酸（NAD+）的合成及引起脱氧腺苷三磷酸（dATP）和脱氧鸟苷三磷酸（dGTP）水平的下降。这使得巯嘌呤能够有效抑制DNA的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长。
不良反应.巯嘌呤的不良反应较多，且可能达到很严重的程度。其中较轻的有腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、疲倦、过敏反应（如皮疹和发痒）、脱发等；较严重的则有：骨髓抑制、发热、咽喉痛、口腔溃疡、出血、黄疸等；十分严重的（但较罕见）的有血尿、黑粪症、急性尿酸性肾病、致死性肝中毒等。骨髓抑制是巯嘌呤最常见的副作用之一；患者最好每周进行