FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: For patients who are unable to tolerate the 200 mg daily dose (one 100 mg tablet, twice daily), the dose can be lowered to 150 mg daily (one 75 mg tablet twice daily).
Bulgarian: За пациенти, които не могат да понасят дневната доза 200 mg (една таблетка 100 mg два пъти дневно) дозата може да бъде намалена до 150 mg дневно (една таблетка 75 mg два пъти дневно).
English: However, patients 65 years of age and older, treated with the 75 mg dose twice daily experienced a reduced rate of serious adverse events as well as adverse events leading to discontinuation compared to patients treated with 100 mg dose twice daily (see section 4.8).
Bulgarian: Въпреки това при пациенти на възраст 65 години и повече, лекувани с доза 75 mg два пъти дневно, сериозните нежелани събития, както и нежеланите събития, водещи до прекратяване на приема, възникват с намалена честота в сравнение с пациентите, лекувани със 100 mg два пъти дневно (вж. точка 4.8).
English: Patients with known or suspected sphincter of Oddi disease or dysfunction and/or biliary tract or pancreatic disease, including a history of pancreatitis, must not receive Truberzi (see section 4.3).
Bulgarian: Пациенти с известно или предполагаемо заболяване или дисфункция на сфинктера на Оди и/или заболяване на жлъчния тракт, или на панкреаса, включително с анамнеза за панкреатит, не трябва да приемат Truberzi (вж. точка 4.3).
English: Truberzi is available in packs containing 28 or 56 film-coated tablets and in a multipack of 168 film-coated tablets comprising 3 cartons, each containing 56 film-coated tablets.
Bulgarian: Truberzi се предлага в опаковки, съдържащи 28 или 56 филмирани таблетки, и в групова опаковка със 168 филмирани таблетки, състояща се от 3 картонени опаковки, всяка съдържаща 56 филмирани таблетки.
English: Eluxadoline exists predominantly as the (S,S)-diastereomer (>99%) and undergoes little or no chiral conversion in vivo.
Bulgarian: Елуксадолин съществува предимно като (S,S)-диастереомер (> 99%) и преминава малка хирална инверсия или въобще не претърпява инверсия in vivo.
English: Given eluxadoline's action at opioid receptors, administration of a narcotic mu opioid antagonist, such as naloxone, should be considered.
Bulgarian: Предвид действието на елуксадолин при опиоидните рецептори трябва да се обмисли приложение на наркотичен мю-опиоиден антагонист като налоксон.
English: No human data on the effect of eluxadoline on fertility are available.
Bulgarian: Липсват данни при хора относно ефекта на елуксадолин върху фертилитета.
English: There is a potential for increased risk of somnolence and sedation when taking eluxadoline (see section 4.8) in patients who may experience increased plasma levels, such as in patients with a genetic predisposition for poor function of OATP1B1 transporter.
Bulgarian: Налице е потенциал за повишаване на риска от сънливост и седация при прием на елуксадолин (вж. точка 4.8) при пациенти, които могат да имат повишени плазмени нива, като пациенти с генетично предразположение за слаба функция на OATP1B1 транспортера.
English: Titanium dioxide (E171);
Bulgarian: Титаниев диоксид (E171);
English: • Patients without a gallbladder (e.g. due to cholecystectomy or agenesis).
Bulgarian: Пациенти без жлъчен мехур (напр. поради холецистектомия или агенезия).
English: Study 2 (IBS-3002) included a 4-week single-blinded, placebo-withdrawal period upon completion of the 26-week treatment period.
Bulgarian: Проучване 2 (IBS-3002) включва 4-седмичен, единично-заслепен период на отнемане на активното вещество с приложение на плацебо след завършване на 26-седмичния период на лечение.
English: Most of the reported cases of serious pancreatitis occurred within a week of starting treatment with eluxadoline and some patients developed symptoms even after one to two doses but cases of pancreatitis after longer duration of treatment have also been reported.
Bulgarian: Повечето от съобщаваните случаи на сериозен панкреатит са настъпили в рамките на една седмица от започването на лечение с елуксадолин, а някои пациенти са развили симптоми дори след една до две дози, но има съобщения и за случаи на панкреатит след по-продължително лечение.
