和 C-4 键断裂可以产生合成子 α-亲电性烯胺 7 以及 β-亲电性烯胺 6，它们也可用作亲电芳香取代环化的原料。因此，异喹啉及其衍生物的合成方法有：1、(2-甲酰苯基)乙醛及类似的二羰基化合物与氨发生环化反应生成异喹啉（合成子 10）。如果用羟胺、肼或伯胺代替氨，则可分别得到异喹啉"N"-氧化物、"N"-内铵盐和"N"-取代的异喹啉鎓离子。2、Bischler-Napieralski反应：2-芳基乙胺与酰氯或酸酐反应生成酰胺，然后在失水剂作用下环化生成3,4-二氢异喹啉，然后脱氢生成1-取代