中等的急性毒性，从半数致死量的角度来看DDT对温血动物的毒性是相当低的。但是问题在于，DDT以及其主要代谢产物DDE，由于具有较高的亲脂性，因此容易在动物脂肪中积累，造成长期毒性。此外，DDT还具有潜在的基因毒性、内分泌干扰作用和致癌性，也可能造成包括糖尿病在内的多种疾病。DDT的代谢物DDE并且是一种抗雄激素。
作用机制.DDT的作用部位是昆虫的神经轴突。受DDT毒化的神经的放电过程中，在电刺激产生单一尖峰以后，紧接一个延续的负后电位，并随后出现一系列的动作电位，即所谓重复后放。