条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABA受体的-100 mV。GABA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇、、等结合。受体也包含许多异构调节，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括苯二氮类、、巴比妥类药物、乙醇、、、等。药物导致GABA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。
苯二氮䓬类位点.苯二氮䓬类药物可结合