氨氯地平

title: 医疗使用.
content: 氨氯地平是用来治疗高血压,及冠状动脉性心脏病。
title: 不良反应.
content: 使用氨氯地平的不良副作用可能为:  氨氯地平对小老鼠的"急性口服毒性"(LD)的试验值为<37mg/kg>。
title: 作用机制.
content: 氨氯地平是一种"二氢吡啶类钙拮抗剂"(钙离子拮抗剂、或慢通道阻滞剂),其机制为抑制"钙离子"移动到血管平滑肌细胞和心肌细胞(英语:cardiac muscle cell)。实验数据说明,氨氯地平连结到"二氢吡啶"和"非二氢吡啶"的"结合位点"(binding sites)。心肌和血管平滑肌的"收缩过程"都依赖于"细胞外的钙离子"通过特定离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性地抑制钙离子流穿过这些细胞膜,此种机制对血管平滑肌细胞比对心肌细胞的影响更大。负性肌力(Inotrope)的作用,或减少心脏肌肉收缩力,都可以在体外检测到。但这种影响还没有在使用规定治疗剂量内的动物上出现。而血清钙浓度不受氨氯地平的影响。在"生理pH值"(physiologic pH)的范围内,氨氯地平是一种离子化的化合物(pKa=8.6),其与"钙通道受体"相互作用的特征在于"受体结合位点"(receptor binding site)缔合及解离的渐进率,而此种渐进率机制会导致渐近性发病的效果。  氨氯地平是一种"外周动脉血管扩张剂"(英语:peripheral arterial vasodilator)会直接作用于血管平滑肌上,使外周血管阻力减少进而血压降低。  氨氯地平也可作为鞘磷脂磷酸二酯酶(Sphingomyelin phosphodiesterase)(FIASMA)的功能性抑制剂。 而鞘磷脂涉入讯息传递和程序性细胞死亡之机制。  其中氨氯地平能减轻心绞痛的确切机制尚不完全清楚,但被认为可治疗如下之病征:
title: 药代动力学及代谢.
content: 在药代动力学方面、已完成对氨氯地平的代谢及排泄之研究,此研究是对健康的志愿者给予服用"C-标记的药物"(C-labelled drug)下所进行之临床试验。 氨氯地平通过口服、平均约有60%的良好口服生物利用度。"肾排除功能"是氨氯地平主要的排泄途径,即有60%的给药剂量是经由尿液排泄出来,大部分是非活性的"吡啶"(pyridine)代谢产物。确定的主要代谢产物是<2-([4-(2-氯苯基)-3-乙氧羰基-5-甲氧羰基-6-甲基-2-吡啶基]甲氧基) 乙酸>,这表示尿中的放射性为33%。氨氯地平在血浆中的浓度是以33小时的"平均半衰期"(mean half-life)下降,而在血浆中的"总药物相关物质"(total drug-related material)之排除功能是较缓慢的。
title: 立体异构.
content: 氨氯地平是一种手性的"钙拮抗剂"(calcium antagonist),为使用于药物市场及治疗用途上之外消旋混合物,即(R)-(+)-与(S)-(–)-氨氯地平之1:1混合物。  已有一种<(S)-(–)-氨氯地平与(R)-(+)-氨氯地平对映异构体>的"半制备色谱纯化法"(semi-preparative chromatographic purification)被提出来。  而两种对映异构体是具有不同的"通道阻滞(channel blocking)"运作功能。
title: 制剂.
content: 对"氨氯地平"而言,辉瑞公司的"脉优"(英语:Norvasc)专利保护权延续到2007年为止。总的专利权至2007年到期以后截止。 之后可容许多不同商标的学名药(英语:generic drug)上市。在英国,氨氯地平片剂来自于不同的供应商且可能含有不同的"盐分比"(salt)。不过片剂的强度是依氨氯地平的成分而有所不同,也就是说,不是以含盐比而来决定药性强度。因此,含有不同的盐分比的氨氯地平片剂被认为是可以交互使用的。
title: 复方制剂.
content: 固定剂量的氨氯地平5mg和一种"血管紧张素I转化酶(ACE)抑制剂"培哚普利"(英语:Perindopril)"4mg所制成之复方剂(英语:Combination drug)的疗效及耐受性,在最近1250名高血压患者的临床服用中被证实为一项前瞻性,观察性,多中心试验的前驱性药物实测。
title: 商标名称.
content: 氨氯地平在"学名药"市场的各式商业名称如列:

Summary: 氨氯地平(英语:Amlodipine或英语:Amlodipine besylate)、著名商品名脉优/络活喜(英语:Norvasc、辉瑞公司商标名)为一种治疗高血压及冠状动脉疾病的药物。本品并不建议用于治疗心脏衰竭,但可以配合其他药物控制其他药物无法控制的高血压或心绞痛。本品可由口服给药,效果可维持至少一天。 常见副作用包含水肿、疲劳、腹痛,以及恶心。严重副作用包含低血压或心肌梗死。妊娠和哺乳期间用药的安全性尚未明朗。老年人及肝脏有问题的患者用药必须减量。本品属于长效型钙离子通道阻滞剂,为二氢吡啶类。本品一部分的机制是透过血管舒张运作。 氨氯地平最早于1986年取得专利,并于1990年开始上市。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。本品已有通用名药物上市。2015年,在开发中国家,每天剂量批发价约介于 0.003 至 0.066 美金之间。在美国,每月剂量的花费少于 25 美金。

Amlodipine: Amlodipine, sold under the brand name Norvasc among others, is a medication used to treat high blood pressure and coronary artery disease. While not typically recommended in heart failure, amlodipine may be used if other medications are not sufficient for treating high blood pressure or heart-related chest pain. It is taken by mouth and has an effect that lasts for at least a day. Common side effects include swelling, feeling tired, abdominal pain, and nausea. Serious side effects may include low blood pressure or heart attack. Whether use is safe during pregnancy or breastfeeding is unclear. When used by people with liver problems, and in elderly individuals, doses should be reduced. Amlodipine works partly by increasing the size of arteries. It is a long-acting calcium channel blocker of the dihydropyridine type. Amlodipine was patented in 1982, and approved for medical use in 1990. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines, the safest and most effective medicines needed in a health system. It is available as a generic medication. Wholesale cost in the developing world is US$0.003 to 0.066 per day for a typical dose as of 2015. In the United States, a month's supply costs less than $25. In 2017, it was the fifth most commonly prescribed medication in the United States, with more than 72 million prescriptions.