配体，在孕酮受体的C端未结合该激素时，与其相关的DNA片段的转录处于抑制状态。在与激素结合后，孕酮受体会变构并开始起作用。而孕酮受体的受体拮抗剂会阻止这种结构改变。在孕酮与其受体结合后，孕酮受体变构并发生二聚化，紧接着以复合体形式进入细胞核与相关的DNA结合，从而使其开始转录，合成mRNA，并表达为相关蛋白质。
结构.和其它甾体激素受体类似，孕酮受体的N端有一个调控结构域，一个，以及一个铰链区，在C端有一个配体结合结构域。异形体B比异形体A多一个TAF-3区域。Sectio