组织胺H受体的拮抗.西咪替丁作为抗酸药的机理是作为组胺H受体的拮抗剂。它以42nM的K结合H受体。
抑制细胞色素P450酶.西咪替丁是某些细胞色素P450酶的有效抑制剂，其中包括CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、和CYP3A4。西咪替丁似乎主要是CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4的中度抑制剂。这是值得注意的，因为这三种CYP450同工酶参与CYP450介导的生物转化作用。然而，CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和C