用托品酮在碱存在下与碳酸二甲酯反应生成2-甲氧羰基托品酮，然后使产物在雷尼镍存在下加氢生成甲基芽子碱，最后将甲基芽子碱与苯甲酰氯在吡啶存在下发生酯化反应，就可以得到可卡因。
合成.
全合成.托品酮最早的全合成是由里夏德·维尔施泰特（Willstätter）在1901年完成的。维尔施泰特（1915年诺贝尔化学奖得主）以环庚酮作为起始原料，尽管路线中每一步的产率均较高，但由于步骤较多，使总产率大大降低，只有0.75％。当然，在20世纪初能人工合成出结构这样复