作为药物被Friedheim 等人引入到血吸虫病的治疗中，通过二巯基丁二酸的钾盐与金属锑离子的络合可以增加人体对锑的吸收，加强治疗效果。 1957年中国科学院上海药物研究所的梁猷毅等人首次报道了二巯基丁二酸的钠盐作为解毒剂可有效治疗酒石酸锑钾引起的重金属锑中毒， 随后又发现二巯基丁二酸及其钠盐可用于治疗砷、铅、汞、镉等重金属中毒，还可以作为促铜排泄药物治疗肝豆状核变性。 相对于二巯基丙醇来说，二巯基丁二酸的毒性很小，且对锑的解毒效果更好，因此常代替前者使用。 但是，尽管二巯基丁二酸可以穿过小鼠的血脑屏障，它