环蛋白相结合后，能抑制NFATc的去磷酸化；此外，环孢素还会抑制淋巴因子的生成及白细胞介素的释放。环孢素会阻止线粒体膜通透性转换孔（mitochondrial permeability transition pore，MPTP）的开启，而抑制了细胞色素"c"（是一种强力促使细胞死亡因子）的释放。虽然这个机转没有被拿来做临床用途，但对于细胞凋零的研究有着重大影响。
医药应用.于1972年1月31号，在一次的免疫抑制试验中，Sandoz的员工发现环孢素有免疫抑制的功能。剑桥大学的