5-氟尿嘧啶而起作用，阻断其细胞转译合成蛋白质的能力。氟胞嘧啶最早于1956年取得专利，并于1962年投入医疗使用，属于世界卫生组织基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。
用途.口服氟胞嘧啶用于治疗念珠菌或新型隐球菌敏感菌株引起的严重感染。也可用于治疗敏感菌株造成的。由于容易产生耐药性，且杀真菌效果不够强，在严重感染时，通常不会以氟胞嘧啶为唯一的药物，而是与两性霉素B和/或唑类抗真菌剂如氟康唑或伊曲康唑联合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等轻微感染则可单用氟胞嘧啶治疗