FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Based on the physical-chemical and biopharmaceutical properties (very low oral bioavailability), eluxadoline is expected to have minimal abuse or dependence liability.
Bulgarian: Въз основа на физикохимичните и биофармацевтичните свойства (много ниска перорална бионаличност) се очаква вероятността за злоупотреба със или зависимост от елуксадолин да е минимална.
English: Please report to your doctor: - how much alcohol you drink (e.g. daily number of drinks); - if you experience any effects, such as dizziness and sleepiness.
Bulgarian: - колко алкохол пиете (например дневния брой напитки); - ако изпитвате някакви ефекти, като замаяност и сънливост.
English: In patients with IBS-D, no signal for central nervous system-mediated adverse events was identified.
Bulgarian: При пациенти с IBS-D не е установен сигнал за нежелани събития, медиирани от централната нервна система.
English: Available pharmacodynamic/toxicological data in animals have shown excretion of eluxadoline in milk (for details see section 5.3).
Bulgarian: Наличните фармакодинамични/токсикологични данни при животни показват екскреция на елуксадолин в млякото (за подробности вж. точка 5.3).
English: Take special care if you are 65 years of age or older, as there is a higher risk that you may have certain side effects (see section 4).
Bulgarian: Обърнете специално внимание, ако сте на възраст 65 години или по-възрастни, тъй като има по-голям риск да развиете някои нежелани реакции (вж. точка 4).
English: Truberzi is a medicine that contains the active substance eluxadoline.
Bulgarian: Truberzi е лекарство, което съдържа активното вещество елуксадолин.
English: The effect on other statins which are more sensitive OATP1B1 substrates (e.g. simvastatin and atorvastatin), however, may be more pronounced.
Bulgarian: Ефектът върху други статини, които са по-чувствителни субстрати на OATP1B1 (напр. симвастатин и аторвастатин), обаче може да бъде по-ясно изразен.
English: These patients may be at risk for severe complications of bowel obstruction.
Bulgarian: Тези пациенти може да са в риск от тежки усложнения, изразяващи се в обструкция на червата.
English: During the 4 week single-blind withdrawal period in Study 2 (IBS-3002), no evidence of rebound diarrhoea or abdominal pain was demonstrated.
Bulgarian: През 4-седмичния единично-сляп период на отнемане в проучване 2 (IBS-3002) не са демонстрирани доказателства за възобновяване на диарията или коремната болка (rebound ефект).
English: Mean plasma elimination half-life is 5 hours with high inter-subject variability.
Bulgarian: Средният плазмен елиминационен полуживот е 5 часа, с висока вариабилност между отделните пациенти.
English: An overdose of eluxadoline may result in symptoms resulting from an exaggeration of the known pharmacodynamic effects of the medicinal product.
Bulgarian: Предозирането с елуксадолин може да доведе до симптоми, произтичащи от усилване на известните фармакодинамични ефекти на лекарствения продукт.
English: Treatment with eluxadoline also resulted in significant improvements in patients whose IBS-D symptoms were not adequately controlled with use of loperamide prior to enrolment.
Bulgarian: Лечението с елуксадолин води и до значителни подобрения при пациентите, чиито симптоми на IBS-D не се контролират в достатъчна степен при приложение на лоперамид преди включване.
English: Mannitol (E421);
Bulgarian: Манитол (E421);
English: Although no direct drug-drug interactions have been demonstrated, chronic use of loperamide with eluxadoline should be avoided as this may increase the risk of constipation.
Bulgarian: Въпреки че не са демонстрирани преки лекарствени взаимодействия, продължителната употреба на лоперамид с елуксадолин трябва да се избягва, тъй като това може да повиши риска от констипация.
English: Risk of constipation with eluxadoline in patients with other IBS sub-types is unknown, but may be increased.
Bulgarian: Рискът от констипация при приложение на елуксадолин на пациенти с други подтипове на IBS е неизвестен, но може да е повишен.
English: The binding affinities (Ki) of eluxadoline for human μOR and δOR are 1.8 nM and 430 nM, respectively.
Bulgarian: Афинитетът за свързване (Ki) на елуксадолин за човешките μOR и δOR е съответно 1,8 nM и 430 nM.
English: It is unlikely that Truberzi will affect your ability to drive or use tools or machines.
Bulgarian: Малко вероятно е Truberzi да повлиява на способността за шофиране или работа с инструменти или машини.
