配体是一种被称为GABA的神经递质。GABA是中枢神经系统里的一种主要的递质，虽然GABA在神经递质的释放过程中产生的是抑制性效应，但GABA本身并非一种抑制性而是一种刺激性递质，因为GABA激活GABA受体的开放。在GABA受体被激活后，可以选择性的让Cl通过，引起神经元的超极化。这种超极化引起了神经信号传递抑制，因为降低了动作电位产生的成功率GABA，在正常条件下产生的抑制性突触后电位的翻转电位是-75 mV，高于GABA受体的-100 mV。GABA受体的活性位点可与GABA以及许多药物诸如蝇蕈醇