细胞刺激素（MSH）之一，起到激活黑素细胞的作用；在人类在内的哺乳动物中，这一激活途径调控了毛发与皮肤等的色素分布。α-黑色素细胞刺激素也调控、、性行为等，有着阻抑缺血、防止等保护功能。α-黑色素细胞刺激素（α-MSH）是黑素皮质素受体MC1R、、MC4R和的完全激动剂。仅被促肾上腺皮质激素（ACTH）激活，而对α-MSH无效。MC1R的单独激活调控了毛色分布，而在MC1R调控食欲、新陈代谢、性行为时，则需要经由MC3R和MC4R。α-黑色素细胞刺激素是促肾上腺皮质激素（ACTH）分解断裂的产物，而促肾