阿托品是乙醯胆硷的竞争性抑制物，能与M胆碱受体可逆的结合，但无内在活性，特别是能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上的M胆碱受体，抑制神经兴奋（尤其是副交感神经）。阿托品对于胆碱受体M、M、M亚型受器之间的作用几乎没有差别。阿托品对唾液腺、支气管腺体、汗腺的作用最明显；对脏器平滑肌和心脏的作用中等；对分泌胃酸的胃壁细胞的作用最不明显。
眼睛.瞳孔的括约肌由副交感神经末梢的蕈毒硷受器来刺激活化，阿托品阻断这个过程，使得交感神经活性相对强。其表现为：瞳孔括约肌上的M胆碱受体被阻断