English: In vitro studies in human liver microsomes showed that eluxadoline is not a direct inhibitor of CYP3A4 at clinically relevant concentrations [IC50 =450 µM] but in human intestinal microsomes, eluxadoline was a metabolism dependent inhibitor of CYP3A4 with kinact of 0.1 min-1 and K-I of 450 µM (256 µg/mL).
Bulgarian: Проучванията in vitro в човешки чернодробни микрозоми показват, че елуксадолин не е пряк инхибитор на CYP3A4 в клинично значими концентрации [IC50 =450 µM], но в човешки чревни микрозоми елуксадолин е зависим от метаболизма инхибитор на CYP3A4 с kinact 0,1 min-1 и K-I 450 µM (256 µg/ml).
English: Composite Response
Bulgarian: Съставен отговор
English: Patients should be informed of and monitored for signs and symptoms suggestive of pancreatitis e.g. abdominal pain, that may radiate to the back or shoulder, nausea and vomiting.
Bulgarian: Пациентите трябва да бъдат информирани и проследявани за признаци и симптоми, които предполагат панкреатит, напр. коремна болка, която може да се разпростира до гърба или раменете, гадене и повръщане.
English: Eluxadoline is also an agonist at the kappa opioid receptor (κOR).
Bulgarian: Също така елуксадолин е агонист на капа-опиоидния рецептор (κOR).
English: In participants with end stage renal disease (ESRD) not yet on dialysis, exposure of eluxadoline was significantly increased compared with matched, healthy participants with normal renal function.
Bulgarian: При участници с терминален стадий на бъбречна болест (ESRD), които все още не са на диализа, експозицията на елуксадолин е значително повишена в сравнение с подобни здрави участници с нормална бъбречна функция.
English: 1% of patients receiving 75 mg and 2% of patients receiving 100 mg discontinued treatment or temporarily suspended dosing secondary to constipation, respectively, compared to <1% of patients treated with placebo.
Bulgarian: При 1% от пациентите, приемащи 75 mg, и при 2% от пациентите, приемащи 100 mg, лечението съответно е спряно или приложението временно е прекратено вследствие на констипация в сравнение с <1% от пациентите, лекувани с плацебо.
English: It is unknown whether eluxadoline is excreted in human milk.
Bulgarian: Не е известно дали елуксадолин се екскретира в кърмата.
English: These symptoms occur uncommonly (may affect up to 1 in 100 people) and may indicate pancreas or bile duct system problems (e.g. inflammation of the pancreas or spasm of the sphincter of Oddi).
Bulgarian: Тези симптоми възникват нечесто (могат да засегнат до 1 на 100 души) и може да показват проблеми на панкреаса или жлъчната система (например възпаление на панкреаса или спазъм на сфинктера на Оди);
English: • Patients on treatment with potent inhibitors of OATP1B1 (e.g. cyclosporine)
Bulgarian: Пациенти на лечение с мощни инхибитори на OATP1B1 (напр. циклоспорин)
English: In clinical studies, events of sphincter of Oddi spasm manifested as elevated hepatic enzymes associated with abdominal pain in 8 patients, pancreatitis in 1 patient and abdominal pain with lipase elevation less than 3 times the upper limit of normal in 1 patient.
Bulgarian: В клинични проучвания събитията на спазъм на сфинктера на Оди се проявяват като повишаване на чернодробните ензими, свързано с коремна болка при 8 пациенти, като панкреатит при 1 пациент и като коремна болка с повишаване на липазата по-малко от 3 пъти над горната граница на нормата при 1 пациент.
English: Eluxadoline has a low potential for drug-drug interactions based on limited in vitro CYP inhibition/induction and given that eluxadoline is not a substrate for CYPs at clinically meaningful concentrations.
Bulgarian: Елуксадолин има малък потенциал за лекарствени взаимодействия въз основа на ограниченото инхибиране/индукция на CYP in vitro и предвид това, че елуксадолин не е субстрат за CYP в клинично значими концентрации.
