由赛尔曼·A·瓦克斯曼和他的同事H.B.伍德拉夫于1940年共同发现。 在1964年12月10日由美国FDA批准之后，放线菌素由默克药厂以Cosmegen作为商品名销售。
作用机理.在细胞生物学的研究中，人们发现放线菌素可以抑制转录过程。它能够在转录起始复合物的位置结合DNA，与DNA形成复合体，阻止RNA聚合酶合成RNA。
临床用途.临床上用的放线菌素是清澈、黄色的液体，给药方式为静脉注射。它主要用来治疗多种癌症，其中包括：有时候放线菌素与其它化疗药物