ptidoglycan)的物质，以此抵抗细菌体的自发吸水膨胀。头孢菌素即作用于胜肽聚糖的转化-合成过程中，阻止它的合成，进而导致细菌体失去抵抗渗透压的能力而胀破。头孢菌素破坏细菌细胞壁肽聚糖(peptidoglycan)的合成。肽聚糖对细菌，尤其是革兰氏阳性菌细胞壁的结构完整性起着重要的作用。合成肽聚糖最后的步骤中是由转肽酶（又称为青霉素结合蛋白）所催化。
临床使用.
征状.头孢菌素是预防性质及用于治疗细菌感染。是一广效型抗生素，依照其抗菌谱(anti-mi