后血药浓度为59μg/mL，30min后约为25μg/mL，有效血药浓度约可维持约4h。
代谢.头孢唑肟在体内几乎不代谢，主要由尿液排出。静注1g后8h，尿药浓度可达30μg/mL。该抗生素注射入体内后在体内分布较广，可渗入各种体液（包括脑嵴液）。头孢唑肟的生物学半衰期约为1.2h。