。根据所引起的反应不同，相关的配体可以被分爲激动剂、拮抗剂、反激动剂等几类。
选择性与非选择性.选择性配体只能与寥寥几种受体结合，而非选择性配体则可以与相对较多的受体结合。这在药理学中非常重要——非选择性的药物往往会产生更多的副作用，因爲这类药物在与能产生所需效果的受体结合的同时还会与其他的受体结合。
双价配体.双价配体由两个配体分子相连组成。这种配体已应用于对G蛋白偶联受体低聚物的检测和性质研究上。双价配体分子通常很大，往往没什么药用价值（参见里宾斯基五