为是拮抗剂的药物现在被重新划分为反激动剂。 例如抗组织胺药先前认为是组织胺H受体拮抗剂，现在重新划分为反激动剂。
可逆性.很多拮抗剂像激动剂一样都是可逆的，它们和受体的结合速率和分离速率遵循化学动力学。不可逆拮抗剂与受体以共价键相结合，一般无法分离，所以其抑制作用取决于新受体的生成速率，例如与α肾上腺素受体不可逆结合，阻止肾上腺素和去甲肾上腺素再与受体结合。 受体失活通常导致量效曲线的最大效应降低，当有受体储备时也会和非竞争性拮抗剂一样产生曲线右移。评估时的清洗常可区分非竞争性