和亚临床转移灶均有治疗作用，但是化疗治疗肿瘤时，不仅会杀伤肿瘤细胞，也可能将正常细胞和免疫（抵抗）细胞一同杀灭，所以化疗是一种“两害相权取其轻”的治疗手段。
医疗机制.由于癌细胞的增殖比正常细胞快，抗癌药物的作用原理通常是阻断细胞分裂以抑制癌细胞生长，如一些药物可以抑制去氧核醣核酸的复制。当然，化疗也用于非肿瘤治疗，比如用来杀灭病菌（抗菌化疗）。从这个意义上讲，首先应用化疗剂的是保罗·埃利希，他于1909年用含砷化合物治疗梅毒。其他化疗方法还有用于治疗自体免疫性疾病，如多发性硬