血平是一种不可逆的VMAT抑制剂。它通过阻断囊泡单胺转运体（VMAT）来产生药理作用。VMAT是重要的神经递质载体，将递质储存在囊泡中并运送到细胞膜表面，随后释放到突触间隙（胞吐作用）。如果破坏VMAT的作用，突触前神经末梢产生的去甲肾上腺素、血清素、多巴胺等物质，会在未受保护的情况下被细胞质中的单胺氧化酶（MAO）以及儿茶酚邻位甲基转移酶（COMT）代谢，因而永远无法到达突触。对于交感节后神经来说，去甲肾上腺素的耗竭产生了降压作用。这种作用可能需要数天至数周才能恢复VMAT形成，因此利血平的药效是十分持久