5-羟色胺主要由肝脏代谢为5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)。代谢包括首先通过单胺氧化酶氧化成相应的醛。然后通过醛脱氢酶氧化成5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)，一种吲哚乙酸衍生物。然后后者由肾脏排出。除了动物，在真菌和植物中也发现5-羟色胺。许多真菌与植物中皆含有血清素，而人类必须通过食物获取色氨酸。
作用机制.脑干中的中缝核是哺乳动物脑5-HT神经元密度最大的核团，大脑皮层是主要的投射区域，其中投射到额叶皮层的神经纤维最为浓密。还有枪额叶皮层以及运动皮层，主要投射来自于背