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竞争性拮抗剂.竞争性拮抗剂是与相应内源激动剂配体相互竞争相同受体活性位点的拮抗剂。这种拮抗剂的分子结构与相应激动剂相似，但它与受体可逆结合后，非但不激活受体，而且阻止激动剂与该受体结合。拮抗剂的效应大小取决于激动剂的浓度和亲和力。激动剂的浓度和亲和力越高，与之结合得受体就越多，产生相同抑制作用所需的拮抗剂浓度就越大。 在做功效评估时，竞争性拮抗剂可使向右平移，而斜率和最大效应不变。白细胞介素1族受体拮抗剂就是一种竞争性拮抗剂。
非竞争性拮抗