书里称其为「调和营卫」之用，大致上可说是调整气血。甘草则可以调和诸药，也是在许多方剂中会出现的。人参现在认为是补药，但一说是仲景时代应是用党参，党参则较不热燥，不唯补气，亦能恢复津液。全体而言，中医学认为柴胡汤主治半表半里的发热虚症。有说法是少阳经的经方药。
毒副作用.日本、台湾都有报道患者因服用小柴胡汤而出现急性肝炎，可能是其中的黄芩引起的。与干扰素併用，以及肝硬化、肝癌患者给予小柴胡汤，可能会发生间质性肺炎，严重甚至可能致死。其他如伪醛固酮症、肌病变(myopathy)