胞内的成分，主要是钾离子和氢离子，及其他成份如氨基酸、蛋白质等泄漏到膜外，破坏真菌正常代谢及抑制生长，细胞产生裂解而造成霉菌细胞死亡。其用于抵抗真菌或原虫感染，由于与胆固醇也有一定的亲和性而对人体产生副作用，现一般已被其它更安全的药物取代。咪康唑，伊曲康唑和克霉唑则抑制真菌细胞从羊毛甾醇到麦角固醇的合成，转化过程中与羊毛甾醇4号碳上两个甲基的消除相关的酶被抑制，从而实现抗真菌作用。
潜在用途.有研究显示麦角固醇可能具有抗肿瘤特性。
毒性.麦角固醇粉对皮