许多异构调节，可间接调节受体活性，可调控异构位点的药物包括苯二氮类、、巴比妥类药物、乙醇、、、等。药物导致GABA受体对神经元活动的中度抑制可使患者消除焦虑感（抗焦虑作用），而更强的抑制作用则会产生全身麻醉。药物的严重过量鲜有出现，而产生的反应是延长麻醉时间，甚至出现死亡。
苯二氮䓬类位点.苯二氮䓬类药物可结合离子型GABA受体蛋白复合物的靶点。苯二氮䓬类的靶点位置与内源性配体GABA的靶点位置不同，并非处于α和β亚基之间，而是一个特殊的苯二氮䓬靶点，这个靶点存在于含有α和γ亚