种对DNA的损伤能够阻碍DNA复制和转录或引起基因突变，因此具有强烈的细胞毒性与致癌性。这种强烈的细胞毒性使得氮芥类物质成为了一类十分有效的化疗药物，然而同时也使得它们有着毒性过大、副作用过多的缺点。其它可以在DNA双链间形成类似的交联的化疗药物包括顺铂、丝裂霉素C、卡莫司汀、补骨脂素等。