分钟后达高峰，脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而甦醒。此时脂肪组织药物逐渐增多，肌肉中药物浓度逐渐下降，约经2．5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰，之后药物再由脂肪组织中慢慢释放，使病人又出现延迟性睡眠​​。注射用硫喷妥钠几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物，经肾和肠道约需6-7天排完。仅0．3%以原形随尿排出，血浆蛋白结合率为72%-86%。硫喷妥钠主要代谢为戊巴比妥，5-乙基-5-（1'-甲基-3'-羟基丁基）-2-硫代巴比妥酸，以及5-乙基-5-（1'-甲基-3'-羧丙基）-2-硫代巴比妥酸。Se