:::历史.首先在1800年代末期报道了血浆中的蛋白酶抑制活性，但是直到1950年代，丝氨酸蛋白酶抗凝血酶和α1-抗胰蛋白酶才被分离出。最初的研究集中在它们在人类疾病中的作用：α1-抗胰蛋白酶缺乏是最常见的遗传疾病之一，引起肺气肿，而抗凝血酶缺乏导致血栓形成。在1980年代，才清楚这些抑制剂是包括蛋白酶抑制剂（例如α1-抗胰蛋白酶）和非抑制性成员（例如）的相关的蛋白超家族的一部分。其名称“丝氨酸蛋白酶抑制剂” (serpin, serine protease inhibitors)是基于超家族（丝氨酸