现其具有强烈的免疫抑制及抗增殖作用而被放弃用于抗真菌治疗。1999年9月，美国食品药品管理局批准将雷帕霉素作为免疫抑制剂用于肾移植。2009年，美国国家老年研究所资助的研究显示雷帕霉素可延长小鼠的寿限，特别是其最大寿限可延长达60%。同时其也正被研究用于癌症等疾病的治疗。
药用发展.1964年，加拿大麦基尔大学的斯坦利·斯科利纳在复活节岛采集了一份土壤样本。他将该样本交给了惠氏药厂实验室，以寻求研发新型抗生素。1972年，研究员筛选出了一种可抑制真菌的物质，并预想用于治疗酵母菌感染