为药物，药理机制为结合至真菌细胞膜特有之麦角固醇，干扰真菌的细胞膜。1955年，从中分离出了两性霉素B，并在1958年时将其纳为医药用途。本品名列于世界卫生组织基本药物标准清单，认可为医疗系统中最为安全有效的药物之一，并已有学名药问世。2010年在发展中国家，一整套疗程的药价约在162到229美元之间。
药理作用.两性霉素B在霉菌的细胞膜内与脂醇（真菌上的胞浆膜甾醇）（Ergosterol）结合而造成细胞膜通透性的改变，导致真菌细胞内的成分，钾离子及其他成份如氨基酸、蛋白质等洩漏