腺皮质激素（ACTH）激活，而对α-MSH无效。MC1R的单独激活调控了毛色分布，而在MC1R调控食欲、新陈代谢、性行为时，则需要经由MC3R和MC4R。α-黑色素细胞刺激素是促肾上腺皮质激素（ACTH）分解断裂的产物，而促肾上腺皮质激素则又是前脑啡黑细胞促素皮促素（POMC）的断裂产物。