合后，非但不激活受体，而且阻止激动剂与该受体结合。拮抗剂的效应大小取决于激动剂的浓度和亲和力。激动剂的浓度和亲和力越高，与之结合得受体就越多，产生相同抑制作用所需的拮抗剂浓度就越大。 在做功效评估时，竞争性拮抗剂可使向右平移，而斜率和最大效应不变。白细胞介素1族受体拮抗剂就是一种竞争性拮抗剂。
非竞争性拮抗剂.非竞争性拮抗剂不与相应激动剂竞争相同受体活性位点，但它对激动剂的抑制作用无法消除。相比竞争性拮抗剂只影响能产生最大反应的激动剂剂量，而不影响最大反应的强度，非竞争性拮抗剂减小