优秀选手能脱颖而出，而他们中也只有一些能取得商业成功。这些和其他的原因使得自行车赛，特别是环法自行车赛一直为禁药的问题所扰。最开始时，赛手们用各种办法来止疼（而不是兴奋），包括饮用酒精和醚。1924年一个赛手第一次公开坦白用药的时候，他提到的药包括番木鳖碱, 可卡因, 氯仿, 阿司匹林等。渐渐地，越来越多的赛手不再通过用药来止疼，而是来提高成绩。当前最常见的禁药是提高肺功能的兴奋剂，像红血球生成激素(简称EPO)。但其他睾酮,苯丙胺也屡见不鲜。1967年英国选手Tom Simpson曾因服用苯丙胺死在赛