早由Vogel于1820年从圭亚那的零陵香豆，即黄香草木犀（"Melilotus officinalis"）中获得。香豆素的英文名称“Coumarin”源于零陵香豆的加勒比词“coumarou”。
制取.香豆素的合成关键是形成吡喃酮环。吡喃酮环的经典合成反应主要是Perkin反应和Pechmann反应。1、Perkin反应：邻羟基苯甲醛（水杨醛）与乙酸酐和无水乙酸钠在180℃共热而制得香豆素。2、Pechmann反应：苯酚与formula_2-酮酸类化合物如乙酰乙酸乙酯在浓