排泄更加重要，而尿液酸碱度对其影响也更为敏感。当尿液的pH值从5升至8时，肾脏对水杨酸的清除能力会提升10-20倍。通过碱化尿液来增加水杨酸的清除率便是利用了这一点。
历史.自古以来，人们就知道含有活性成分水杨酸的植物提取物（如柳树皮和绣线菊属植物）能够镇痛、退烧。希波克拉底（约前460年–前377年）留下的历史记录就描述了柳树的树皮和树叶磨成的粉能够缓解以上症状。1763年英国牧师在牛津发现阿司匹林的活性成分水杨酸。法国化学家首先于1853年合成了乙酰水杨酸。他在制取和研究各