制备.恶唑烷酮可以从胺基酸或从容易取得的中制备出。大量的恶唑烷酮是有市售的，包括以下四种。恶唑烷酮的酰化是透过正丁基锂去质子化并用酰氯淬火而完成的。
烷基化反应.恶唑烷酮酰亚胺加上强硷，像是二异丙基氨基锂能选择性提供(Z)-烯醇的强硷，恶唑烷酮酰亚胺的α-碳去质子化，最终它可以进行立体选择性烷基化。活化亲电体（亲电子试剂），如烯丙基或苄基卤化物，都是很好的基底。
羟醛缩合.恶唑烷酮辅助剂在立体选择性的羟醛缩合反应是最为广