合成.最初的四氧嘧啶由硝酸氧化尿酸制得，也可由三氧化铬氧化巴比妥酸制得
生物效应.1943年，三名英国医学研究人员Dunn，Sheehan和McLetchie在lancet上发表论文，报道了用四氧嘧啶破坏胰岛细胞，进而导致动物实验性糖尿病。