双链相连的配体在一般情况下可以是任何的小分子或离子甚至是蛋白质。值得注意的是，生物化学中的配体和化学中定义的配体（比如铜氨络离子中，氨是铜离子的配体）并无实际联系，配体未必要结合在金属原子上。配体与受体的连接由诸如离子键的化学键或氢键、范德华力等分子间作用力维系。它们的连接过程通常是可逆的，配体与受体之间形成的真正难以断开的共价键在生物界是相当罕见的。配体在与受体结合后，可以改变它们的立体构型，而立体构型又常常决定了蛋白质的功能。配体包括底物、酶抑制剂、酶激活剂、以及神经递质。配体与受体结合的难易度