白质合成抑制剂 。与四环素类抗生素相似，它通过与细菌的30S核糖体亚基结合并阻断氨酰基-tRNA与核糖体的A位点的相互作用而表现出抑菌活性。 此外，替加环素已显示出对肺炎链球菌和嗜肺军团菌分离株具有杀菌活性。 替加环素为第三代四环素类抗生素，具有与米诺环素相似的结构，含有甘氨酰胺结构，故其属于甘氨酰环肽类抗生素。与米诺环素相比，替加环素在D环9-位连接有"N"，"N-"二甲基甘氨酰胺（DMG）， 该结构使得替加环素对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抗菌活性相比米诺环素有所增加。
抗菌