药工业中有非常重要的应用。目前上市的新药中，每年大约有15-20%都是有机氟化合物。在含氟的药物分子中，通常氟的含量都比较低，每个引入的氟原子或含氟基团都有其特定的目的。总体上看，氟原子对药物分子的影响主要有：用放射性氟原子进行标记的代谢物，如氟代脱氧葡萄糖，由于与它的同属物有相同的转化途径，常在医疗成像中用于获得代谢过程的具体信息。此外含氟化合物在医药化学中还有一类完全不同的应用类型，这些应用包括人造血、吸入式麻醉剂和唿吸液。在这些应用中不希望化合物参与任何生物化学转化，而有机氟化合物尤其是全氟化合物