English: • Hepatic impairment (Child-Pugh Class A-C).
Bulgarian: Чернодробно увреждане (клас А-С по Child-Pugh).
English: Talk to your doctor or pharmacist if you are unsure if any of the above apply to you.
Bulgarian: Говорете с Вашия лекар или фармацевт, ако не сте сигурни дали нещо от горните важи за Вас.
English: The treatment should be initiated and supervised by a physician experienced in diagnosis and management of gastrointestinal disorders.
Bulgarian: Лечението трябва да се назначи и да е под контрола на лекар с опит в диагностицирането и лечението на стомашно-чревни нарушения.
English: Truberzi should not be taken whilst pregnant or breast-feeding.
Bulgarian: Truberzi не трябва да се приема по време на бременност или кърмене.
English: Study1 (IBS-3001) continued double-blinded for an additional 26 weeks for long-term safety (total of 52 weeks of treatment), followed by a 2-week follow-up.
Bulgarian: Проучване 1 (IBS-3001) продължава двойно-сляпо за допълнителни 26 седмици с цел оценка на дългосрочната безопасност (общо 52 седмици лечение), последвани от 2-седмично проследяване.
English: Avoid frequent use of loperamide (a medicine used to treat diarrhoea) if you are taking Truberzi as this may increase the risk of constipation.
Bulgarian: Избягвайте честата употреба на лоперамид (лекарство, използвано за лечение на диария), ако приемате Truberzi, тъй като това може да повиши риска от запек.
English: The active substance has linear pharmacokinetics with no accumulation upon repeated twice daily dosing.
Bulgarian: Активното вещество има линейна фармакокинетика без кумулиране при многократно приложение на дози два пъти дневно.
English: Unchanged eluxadoline recovered in urine was 0.01% and 0.05% of dose in ESRD and healthy participants, respectively.
Bulgarian: Непромененият елуксадолин, който се открива в урината, е съответно 0,01% и 0,05% от дозата при участници с ESRD и здрави доброволци.
English: What Truberzi is and what it is used for
Bulgarian: Какво представлява Truberzi и за какво се използва
English: Some medicines may increase the level of Truberzi in the blood.
Bulgarian: Някои лекарства може да повишат нивото на Truberzi в кръвта.
English: Magnesium stearate (E572);
Bulgarian: Магнезиев стеарат (E572);
English: Following a single oral dose of 300 mg [14C] eluxadoline in healthy male subjects, 82.2% of the total [14C] eluxadoline was recovered in faeces in 336 hours and less than 1% was recovered in urine in 192 hours.
Bulgarian: След еднократна перорална доза елуксадолин 300 mg [14C], приложена на здрави лица от мъжки пол, 82,2% от общото количество [14C] елуксадолин се възстановява в изпражненията след 336 часа и по-малко от 1% се възстановява в урината след 192 часа.
English: Eluxadoline should not be used in children and adolescents as it has not been studied in this population (see section 4.2).
Bulgarian: Елуксадолин не трябва да се използва при деца и юноши, тъй като не е проучен при тази популация (вж. точка 4.2).
English: Do not use this medicine after the expiry date which is stated on blister and the carton after EXP.
Bulgarian: Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след „Годен до:“.
English: Severe constipation that can lead to hospitalization has happened after taking Truberzi.
Bulgarian: Има случаи на тежък запек, който може да доведе до хоспитализация, след прием на Truberzi.
English: Upon administration of multiple oral doses twice daily, there was no accumulation of active substance.
Bulgarian: При приложение на многократни перорални дози два пъти дневно няма кумулиране на активното вещество.
English: Serious cases resulting in hospitalization and death, primarily in patients without a gallbladder have been reported.
Bulgarian: Има съобщения за сериозни случаи, довели до хоспитализация и смърт, основно при пациенти без жлъчен мехур.
English: Also, eluxadoline significantly improves patients quality of life as demonstrated by change from baseline score in the IBS-QOL questionnaire at weeks 12 and 26.
Bulgarian: Освен това елуксадолин значитемо подобрява качеството на живот на пациентите, както се демонстрира от промяната в резултата спрямо изходно ниво във въпросника за IBS-QOL в седмици 12 и 26
English: However, caution should be exercised in patients receiving high doses of OATP1B1 substrates (see section 4.5).
Bulgarian: Трябва обаче да се подхожда с повишено внимание при пациенти, приемащи високи дози субстрати на OATP1B1 (вж. точка 4.5).
