大多数药物可以与血浆中的蛋白质(如人血清白蛋白、脂蛋白、糖蛋白和α, β, γ 球蛋白)发生不同程度的结合。弱酸性药物主要与白蛋白结合，弱碱性药物除了与白蛋白结合外，还常与脂蛋白、酸性糖蛋白结合。药物与血浆蛋白的结合影响药物的扩散速度、转运速度、作用强度和消除速率。药物与血浆蛋白的结合体(又称结合型药物)不能穿过血管内皮细胞，不能发挥药效，因此这种结合成为药物在血液中的一种暂时贮存形式。又因为这种结合是可逆的，当血浆中游离型的药物因扩散、清除而浓度降低时，与血浆蛋白结合的药物就会游离出来，扩散入组织