金丝桃素、加贯叶金丝桃素等间苯三酚衍生物，这是贯叶连翘的特征性成分，也是其抗抑郁作用的主要有效成分。尚含金丝桃苷、山奈酚等黄酮类等。
药理作用.抗抑郁、抗焦虑、抗感染作用。贯叶连翘药力强大，可能与其他西药互相牴触，例如降低避孕药的疗效，故服用前应先谘询医生意见。常见副作用包括肠胃不适、头晕、混乱、疲倦、镇定、口干、烦躁及头痛。其也可能导致光照性皮炎。对躁郁症患者可能会诱发躁症而精神分裂症患者可能会恶化其幻觉。