成的L-六氢吡啶羧酸结合至聚酮末端。之后，NSPS环化聚酮，形成前雷帕霉素。核心大环之后通过一系列的甲基化酶甲氧基化及P-450氧化，最终生存雷帕霉素。
研究.
癌症.雷帕霉素的抗增殖作用有可能被运用于治疗癌症。雷帕霉素可抑制肾移植患者所患卡波西氏肉瘤的进程。其他mTOR抑制剂，如西罗莫司及依维莫司正在被测试用于多形性成胶质细胞瘤及套细胞淋巴瘤的治疗。现已被证明，阿霉素与雷帕霉素联用可推动缓解小鼠AKT阳性淋巴瘤。AKT信号可促进AKT阳性淋巴瘤细胞存活，