白血病，胃肠道基质肿瘤等癌症的第一代/旧一代标靶药物，。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂，最显着的疗效是对费城染色体易位的慢性骨髓性白血病。到2011年，该药已被美国FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病，位于第9和22对的染色体各自断裂一小段互换连接，造成骨髓细胞功能出现异常，大量制造不正常白血球，转位的染色体又称为「费城染色体」异常。伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因，使磷酸化反应无法被催化、染色体的功能丧失，从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，