从而达到阻止细菌细胞壁合成的效果。糖肽类抗生素一般经肾消除。具有抗肿瘤活性的糖肽类抗生素博来霉素通过与DNA结合，使DNA断裂达到抗肿瘤的作用。
抗药机制.万古霉素是目前临床上应用最为广泛的糖肽类抗生素，因此对糖肽类抗生素抗药性的研究一般都以万古霉素作为研究对象。因为糖肽类抗生素万古霉素常常会通过口服给药，在万古霉素应用于临床后，一部分接受万古霉素治疗病人肠道内的肠球菌开始出现万古霉素抗性。第一例抗万古霉素肠球菌（VRE）爆发发生在1988年。部分细菌通过表现型的改变获得对