的地西泮没有被代谢便排泄。地西泮脂溶性较高，肌肉注射吸收慢而不规则，也不完全，血浓度不稳定，其峰值血药浓度比口服还低，故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。
成瘾性及滥用.如服用治疗剂量的地西泮达6星期或以上，能产生物质依赖，停药时可出现脱瘾征状。如服用更大剂量，可更快产生物质依赖。当停药时，剂量应在2至4星期间逐渐减少，以避免脱瘾征状出现。地西泮是1971年“精神药物公约”所管制的物质之一，在世界各地受严格管制，例如民众需经医生处方取得药物，供应者需保存准确存货