普鲁卡因的局部麻醉效果更强的化合物，比如布他卡因（Butacaine）、二甲卡因（也称地美卡因，Dimethocaine）、图托卡因（Tutocaine）。羧酸酯中的氧原子被等电子排体（isostere）S原子置换后得到的硫卡因（Thiocaine），脂溶性增大，局部麻醉效果更强。
酰胺类.酰胺类局部麻醉药的研究是受到在1935年被首次分离得到的具有麻醉作用的天然生物碱Isogramine的启发而开始的，由Isogramine结构的确定而导致了酰胺类局麻药利多卡因（Lidocaine