结合一些例如天然植物黄酮类化合物、多酚类与吲哚类等外源配体，人造的多环芳烃以及二恶英样物质同样也是。AhR是一种通常情况下无活性而与一些共分子伴侣胞质溶胶结合的转录因子。一旦配体结合到例如2,3,7,8-四氯二苯二氧芑（TCDD）等化学物质上时，分子伴侣离解并导致AhR转移到细胞核中并与ARNT（芳香烃受体核转运体）二聚化，致使基因转录产生改变。