径被激活后，补体系统中的血液蛋白可致使细胞死亡。这套系统平时用于清除外来病菌，但也可以被癌症治疗中的抗体所激活。无论是人鼠嵌合抗体、人源化抗体还是人源抗体都能激活该系统，只要其中包含IgG1的Fc段。补体激活杀死细胞的机制包括补体依赖的细胞毒性（形成膜攻击复合物）、增强ADCC作用以及CR3依赖细胞介导的细胞毒性。其中补体依赖的细胞毒性（complement-dependent cytotoxicity，CDC）在抗体与肿瘤细胞表面结合时发生，C1复合物与抗体结合后被激活，最终在肿瘤细胞膜上形成穿膜孔道。