万古霉素是人类发现的第一种糖肽类抗生素，于20世纪50年代从土壤中的放线菌中分离得来。
药理学.糖肽类抗生素带有三环或四环结构，核心是一段带有两个糖基修饰的七肽，因此得名“糖肽类抗生素”。糖肽类抗生素能通过抑制细胞壁合成杀灭革兰氏阳性菌。这一过程的分子机制是糖肽类抗生素能与肽聚糖前体之一的末端肽链结合，阻止脂质II整合到细菌细胞壁中，从而达到阻止细菌细胞壁合成的效果。糖肽类抗生素一般经肾消除。具有抗肿瘤活性的糖肽类抗生素博来霉素通过与DNA结合，使DNA断裂达到抗肿瘤的作用。