孕烷类转换为雄激素的CYP17A1的活性，从而抑制了雄性激素的合成，导致肾上腺皮质生产的睾酮量下降。>由于CYP17A1还负责将盐皮质激素转换为糖皮质激素，使用这类药物时经常需要配合强的松之类的糖皮质激素，用以防止肾上腺功能不足。螺内酯也是通过抑制CYP17A1发挥抗雄作用。5α-还原酶抑制剂会抑制5α-还原酶，从而抑制双氢睾酮的合成。
抗促性腺激素.促性腺激素，如黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSH），负责促使性腺制造性激素。抗促性腺激素会抑制垂体在GnRH作用下释放促性腺