量纹状体得知，舍曲林抑制80–90%的5-羟色胺转运体。每日9mg剂量时则抑制50%的5-羟色胺转运体。
药代动力学.舍曲林口服吸收缓慢，在4-6小时时达到最大血药浓度。舍曲林在血液中的蛋白结合度为98.5%。舍曲林在体内的生物半衰期为13-45小时，并且平均女性（32小时）比男性（22小时）长1.5倍。 "体外"研究显示，舍曲林由多种细胞色素P450同工酶代谢，包括：CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19和CYP3A4。但是对上述任意一种同工酶的抑制都不能