机制如同已上市的药物奥利司他(赛尼可/罗氏鲜/让你酷)是通过抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)来达成，而胰脂肪酶是在肠脏(GI)中进行分解三酸甘油酯作用的酶。如果没有这种酶，在饮食中"三酸甘油酯"可以防止食物养分被水解为可吸收的游离脂肪酸、且使食物养分未被吸收的排泄掉。而「西替利司他」运作机制范围归属于「周围神经系统」。
大自然植物蕴藏.西替利司他蕴藏于诸多葯用及食用等大自然植物中。在许多植物，包括多种中葯材都含有此一化学物质。比如红参、葛根、芦丁、蒺藜、淫羊藿