部的毒性最强。钩吻的根部含钩吻硷（葫蔓籐硷）甲、子、丑、寅、卯等，在离开泥土时略带香味，但多闻会令人产生晕眩感。钩吻的叶则含钩吻硷甲、辰等。当中又以钩吻硷子含量最高，而钩吻硷寅则毒性最烈。一说只需服下约10克的茎叶或2-8克的根或10-38枚的嫩芽，即可引致中毒，亦有指服食一小叶片已可致命，甚至，钩吻的花粉亦带毒性。清朝医药学家赵学敏在《本草纲目拾遗》中指：「胡蔓籐合香，焚之，令人昏迷。」。钩吻的毒性主要成份为多种生物硷（包括钩吻硷），包括极强烈的神经毒性，服食过量即导致消化系统、循环系统和唿吸