增加氯离子通道开放频率并以此让细胞膜超极化，加强了GABA对神经系统的抑制效应并引起镇静及抗焦虑效应。不同的苯二氮䓬药物对GABA受体有不同的亲和性，这种亲和性的不同是由受体的亚基不同所造成的。例如，与α和/或α亚基亲和力高的配体能产生更严重的镇静，共济失调和失忆症；对含有α和/或α亚基的受体产生更高亲和力的配体则会有更强的抗焦虑作用。抗惊厥效果可以由任意一种亚基组合的受体中产生，但现在的研究主要集中于α亚基选择性激动剂的方向，因为这种药物产生的副作用较小，而传统药物则会产生镇静，失忆等副作用。苯二氮