酶作用于一级胺及其甲基化的二、三级胺，也作用于长链的二胺。有很强生理作用的单胺类物质在发生这个反应后失活，因此MAO有调节生物体内胺浓度的功能。在临床检验中，血清MAO升高，见于肝脏病、肢端肥大症、甲亢和糖尿病等。 MAO升高也与抑郁症、痴呆症及帕金森氏症等老年精神病有关。和等单胺氧化酶抑制剂对单胺氧化酶有抑制作用，可用作抗抑郁症的药物，不过由于疗效不佳，且副作用大，现已少用。单胺氧化酶被抑制后，脑中的儿茶酚胺代谢减少，有利于延缓衰老。