氢睾酮在细胞质中与之结合后会使之激活继而转运进核内。雄激素受体与孕酮受体之间的关系很密切，高剂量的黄体制剂可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调控基因表达的一种结合DNA的转录因子；然而雄激素受体也有其它方面的功能。受雄激素调控的基因在男性性表型的发育及维持中起到重要作用。