即突触），它同时作用于几种神经递质的调节.LSD对大脑中的许多不同受体具有亲和力。尽管在过去十年中已取得重大研究进展，但人们对其药理学仍知之甚少。它是受体激动剂5-HT、5-HT尤其是5-HT等5-羟色胺受体的促效剂。LSD与5-HT结合可降低多巴胺能神经元的活性，而与5-HT结合则会引起迷幻效果。LSD的致幻作用能被2A受体拮抗剂所阻断。LSD对5-HT等亚型的亲和力是已知的，但其临床意义仍不甚明了，尚待讨论。LSD还能与TAAR1受体（痕量胺相关受体1）结合，该受体和成瘾、调节体重等机制有关