抑制剂。例如被用来治疗慢性骨髓性白血病的伊马替尼（Imatinib）；稍晚有吉非替尼（Gefitinib）和厄洛替尼（Erlotinib），以EGFR作为目标蛋白。利用早期针对VEGF受器的研究所开发的舒尼替尼（Sunitinib）也被用于抑制FGF、PDGF、VEGF等蛋白。
药物机转.不同的酪氨酸激酶抑制剂有不同的作用方式。抑制剂能和三磷酸腺苷、受质等竞争，也可以透过异位调控引起激酶的构形改变；甚至能让酪氨酸激酶无法接上维持其稳定性的伴护蛋白 Cdc37-Hsp90，进而导致激