端都在细胞外。GABA受体存在于神经元的细胞膜上，大部分该受体处于突触后膜上，而某些受体的同源异构体也会出现在突触以外的地方。GABA是GABA受体的内源性配体，结合时可使受体通道开放。当GABA与受体结合时，受体在细胞膜上发生构型改变，通道孔打开，氯阴离子可顺着电势和浓度梯度通过离子通道。由于大多数神经元上的氯离子的在细胞膜静息电位附近，或略低于静息电位，GABA受体的激活可以使静息电位更加稳定，甚至使细胞超极化，以至于弱化了激动性神经递质的去极化效果和产生动作电位的可能。因此，该受体主要发挥抑制性作用，