奥希替尼在体内的吸收及代谢过程遵循线性药物动力学，其血药浓度达峰时间约为6小时，半衰期约为48小时，清除率为14.2L/h。原形药经肝脏代谢后68%通过粪便排泄，14%通过尿液排泄。
化学结构.临床上主要应用的为奥希替尼的甲磺酸盐（即甲磺酸奥希替尼），化学式为CHNO•CHOS，分子量为596g/mol，IUPAC名称为N-（2-2-二甲氨基乙基-甲基氨基-4-甲氧基-5-[4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基苯基）丙-2-烯胺甲磺酸盐。
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