病毒的反转录酶比对人体的DNA合成酶有高一百倍的亲和力，但在高剂量时，齐多夫定三磷酸体可能还是会抑制人体的 DNA 合成酶，而影响人体细胞分裂。齐多夫定的治疗机转跟化疗药是没有关联的。
副作用.有骨髓抑制作用，主要表现为和粒细胞减少。有一定的骨骼肌和心肌毒性。能引起头痛，恶心、呕吐、肌痛等。
耐药.齐多夫定并不能杀灭病毒，即使在很高的剂量下也只能延缓疾病进展和病毒复制。齐多夫定长期治疗使 HIV 反转录酶发生变异而发生耐药。为缓解耐药，一般推荐齐多夫定