汉时代，《本经》提出了"有毒、无毒"的区分；在《本草纲目》中将药物的毒性分为“大毒”、“有毒”、“小毒”、“微毒”。前人是以偏性的强弱来解释毒性程度，有毒药物的治疗剂量与中毒剂量比较接近或相当，因在用药时安全度小，易引起中毒反应，如商陆、细辛、苦杏仁、何首乌、附子等常有不良反应的报告。相对毒性较小或无毒的中药，并非绝对不会引起中毒反应，如人参、艾叶、知母等皆有产生中毒反应的报道，这与剂量过大或服用时间过长等有密切关系。毒性反应是临床用药时尽量避免，药材的毒性与产地、品种、炮制加工、配伍、给药途径等多方面