也有许多前体药物。
研究历史.在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念，1959年，Harper根据无活性的化合物百浪多息，在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实，提出“药物潜伏化”（）， 总结了前体药物设计的思想，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。