种多巴胺再摄取抑制剂，而安非他命是一种促多巴胺释放剂。两者都对去甲肾上腺素有相应的微小作用。哌甲酯具有多巴胺运转体和去甲肾上腺素运转体的亲和力，它的右旋对映体对去甲肾上腺素运转体显示了强烈的亲合势。左右两种对映体都显示了对5HT和5HT子类型的5-羟色胺受体的亲和力，尽管没有观察到和5-羟色胺转运体直接的结合。哌甲酯可能也会产生保护神经的作用。右旋对映体比左旋对映体效果甚佳，所以一些药物仅含有哌甲酯的右旋对映体。
药物代谢动力学.口服哌甲酯能达到11-52%的生物利用度