在4-6小时时达到最大血药浓度。舍曲林在血液中的蛋白结合度为98.5%。舍曲林在体内的生物半衰期为13-45小时，并且平均女性（32小时）比男性（22小时）长1.5倍。 "体外"研究显示，舍曲林由多种细胞色素P450同工酶代谢，包括：CYP2D6,CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19和CYP3A4。但是对上述任意一种同工酶的抑制都不能使舍曲林的药代动力学数据发生具有临床意义的改变。 CYP2D6活性不同的人对舍曲林的代谢无影响， 然而，低活性的CYP2C19会使舍曲林的代谢时间延长1.5倍。