坏了氮杂叶立德。施陶丁格偶联反应对叠氮基团的亲核进攻是限速步骤，叶立德与亲电性的酯发生分子内成环反应形成五元环，最后经过水解反应形成稳定的酰胺键。
局限性.膦试剂在活体内发生缓慢氧化。该反应的动力学不够迅速，二级反应速率常数约0.0020 M•s。可以通过在膦上添加供电子基团提高亲核反应速率，但是这同时也加快了其被空气氧化的速率。为了弥补反应动力学上的不足，常常需要使用高浓度的膦试剂。这往往会导致成像等应用中背景信号（噪音）太高的问题。为了克服背景过高的问题，又发展了