n::::作用机理.链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖—化合物。同其他亚硝脲类烷基化抗肿瘤剂一样，它通过损害DNA对细胞产生毒性，除此之外还有其他协同的机理。DNA的损害会引起，而这点很有可能比DNA损害本身对于糖尿病的引发发挥了更重要的作用。 链脲佐菌素与葡萄糖分子具有足够的相似度，以至于（GLUT2）会将其转运至细胞中；然而其他葡萄糖转运蛋白并不能识别STZ。而胰岛B细胞含有大量的GLUT2，因此这点很好地解释了STZ对胰岛B细胞的特异毒性。
历史.链脲佐菌素在1950年代末被发现之