、阻断或参与代谢过程而发挥药理效应。磺胺类药物的结构与氨基苯甲酸相似，二者竞争性的与二氢蝶酸合成酶结合，阻碍敏感菌合成叶酸，从而起到抑菌作用。碘解磷定可恢复已被有机磷酸酯失活的胆碱酯酶的活性。
影响离子通道.局部麻醉药抑制Na通道，从而阻断神经冲动的传导。抗心律失常药可分别影响K、Na、Ca通道，从而纠正心率失常。
靶点类型.特异性药物大部分作用于蛋白靶点，靶点可分为受体、离子通道、酶、载体等。