类抗生素一样，由于抑制乙醛脱氢酶 ，头孢哌酮与乙醇合用时可产生双硫仑样反应。 头孢哌酮含有"N-"甲基硫代四唑（NMTT或1-MTT）侧链，当它在体内分解时会释放出游离NMTT，这会引发低凝血酶原血症或血小板减少从而导致严重出血 （可能是由于抑制了维生素K环氧化物还原酶 ）。 
作用机制.与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢哌酮通过抑制细菌细胞壁合成发挥其杀菌作用。