以用取代基所取代的氢是在苯环、二碳取代基或是胺基，以及各位置的取代基名称来分类。许多的苯乙胺衍生物是精神药物，其也各有不同。苯乙胺衍生物的药物包括中枢神经系统兴奋剂（例如苯丙胺）、致幻剂（例如dl-，简称DOM）、（例如，简称MDA）、（例如）、及支气管扩张药（例如左旋甲基苯丙胺及伪麻黄碱）、抗抑郁药（例如安非他酮及）、（例如）及（例如麻黄硷）等。许多精神药物的药理学效果主要是透过调节单胺类神经递质系统，不过没有适用于所有苯乙胺衍生物的作用机制或生物学靶点。。很多内源物质，像是激素、单胺类神经递质及许多