胺的pKa在7.5至9.0之间，在生理环境的pH值下存在着质子化的阳离子形式[BH]和其游离态的分子形式[B]之间的动态平衡，两者的比例可由pH=pKa + lg([BH]/[B])计算得出。1969年，Narahashi等人通过研究改变pH对局麻药物利多卡因的两种衍生物6211（它的pKa=6.3）和6603（pKa=9.8）作用强度的影响结果提出了：药物首先是以游离态分子的形式通过神经细胞膜的，接着以质子化的阳离子形式与钠离子通道内的受体部位结合作用，起到局部麻醉的效果，利多卡因90%的局麻效果是由其阳