氯化磷和甲醛水解，得到磷酸盐反应。甘氨酸然后与此磷酸盐反应以产生草甘膦，它的名字是作为在该合成中使用的化合物的缩写- 即甘氨酸和磷酸盐。草甘膦的主要去活路径是水解成氨甲基膦酸（AMPA）。
作用机制.草甘膦主要是阻碍芳香氨基酸的生物合成，即苯丙氨酸、色氨酸及酪氨酸通过莽草酸途径的合成。它对EPSPS合酶（5-烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸合酶, 5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase）有抑制作用，该酶可以催化莽草酸-3-磷酸(shi