GLUT2）会将其转运至细胞中；然而其他葡萄糖转运蛋白并不能识别STZ。而胰岛B细胞含有大量的GLUT2，因此这点很好地解释了STZ对胰岛B细胞的特异毒性。
历史.链脲佐菌素在1950年代末被发现之初被认为是一种抗生素。 来自卡拉马祖的Upjohn制药公司（现在辉瑞的一个子公司）的科学家在一个土壤中的菌株里发现了STZ。发现这个菌株的土壤采集于，因此这个小镇被认为是STZ被发现的地方。Upjohn公司在1958年8月为STZ申请了知识产权保护，并在1962年3月获得了美国专利302