学键或氢键、范德华力等分子间作用力维系。它们的连接过程通常是可逆的，配体与受体之间形成的真正难以断开的共价键在生物界是相当罕见的。配体在与受体结合后，可以改变它们的立体构型，而立体构型又常常决定了蛋白质的功能。配体包括底物、酶抑制剂、酶激活剂、以及神经递质。配体与受体结合的难易度与结合后的强度叫做亲和力。两者越容易结合，结合后结合的强度越大，则亲和力越强，反之亦然。亲和力不仅由配体和受体间的直接的相互作用决定，还由溶剂效应决定，后者间接主导溶液中的非共价性结合。用放射性同位素标记的已被用作正电子发射