从异喹啉 1 的逆合成分析可以看出，如果从亚胺键的断裂回推，可以通过二羰基化合物 10 作为环合原料。如果算上还原步骤，可用氨基羰基化合物 8 和 4 作为二氢异喹啉的制取原料。另一方面，3,4-二氢异喹啉 5 的 C-1 和 C-4 键断裂可以产生合成子α-亲电性烯胺 7 以及 β-亲电性烯胺 6，它们也可用作亲电芳香取代环化的原料。因此，异喹啉及其衍生物的合成方法有：1、(2-甲酰苯基)乙醛及类似的二羰基化合物与氨发生环化反应生成异喹啉（合成子 10）。如果用羟胺、肼或伯胺代替氨，则可分别得