开发和分子生物学的诸多领域中，它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一。
起源.点击化学的概念最早来源于对天然产物和生物合成途径的观察。仅仅凭借二十余种氨基酸和十余种初级代谢产物，自然界能够通过拼接上千万个这一类型的单元（氨基酸、单糖），来合成非常复杂的生物分子（蛋白质和多糖）。这一过程具有明显的倾向性，即“乐于”借助形成碳-杂原子键，来完成这一复杂的拼接。这一思想对于药物开发和合成具有很重要的意义。1996年Guida等人通过计算机模拟后得出，可用作药物的分子应当多达10