激K通道的开放，使神经元更接近K的平衡电位。这降低了动作电位的频率，从而减少了神经递质的释放。因此，GABA受体是抑制性受体。研究显示通过使用具有Gi /G0α亚基的G蛋白，GABA受体的激活还降低腺苷酸环化酶和Ca2通道的活性。GABA受体参与乙醇，γ-羟基丁酸（GHB），并可能在疼痛的生理作用。最近的研究表明，这些受体可能发挥更重要的作用。