药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物（）和生物前体（）。此外，农药中也有许多前体药物。
研究历史.在前体药物提出前，历史上偶然发现的许多前体药物都在应用，如阿斯匹林和水杨酸的作用。1958年，阿尔伯特在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念，1959年，Harper根据无活性的化合物百浪多息，在体内经代谢产生活性物质对氨基苯磺酰胺及其衍生物的事实，提出“药物潜伏化”（）， 总结了前体药物设计的思想，即通过对生物活性