1983年由美国FDA批准上市。
作用机理.依托泊苷能与DNA和拓扑异构酶II（拓扑异构酶的一种，用于辅助DNA的展开）形成三元复合物，使得拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后稳定化（令断裂的反应向右进行），并且进而阻碍DNA连接酶的工作，导致DNA的破坏。 癌细胞的细胞分裂比普通细胞更频繁，因此更依赖这种酶，且对DNA的破坏更敏感。因此，这导致了DNA复制发生错误并引起癌细胞的凋亡。
用途.依托泊苷被用来治疗多种癌症，包括肺癌、睾丸癌、卡波济氏肉瘤、