用药禁忌.常见副作用为食欲匮乏，恶心，腹泻，口中有金属味和体重减轻。有糖尿病昏迷，酮酸中毒，严重感染或创伤者禁用。
毒性.盐酸丁二胍由于可能导致乳酸堆积的机率增加，而在一些国家被下市。目前在罗马尼亚、匈牙利、台湾和日本仍作为处方药被应用。乳酸堆积症一般只在盐酸丁二胍血浆浓度超过的 0.60 微克/毫升的病人中发生，在肾功能正常的患者中十分罕见。
抗癌作用.盐酸丁二胍和二甲双胍还有苯乙双胍一样，抑制癌细胞生长和发育。其抗癌机制是由于其可以阻断瓦氏效应，并且