尚未有明确的定论，有多种理论被提出，一些研究者提出的理论认为局麻药物分子是与细胞膜上的膜磷脂发生了作用,另一些则提出药物分子与细胞膜有关的蛋白产生了作用，还有一些观点认为局麻药物分子是与膜上的特定受体作用，这些受体影响或控制着某些特定膜蛋白例如(Na-K)-ATP酶、(Ca-Mg)-ATP酶、腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶、磷脂酶A和钙调蛋白敏感酶（calmodulin-sensitive enzyme）的功能。这些酶能对钾、钙、钠离子在神经细胞膜上的通透性造成影响。大多数局部麻醉药物都有叔胺结构，叔胺的p