大部分药物经过CYP3A4的钝化作用，或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地，许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分，而许多原毒素也由此成为其毒性形式。
蛋白转换.人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。 对于肝脏部分的CYP3A4蛋白，体内方法估计该酶生物半衰期（)主要在70到140个小时；体外方法大概在26到79个小时。 肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞（）的更新率；一种非直接的方法，基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复，其测量结果在12到33个小时