主要是透过调节单胺类神经递质系统，不过没有适用于所有苯乙胺衍生物的作用机制或生物学靶点。。很多内源物质，像是激素、单胺类神经递质及许多的痕量胺（例如多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、苯乙胺、酪胺、类甲腺质及）都是苯乙胺衍生物。许多着名的娱乐性用药，像是MDMA、甲基苯丙胺及卡西酮，也都都是苯乙胺衍生物。及都属于苯乙胺衍生物。