亲脂性强、分子量小的药物如硫喷妥钠比较容易通过血脑屏障，因而大多起效迅速，由于同样的原因，这类药物也极容易从脑清除，因而他们维持作用的时间较短，与之相反的则是亲水性相对强的苯巴比妥他起效更缓慢，维持中枢抑制作用的时间也更长。与血脑屏障类似的例子还有子宫与胎盘之间的屏障。另外一个影响药物分布的因素是药物与血浆蛋白的结合，药物与血浆蛋白结合后，无法透过细胞膜，从而无法发挥药理作用，同时也无法被代谢和排泄。药物与血浆蛋白的结合可能是可逆的也可能是不可逆的，可逆的结合犹如血液中一个存贮药品的仓库，随着药物与血浆