可逆地通过经历大的构象改变，扰乱其活性位点抑制它们的靶蛋白酶。与此相反，通过对于结合并阻止访问蛋白酶活性位点的蛋白酶抑制剂是更常见的机制。由丝氨酸蛋白酶抑制剂的蛋白酶抑制控制的一系列生物过程，包括凝血和炎症，因此这些蛋白质是医学研究的目标。对于结构生物学和蛋白质折叠研究社区，它们独特的构象变化也使它们成为研究的兴趣。构象变化机制赋予某些优点，但是它也具有缺点：丝氨酸蛋白酶抑制剂易受到突变的影响，所述突变可导致丝氨酸蛋白酶抑制剂病例如蛋白质错误折叠（Proteopathy）和形成无活性的长链聚合物。丝氨