性腺激素，如黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSH），负责促使性腺制造性激素。抗促性腺激素会抑制垂体在GnRH作用下释放促性腺激素的功能。各种GnRH类似物都可以有效压制促性腺激素的产生，从而将男性的血浆雄激素含量降低95%。由于下丘脑—垂体—性腺轴的负反馈调节，雌激素、孕激素也能有效降低促性腺激素的作用。大剂量雌激素可以将雄激素降低到阉割水平，大剂量孕激素也同样可以将男性的雄激素水平降低七到八成。
医药应用.抗雄激素药物可以用于一系列跟雄性激素有关的医学问题。通常用于男性的前列腺