安非他酮

title: 药理作用.
content: 安非他酮是正肾上腺素及多巴胺的神经元回收选择性抑制剂,对于血清素 回收的影响相当微弱,也不会抑制单胺氧化酶。目前还不知道安非他酮借由何 种机转来增进患者的戒烟能力。以及虽然其作用机转与其他抗抑郁药一样还不明确。 但一般认为,这种作用是由正肾上腺素激性或多巴胺激性机转所媒介。
title: 代谢.
content: 安非他酮在人体内进行广泛代谢。至今已在血浆中鉴定出三种具有药理活性的代谢物:hydroxybupropion 及其胺基乙醇异构物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。  这些代谢物在临床上可能相当重要,因为它们的血浆浓度和 bupropion 一样高,甚至更高。活性代谢物进一步代谢成不具活性的代谢物之后,由尿液排出体外。  bupropion 主要被 CYP2B6 代谢成主要的活性代谢物hydroxybupropion;然而,细胞色素 P450s 与 threohydrobupropion 的形成无关
title: 副作用.
title: 免疫系统异常.
content: 常 见: 过敏反应如荨麻疹  极罕见: 更严重的过敏反应包括血管性水肿、呼吸困难/支气管痉挛及过敏性休 克。也有关节痛、肌痛及发烧伴随皮疹及其他暗示迟发性过敏症状
title: 代谢及营养方面异常.
content: 常 见:厌食  不常见:体重减轻  极罕见:血糖紊乱
title: 精神方面异常.
content: 极常见:失眠  常 见:不安、焦虑  不常见:抑郁、精神紊乱  极罕见:侵略性、敌意、易怒、激动、幻觉、异常梦境、人格解体、妄想、偏执 观念
title: 神经系统异常.
content: 极常见:头痛  常 见:震颤、头晕、味觉异常  不常见:注意力障碍  罕 见:癫痫  极罕见:肌张力不全、运动失调、帕金森氏症、不协调、记忆障碍、皮肤感觉异常、晕厥
title: 眼睛方面异常.
content: 常 见:视觉障碍
title: 心脏方面异常.
content: 不常见:心搏过速  极罕见:心悸
title: 血管异常.
content: 常 见:血压升高(有时严重)、潮红  极罕见:血管扩张、姿势性低血压
title: 胃肠消化系统异常.
content: 极常见:口干、胃肠障碍,包括恶心及呕吐  常 见:腹痛、便秘
title: 肝胆系统异常.
content: 极罕见:胆酵素上升、黄胆、肝炎
title: 皮肤及皮下组织异常.
content: 常 见:皮疹、搔痒、出汗  极罕见:多形性红斑、史蒂芬强森症候群(Stevens Johnson syndrome)
title: 骨骼肌及结缔组织方面异常.
content: 极罕见:痉挛
title: 肾脏及泌尿系统异常.
content: 极罕见:频尿及/或尿液滞留
title: 全身性的障碍.
content: 常 见:发烧、胸痛、无力
title: 过量.
content: 服药过量所导致的症状包括嗜睡、丧失意识及 ECG 变化如传导紊乱(包括 QRS 延长)或心率不整;曾有致命的案例被通报。  治疗过量时,应监控 ECG 及生命征象。确保呼吸道畅通,以及充分的氧气供给与换气。建议使用活性炭。安非他酮没有已知的特定解毒剂。

Summary: 安非他酮(国际非专利药品名称:英语:Bupropion,旧名:amfebutamone) 或 盐酸安非他酮,商品名威博隽(Wellbutrin),是一种主要作为抗抑郁药和戒烟药使用的药物、也可用作治疗注意力不足过动症的第二线药品(second-line medication)与中枢神经刺激剂合并使用,或作为中枢神经刺激剂的替代方案。 安非他酮在美国是最常用的抗抑郁药之一,在其他许多英语国家亦是如此。 以商品名载班(Zyban)出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用,并且使用十分广泛。 安非他酮以片剂使用,并且在大部分国家仅可凭处方使用。 化学上,安非他酮属于氨基酮类化合物。无法使用于有过癫痫历史的病人身上,否则会增加癫痫几率的风险。

Bupropion: Bupropion, sold under the brand names Wellbutrin and Zyban among others, is a medication primarily used to treat major depressive disorder and to support stopping smoking. It is a moderately effective antidepressant on its own, but it is also used as an add-on medication in cases of incomplete response to first-line SSRI antidepressants. Bupropion is taken in tablet form and is available only by prescription in industrialized countries. Common side effects of bupropion include a dry mouth, difficulty sleeping, agitation, and headaches. Serious side effects include an increased risk for epileptic seizures and suicide. In comparison to some other antidepressants, bupropion may have a lower rate of sexual dysfunction or sleepiness and may result in weight loss. It is unclear if its use during pregnancy or breastfeeding is safe. Bupropion is an atypical antidepressant. It acts as a norepinephrine–dopamine reuptake inhibitor (NDRI) and a nicotinic receptor antagonist. Chemically, it is an aminoketone that belongs to the class of substituted cathinones and is similar to phenethylamines. Bupropion was first made by chemist Nariman Mehta in 1969, and patented by Burroughs Wellcome in 1974. It was first approved for medical use in the United States in 1985. It was originally called by the generic name amfebutamone, before being renamed in 2000. In 2017, it was the 23rd most commonly prescribed medication in the United States, with more than 24 million prescriptions.