线性，由属于非核糖体合成肽。糖肽类抗生素的达到杀菌效果的机制是抑制革兰氏阳性菌的细胞壁合成，这一过程分子层面的作用机制是糖肽类抗生素与肽聚糖前体之一的末端肽链结合，抑制脂质II整合到细菌细胞壁中，达到阻止细菌细胞壁合成的效果。常见的糖肽类抗生素包括万古霉素、，以及相对较新的药物、和。具有抗肿瘤活性的博来霉素也属于糖肽类抗生素。万古霉素是人类发现的第一种糖肽类抗生素，于20世纪50年代从土壤中的放线菌中分离得来。
药理学.糖肽类抗生素带有三环或四环结构，核心是一段带有两个糖基修饰