English: Truberzi is contraindicated in patients without a gallbladder.
Bulgarian: Truberzi е противопоказан при пациенти без жлъчен мехур.
English: 4 “Gastrooesophageal reflux disease” term includes gastrooesophageal reflux disease, dyspepsia and gastritis.
Bulgarian: 4 Терминът „гастро-езофагеална рефлуксна болест“ включва гастро-езофагеална рефлуксна болест, диспепсия и гастрит.
English: Since bioavailability is limited, the pharmacodynamic activity of eluxadoline is based predominantly on local action within the GI tract.
Bulgarian: Тъй като бионаличността е ограничена, фармакодинамичното действие на елуксадолин се базира основно на локално действие в рамките на СЧ тракт.
English: In rat, eluxadoline was excreted into milk in an approximately dose proportional manner with maximal concentrations less than plasma concentrations.
Bulgarian: При плъхове елуксадолин се екскретира в млякото приблизително пропорционално на дозата, като максималните концентрации са по-ниски от плазмените концентрации.
English: Pharmacokinetic data for healthy volunteers pooled across Phase 1 studies (using the 100 mg single oral dose) and analyzed for potential differences based on sex, age, race, and BMI demonstrated no significant differences.
Bulgarian: Фармакокинетичните данни за здрави доброволци, представени сборно за проучванията от фаза 1 (използващи еднократната перорална доза 100 mg) и анализирани за потенциални разлики въз основа на пол, възраст, раса и ИТМ, не показват значими разлики.
English: Eluxadoline may cause constipation.
Bulgarian: Елуксадолин може да причини констипация.
English: Of 1,795 IBS-D patients who were enrolled in clinical studies of eluxadoline and assigned to 75 mg or 100 mg twice daily, 139 (7.7%) were at least 65 years of age, while 15 (0.8%) were at least 75 years old.
Bulgarian: От 1 795 пациенти с IBS-D, включени в клиничните проучвания на елуксадолин и разпределени за прием на 75 mg или 100 mg два пъти дневно, 139 (7,7%) са на възраст най-малко 65 години, а 15 (0,8%) са на възраст най-малко 75 години.
English: inhibitory concentration [IC50] of approximately 20 µM [11 µg/mL]), although this is not expected to result in any clinically meaningful interactions.
Bulgarian: CYP2E1 се инхибира в малка степен (50% инхибиторна концентрация [IC50] от приблизително 20 µM [11 µg/ml]), въпреки че не се очаква това да доведе до клинично значими взаимодействия.
English: Improvements in global symptoms of IBS were assessed based on an adequate relief response endpoint defined as achieving adequate relief of IBS symptoms on at least 50% of weeks and on a global symptom response endpoint defined by a daily rating of global symptoms of none or mild on at least 50% of days.
Bulgarian: Подобренията на глобалните симптоми на IBS са оценени въз основа на крайната точка за отговора, изразяваща се в достатъчно облекчение, дефинирано като постигане на достатъчно облекчение на симптомите на IBS през поне 50% от седмиците, както и въз основа на крайната точка, изразяваща се в глобално повлияване на симптомите, което се определя като липса на симптоми или поява на леки симптоми, въз основа на ежедневната оценка на глобалните симптоми, през поне 50% от дните.
English: Although exposure of eluxadoline was significantly increased in ESRD participants not yet on dialysis compared with matched, healthy participants with normal renal function, such an increase is unlikely to be of clinical significance because the geometric mean Cmax and AUC0-t in the participants with ESRD was in the same range as observed in several larger studies in healthy volunteers.
Bulgarian: Въпреки, че експозицията на елуксадолин е значително повишена при участниците с ESRD, които все още не са на диализа, в сравнение с подобни здрави участници с нормална бъбречна функция, такова увеличение е малко вероятно да има клинично значение, тъй като средните геометрични стойности на Cmax и AUC0-t при участници с ESRD са били в същите граници, както е наблюдавано в няколко по-големи проучвания при здрави доброволци.
English: All pancreatic events resolved with lipase normalization upon discontinuation of eluxadoline, with 80% (4/5) resolving within 1 week of treatment discontinuation (see section 4.4).
Bulgarian: Всички панкреатични събития отзвучават с нормализиране на липазата при прекратяване на елуксадолин, като 80% (4/5) отзвучават в рамките на 1 седмица след прекратяване на лечението (вж. точка 4.4).
