抗反转录病毒药物一起使用，在受到针扎伤害或其他潜在暴露后使用可预防患病；但本品并非第一线药物。给药方式为口服。常见的副作用有头痛、腹泻、呕吐、起红疹及出现週边神经疾病。严重的副作用有乳酸性酸中毒、胰腺炎及。一般不建议在怀孕中使用。本品属于核苷酸类逆转录酶抑制剂（NRTI）。早在 1966 年就留有司他夫定最早的文字记述，1994 年，此药在美国通过核准使用，现已有学名药问世。在发展中国家，司他夫定的单月批发价为 1.86~5.40 美元。考量到本品的副作用，世界卫生组织现在越来越不推荐使用此药。