在美索不达米亚苏美尔喷洒的元素硫。古希腊诗人荷马曾提出用燃烧的硫磺作为熏蒸剂。古罗马的老普林尼曾提到用砷作为杀虫剂；公元79年，维苏威火山爆发，老普林尼死于带有燃烧硫磺气味的火山烟雾，从而真正说明了硫磺烟雾的非选择性毒杀作用。在15世纪，诸如砷、汞、铅等的有毒化学物质就被用在农作物上以杀死害虫。在17世纪，尼古丁和硫酸盐从烟草中提炼出来作为杀虫剂使用。19世纪引进了两种更天然的农药，除虫菊和鱼藤酮。除虫菊化合物是从菊属植物提炼，而鱼藤酮是从热带植物（主要仍然是鱼藤）的根部提炼出来。在1939年，保罗