出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
反应模式.头孢菌素能杀菌及与其他β内醯胺类抗生素（如青霉素）有相同的反应模式。菌一般都处于低渗（即外界的渗透压低于细菌体内部）的环境中，因而会自发地吸收外界的水分。为了防止细胞因吸水过多而膨胀炸裂，细菌在其细胞壁中合成一种名为肽聚糖(peptidoglycan)的物质，以此抵抗细菌体的自发吸水膨胀。头孢菌素即作