激动剂和拮抗剂有相似效果，但它引起的下游生物反应不同。反激动剂作用于本身有基础活性的受体，它不仅像普通的拮抗剂一样阻碍激动剂与受体结合，而且还抑制了受体的基础活性。这一发现使很多先前认为是拮抗剂的药物现在被重新划分为反激动剂。 例如抗组织胺药先前认为是组织胺H受体拮抗剂，现在重新划分为反激动剂。
可逆性.很多拮抗剂像激动剂一样都是可逆的，它们和受体的结合速率和分离速率遵循化学动力学。不可逆拮抗剂与受体以共价键相结合，一般无法分离，所以其抑制作用取决于新受体的生成速率，例如与α肾