。激动剂能增加其活性，而反激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性，但能阻止激动剂和反激动剂的活性。
例子.γ-氨基丁酸A型受体是有基础活性的受体，该受体的激动剂苯二氮平类药物有镇静作用，而它的反激动剂会引起焦虑（如）甚至惊厥（如）。人体中有两种已知的内源性反激动剂和。它们分别结合在和上。其亲和性为纳摩尔量级。阿片受体拮抗剂纳洛酮和也是μ阿片受体的部分反激动剂。