须小心监控以避免在体内累积。如哌替啶和.
前驱药物.有些药物一开始的状态没有活性，被设计成在体内代谢后产生活性成分。这类药物叫做前驱药物。药物被如此设计可能是因为:药物在制造及储存阶段更稳定。或是更能被身体吸收，拥有较好的药物代谢动力学特性。(如 lisdexamphetamine).