合物水溶性也有显着改善，而水飞蓟素的糖苷则具备更高的水溶性和更强的肝脏保护作用。作为一种黄酮类化合物，水飞蓟素可抑制辅助的细胞外流。由于许多药物是P-糖蛋白的底物，对P-糖蛋白的调节作用或会改变其他药物的吸收和生物利用度。再者，水飞蓟素可抑制细胞色素P450酶，故水飞蓟素很可能和大多数药物存在药物相互作用。在晚期前列腺癌病人进行的第一期临床研究指出，每日高达13克剂量的水飞蓟素耐受性良好。最常见的副作用为无征状的肝功能异常，例如胆红素和谷丙转氨酶升高。动物模型之中未曾侦测出任何的胚胎毒性。Sec