论是体外或是在活体的实验，甲苯咪唑可以显着抑制癌细胞的成长、迁移及转移形成。肺癌细胞经过甲苯咪唑处理后，其有丝分裂停滞，之后胱天蛋白酶活化，释放细胞色素c，随后细胞会凋亡死亡。甲苯咪唑会引发人类肺癌细胞的凋亡反应，效果和剂量和时间有关，也会使耐化疗药的黑色素瘤细胞因不活化而凋亡。