内的合成过程也不同于其他物种褪黑素可以用来帮助入睡和治疗睡眠障碍。其可以口服也可以通过喷雾或透皮贴剂的方式给药。褪黑素在美国和加拿大是非处方药，在中国大陆为保健食品（如脑白金的主要成分），在台湾是未经政府许可的药物。在其他的一些国家，褪黑素可能需要凭处方使用，或者不可用。
褪黑素的产生.在高等动物中，褪黑素是由松果体中的松果体细胞制造的。松果体产生的褪黑素是内分泌荷尔蒙，会进入血液；视网膜和胃肠道则产生旁泌性荷尔蒙。下丘脑的会由视网膜接收每日光暗的规律，从而影响褪黑素的制造。