GABA负责调控大部分在中枢神经中的由GABA激活的生理活动，亚基在脑中的许多组织中都有表达。亚基在不同区域有着不同的组成，而GABA受体的不同亚型也产生了特异的功能。另外，GABA受体也会存在于其他组织当中，这些组织包括间质细胞，胎盘，免疫细胞，肝脏，骺板及某些内分泌组织。亚基在正常细胞和恶性肿瘤细胞的表达迥异。GABA受体能够影响细胞增殖过程。