定分子来阻止癌细胞增长的一种药物疗法，而非一般的干扰所有（不稳定细胞）的传统化疗法。放射疗法尽管是针对特定肿瘤的，但是并非此处“靶向”的含义。癌症靶向治疗在被认为是比当今其他疗法更加有效，并且对正常细胞伤害更小的疗法。靶向治疗可以治疗乳腺癌、多发性骨髓瘤，淋巴癌，前列腺癌，黑色素瘤, 甲状腺癌以及其他一些癌症。Mark Greene在1985年报告，确切的实验（在体内和体外环境用单克隆抗体处理Her2/neu软化细胞）表明靶向治疗会逆转肿瘤细胞恶性表型。一些人拒绝接受靶向治疗这个术语所指的药物