拉西林通过与结合抑制细菌细胞壁的合成，进而达到抑制细菌增殖的目的。哌拉西林半衰期约为36-72分钟，主要经肾通过尿液排泄，大部分哌拉西林不会发生代谢，以原型形式排出。给药12小时后，50-70%的哌拉西林会排出体外。如果患者有肾功能障碍，哌拉西林的半衰期会延长。
临床.哌拉西林只能通过静脉注射或肌肉注射的方式给药，不能通过口服给药。当哌拉西林的浓度达到最小抑菌浓度的4-6倍后，抑菌作用将不再有明显上升。临床上一般使用哌拉西林治疗、尿路感染、妇科感染、淋球菌感染、败血症、、、