环孢素是由环孢菌素合成酶（ciclosporin synthetase）——一种非核醣体多肽合成酶合成的。
作用机制.环孢素最主要的作用是降低T细胞的活性及T细胞所产生的免疫反应。环孢素能与淋巴球（尤其是T细胞）细胞质中的蛋白质——亲环蛋白（cyclophilin）结合。包含环孢素与亲环蛋白的结合蛋白会抑制钙调磷酸酶（在正常情况下，会活化白细胞介素2（interleukin 2，IL-2）的转录）。活化T细胞受体会增加细胞内钙离子浓度，经由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化，接着去活化