糖前体之一的末端肽链结合，抑制脂质II整合到细菌细胞壁中，达到阻止细菌细胞壁合成的效果。常见的糖肽类抗生素包括万古霉素、，以及相对较新的药物、和。具有抗肿瘤活性的博来霉素也属于糖肽类抗生素。万古霉素是人类发现的第一种糖肽类抗生素，于20世纪50年代从土壤中的放线菌中分离得来。
药理学.糖肽类抗生素带有三环或四环结构，核心是一段带有两个糖基修饰的七肽，因此得名“糖肽类抗生素”。糖肽类抗生素能通过抑制细胞壁合成杀灭革兰氏阳性菌。这一过程的分子机制是糖肽类抗生素能与肽聚糖前体之一的末