，它需要透过两种蛋白质酶羟基化的步骤激活，首先在肝脏中进行，其后于肾脏中进行。由于大多数哺乳动物若暴露于充足的阳光下可以合成足够分量的维他命D，因此它并非必需的，所以从技术上讲它不是一种维他命。相反，它可以被认为是一种激素，其中激活维他命D激素原，形成骨化三醇的活性形式，然后透过核受体于多个位置产生作用。胆钙化固醇在肝脏中转化为（25-羟基胆钙化固醇）；麦角钙化醇被转化为25-羟基麦角钙化固醇，然后物质作为一种激素重新进入循环系统，调节钙和磷的吸收，促进骨骼的生长和重构。骨化二醇活性不高，必须经肝脏及肾脏的