制剂（伊曲康唑，泰利和伏立康唑）共同用药，可能会导致不良反应。和CYP3A4诱导剂（波生坦，磷苯妥英钠，苯妥英）联合用药，可能减少阿托伐他汀的血液浓度。烟酸也被证明增加肌病或横纹肌溶解症的风险。他汀也能令其他药物（如华法林或地高辛）的浓度发生改变。补充维生素D可降低阿托伐他汀和活性代谢物浓度。葡萄柚汁是肠道CYP3A4的抑制剂，葡萄柚汁与阿托伐他汀共服可能会导致和AUC增加，从而导致不良反应或药物过量并产生毒性。
作用机理.阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，这与其