药理学.结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子换成了氟原子。与5-氟尿嘧啶和其它嘧啶类似物一样，药物在DNA复制时改变了核酸的一个组分，吉西他滨改变的是胞苷。
临床作用.临床上主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。因为在吉西他滨代谢中，会产生吉西他滨二磷酸盐 (dFdCDP) 与吉西他滨三磷酸盐 (dFdCTP)，吉西他滨二磷酸盐能够抑制核苷酸还原酶的活性，而吉西他滨三磷酸盐则可与吉西他滨三磷酸盐竞争，掺入至DNA链中，最终引致细胞凋亡。