白结合的位置，提高药物在血浆中的游离浓度，加速其扩散，提高其药效，同时加重其副作用。一般认为，血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢、治疗指数低的药物，容易出现上述的药物相互作用。比如抗凝血药华法林(warfarin)99%与血浆蛋白结合，当它与保泰松(phenylbutazone，血浆蛋白结合率98%)合用时，结合的华法林会被置换出来，游离型的华法林浓度升高，抗凝作用加强，加重出血倾向，患者可因严重出血而死亡。