血糖素会与肝细胞及肾细胞等细胞上的受体结合，从而提高血糖水平，防止低血糖发生。过程会激活肝细胞内的糖原磷酸化酶，将肝糖原水解为葡萄糖。正常人进餐后，血糖浓度升高就可以抑制胰高血糖素的分泌。因为葡萄糖经葡萄糖转运蛋白1转运到α细胞内，再经GCK催化，并在线粒体内进行异化作用，从而产生三磷酸腺苷。这会导致三磷酸腺苷敏感性钾通道关闭及细胞膜的去极化，使T型钙通道和电压依赖的钠通道失活，同时又使N型及L型钙通道关闭。 胰高血糖素分泌因钙内流减少而受到抑制。但糖尿病患者餐后血糖浓度的升高，并不能抑制胰高血糖素的分泌，