酮及其类似物具有广泛的生物活性和药理活性。
反应机理.1933年 Folkers 等认为 Biginelli 反应的机理是由一系列的双分子反应组成的。1973年 Sweet 等提出如下机理：乙酰乙酸乙酯 (1)先与芳醛发生羟醛反应，转变为碳正离子 (2)，这一步是速控步。然后脲对 (2)发生亲核加成，再经失水，得到产物 (5)。1997年 Kappe 通过 H NMR、C NMR 检测及中间体的捕获实验提出了一个新的反应机理，即在酸作用下，芳醛 (1)与脲 (2)首先缩合为