改变酶活性。 这些作用被称为，并且是基因表达的改变，这与本文讨论的酶抑制类型无关。 其他药物与不是酶的细胞靶标相互作用，例如离子通道或膜受体。药用酶抑制剂的实例是西地那非（伟哥），其是男性勃起功能障碍的常见治疗方法。 该化合物是的有效抑制剂，该酶降解信号分子环磷酸鸟苷。 这种信号分子触发平滑肌松弛，并允许血液流入阴茎海绵体，从而引起勃起。 由于药物降低了停止信号的酶的活性，因此它使该信号持续更长的时间。另一个实例一些抑制剂与它们靶向的酶底物结构相似性在图中可以被看到，比较药物甲氨蝶呤与叶酸。 叶酸是