兜铃酸被认为是多瑙河地区性家族性肾病（DEFN）和类似的疾病——“中草药肾病”（Chinese herbs nephropathy）的致病原。其表现为肾脏进行性快速纤维化并伴随肾萎缩。现已证实，暴露于高马兜铃酸环境与癌变的高发病率相关。马兜铃酸的接触也与肝癌有关。马兜铃酸的致癌机制是与DNA形成加合物：马兜铃酸在体内经简单代谢过程，其将被还原为环内酰胺离子（cyclic N-acylnitrenium ion），代谢产物的一部分被还原为马兜铃内酰胺，进入肾小管上皮细胞、蓄积于细胞质内发挥毒性作用，而另一