临床.甲氧西林遇酸易分解，因此不能口服，只能通过注射给药。同时，因为甲氧西林抗菌活性低，所以需要大剂量注射才能保持活性，主要用以治疗由革兰氏阳性菌感染造成的病症。目前，甲氧西林已基本不在临床上使用，临床上现在一般使用氟氯西林和双氯西林替代甲氧西林。抗甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）最初发现于1960年代。该名词目前作为历史名词保留，用来泛指对所有青霉素类抗生素都具有抗性的金黄色葡萄球菌菌株。