自由基的抗疟作用.青蒿素及其衍生物化学结构中的过氧桥这一基团是抗疟作用中最重要的结构。改变过氧基团，青蒿素的抗疟作用消失。青蒿素在体内活化后产生自由基，继而氧化性自由基与疟原虫蛋白质中的活性残基（例如半胱氨酸残基中的巯基）形成共价键，使蛋白失去功能导致疟原虫死亡。另一种观点认为青蒿素转化为碳自由基发挥烷化作用使疟原虫的蛋白烷基化。目前这一观点被广泛认可。 
对红内期疟原虫的直接杀灭作用.青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫是通过影响表膜-线粒体的功能，阻断宿主红细