，乔治斯·克勒与色萨·米尔斯坦发明了单克隆抗体技术。由于单克隆抗体的高度专一性，抗肿瘤药的靶向制剂开始以单克隆抗体为载体不断发展，同时也出现了许多单克隆抗体类抗肿瘤药。金属铂配合物的抗肿瘤生物活性研究起于20世纪60年代，当时美国生理学家等人在研究电磁场作用下微生物的生长情况时，发现在氯化铵介质中的铂电极周围大肠杆菌停止分裂繁殖。经研究确认顺-二氯·二氨合铂(Ⅱ)和顺-四氯·二氨合铂(Ⅳ)对细胞繁殖有抑制作用。随后，卢森堡及其合作者用患有肉瘤-180和白血病L1210的小鼠做实验，发现顺铂具有抗癌活性，