合雄激素受体，以阻断睪酮与二氢睪酮等雄激素的作用。然而西咪替丁对雄激素受体的亲和力非常弱。根据一项研究所示，它对人雄激素受体的亲和力仅有人工合成同化激素的0.00084%。无论如何，在足够高的剂量下，西咪替丁在动物体内表现出微弱但显着的抗雄激素作用，包括大鼠腹侧前列腺和小鼠肾脏的抗雄激素作用；大鼠上如前列腺和精囊等质量减少；和雄性大鼠中水平升高（由于雄激素对HPG轴的负反馈减少）。除了雄激素受体拮抗作用外，已知西咪替丁能通过抑制参与雌二醇代谢失活的CYP450酶，从而抑制雌二醇的2-羟基化，导致雌激素水平增