湿、舒肝、行气、止痛、利尿及杀虫等功效，本种以楝实之名始载于《神农本草经》，列为下品，原文记载为「楝实，味苦、寒。主温疾，伤寒大热，烦狂；杀三虫；疥疡；利小便水道。生山谷。」，主治温病、伤寒高热、烦闷狂躁、蛔虫病、钩虫病、蛲虫病、阴道滴虫病、头癣、疥癣、冻疮、风疹、疝痛、虫积腹痛、脘腹胁肋疼痛等，外用于冻疮及皮肤破裂时可将新鲜果肉捣碎涂抹患处，有舒缓搔痒及疼痛感，果实与凡士林或熟猪油混合做成的油膏，可治头癣。现代药理研究表明楝实具驱虫、抗病毒、抗炎、镇痛、阻断神经肌肉接头间的传递功能及对金黄葡萄球菌有明显抑