进细胞对葡萄糖的利用度增加，使葡萄糖可以加速进入细胞中。不像硫醯基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物，双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病，也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。
副作用.最常见的副作用是腹泻跟消化不良，发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒，所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。