要用于对抗G(+)（如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌）及部份G(–)（如大肠桿菌）的感染，药效佳，用于外科预防感染或治疗感染性伤口，如唿吸、泌尿、生殖道及皮肤软组织感染。第一代头孢菌素包括：
第二代.第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醯胺酶有更大的抵抗力。第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：
第三代.第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