采用过量的2-碘酰基苯甲酸（IBX）试剂，利用一锅法反应，将醇（环庚醇）氧化成酮的同时形成α,β-不饱和结构，进一步加入甲胺可直接生成托品酮及其类似物：
生物合成.在生物体内，用于构建可卡因环系的托品酮衍生物是以-谷氨酰胺或-精氨酸为原料合成的。首先，这两种氨基酸先通过羰基的还原或脱脲作用生成-鸟氨酸，然后鸟氨酸脱羧生成腐胺。接着，腐胺中的一个氮原子被SAM甲基化，生成"N"-甲基腐胺。"N"-甲基腐胺在二胺氧化酶的催化下转化为4-甲氨基丁醛，并环化为席夫碱"N"-甲基-Δ-吡咯啉