HT 受体分佈于整个中枢神经系统(CNS)中。这大部分是血清素终端丰富的地区，包括大脑皮层(主要是前额叶，顶叶和体感皮层)和嗅结节区域。 特别是这种高浓度的受体在大脑皮质第五层中锥体细胞(Pyramidal cell)的顶层树突上，可以调节认知过程，工作记忆，并通过增强谷氨酸释放与5-HT ，GABAA，腺苷A1，AMPA，，mGlu5和OX受体相互作用。在周边中，血小板和许多心血管系统细胞中，成纤维细胞和周围神经系统的神经元中均高度存在。5-HT 受体可影响中枢神经系统：兴奋神经元，影响行为，学习