1858年，Heinrich Debus首次合成了咪唑。他合成咪唑的方法是用乙二醛和甲醛在氨中进行反应，所以此法又称狄博斯法。 这一合成方法虽然效率很低，但目前仍用于合成C取代的咪唑，也是目前工业上合成咪唑的常用方法之一。在一个微波改性反应中1,2-二苯基乙二酮、苯甲醛和氨在冰醋酸中生成2,4,5-三苯基咪唑（又称洛粉碱）。
结构与性质.咪唑为平面五元环状化合物，易溶于水（以无限比例）和其它极性溶剂。咪唑的两个氮原子间存在永久偶极，极性很强，偶极矩为3.61D，并且分子间存在氢