量配体结合到核受体上就会引发生物体的显着反映。许多被调节的下游基因与疾病相关，因此美国食品药品监督局（FDA）批准的药物中约有13%以核受体为靶标。有一大批核受体还是孤儿受体，即其内源性配体尚未发现（或者有候选但未达成共识）。其中包括FXR、LXR和PPAR，有大批代谢中间产物能与之结合，如脂肪酸、胆汁酸、类固醇等，但只有很低的亲和性。因此这些核受体很可能是体内代谢产物的感应器。其它一些孤儿核受体，如CAR、PXR等，很可能是的感应器。这些核受体激活后能启动一系列细胞色素P450氧化酶的表达，来催化这些外