起效迅速而作用时间极短。它是脑中的强力激动剂。芬太尼比吗啡效力高50至100倍。但一些为了模拟芬太尼之药理作用的芬太尼类似物可能比吗啡高出10,000倍。
历史.在哌替啶盐酸盐（也称为哌替啶，市售为杜冷丁）的医疗使用开始后，保罗·扬森最先在1960年制造出芬太尼。扬森通过测定结构相关的药物哌替啶的类似物用于鸦片样物质活性，发展了芬太尼。芬太尼的广泛使用引发了柠檬酸芬太尼的生产（盐酸芬太尼和柠檬酸组合1：1化学计量），而使芬太尼在1960年代以商业名称Sublimaze进入医疗用途作