜，扩散入细胞质中后才可以与核受体结合，因而核受体的配体大部分是小分子脂类物质。核受体在与配体结合后，会进入细胞核内，对基因的表达进行调控，因而核受体可认爲是一类转录因子。因爲核受体的效应是改变基因表达，因而相比细胞表面受体，核受体产生效应所需时间相对较长，同时产生的效应相对也能持续较长时间。除核受体外，还有一类细胞内受体的化学本质是细胞内的酶、结构性蛋白、核糖体或RNA。比如药物（配体）可以作用于受体微管、红霉素