生物蝶呤（BH）及双氧（O）作为氧化还原的底物。人类的色氨酸羟化酶若受到某些物质（如对氯苯丙氨酸）的抑制，可能会引发抑郁症。色氨酸羟化酶的酶活性（即色氨酸羟化酶将-色氨酸转化为5-羟色胺前体-5-羟色氨酸的反应速率）可以在被蛋白激酶A等激酶催化磷酸化后增加。
异构体.哺乳动物都拥有两种不同的TPH基因。人类的两个TPH基因分别位于11号染色体和12号染色体上，它们编码着不同却同源的酶——TPH1及TPH2，这两种基因的序列一致性达71%。