缓释（如利他林SR）可持续3-8小时，或延长释放片剂可持续8-12小时（如Concerta）。哌甲酯的半衰期为2-3小时，取决于个体，服药约2小时后血浆浓度达到峰值。口服给药时，哌甲酯的右旋同分异构体的生物利用度比其左旋同分异构体更高，且是哌甲酯外消旋混合物中起精神活性作用的主要物质。与预计相反，在餐中服用哌甲酯可加快吸收。哌甲酯在的作用下代谢为。右旋体与左旋体相比代谢速度更慢。
副作用.哌甲酯通常有高的耐受量。观察到最常见的副作用包括食欲不振、口干、焦虑/紧张、恶