。在这方面，伊马替尼是癌症治疗中的第一个，显示这种标靶作用，而经常被援引作为研究癌症治疗的一个范例。
药物动力学.当给予伊马替尼经口服被迅速吸收，并且有非常高的生物可利用度（口服剂量的98％到达血液中）。伊马替尼的代谢发生在肝脏，借由几个同工酶的细胞色素P450系统的调节，包括在较小程度上和CYP3A4、CYP1A2，CYP2D6，CYP2C9、CYP2C19。其主要代谢产物「N去甲基哌嗪衍生物」，也很活跃。排除的主要途径是在胆汁和粪便；只有一小部分的药物在尿中排泄。大多数伊马