快于1935年就被合成了，是最早的合成类固醇之一。由于种种原因，甲基睪酮不像别的类固醇那么普遍使用，但至今仍作为一种医疗药物使用。
医疗用途.甲基睪酮被用于治疗性晚熟、性腺功能低下症、隐睪、勃起功能障碍等。低剂量可用于治疗女性更年期综合症（尤其对于骨质疏松和潮热）、产后乳房疼痛和乳腺癌等。
非医疗用途.甲基睪酮也被用于增强竞技动员、健美者、举重运动员的身体机能。甲基睪酮的使用不如其他类固醇激素使用普遍。
剂量.甲基睪酮用于男性医疗