化剂的抗癌作用。口服六甲蜜胺后，肝脏中的细胞色素P450会催化其进行氧化与"N"-去甲基化，生成活性产物"N"-(甲基羟基)三聚氰胺（如三甲密醇，如下图中的 Carbinolamine metabolite）， 后者在细胞内进一步脱甲基生成甲醛、甲醇胺、亚胺离子（图中的 Reactive iminium ion ）等中间体。这些小分子能够与DNA或蛋白质反应生成共价键，引起DNA的烷基化、双链间交联及与蛋白质间的交联，从而损害DNA，抑制DNA的复制和转录，使癌细胞死亡。也有研究认为六甲蜜胺是一种二氢叶酸