胞在分裂的过程中需要大量的核甘酸及DNA复制，抗代谢物在生理反应上，大致上是经由阻断核甘酸或DNA复制的关键步骤来完成其治疗目的，此外，抗代谢物也能经由方法如：葡萄糖代谢改变、代谢酶表达的改变、靶向从头合成脂质、NAD+ / NADH动态平衡影响、对活性代谢产物解毒的需求增加...等。<br>以下举核甘酸的生理反应图为例右图为核甘酸生物合成的步骤，最上下来第一条往右侧的线为嘌呤核甘酸的合成，其中在嘌呤生产中的第一个反应从核糖5-磷酸（R5P）生成5-磷酸核糖基1-焦磷酸酯（PRPP）。第二步会由PRP