，与血清白蛋白（细胞外）或谷胱甘肽（细胞核中）结合，使药物去活性，如下图上方路径：顺铂使用时间长时，大部分病人都会对顺铂产生抗性，从而疾病复发。对此有很多解释，包括细胞对顺铂的解毒增强，对细胞凋亡的抑制，以及DNA修复能力增强，等等。临床上一般多用紫杉醇联合顺铂方案治疗对顺铂产生抗性的病人，其机理目前尚不明确。
结构与异构体.顺铂的分子式是PtCl(NH)，其中配体的构型为正方形结构，两个氯和氨配体都处于邻位，称为“顺式”，因此有极性。反式-二氯二氨合铂(II)是顺铂的顺反