勃起的过程有一部分需要一氧化氮的参与，在受到性刺激后，一氧化氮会在阴茎海绵体的血管中释放，并活化，使环磷酸鸟苷的浓度上升。高浓度的环磷酸鸟苷使得血管壁的平滑肌舒张，并增加阴茎海绵体中的血流供应而造成勃起。第五型磷酸二酯酶抑制剂阻止第五型磷酸二酯酶分解环磷酸鸟苷，由此增加在性刺激时的阴茎血流量。这个作用机转使得第五型磷酸二酯酶抑制剂在不受性刺激时不会发生作用。