助DNA的展开）形成三元复合物，使得拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后稳定化（令断裂的反应向右进行），并且进而阻碍DNA连接酶的工作，导致DNA的破坏。 癌细胞的细胞分裂比普通细胞更频繁，因此更依赖这种酶，且对DNA的破坏更敏感。因此，这导致了DNA复制发生错误并引起癌细胞的凋亡。
用途.依托泊苷被用来治疗多种癌症，包括肺癌、睾丸癌、卡波济氏肉瘤、尤文氏肉瘤、淋巴瘤、胶质母细胞瘤和急性非淋巴细胞白血病等。它常与其他化疗药物组合用于联合化疗，如与博来霉素和泼尼松组成的BEP联合