散穿过细胞膜的双磷脂层，阻挡睪酮和双氢睾酮（DHT）键结到受体上，进而影响基因表现活性。比卡鲁胺和氟他胺这类非类固醇类抗雄激素则没有这类副作用，因此有时候也叫“纯”抗雄激素。
抑制合成.雄性激素合成抑制剂是抑制雄激素生物合成的酶抑制剂。雄激素的合成主要集中于性腺和肾上腺，但在前列腺、毛囊等位置也有发生。如酮康唑不只跟睾酮还有双氢睾酮竞争雄性激素受体，还会去抑制负责将孕烷类转换为雄激素的CYP17A1的活性，从而抑制了雄性激素的合成，导致肾上腺皮质生产的睾酮量下降。>由于CYP17A