使用，不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果，所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性，且目前是最常使用的双胍类。
药理机转.双胍类的确切机转目前还没有完全了解。会减少肝脏的糖质新生，使的血中的血糖下降；也会促进细胞对葡萄糖的利用度增加，使葡萄糖可以加速进入细胞中。不像硫醯基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物，双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病，也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。
副作用.最常见的副作用是腹泻跟消化不良