些抑制剂靶向人酶并且旨在纠正病理状况。 然而，并非所有药物都是酶抑制剂。 一些例如抗癫痫药物通过引起或多或少的酶产生来改变酶活性。 这些作用被称为，并且是基因表达的改变，这与本文讨论的酶抑制类型无关。 其他药物与不是酶的细胞靶标相互作用，例如离子通道或膜受体。药用酶抑制剂的实例是西地那非（伟哥），其是男性勃起功能障碍的常见治疗方法。 该化合物是的有效抑制剂，该酶降解信号分子环磷酸鸟苷。 这种信号分子触发平滑肌松弛，并允许血液流入阴茎海绵体，从而引起勃起。 由于药物降低了停止信号的酶的活性，因此它使该信号