骨化三醇会释放到循环系统中。通过与维他命D结合蛋白的结合，骨化三醇被输送到整个身体，包括肠道，肾脏和骨骼这些经典目标器官。骨化三醇是中最有效的天然配体，它介导维他命D的大部分生理作用。除肾脏外，骨化三醇还由某些其他细胞合成，包括免疫系统中的单核白血球至巨噬细胞。当单核白血球跟巨噬细胞合成时，骨化三醇局部作为细胞因子，通过刺激先天免疫系统调节针对微生物入侵者的身体防御。
钝化.骨化二醇和骨化三醇的活性可通过的24位，分别形成分别骨钙化醇（secalciferol）和（calcitet