由意大利化学家Luigi V. Brugnatelli在1818年分离，但是由于Brugnatelli当年即去世，并没有能够对它做进一步研究。1838年德国化学家维勒和李比希再次发现它将其命名为Alloxan。Alloxan这个词由Allantoin（尿囊素）和Oxalsäure（草酸）合并而来。
合成.最初的四氧嘧啶由硝酸氧化尿酸制得，也可由三氧化铬氧化巴比妥酸制得
生物效应.1943年，三名英国医学研究人员Dunn，Sheehan和McLetchie在la