为碳自由基发挥烷化作用使疟原虫的蛋白烷基化。目前这一观点被广泛认可。 
对红内期疟原虫的直接杀灭作用.青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫是通过影响表膜-线粒体的功能，阻断宿主红细胞为其提供营养，从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对疟原虫配子体具有杀灭作用。
抑制 PfATP6 酶的抗疟作用.有研究推测青蒿素及其衍生物对 （Plasmodium falciparumcalcium ATPase 6）具有强大而特异的抑制效果。PfATP6 是恶性疟原虫基因组中唯一一类肌