这一类的药物须要在用餐前 30 分钟服药，如此才能够确保最大效力。根据每个药物不同的半衰期，有些药物一天可能需要服用两次(像是甲苯磺丁脲)，甚至三次；有些一天只要服用一次(像是格列美脲)。
应用.硫醯基尿素类药物主要用于治疗2型糖尿病，对于无法自行制造胰岛素的病患，像是1型糖尿病或是因手术而切除胰脏的病患，并没有太大的效果。此类药物也可以用于新生儿糖尿病。虽然一直以来高血糖及低胰岛素浓度者都被诊断成1型糖尿病，但已经有不少研究发现，如果是在小于 6 个月大的时候被诊断，可以不用