除了消除半衰期，还有以药物生理活性为判据的生物半衰期即药物的生物效应下降一半所消耗的时间。这一数据受到更多因素的影响，当药物活性与血药浓度线性相关时，生物半衰期与消除半衰期直接相关，当活性浓度关系较为复杂时，生物半衰期常会显示出异常行为。除了药物代谢过程，控释制剂的释放以及一些药物的吸收过程也遵循一级反应动力学，因此这些过程的半衰期也是非常重要的药代动力学数据。