乳酸堆积的机率增加，而在一些国家被下市。目前在罗马尼亚、匈牙利、台湾和日本仍作为处方药被应用。乳酸堆积症一般只在盐酸丁二胍血浆浓度超过的 0.60 微克/毫升的病人中发生，在肾功能正常的患者中十分罕见。
抗癌作用.盐酸丁二胍和二甲双胍还有苯乙双胍一样，抑制癌细胞生长和发育。其抗癌机制是由于其可以阻断瓦氏效应，并且将癌细胞的供能途径从细胞基质糖解逆转回依靠线粒体的丙酮酸途径。