种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。与酒精，阿片类药物同属于神经抑制剂，可用于缓解酒精的戒断反应，长期使用亦可导致依赖。地西泮的口服半数致死量在小鼠是720毫克/千克，大鼠是1240毫克/公斤。格林布拉特和他的同事在1978年报导，分别服用了500和2000毫克的地西泮，进入中等深度昏迷的两名病人，根据在医院后续的採样，尽管具有高浓度的地西泮及其代谢产物去甲基地西泮，奥沙西泮，替马西泮，分别