食品（如脑白金的主要成分），在台湾是未经政府许可的药物。在其他的一些国家，褪黑素可能需要凭处方使用，或者不可用。
褪黑素的产生.在高等动物中，褪黑素是由松果体中的松果体细胞制造的。松果体产生的褪黑素是内分泌荷尔蒙，会进入血液；视网膜和胃肠道则产生旁泌性荷尔蒙。下丘脑的会由视网膜接收每日光暗的规律，从而影响褪黑素的制造。在人体内，5-羟色胺（又称为血清素）在N-乙酰基转移酶催化下与乙酰辅酶A反应转化为N-乙酰-5-羟色胺，然后N-乙酰-5-羟色胺再在催化下被"S"-腺苷甲硫氨酸甲