亚历山大·扎伊采夫于1874年首次合成。1960年代初，法国神经生物学家博士在研究神经递质γ-氨基丁酸（GABA）时对4-羟基丁酸对人的作用进行了全面研究。4-羟基丁酸很快被大量使用，因为它副作用小，持续时间短。但其缺点是应用剂量范围窄（虽然有很高的半数致死量），且当与酒精或其他中枢神经系统镇静剂混用时会有危险。在法国、意大利和其他欧洲国家，-羟基丁酸几十年来一直被大量使用，作为安眠药和分娩时的麻醉剂。但其被滥用的问题和新药的开发已导致4-羟基丁酸的使用日益减少。现在-羟基丁酸一般只被用于治疗嗜睡症，同