胺与H1接受器结合。与其他H1拮抗剂一样，正常剂量下亦会导致不宁腿综合症加重。苯海拉明也是抗胆硷剂，会对副交感神经产生抑制作用，导致头晕、瞳孔放大、心跳过速、畏光、意识模煳、注意力不集中的副作用。服用过多的苯海拉明会产生些微心理成瘾性。虽然拥有镇静剂效果，但因每人对药物适应性不同，机率会产生反倒变得活跃。苯海拉明与酒精併用会产生而加重嗜睡症状。
历史及社会.苯海拉明最早是由美国化学教授制备，在1946年开始贩售。目前是通用名药物。在发展中国家的药价是每剂美金0.01元。在