TP本身并没有毒性，仅仅是一种能通过血脑屏障的普通脂溶性有机化合物。但是，当MPTP进入大脑之后，会被神经胶质细胞产生的单胺氧化酶B代谢成有毒的阳离子MPP+（1-甲基-4-苯基吡啶）。MPP+能够杀死大脑中产生多巴胺的神经细胞。同时，MPP+还能干扰线粒体代谢中的唿吸链里一种重要物质NADH脱氢酶，能够增加细胞的自由基的累积导致细胞死亡。因为MPTP的毒性作用并不来自于物质本身，通过单胺氧化酶抑制剂（如）给药能够缓解MPTP急性中毒的症状。单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）能够有效抑制单胺氧化酶B的活性，