GlyR是借由 氯离子流产生作用的。它是中枢神经系统分布最广泛的抑制型受体之一，在许多生理过程中有重要作用，尤其是嵴髓和脑干的抑制型神经传导。它可以被一系列简单的氨基酸激活，包含甘胺酸、以及牛磺酸，也可以被番木鳖碱选择性结抗。 咖啡因是GlyR的竞争性拮抗剂。