English: Stop taking Truberzi and call your doctor right away if you develop severe constipation while taking Truberzi.
Bulgarian: Спрете приема на Truberzi и се обадете веднага на Вашия лекар, ако развиете тежък запек, докато приемате Truberzi.
English: In animals, eluxadoline interacts with opioid receptors in the gut.
Bulgarian: При животни елуксадолин взаимодейства с опиоидните рецептори в червата.
English: Given eluxadoline's local action in the GI tract, low Foral and lack of metabolism, prospective clinical studies regarding differences in age, body mass index (BMI), ethnicity, and gender were deemed unnecessary.
Bulgarian: Предвид локалното действие на елуксадолин в СЧ тракт, ниската стойност на Fперорално и липсата на метаболизъм, проспективните клинични проучвания относно разликите в зависимост от възрастта, индекса на телесна маса (ИТМ), етническия произход и пола са счетени за ненужни.
English: If this dosage is well tolerated, but not sufficiently effective, dosage may subsequently be increased to 200 mg daily (one 100 mg tablet twice daily).
Bulgarian: Ако тази доза се понася добре, но не е достатъчно ефективна, тя може да се увеличи по-късно до 200 mg дневно (една таблетка 100 mg два пъти дневно).
English: In rats, there was no effect on mating, fertility and fecundity indices (see section 5.3).
Bulgarian: При плъхове няма ефект върху чифтосването, фертилитета и коефициентите на плодовитост (вж. точка 5.3).
English: However, you may experience side effects such as sleepiness or dizziness while taking Truberzi which might affect your ability to drive or use machines.
Bulgarian: Въпреки това, могат да се появят странични ефекти като сънливост и замайване по време на приема на Truberzi, които може да повлияят върху способността за шофиране или работа с машини
English: However, in a clinical study in healthy subjects, administration of eluxadoline 100 mg twice daily for one week, with a single oral dose of 4 mg of midazolam resulted in no change to the midazolam Cmax and a slight decrease in AUC (~10%).
Bulgarian: Но в клинично проучване със здрави участници, приложението на елуксадолин 100 mg два пъти дневно в продължение на една седмица, заедно с еднократна перорална доза от 4 mg мидазолам, не води до промяна в Cmax на мидазолам и до слабо понижение на AUC (~10%).
English: Patients should be instructed to stop the medicinal product and seek medical attention if they develop severe constipation (see section 4.4).
Bulgarian: Пациентите трябва да бъдат инструктирани да спрат приема на лекарствения продукт и да потърсят медицинска помощ, ако развият тежка констипация (вж. точка 4.4).
English: Following a 1,000 mg oral dose in healthy male volunteers, M11 was detected in urine but not in systemic circulation.
Bulgarian: След приложение на перорална доза от 1000 mg при здрави доброволци от мъжки пол M11 се открива в урината, но не и в централното кръвообращение.
English: The absorption of eluxadoline was rapid under fasting conditions, with a median Tmax value of 2 hours.
Bulgarian: Абсорбцията на елуксадолин е бърза на гладно, с медиана на стойността на Tmax 2 часа.
English: (see sections 4.2 and 4.4).
Bulgarian: точки 4.4 и 4.5).
English: Avoid use with other drugs that may cause constipation (see section 4.5).
Bulgarian: Избягвайте употребата с други лекарства, които могат да причинят констипация (вж. точка 4.5).
English: Of the 5 cases reported, 3 were associated with excessive alcohol intake, 1 was associated with biliary sludge, and in one case the patient discontinued eluxadoline 2 weeks prior to the onset of symptoms.
Bulgarian: От 5-те съобщени случая 3 са свързани с прекомерен прием на алкохол, 1 е свързан с жлъчна кал и в един случай пациентът е прекратил приема на елуксадолин 2 седмици преди начало на симптомите.
English: These medicines can include: - erythromycin (used to treat infections);
Bulgarian: - еритромицин (използван за лечение на инфекции);
English: Eluxadoline has a minor influence on the ability to drive and use machines.
Bulgarian: Елуксадолин повлиява в малка степен способността за шофиране и работа с машини.
English: Film-coating: polyvinyl alcohol (E1203); titanium dioxide (E171); macrogol 3350 (E1521); talc (E553b); iron oxide yellow (E172) and iron oxide red (E172).
