物骨化三醇透过跟主要位于靶细胞的细胞核中的结合来介导其生物学作用。骨化三醇与VDR的结合使VDR可以作为转录因子来调节转运蛋白的基因表达（如和钙合蛋白），它们参与肠道中钙质的吸收。维他命D受体属于的核受体超级家族，以及VDR表现于大多数器官的细胞中，包括脑、心脏、皮肤、生殖腺、前列腺和乳房。在小肠、骨骼、肾脏及甲状旁腺细胞的VDR激活导致血液中钙和磷的水平得以维持（在甲状旁腺激素和降钙素的辅助下），并维持了骨骼含量。维他命D的最重要作用之一是透过促进肠道内的以维持骨骼中钙质的平衡，并通过增加破骨细胞