于2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。
临床用途.奥希替尼用于治疗EFGRT790M基因突变阳性且第一代和第二代表皮生长因子受体抑制剂治疗无效的晚期或转移性非小细胞肺癌。该突变往往是由于癌细胞天然耐药性或第一代及第二代表皮生长因子受体抑制剂（如吉非替尼、阿法替尼等）治疗过程中产生耐药性所导致的。在美国，用奥希替尼来治疗T790M阳性非小细胞肺癌的患者在治疗之前必须接受由联邦政府批准的伴随诊断测试来测定患者T790M