受体的促效剂。LSD与5-HT结合可降低多巴胺能神经元的活性，而与5-HT结合则会引起迷幻效果。LSD的致幻作用能被2A受体拮抗剂所阻断。LSD对5-HT等亚型的亲和力是已知的，但其临床意义仍不甚明了，尚待讨论。LSD还能与TAAR1受体（痕量胺相关受体1）结合，该受体和成瘾、调节体重等机制有关。LSD通过激活该受体对多巴胺能神经元的活性产生负面影响。
药代动力学.口服使用后，LSD在胃肠道中快速被完全吸收。静脉给药后，LSD在几分钟内离开血腔，附着在组织上，并在10至15