对全身的HMG-CoA还原酶运作起关键效用。邻羟基代谢物进一步透过代谢。细胞色素P450的抑制剂和诱导剂分别能增加或减少此药的血药浓度，这已被一项以红霉素（一种已知的细胞色素P450抑制剂）与阿托伐他汀为对象的实验室试验中被验证。阿托伐他汀主要是经肝胆汁排泄，阿托伐他汀在尿液中回收的不到2%，没有进入。阿托伐他汀消除半衰期约14小时。值得注意的是，HMG-CoA还原酶抑制活性有半衰期20至30小时，这被认为是与活性代谢产物有关。阿托伐他汀也是肠道外排转运，在药物正在肠脏被吸收时被泵回肠腔中。肝功能不