胞的H受体而抑制胃中ECL细胞释放的组织胺，进而减少胃酸分泌。当H受体被抑制后，像胃泌素和乙醯胆硷对壁细胞的作用也会减少。跟一样，H受体阻抗剂为反激动剂。
临床使用.H受体阻抗剂用于胃酸相关的肠胃道疾病，包括有有不规律的胃灼热（Heartburn）情况的人可以服用制酸剂或者是H受体阻抗剂来治疗。H2受体阻抗剂可以提供制酸剂所没有的优点：较长的作用时间（6-10小时）、效力较大且可以在饭前就服用来减少胃灼热的情形发生。现在有更新的药物，氢离子帮浦抑制剂，适用于已经有腐蚀性发