酸和乙酸酐（一种乙酸的衍生物）发生反应，水杨酸中的羟基替换为酯基（R-OH → R-OCOCH），生成阿司匹林和副产物乙酸。通常用少量硫酸作催化剂（有时用磷酸）。含高浓度阿司匹林的制剂常有醋味，这是因为阿司匹林会在潮湿的环境下发生水解，分子分解成水杨酸和乙酸。
作用机理.1971年，的药理学家约翰·范恩证实了阿司匹林会抑制前列腺素和血栓素的生成 他因这项发现和苏恩·伯格斯特龙、本格特·萨米尔松共同获得1982年诺贝尔生理学或医学奖。 1984年获授下级勋位爵士。Secti