磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂。由于生物体质膜的基本结构也是磷脂双分子层膜，脂质粒具有与生物体细胞相类似的结构，因此有很好的生物相容性。脂质粒进入人体内部之后会作为一个“入侵者”而启动人体的免疫机制，被网状内皮系统吞噬，从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性地富集。这就是脂质粒的被动靶向性。通过在脂质粒膜中掺入一些靶向物质，可以使脂质粒在生物或者物理因素的引导下向特定部位靶向集中，这就是主动靶向脂质粒，目前已经出现的脂质粒主动靶向机制有：热敏脂质粒、磁导向脂质粒和抗体导向脂质粒等。