肝，固精益肾，健筋骨，乌髭髪，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上。」可治肝肾阴亏，发须早白。名方“首乌延寿丸”、“七宝美髯丸”就是以何首乌为主药制成的。
毒性.近来，有报导其单体或制剂有肝毒性，主要表现为急慢性肝炎、黄疸等。有研究认为，其活性成份二苯乙烯苷很可能具有保肝护肝及导致肝损伤的双重作用；然而，另一研究却认为，其肝毒性主要是由蒽醌类化合物所致，与二苯乙烯苷无关。2013年，中国国家食品药品监督管理总局已将部分含何首乌草本的非处方类药物列为处方类药物。在中国大陆