透过核受体于多个位置产生作用。胆钙化固醇在肝脏中转化为（25-羟基胆钙化固醇）；麦角钙化醇被转化为25-羟基麦角钙化固醇，然后物质作为一种激素重新进入循环系统，调节钙和磷的吸收，促进骨骼的生长和重构。骨化二醇活性不高，必须经肝脏及肾脏的酶反应，最终生成骨化三醇，这才是其活性最高的形式，可以调节小肠、肾脏和骨骼对钙的吸收与代谢。会进一步被肾脏羟化形成维他命D的生物活性形式 — 骨化三醇（也称为1,25-二羟基胆钙化固醇）。骨化三醇在血液中作为激素循环，主要作用是调节钙和磷酸盐的浓度，并促进骨骼的健康生长和