English: However, given the potential for increased sensitivity to experience undesirable effects, it may be considered to initiate eluxadoline treatment in a dosage of 150 mg daily (one 75 mg tablet twice daily).
Bulgarian: Въпреки това, като се има предвид възможността за повишена чувствителност към нежелани реакции, може да се обмисли започване на лечение с елуксадолин с доза 150 mg дневно (една таблетка 75 mg два пъти дневно).
English: Rates of severe constipation were less than 1% in patients receiving 75 mg and 100 mg eluxadoline and there were no serious complications of constipation related to eluxadoline use in pivotal studies.
Bulgarian: Честотата на тежка констипация е по-малка от 1% при пациенти, приемащи 75 mg и 100 mg елуксадолин, като в основните проучвания няма сериозни усложнения от констипация, свързани с употребата на елуксадолин.
English: Eluxadoline increases the exposure of the co-administered OATP1B1 substrate; rosuvastatin (see section 5.2) by up to 40% of the total exposure which is usually not considered to be clinically relevant.
Bulgarian: Елуксадолин повишава експозицията на едновременно приложения субстрат на OATP1B1 розувастатин (вж. точка 5.2) с до 40% от общата експозиция, което обикновено не се счита за клинично значимо.
English: For the daily composite response, eluxadoline began to separate from placebo shortly after initiating treatment with a maximal effect seen at 4-6 weeks that was maintained throughout the course of treatment.
Bulgarian: По отношение на дневния съставен отговор елуксадолин започва да се откроява от плацебо малко след начало на лечението, като максимален ефект се наблюдава на седмица 4-6 и се поддържа през целия курс на лечение.
English: Common: may affect up to 1 in 10 people - dizziness; - sleepiness; - constipation; - feeling sick (nausea); - stomach ache; - being sick (vomiting); - gas (flatulence); - feeling bloated; - heartburn or acid reflux; - rash; - abnormal blood test results (increased levels of certain liver enzymes).
Bulgarian: Чести: могат да засегнат до 1 на 10 души - замайване; - сънливост; - запек; - усещане за повдигане (гадене); - стомашна болка; - повръщане; - газове (флатуленция); - усещане за подуване; - киселини или киселинен рефлукс; - обрив; - отклонения в резултатите от кръвните изследвания (повишени нива на определени чернодробни ензими).
English: MRP2 inhibitors
Bulgarian: Инхибитори на MRP2
English: Eluxadoline has demonstrated efficacy in normalizing GI transit and defecation in several models of stress induced or post GI inflammation-altered GI function in animals.
Bulgarian: Елуксадолин демонстрира ефикасност при нормализиране на преминаването през стомашно-чревния (СЧ) тракт и дефекацията в няколко модела на променена СЧ функция, индуцирана от стрес или след възпаление на СЧ тракт, при животни.
English: Eluxadoline is not an inducer/inhibitor of major CYP enzymes, however, eluxadoline has some potential for the metabolism based inactivation of CYP3A4.
Bulgarian: Елуксадолин не е индуктор/инхибитор на основните CYP ензими, въпреки това, елуксадолин има известен потенциал за инактивиране на CYP3A4 на базата на метаболизма.
English: Postmarketing serious adverse reactions of sphincter of Oddi spasm with or without pancreatitis resulting in hospitalization have been reported, primarily in patients without a gallbladder.
Bulgarian: Има постмаркетингови съобщения за сериозни нежелани реакции на спазъм на сфинктера на Оди със или без панкреатит, водещи до хоспитализация, предимно при пациенти без жлъчен мехур.
English: In vitro studies demonstrated that eluxadoline was stable in human hepatocytes, liver and intestinal microsomes, and that the only minor and inactive metabolite of eluxadoline detected was the acyl glucuronide metabolite (M11) formed through glucuronidation of the methoxybenzoic acid moiety.
Bulgarian: Проучванията in vitro показват, че елуксадолин е стабилен в човешки хепатоцити, чернодробни и чревни микрозоми, както и че единственият открит метаболит на елуксадолид, който е в незначителни количества и в неактивен вид, е метаболитът ацилглюкуронид (M11), образуван чрез глюкуронидация на групата на метоксибензоената киселина.
