缓慢被水分子取代，形成[PtCl(HO)(NH)]，其中的水分子很容易脱离，从而铂与DNA碱基一个位点发生配位。然后另一个氯脱离，铂与DNA单链内两点或双链发生交叉联结，如下图下方路径，抑制癌细胞的DNA复制过程，使之发生细胞凋亡；但亦可能在细胞外或是细胞核中，与血清白蛋白（细胞外）或谷胱甘肽（细胞核中）结合，使药物去活性，如下图上方路径：顺铂使用时间长时，大部分病人都会对顺铂产生抗性，从而疾病复发。对此有很多解释，包括细胞对顺铂的解毒增强，对细胞凋亡的抑制，以及DNA修复能力增强，等等。临床上一般多用