磷酸二酯酶，将环状核苷酸，也就是细胞内第二信使（环磷酸腺苷或环磷酸鸟苷等）的磷酸二酯键水解，从而中止这些第二信使所传导的生化作用。磷酸二酯酶可依以下的特性分类为11型，PDE1至PDE11。磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。例如，西地那非是一种能高选择性地抑制人体内5型磷酸二酯酶（PDE5）活性的磷酸二酯酶抑制剂。咖啡因同样抑制磷酸二酯酶活性，借此提高细胞内cAMP的浓度，使人比较不想睡眠。