作用机理为扩张小动脉和小静脉，但扩张小静脉的作用超过小动脉。制成0.3%硝酸甘油片剂，舌下给药，吞服无效，作用迅速而短暂，效果极强。用于治疗冠状动脉狭窄引起的急性心绞痛，如多次服用会降低药效。血压过低及有服用威而钢等会使血管扩张的药物时，可能引发昏倒甚至休克。且对于冠状动脉堵塞无效，应尽速就医治疗。