胺衍生物为取代苯乙胺、吡咯乙胺、β-吲哚乙胺（色胺），其中以 β-吲哚乙胺的应用最为广泛。在固相合成中引入 Pictet–Spengler 反应利用组合化学合成小分子生物碱化合物库已经成为 Pictet–Spengler 反应研究的热点领域之一。不对称的 Pictet–Spengler 反应是该类研究的另一个热点领域。β-芳基乙醇也能发生类似的反应，称为“氧杂-Pictet–Spengler 反应”（Oxa-Pictet-Spengler reaction）。
反应机理.