细胞膜上的通道，抑制了钾离子的流出，使细胞膜内外的电位差逐渐变正。此去极化作用会开启钙离子通道，细胞内的钙离子浓度上升会增加胰岛素的释放。有些证据指出硫醯基尿素类药物会增加β细胞对葡萄糖的敏感性，如此一来，就会降低肝醣的生成、减少脂肪分解作用且减少胰岛素的降解。
药物动力学.不同的硫醯基尿素有不同的药物动力。所以是依照每个病人不同的状况去挑选最适当的药物；长效且有活性代谢物者或许会造成低血糖，但同时也可以良好的控制血糖；相对而言，短效者可能就没有办法好好控制遵医嘱性不良病人的血糖