现除GABA以外，一系列的配体都能够与GABA受体结合，并能对该受体产生产生调节作用。
药效.能够激动GABA受体的配体通常能够产生抗焦虑，抗惊厥，失忆症，镇静，催眠，欣快以及肌肉松弛等效果。某些药物，比如蝇蕈醇，也能够引发幻觉。而能够阻滞GABA受体活性的配体则能产生相反的效果，比如产生焦虑及痉挛等。当前研究集中于某些亚基选择性异构拮抗剂当中，比如等，因为这些药物可产生益智效果，并能缓解GABA能药物产生的副作用。
新型药物.许多苯二氮䓬类位点异构调