化是青蒿素合成中的关键步骤，尽管不同的路线采用不同的方法引入过氧基团，这步反应产率总是比较低。Schmid等人、Ravindranathan等人、Lansbury等人、周维善等人利用烯醇醚在低温、光照和光敏剂存在下与单线态的氧分子发生的[2+2]环加成反应产生四员环中间体，然后开环形成过氧化物；Avery等人则利用烯基硅烷的反常臭氧化反应引入过氧基团。用酸处理过氧化产物就可以得到青蒿素。zh-hant:;zh-hans:;1989年，Nancy Acton等人发现，在低温和光照下，二氢青蒿酸