原虫胞浆内钙离子浓度升高，引起细胞凋亡，从而发挥抗疟作用。
耐药性.有报道称早在2003年和2004年，首例以青蒿素为基础的综合疗法的耐药性案例就在泰国柬埔寨边界出现。2005年以来，治疗疟疾最有效的药物青蒿素已在柬埔寨、缅甸、越南、老挝以及泰国边境地区的越来越多患者中失效。
不良反应.少数部分病人可能会出现轻度恶心、呕吐、腹泻，存在胚胎毒性，孕妇慎用。
性质.
物理性质.青蒿素在常温下是一种无色针状晶体，密