它的接受器结合。其结果是神经细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素导致心跳加快，血压增高，肌肉中的血流量提高，皮肤和内脏的血流量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。此外咖啡因与氨基丙苯一样可以提高脑内的神经递质多巴胺。与其它刺激中枢神经系统的物质和酒精不同的是咖啡因的作用相当短。对大多数人来说，咖啡因不影响他们的注意力和其他高级智力功能，因此含咖啡因的饮料往往在工作场所饮用。长时间饮用咖啡因可以导致身体对咖啡因的习惯化。假如这时中断使用咖啡因，身体会对腺嘌呤核苷过分灵敏，血压会过度降低，导致头疼和