肾脏中.抗利尿激素作用在远曲小管和集尿管细胞膜上的，使Gs蛋白与腺苷酸环化酶耦联，导致细胞内的cAMP增加，从而激活蛋白激酶A。蛋白激酶Ac活化水通道蛋白2，使其附着在顶膜上，形成水通道，增加水的再吸收。因为水的再吸收增加，使体内血液含量上升，从而导致血压上升，并促使血液渗透压降低。
在心血管系统中.血管加压素作用在週边血管表皮细胞上，活化Gq蛋白，引起一连串第二信使作用(与钙离子)，导致细胞内钙离子浓度增加，使平滑肌产生收缩，因而增加血压。
调节机制.