剂键结到受体后但并不活化受体。拮抗剂会跟促效剂()竞争同受体上的结合位点()。强效的拮抗剂会将促效剂从结合位点取代出来，使受体的活化减低。竞争性拮抗剂的存在将使促效作用的剂量-反应曲线()向右横移。竞争性拮抗剂的之斜率为1，且X、Y的截鉅跟拮抗剂的解离常数()相等。竞争性拮抗剂可以是可逆性受体拮抗剂或者是不可逆性受体拮抗剂。