早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取的成分。1860年在哥廷根大学的实验室中，德国化学家弗里德里希·维勒的学生Albert Niemann以来自南美洲的古柯叶为原料，提取到一种生物碱晶体，并将其命名为可卡因（cocaine，其中的「coca」来自克丘亚语中的「cuca」），提取的方法记于其博士论文中。「cocaine」一词中的「-caine」之后作为后缀被用于命名人工合成的局部麻醉药。1884年德国眼科医生卡尔·科勒（Karl Koller）的同事弗洛依德发现了可卡因的止痛特性，并告诉了科勒。其后科勒