B]直接经疏水通路与同一受体结合位点结合，产生局部麻醉效果。局部麻醉药物的酯水分配系数对药物在体内的转运和分布有影响。亲水性有利于药物穿透体内的细胞和组织液，迅速转运和分布，而脂溶性有助于通过各种生物膜到达疏水的神经纤维。但是如果脂溶性太大又易穿透血脑屏障会产生不必要的全身麻醉作用。亲脂性和亲水性在药物分子中呈适当比例才有利于局部麻醉效果的产生。
局部麻醉药的应用范围.在临床上，局部麻醉药物可被应用于：
有局部麻醉作用的天然化合物.一些非可卡因结构衍生