进入体内，会经由血液传送，并可通过血脑屏障，吸入后平均只需7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸菸而获得的尼古丁量，受很多因素影响，包括菸的品质、是否大口吸入、是否使用泸嘴都是影响的原因。口嚼式、口含式和吸入式的菸草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻吸入等方式，尼古丁进入身体的效率较高。肝是主要代谢尼古丁的器官，主管分解的酶为细胞色素P450（主要是CYP2A6，CYP2B6也可作用于尼古丁），代谢物为可替宁（Cotinine）。
药力学.尼古丁作用于烟碱型乙酰