e inhibitor，TKI）是能阻断酪氨酸激酶的药物。由于酪氨酸激酶在细胞内担任许多讯号传递的开关，因此该酶的突变常常引起癌症；酪氨酸激酶抑制剂因此通常做为癌症药物使用。酪氨酸激酶抑制剂也被称为「Tyrphostins」，也就是 「酪氨酸磷酸化抑制剂」（Tyrosine Phosphorylation Inhibitor）的缩写，起源于一份1988年的论文。 该论文是第一篇描述抑制表皮生长因子受体（EGFR）之催化活性的文章。该研究也是第一个透过系统性的搜寻而发现针对酪氨酸磷酸化的小分子抑制剂。