在体内占少量。17α-雌二醇的雌激素效价强度只有17β-雌二醇的百分之一，且更亲和雌激素受体中的ERα而非ERβ。和上述核受体不同，对在大脑内表达的雌激素细胞表面受体ER-X而言，17α-雌二醇的亲和力比17β-雌二醇更高，说明17α-雌二醇是该受体的内源性配体。