脏中1α-羟化酶的活性，从而使得1,25-二羟胆钙化醇生成量增多，从而协同甲状旁腺激素增加血钙。
生理作用.故总体来说，骨化三醇增加了血液中钙和磷的含量。骨化三醇的作用原理很多情况下是通过与维生素D受体（VDR）结合，例如，小肠上皮细胞细胞质中的受体与骨化三醇结合而成的配体-受体复合物转移到到细胞核中作为促进钙结合蛋白的编码基因的表达的转录因子，钙结合蛋白增加使细胞主动运输更多的钙离子，从而提高钙离子吸收水平。吸收钙离子同时为维持电中性也需要运输阴离子，主要是吸收无机磷酸根离子