痰，甚至阻碍唿吸；眼睛出现结膜炎，导致红肿甚至失明；对造血器官也有损伤；多半有继发感染。摄入芥子气会引起呕吐和腹泻。世界卫生组织界定为一级致癌物。正常气候条件下，仅0.2mg·m的浓度就可使人受到毒害，死亡率约1%。由于其可以经皮肤入侵人体，只使用防毒面具不足以应付芥子气的威胁，唯有穿着全套防毒衣或乘搭有核生化防护的载具，才可以安全通过受污染地区。在战史上使用量、普遍性和杀伤最大，故被称作“毒剂之王”。芥子气的含氮类似物称为氮芥，毒性比芥子气弱，被作为肿瘤化疗药物使用。
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