，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活GABA受体的开放。在GABA受体被激活后，可以选择性的让Cl通过，引起神经元的超极化。这种超极化引起了神经信号传递抑制，因为降低了动作电位产生的成功率GABA，在正常条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABA受体的-100 mV。GABA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇、、等结合。受体也包含许多异构调节，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物