English: Caution should be exercised when administering eluxadoline in IBS patients whose bowel habits vary over time.
Bulgarian: Трябва да се внимава при приложение на елуксадолин на пациенти с IBS, чиято дефекация е променлива във времето.
English: There is an increased risk of pancreatitis with or without sphincter of Oddi spasm (see section 4.3) in patients taking eluxadoline.
Bulgarian: Съществува повишен риск от панкреатит със или без спазъм на сфинктера на Оди (вж. точка 4.3) при пациенти, приемащи елуксадолин.
English: - severe constipation.
Bulgarian: - тежък запек.
English: What Truberzi looks like and contents of the pack
Bulgarian: Как изглежда Truberzi и какво съдържа опаковката
English: In the event of naloxone administration, subjects should be monitored closely for the return of overdose symptoms, which may indicate need for repeated naloxone injection.
Bulgarian: В случай на приложение на налоксон пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно за връщане на симптомите на предозиране, което може да показва нужда от повторно инжектиране на налоксон.
English: Patients receiving eluxadoline also reported significant reductions in bowel movement frequency and abdominal bloating compared to placebo as demonstrated by changes from baseline in daily bowel movements and bloating score at Weeks 12 and 26.
Bulgarian: Пациентите, които приемат елуксадолин, съобщават и значително намаляване на честота на дефекация и подуване на корема в сравнение с плацебо, както е демонстрирано от промените спрямо изходно ниво на всекидневните дефекации и оценката на подуването в седмици 12 и 26.
English: Patients should be instructed to stop the treatment immediately and seek medical attention if they experience symptoms suggestive of sphincter of Oddi spasm such as acute worsening of abdominal pain (e.g. acute epigastric or biliary [i.e., right upper quadrant] pain) that may radiate to the back or shoulder, with or without nausea and vomiting.
Bulgarian: Пациентите трябва да бъдат инструктирани да спрат лечението незабавно и да потърсят медицинска помощ, ако имат симптоми, които предполагат спазъм на сфинктера на Оди, като остро влошаване на коремната болка (напр. остра епигастрална или жлъчна [т.е. в горния десен квадрант] болка), която може да се разпростре към гърба или рамото, със или без гадене и повръщане.
English: Therefore, eluxadoline is contraindicated in this population as well as in those with previous biliary tract problems (see sections 4.2, 4.3 and 4.4).
Bulgarian: Ето защо елуксадолин е противопоказан при тази група пациенти, както и при болни с предходни проблеми с жлъчните пътища (вж. точки 4.2, 4.3 и 4.4).
English: Stop taking Truberzi and seek medical attention immediately if you develop any of the following while taking this medicine: - new or worsening pain in the belly, with or without nausea and vomiting;
Bulgarian: Спрете приема на Truberzi и незабавно потърсете медицинска помощ, ако развиете някое от следните, докато приемате това лекарство: - нова или влошаваща се болка в корема, със или без гадене и повръщане;
English: Hepatic impairment or coadministration with cysclosporine results in significant increases in plasma concentrations of eluxadoline.
Bulgarian: Чернодробно увреждане или едновременното приложение с циклоспорин води до значителни повишения на плазмените концентрации на елуксадолин.
English: • A history of chronic or severe constipation or sequelae from constipation, or known or suspected mechanical gastrointestinal obstruction.
Bulgarian: Анамнеза за хронична или тежка констипация или последствия от констипацията или известна или подозирана механична стомашно-чревна обструкция.
English: Loss of efficacy can occur, especially when medicinal products with low dose and narrow therapeutic index (e.g. alfentanil, dihydroergotamine, ergotamine, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus, tacrolimus), are co-administered with Eluxadoline.
Bulgarian: Може да се получи загуба на ефикасност, особено когато лекарствени продукти с ниска доза и тесен терапевтичен индекс (като алфентанил, дихидроерготамин, ерготамин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус) се прилагат едновременно с елуксадолин.
English: Stop taking Truberzi, and seek medical attention immediately if you have new or worsening stomach pain, with or without nausea and vomiting, while taking Truberzi.
