毒性，在出现肺部异常时即须停止给药。临床研究与小鼠试验表明，博来霉素的A5组分比A2组分具有显着更小的肺毒性，更好的抑制肿瘤作用。其他不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡和发热。皮肤的病变亦十分常见，其中包括脱皮、脱发、色素沉积、、浮肿、发痒性红斑、皮肤划痕症及表皮硬化等，特别是在手背及肘部等易受压之处。同时，由于分子庞大之故，此药极易引发过敏反应（约20～50%），尤其是淋巴瘤的病人。
生物合成.博来霉素是一种具有肽-聚酮结构的天然产物。它的糖苷配基的肽/聚酮/肽骨架是由博来霉素