环化为1,2,3,4-。 反应由瑞士化学家 Amé Pictet 和 Theodor Spengler 在1911年报道，至今已有将近100年的历史，现在该反应仍是合成四氢异喹啉和 衍生物最为有效的方法，常用于异喹啉类生物碱和药物的合成中。 酱油和番茄酱中的色氨酸与醛糖之间也存在类似的反应。这个反应可以看作是 Mannich 反应的特殊例子，也可看作是 Bischler–Napieralski 反应的一种改进法。反应一般需要酸催化和加热的条件，但 1934 年 Hahn 等报道了活性较高的化合物