Bulgarian: Спрете приема на Truberzi и незабавно потърсете медицинска помощ, ако имате нова или влошаваща се стомашна болка, със или без гадене и повръщане, докато приемате Truberzi.
English: Eluxadoline is primarily excreted in the feces, either as unabsorbed active substance or via the biliary system with the kidney playing a minimal role in elimination.
Bulgarian: Елуксадолин се отделя основно в изпражненията или като неабсорбирано активно вещество или чрез жлъчната система, като бъбреците играят минимална роля в елиминирането.
English: Overall, there was an increased frequency of adverse events reported for patients aged 65 years or greater in the clinical studies.
Bulgarian: В клиничните проучвания като цяло се съобщава повишена честота на нежелани събития при пациенти на възраст 65 години или повече.
English: Most of the reported cases of serious sphincter of Oddi spasm occurred within a week of starting treatment with eluxadoline and some developed symptoms after one to two doses.
Bulgarian: Повечето от съобщаваните случаи на сериозен спазъм на сфинктера на Оди са настъпили в рамките на една седмица от започването на лечение с елуксадолин, а някои пациенти са развили симптоми след една до две дози.
English: • A history of pancreatitis; or known or suspected structural diseases of the pancreas, including pancreatic duct obstruction.
Bulgarian: Анамнеза за панкреатит или известни или подозирани структурни заболявания на панкреаса, включително обструкция на панкреатичния канал.
English: It is used to treat irritable bowel syndrome (‘IBS') with diarrhoea (IBS-D) in adults.
Bulgarian: Използва се за лечение на синдрома на дразнимо дебело черво („СДЧ“) с диария (СДЧ-Д) при възрастни лица.
English: Co-administration of eluxadoline with cyclosporine (an OATP1B1 inhibitor) increased eluxadoline exposure by approximately 5-fold (see sections 4.3 and 4.5).
Bulgarian: Едновременното приложение на елуксадолин с циклоспорин (инхибитор на OATP1B1) повишава експозицията на елуксадолин приблизително 5-кратно (вж. точки 4.3 и 4.5).
English: Serious adverse reactions of pancreatitis (0.2% and 0.3% of patients receiving 75 mg and 100 mg respectively) and sphincter of Oddi spasm (0.2% of patients receiving 75 mg and 0.8% of patients receiving 100 mg) may also occur.
Bulgarian: Също така може да възникнат сериозните нежелани реакции панкреатит (0,2% и 0,3% от пациентите, приемащи съответно 75 mg и 100 mg) и спазъм на сфинктера на Оди (0,2% от пациентите, приемащи 75 mg и 0,8% от пациентите, приемащи
English: Patients should be instructed to stop the medicinal product and seek medical attention if these symptoms develop while taking eluxadoline (see section 4.8).
Bulgarian: Пациентите трябва да бъдат инструктирани да спрат приема на лекарствения продукт и незабавно да потърсят медицинска помощ, ако по време на прием на елуксадолин развият тези симптоми (вж. точка 4.8).
English: Co-administration of eluxadoline with rosuvastatin (an OATP1B1 substrate) resulted in an up to 1.4-fold increase in exposure of rosuvastatin and the major active metabolite, n-desmethyl rosuvastatin compared to administration of rosuvastatin alone.
Bulgarian: Едновременното приложение на елуксадолин с розувастатин (субстрат на OATP1B1) води до нарастване до 1,4 пъти на експозицията на розувастатин и основния активен метаболит n-деметил розувастатин в сравнение с приложението само на розувастатин.
English: Other side effects can include
Bulgarian: Другите нежелани реакции може да включват:
English: Eluxadoline is a locally acting, mixed mu opioid receptor (μOR) agonist and delta opioid receptor
Bulgarian: Елуксадолин е локално действащ, смесен агонист на мю-опиоидните рецептори (μOR) и антагонист на делта-опиоидните рецептори (δOR).
English: In ESRD participants not yet on dialysis relative to matched, healthy participants with normal renal function, eluxadoline plasma Cmax was 2.2-fold higher and AUC0-t was 4.2-fold higher.
