酶的底物，二氢叶酸还原酶是一种参与制备被甲氨蝶呤有效抑制的核苷酸的酶。 甲氨蝶呤阻断二氢叶酸还原酶的作用，从而停止核苷酸的产生。 这种核苷酸生物合成块对快速生长的细胞比非分裂细胞毒性更大，因为快速生长的细胞必须进行DNA复制，因此甲氨蝶呤经常用于癌症的化学疗法。
抗生素.药物也被用于抑制病原体存活所需的酶。 例如，细菌被称为肽聚糖的网状聚合物制成的厚细胞壁包围。 许多抗生素如青霉素和万古霉素可以抑制产生这种聚合物链的酶，然后将这些聚合物交联在一起。 这导致细胞壁失去强度并且细菌破裂