的血清浓度略高于雌酮，为浓度水平最高的雌激素。怀孕期间血清浓度高的是雌三醇，更年期是雌酮。三种激素在体内可相互转化，其它两者可看做雌二醇的代谢产物。雌二醇在男性体内作为睾酮的代谢产物同样存在，其血清浓度（< 35 pg/mL）相当于绝经后的妇女。雌二醇与雌酮可相互转化。雌二醇不仅对生殖和性功能有重要作用，也影响例如骨骼的其它器官。
生物合成.在人和其它高等动物体内，类固醇激素都是由胆固醇所衍生的。胆固醇经氧化和侧链断裂生成孕烯醇酮，然后依次生成孕酮，17α-羟-孕酮，至一个关键中间