细胞与人类同为真核，故对真菌有毒之物质通常也对人类有害，抗真菌剂通常借真菌细胞膜上的脂质（麦角固醇，有别于动物之胆固醇）产生作用。如及唑类化合物，前者与麦角固醇作用，改变其细胞膜对离子的通透性而造成细胞质渗漏，后者则抑制麦角固醇的合成，又可依其构造细分成咪唑型与三唑型。其他抗真菌剂还有5-氟尿嘧啶（抑制DNA与RNA合成）、灰黄霉素（阻止微管形成）及碘化钾（用于孢子丝菌症的治疗）等。