激酶抑制剂.由于小分子激酶抑制剂具有高度的特异性，因而副作用很小，以胃肠道反应最为多见。其中，以表皮生长因子受体（EGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）为靶点的小分子激酶抑制剂（如吉非替尼等）由于药理作用会影响患者的循环系统，因而会有高血压和高血糖的副作用。
耐药性.肿瘤细胞对抗肿瘤药物产生耐药性是化疗失败的重要原因。有些肿瘤细胞对某些抗肿瘤药具有天然耐药性（Natural Resistance），即肿瘤细胞对药物原来就不敏感的现象，如处于非增殖的G期肿瘤细胞一般对多数抗