这个反应可以得到产率高的α-氨基酸、多肽、β-内酰胺、氨基甲酸酯、四唑、乙内酰脲等衍生物。由于Ugi反应的高效性和汇聚性，以及它的四种组分都能很方便地连在树脂上，它在组合化学和多样性导向合成中也有比较广泛的应用前景。许多卡因类型的麻醉药如利多卡因和布比卡因都可以通过该反应制取。针对HIV感染的药物茚地那韦也可通过该法合成。