激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。常见的部分激动剂有药品丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和等。和是过氧化物酶体增殖物活化受体γ的部分激动剂。