半合成抗生素。发现于1960年，主要对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌有作用，可用于治疗败血症、唿吸道感染、脑膜炎等由细菌感染引发的病症。
作用机理.甲氧西林属于β-内酰胺类抗生素中的青霉素类抗生素，是一种半合成的耐酶青霉素，对革兰氏阳性菌有较好杀灭作用。甲氧西林能抑制细菌肽聚糖的交联抑制细菌细胞壁的合成，起到杀灭细菌的作用。更具体地说，甲氧西林在结构上是D-丙氨酰-D-丙氨酸（D-alanyl-alanine）的类似物，它通过与（PBP）结合，并竞争性抑制该蛋白的酶活性达到阻止肽聚糖