酶激活剂是与酶结合并增加其活性的分子。 它们与酶抑制剂相反。这些分子通常参与控制代谢的酶的别构调节(Allosteric regulation)。以这种方式起作用的酶激活剂的实例是，可以激活磷酸果糖激酶1，并且响应于激素胰岛素而增加糖酵解的速率。 在一些情况下，当底物结合酶的一个催化亚基时，这可以引发底物亲和力的增加以及酶的其他亚单位中的催化活性，因此底物充当活化剂。
例子.
己糖激酶-I.己糖激酶-I（HK-I）是一种酶激活剂，因为它将葡萄糖吸入糖酵解途径