一系列的设计。合成了数百个修饰过的化合物，为的就是要作用在一个完全未知的H受体上。第一个突破是Nα-guanylhistamine，为不完全的H受体阻抗剂。而后又根据此物重新定义受体且合成出，比Nα-guanylhistamine强100倍且是一个H竞争性拮抗剂，从此证实了H受体的存在。
药理机转.H受体阻抗剂是组织胺在壁细胞作用时的H受体阻抗剂。它们会抑制壁细胞正常释放及因为食物刺激而释放的胃酸。经由两个机转来控制胃酸的分泌：借由结合到壁细胞的H受体而抑制胃中ECL细胞释放的组