体（GPCRs）结合时，会将原G蛋白上之GDP置换成GTP使G蛋白被激活，此活性态的G蛋白会和某酶结合（视不同传讯路径）从而使酶被激活产生作用，它将可触发路径的次一步骤。此外由于G蛋白本身即具有GTP水解酶之功能，它将很快的将附着其上的GTP水解为GDP而再度呈现不活化态，此时非活化态G蛋白会和酶分离而恢复成原本状态。因此，当胞外讯息分子不再存在时，G蛋白的功用将迅速关闭而使讯息传递路径关闭。