第一次系统性的改善药物则是洒尔佛散，其中用到剧毒性的对氨基苯胂酸，保罗·埃尔利希及其团队在过程中检验了许多对氨基苯胂酸的衍生物。早期的有机反应及应用往往都是意外发现（serendipitous）。在19世纪后半开始有许多有关有机化合物的系统性研究。以靛蓝的制造来说，由于阿道夫·冯·拜尔发展的合成方法，由天然植物原料生产的靛蓝由1897年的19,000吨减至1914年的1,000吨。2002年时有17,000吨的靛蓝是由石化产业所制造。在二十世纪初时也已知道聚合物和酶是大型的有机分子。复杂有机化合物的