·斯特恩（Jean Sterne）开启了二甲双胍人类应用的临床研究。1957年，本品开始在法国用于药用，并于1995年开始于美国使用。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。目前相信口服给药是最有效的给药途径，本品属于通用名药物。2014年本品于已开发国家的批发价为0.21至5.55美金之间。在美国，一个月疗程的药物花费约于 5 至 25 美金之间。
药理.作用于肝脏，减少糖异生（即葡萄糖的生产）与减轻胰岛素抵抗。
抗衰老