在排泄前主要由进行生物转化。正常情况下Nrf2与（Keap1）结合，没有活性。细胞吸收砷后发生反应生成活性氧（ROS），使Nrf2分离并激活。Keap1有活泼的巯基，能与活性氧或亲电的三价砷化合物（如甲基胂）结合，并释放Nrf2。Nrf2通过细胞质进入细胞核，激活抗氧化反应原件（ARE）和亲电反应元件（EpRE），产生更多抗氧化蛋白。其中特别值得一提的有血红素加氧酶-1（[HO-1]）、NAD(P)H泛醌氧化还原酶1（NQO1）和γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶（γGCS）。它们共同减少活性氧类物质（如过氧化氢），