CPA的平均生物半衰期一般估计为40小时左右，这个时长主要却是反映其在脂肪细胞中的累积过程。从血液中清除CPA的过程相比起来快上很多；脂肪中的储量可能受食物摄入影响。因此，建议按每日分2–3次，或者使用长效注射剂给药。一部分摄入体内的CPA通过水解，代谢为和乙酸。不过，和其他类固醇酯不同，CPA并不会被大量水解；其药理活性实际上很多都来自于其原始形式：醋酸环丙孕酮的抗雄活性大约为环丙孕酮三倍，此外环丙孕酮本身完全不带孕激素活性。CPA由CYP3A4代谢，生成活性代谢产物醋酸15β-羟基环丙孕酮。此产