Bulgarian: При участници с ESRD, които все още не са на диализа, в сравнение с подобни здрави участници с нормална бъбречна функция, плазмената Cmax на елуксадолин е 2,2 пъти по-висока и AUC0-t е 4,2 пъти по-висока.
English: Patients with renal impairment No dose adjustment is necessary based on renal function (see sections 4.4 and 5.2).
Bulgarian: Не се изисква корекция на дозата въз основа на бъбречната функция (вж. точки 4.4 и 5.2).
English: Eluxadoline also reverses hyperalgesic responses in an animal model of acute colitis-induced visceral pain.
Bulgarian: Елуксадолин също така обръща хипералгезичните отговори на остра висцерална болка, индуцирана от колит в модел с животни.
English: An abuse liability study with 100 mg and 200 mg intranasal doses of eluxadoline resulted in higher systemic concentrations of eluxadoline that produced changes in pupil diameter but were associated with drug disliking.
Bulgarian: Проучване на вероятността за злоупотреба при интраназално приложение на елуксадолин в дози 100 mg и 200 mg показва по-високи системни концентрации на елуксадолин, които предизвикват промени в диаметъра на зеницата, но се свързват с нехаресване на лекарството.
English: • these symptoms are uncommon and may indicate pancreas or bile duct system problems (i.e. inflammation of the pancreas or spasm of the sphincter of Oddi); o your risk of developing pancreas or bile duct system problems may be higher if you drink alcohol in excess, o the spasm of the sphincter of Oddi usually goes away when you stop Truberzi.
Bulgarian: тези симптоми са нечести и може да показват проблеми на панкреаса или жлъчната система (т.е. възпаление на панкреаса или спазъм на сфинктера на Оди); o рискът да развиете проблеми на панкреаса или жлъчната система може да е повисок, ако пиете прекалено много алкохол, o спазъмът на сфинктера на Оди обикновено изчезва при спиране на приема на
English: Co-administration of OATP1B1 inhibitors (cyclosporine, gemfibrozil, antiretrovirals [atazanavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir, tipranavir], rifampin) with eluxadoline may increase exposure to eluxadoline (see section 5.2).
Bulgarian: Едновременното приложение на инхибитори на OATP1B1 (циклоспорин, гемфиброзил, антиретровирусни средства [атазанавир, лопинавир, ритонавир, саквинавир, типранавир], рифампин) с елуксадолин може да повиши експозицията на елуксадолин (вж. точка 5.2).
English: Eluxadoline is a substrate of the hepatic efflux transporter MRP2.
Bulgarian: Елуксадолин е субстрат на чернодробния ефлуксен транспортер MRP2.
English: Patients receiving eluxadoline reported significant increases in urgency-free days both for ≥50% urgency-free days as well as ≥75% urgency free days.
Bulgarian: Пациентите, приемащи елуксадолин, съобщават значително нарастване на дните без позиви, както по отношение на критерия за ≥ 50% от дните без позиви, така и по отношение на критерия за ≥ 75% от дните без позиви.
English: These medicines can include: - rosuvastatin (statin used to treat high cholesterol and to prevent cardiovascular disease); - valsartan and olmesartan (used to treat high blood pressure);
Bulgarian: - розувастатин (статин, използван за лечение на висок холестерол и за предотвратяване на сърдечно-съдово заболяване); - валсартан и олмесартан (използвани за лечение на високо кръвно налягане).
English: Abdominal distention Gastroesophageal reflux disease4
Bulgarian: Подуване на корема Гастро-езофагеална рефлуксна болест4
English: Core tablet: silicified microcrystalline cellulose (E460); colloidal anhydrous silica (E551); crospovidone, type B (E1202); mannitol (E421) and magnesium stearate (E572).
Bulgarian: Ядро на таблетката: силицифицирана микрокристална целулоза (E460), колоиден безводен силициев диоксид (E551), кросповидон, тип B (Е1202), манитол (Е421) и магнезиев стеарат (E572).
English: Iron oxide yellow (E172);
Bulgarian: Жълт железен оксид (E172);