作用在于结构内的「大环」的药物（一般都是抗生素），这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖（多是及）的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。
发展历史.最初使用的大环内酯是红霉素，它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中，从红霉素链霉菌中抽取出来。并于1952年，在美国首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商标出售。
药理作用.
运作原理.大环内酯与细菌的核糖体50S亚基进行可逆结合，阻止细菌