体封锁，令乙酰胆碱无法与受体结合发挥作用。利用乙酰胆碱受体激动剂类药物能治疗阿兹海默症与重症肌无力。
毒性.如果吸入过量乙醯胆硷，可能令心脏反应过量，引致心脏过度收缩，无法放松，引致心脏麻痹致死。由于属于自然物质，在香港电视台TVB电视剧解决师中，有情节讲述乙醯胆硷被人利用，用作诱发剂，引发急性心脏麻痹，无痕迹地杀人。神经性毒剂与有机磷制剂会导致人体内乙酰胆碱堆积，进而产生毒性。