动剂与激动剂结合在相同的受体上，不过它非但像拮抗剂一样不产生药理效果，而且还抑制了激动剂的效果，如rimonabant是大麻素的反激动剂。协同激动剂和其他协同激动剂一起作用产生效果，如NMDA受体就需要谷氨酸、甘氨酸和"D"-丝氨酸共同激活。不可逆激动剂与受体以共价键永久结合，已有一些不可逆激动剂的描述。选择性激动剂选择性地结合特定种类的受体，如丁螺环酮作用于血清素5-HT1A。新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂，又可以表现为拮抗剂，这取决于效应路径