DNA及抑制拓扑异构酶II的活性，与博来霉素起到了很好的互补作用。
临床使用.此药主要治疗睪丸癌（与依托泊苷、泼尼松组成首选的BEP联合疗法）及各种恶性淋巴瘤（包括网状细胞肉瘤、淋巴肉瘤、霍奇金氏淋巴瘤），同时对头颈部、子宫颈和皮肤的鳞状细胞癌亦有效。除此之外，博来霉素还被用于肺癌、食管癌、神经胶质瘤、甲状腺癌及银屑病。同时，由于博来霉素并无大多数化疗药物的骨髓抑制作用，临床上常与其他抗癌药合用于联合化疗。临床上也用于患处直接注射治疗良性血管瘤、舌淋巴管瘤（巨舌症）、尖锐湿疣、