胆固醇是真核生物细胞膜的组分，也是多种生物活性物质的前体，因此它的生物合成和代谢转变以及转运一直是生物学家关注焦点之一。其过程大致为：乙酰CoA→甲羟戊酸→二甲烯丙基焦磷酸→鲨烯→胆固醇。哺乳动物几乎所有细胞都能合成胆固醇，其中最活跃的是肝细胞（80％），其次是小肠上皮细胞（10％）和皮肤（5％）。细胞内合成胆固醇的场所是细胞质，其中一部分反应在细胞液发生，另一部分则在内质网上进行。
从乙酰CoA合成活化的异戊二烯.两分子乙酰CoA合成乙酰乙酰CoA，在HMG-CoA合酶催化下