甲双胍在人体通常没有显着副作用。常见副作用包含腹泻、恶心，以及腹痛，造成低血糖的机会不大。但值得关注的是，不当用药可能会导致，严重者甚至会死亡。肝病、肾功能衰竭者不宜服用本品，妊娠期间用药目前没有已知影响，但妊娠糖尿病一般建议以胰岛素进行治疗。本品属于双胍类药物，借由降低肝脏糖质新生及提升胰岛素敏感度来达到治疗的效果。二甲双胍最早于1922年发现，但直到1950年代，法国内科医师让·斯特恩（Jean Sterne）开启了二甲双胍人类应用的临床研究。1957年，本品开始在法国用于药用，并于1995年开始于美