分局部麻醉剂的结构可以概括出局部麻醉药的基本骨架，分为三个部分：亲脂部分、中间连接链和亲水部分。
亲脂部分.一般是芳烃和杂环芳烃，但是苯环的作用强，是药物的必需结构。
中间连接部分.这个部分一般是羰基和烷基共同构成的，羰基与局部麻醉药的持续时间和麻醉强度有关。麻醉持续时间的排序为：酮>酰胺>硫代酯>酯，化合物作用时间和稳定性与在体内的水解程度呈反比关系；麻醉强度的排序为：硫代酯>酯>酮>酰胺。
亲水部分.这个部分大部分是叔胺（te