作用.奥希替尼在肝脏通过CYP3A4和CYP3A5代谢失活，大环内酯类抗生素、抗真菌药和抗病毒药物等肝药酶抑制剂能延长奥希替尼的作用时间，而利福平等肝药酶诱导剂会降低奥希替尼的疗效。
药理学.奥希替尼能与T790M突变阳性的EGFR蛋白结合； 它还能与L858R突变阳性的EGFR结合并能使EFGR上的19外显子失活。奥希替尼在体内的吸收及代谢过程遵循线性药物动力学，其血药浓度达峰时间约为6小时，半衰期约为48小时，清除率为14.2L/h。原形药经肝脏代谢后68%通过粪便排泄，