先制得羟基酸。如合成氧甲氢龙时，生成内酯的一步为还原-酯化反应：环酮发生拜耳-维立格氧化重排反应得到内酯：由乙烯酮制取β-丙内酯及二乙烯酮：卤内酯化反应（Halolactonization）：卤素进攻烯烃发生亲电加成的碳正离子中间体与分子内的羧基反应生成内酯，例子见下图。一个相似的反应是卤内酰胺化反应。
反应.内酯的化学性质与酯相似。除五元环内酯外，所有的内酯在催化剂作用下都会发生开环聚合反应。
水解.内酯与碱（如氢氧化钠）共热会发生水解，生成