结合并激活特定受体，例如血清素作用于血清素受体，多巴胺作用于多巴胺受体。外源性激动剂中有完全激动剂、超激动剂和部分激动剂。完全激动剂结合并激活受体，产生完全的效能，有100%的内在活性。比如药物，它能模拟肾上腺素作用于肾上腺素受体；还有吗啡，能模拟多巴胺作用于遍布中枢神经系统的。超级激动剂产生的反应比内源激动剂更大，也就是说它有大于100%的内在活性。这未必意味着它比内源激动剂更有效，只是说如果它与受体完全结合，则可以产生更强烈的反应。部分激动剂（如丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和氯氮平）也会结合并激活受