。利用睪酮的男性化作用，跨性别男性（即由女性经由变性成为男性）会以睪酮作为替代，以维持至一般正常男性的睪酮水平。同样地，跨性别女性会使用药物抑制睪酮的生成，以让雌激素发挥效用。
生物合成.孕烯醇酮是所有同化激素的前体，亦是胆固醇的衍生物，可以合成睪酮。合成睪酮可以从两个方式进行，即δ-5方式及δ-4方式。δ-5方式是将孕烯醇酮转化脱氢表雄甾酮为雄烯二酮。δ-4方式是将妊娠素的C-17部份羟基化得出醋酸羟孕酮，再转化为雄烯二酮。雄烯二酮就是睪酮的直接前体。将在C-17部份的酮