剂量在大脑中的浓度高峰。在5－20分钟内，大脑内的药物剂量将会下降到总剂量的15%，并在约5-10分钟后大脑中硫喷妥钠的浓度逐渐降低，因为药物扩散到了全身，使注射者意识返回。硫喷妥钠对中枢神经的抑制作用主要是通过易化或增强脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸在突触的作用，使突触后电位抑制延长，同时阻断兴奋性神经递质谷氨酸盐在突触的作用，从而降低大脑皮质的兴奋性，抑制网状结构的上行性激活系统，降低神经生理和脑功能的活动，产生全身麻醉作用。但硫喷妥钠镇痛作用很弱，作为肌肉松弛剂亦差。对唿吸中枢的直接抑制作用较明显，抑