有效降低促性腺激素的作用。大剂量雌激素可以将雄激素降低到阉割水平，大剂量孕激素也同样可以将男性的雄激素水平降低七到八成。
医药应用.抗雄激素药物可以用于一系列跟雄性激素有关的医学问题。通常用于男性的前列腺癌，良性前列腺增生症，性慾亢进，男性不孕症，还有正在进行激素替代疗法的跨性别者。