托孕烯的峰值浓度大约在使用后1.5小时；与此同时，去氧孕烯的浓度非常低，大约消失了3小时。在每日服用约8至10天之后依托孕烯达到稳态水平。可以认为依托孕烯的累积与5α-还原酶和细胞色素P450单加氧酶（例如，CYP3A4）的进行性抑制有关。去氧孕烯的血浆蛋白结合率为99％，并且仅与白蛋白结合。依托孕烯与血浆蛋白结合率为95％至98％。与白蛋白结合率约为65％至66％，与SHBG约为30％至32％，另外循环中游离含量为2％至5％。虽然去氧孕烯不与SHBG结合，但依托孕烯对这种血浆蛋白的亲和力相对较高，为二氢睾