40倍以上。病人在连续用药后7至12个月期间风险最高。与西咪替丁相关的男性乳房发育症可归因于乳房组织中雄激素受体的拮抗，导致雌激素在乳房组织中的作用不受雄激素的影响，虽然因代谢遭抑制而增加的雌激素水平也是可能的机制。在一些研究中，西咪替丁还与男性的和性功能障碍有关。由于西咪替丁对雄激素受体的拮抗非常弱，西咪替丁在治疗女性多毛症和等的效果并不佳。因此西咪替丁并不适合用于治疗此等病症。
药代动力学.无论给药途径为何，西咪替丁都能被迅速吸收。西咪替丁的口服生物利用度是60％至70％。