剂量相关的肾毒性和肝毒性，而且在麻醉剂量便足以引起毒性。故临床上在70年代末期开始停用本药，并于1999年开始停止在美国和加拿大分销本药。2005年9月6日，美国食品和药物管理局因安全性顾虑决定全面停止销售本药。甲氧氟醚目前在澳洲仍然用于紧急情况下缓解因创伤引起的剧痛、应对短暂但会引起疼痛的医疗程序，例如伤口换药、以及在伤者运送过程中使用。