肠肽酶会活化它，令它成为胰蛋白酶。已经变成胰蛋白酶的，能活化更多胰蛋白酶原，这种过程即自动催化，所以只需少量肠肽酶便能开始消化反应。这种过程能避免胰脏被活化的酶消化。
切割位点.胰蛋白酶选择地水解蛋白质中所有的由赖氨酸Lys或精氨酸Arg的羧基所构成的肽键。如果脯氨酸Pro残基位于切割位点的羧基侧，则不发生切割。
同工酶.下列人类基因编码具有胰蛋白酶活性的蛋白质：