膜滤泡细胞生成的雄烯二酮经卵巢颗粒细胞代谢产生。性腺以外的器官和组织例如脂肪细胞也产生雌二醇，甚至在女性绝经以后。尽管雌二醇不易通过血脑屏障从循环系统进入大脑，但它是睾酮的两种活性代谢产物之一（另一种是二氢睾酮），因此能在大脑内产生。对于植物，已发现菜豆的雌二醇合成。
作用机理.雌二醇是最有效的天然雌激素，其作用机理大致为穿过细胞膜，与细胞质中的专一性受体结合，形成复合体。结合后雌二醇构象发生改变，对DNA的亲和力大大增加。这个复合体从细胞质移动到细胞核，与染色质结合，激活相应