不完全的H受体阻抗剂。而后又根据此物重新定义受体且合成出，比N-脒基组胺强100倍且是一个H受体的竞争性拮抗剂，从此证实了H受体的存在。在口服给药时仍然不够有效，因此基于改变化合物的pKa而进一步改变结构，并发现了。虽然Metiamide有效，但它的肾毒性和粒细胞缺乏症这项副作用却令人不可接受。由于Metiamide的毒性来自硫脲基团，他们又研究了胍类似物，最终发现西咪替丁。西咪替丁于1972年合成，并于1973年通过了毒理学评估。西咪替丁于1976年首次在英国上市，1977年8月在美国上市；因此，