发性超敏反应。作为注射剂使用，苯唑西林可引起注射部位反应，其可以以发红，肿胀和瘙痒为特征。
药理学.苯唑西林通过其β-内酰胺环与青霉素结合蛋白共价结合，青霉素结合蛋白是参与细菌细胞壁合成的酶。这种结合相互作用干扰转肽反应并抑制肽聚糖的合成，肽聚糖是细胞壁的主要成分。通过破坏细菌细胞壁的完整性，苯唑西林和其他青霉素通过细胞自溶杀死活跃生长的细菌。
化学.与青霉素家族的其他成员一样，苯唑西林的化学结构特征在于具有与氨基连接的6-氨基青霉烷酸核。 6-氨基青霉烷