青霉素可用化学方法合成，以达到更广泛的杀菌能力，现代使用的青霉素便是半合成的产物，先由真菌合成，再针对需要的特殊性质对其进行化学修饰而得到最终产物。除了青霉素外，由真菌生产的抗生素还包括环孢素（在器官移植时用作免疫抑制剂）、夫西地酸（可用来处理耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的感染 ）与灰黄霉素（可治疗真菌感染）。另外，可以抑制羟甲基戊二酸单醯辅酶A还原酶，继而抑制胆固醇合成的他汀类药物，许多也是由真菌合成的，例如由合成的，以及由土麴霉与平菇合成的。真菌也能生产抑制病毒、癌细胞生长的药物，例如产于云芝的抗癌药物已