涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。CYP3A4蛋白位于细胞的内质网（）中，其表达受糖皮质激素（）和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢，其中包括对乙酰氨基酚（）、可待因（）、环孢菌素（）、地西泮（）和红霉素（）。 大部分药物经过CYP3A4的钝化作用，或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地，许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分，而许多原毒素也由此成为其毒性形式。
蛋白转换.人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大