制阴茎海绵体血管中的环磷酸鸟苷分解，这类药物是最早被核准用于治疗勃起功能障碍的有效口服药物。由于其作用对象第五型环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶也存在肺脏的动脉平滑肌当中，第五型磷酸二酯酶抑制剂也可用于治疗肺高压。
适应症与禁忌症.西地那非、以及伐地那非等第五型磷酸二酯酶抑制剂在临床上被用于治疗勃起功能障碍。当中西地那非与也被核准用来治疗肺高压。西地那非是最早被发现的第五型磷酸二酯酶抑制剂，它在寻找治疗心绞痛的新药时被发现，2002年的研究指出它能促进中风后的神经增生。第五型磷酸二酯