癌症靶向治疗在被认为是比当今其他疗法更加有效，并且对正常细胞伤害更小的疗法。靶向治疗可以治疗乳腺癌、多发性骨髓瘤，淋巴癌，前列腺癌，黑色素瘤, 甲状腺癌以及其他一些癌症。Mark Greene在1985年报告，确切的实验（在体内和体外环境用单克隆抗体处理Her2/neu软化细胞）表明靶向治疗会逆转肿瘤细胞恶性表型。一些人拒绝接受靶向治疗这个术语所指的药物是没有选择性的这种观点。“靶向治疗”这个术语有时在文章中，会带双引号出现。
种类.靶向治疗可分为小分子，小分子偶联物