雄激素受体（AR）竞争性拮抗剂。CPA可以直接阻碍内源性雄激素（如睾酮 (T)、双氢睾酮 (DHT)）结合、激活雄激素受体，从而阻止其在体内产生雄激素作用。然而和螺内酯一样，醋酸环丙孕酮、、这样的甾体抗雄激素并非单纯的雄激素受体拮抗剂，而是一种很弱的部分激动剂。临床上，醋酸环丙孕酮基本上只展现出其抗雄激素的一面——CPA在受体处替换掉本来可以与之结合的那些效能的雄激素（T、DHT等），因此其净效应一般都是降低雄激素的生理活性。由于在雄激素受体处CPA仍有较弱的效能，CPA不能像氟他胺这样的AR沉默拮抗剂完全