三轮德宽与井上善次郎博士协同开发，终于完成了仁丹的配方。同时考虑到作为随身常备药品的携带性与保存性，特别将药丸涂佈上暗红色外皮，并制作一次可倒出一粒的小盒，这就是第一代的仁丹，通称「赤大粒仁丹」。仁丹于1905年2月11日上市，配合着非常创新而成功的广告宣传与行销，仅仅两年便登上日本销售第一的宝座，并蝉联数载。仁丹不只在日本畅销，还输出到中国、东南亚、印度、非洲、美洲等地，可以说是写下成药销售纪录的产品。也由于此故，仁丹在当时的民间彷彿变成无所不能的万灵药，所以有人誉之为「日本的阿斯匹林」（），也有人夸