雕毒素激活Ca通透性非选择性阳离子通道（钙通道），使得Ca内流，细胞内浓度急剧上升。通常认为刺尾鱼毒素会在这些离子通道上形成孔道。这会产生一系列的生理作用（如细胞膜去极化），并最终激活细胞死亡级联反应，导致质膜发泡并最后使细胞溶解。 刺尾鱼毒素还激活细胞质基质中由钙激活型蛋白酶钙激活酶-1与钙激活酶-2，从而导致细胞坏死。 此外，有研究显示刺尾鱼毒素也能引起许多与细胞内钙离子浓度没有直接关系的生物效应，因此它的毒性很有可能还有其他未知的作用机理。
分子结构.刺尾雕毒素的分子为32个