基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内醯胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。
临床应用.β-内醯胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。过去β-内醯胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌，但是通过发展可以对付各种革兰氏阴性菌的广谱β-内醯胺类抗生素提高了其作用范围。
作用原理.β-内醯胺类抗生素是一种杀菌剂，它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖对细菌的细胞壁影响很大、尤其对革兰氏阳性菌细胞壁的结构强度而言