效能分为完全激动剂、超激动剂、部分激动剂、反激动剂等。
激动剂分类.内源激动剂（如激素和神经递质）和激动剂（如药物）都能激活受体。虽不与受体结合，但仍可产生相同生理反应。内源性激动剂由身体自然产生，结合并激活特定受体，例如血清素作用于血清素受体，多巴胺作用于多巴胺受体。外源性激动剂中有完全激动剂、超激动剂和部分激动剂。完全激动剂结合并激活受体，产生完全的效能，有100%的内在活性。比如药物，它能模拟肾上腺素作用于肾上腺素受体；还有吗啡，能模拟多巴胺作用于遍布中枢神经系统的。