Bulgarian: Филмово покритие: поливинилов алкохол (E1203), титаниев диоксид (E171), макрогол 3350 (E1521), талк (E553b), жълт железен оксид (E172) и червен железен оксид (E172).
English: Eluxadoline should not be administered concomitantly with such medicinal products (see section 4.3).
Bulgarian: Елуксадолин не трябва да се прилага едновременно с такива лекарствени продукти (вж. точка 4.3).
English: - The active substance is eluxadoline.
Bulgarian: - Активното вещество е елуксадолин.
English: Specific populations
Bulgarian: Специфични популации
English: • Hypersensitivity to eluxadoline or to any of the excipients listed in section 6.1.
Bulgarian: Свръхчувствителност към елуксадолин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
English: In vitro studies indicate that eluxadoline is neither an inducer of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4, nor an inhibitor of CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 and CYP2D6 at clinically relevant concentrations.
Bulgarian: Проучванията in vitro показват, че елуксадолин не е нито индуктор на CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, нито инхибитор на CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 и CYP2D6 в клинично значими концентрации.
English: Systemic exposure to medicinal products metabolised by CYP3A4 may be decreased when coadministered with Eluxadoline.
Bulgarian: Системната експозиция на лекарствени продукти, метаболизиращи се чрез CYP3A4, може да се намали при едновременно приложение с елуксадолин.
English: Additionally, the proportion of patients who were composite responders to eluxadoline at each 4-week interval for months 1 through 6 was higher than placebo for both doses in both Phase 3 studies demonstrating that efficacy is maintained with continuous eluxadoline treatment.
Bulgarian: В допълнение делът на пациентите, при които има съставен отговор към елуксадолин на всеки 4-седмичен период за месеци 1 до 6, е по-висок, отколкото отговора към плацебо, и за двете дози в двете проучвания от фаза 3, което демонстрира, че ефикасността се поддържа при непрекъснато лечение с елуксадолин.
English: Cmax and AUC for the metabolite 1hydroxy-midazolam increased by ~14% and 7% respectively, suggesting that eluxadoline may be a mild inducer of CYP3A4 and may decrease the exposure of concomitantly administered CYP3A4 substrates.
Bulgarian: Cmax и AUC на метаболита 1-хидрокси-мидазолам се повишава съответно с ~14% и 7%, което предполага, че елуксадолин може да е слаб индуктор на CYP3A4 и може да понижава експозицията на едновременно прилагани субстрати на CYP3A4 (вж. точка 4.5).
English: The frequency of serious adverse events, gastrointestinal events, and events leading to discontinuation tended to be lower for the 75 mg dose compared to the 100 mg dose.
Bulgarian: Има тенденция честотата на сериозни нежелани събития, стомашно-чревни събития и събития, водещи до прекъсване на лечението, да бъде по-ниска за дозата 75 mg в сравнение с дозата 100 mg.
English: The use of eluxadoline with other medicinal products that may cause constipation (for example anticholinergics, opioids etc) should also be avoided.
Bulgarian: Приложението на елуксадолин с други лекарствени продукти, които може да причинят констипация (например антихолинергици, опиоиди и др.), също трябва да се избягва.
English: All events of sphincter of Oddi spasm occurred in patients without a gallbladder.
Bulgarian: Всички събития на спазъм на сфинктера на Оди са настъпили при пациенти без жлъчен мехур.
English: Bile acid malabsorption
Bulgarian: Малабсорбция на жлъчната киселина
English: Truberzi acts on the surface of your gut to restore the normal function of your bowels and block the sensation of pain and discomfort in IBS-D patients.
Bulgarian: Truberzi действа на повърхността на червата, като възстановява нормалната функция на червата и блокира усещането за болка и дискомфорт при IBS-D пациенти.
English: When the threshold for abdominal pain response was increased to ≥40% or ≥50% improvement from baseline in daily worst abdominal pain, the proportion of abdominal pain responders was 6%-7% higher for eluxadoline 100 mg twice daily compared to placebo which was statistically significant (P ≤ 0.009) for the pooled (Study 1 and Study 2) data.
Bulgarian: При увеличение на прага за повлияване на коремната болка до ≥ 40% или ≥ 50% подобрение спрямо изходно ниво на най-силната ежедневна коремна болка, делът на пациентите, при които има повлияване на коремната болка е с 6%-7% по-висок за елуксадолин 100 mg два пъти дневно в сравнение с плацебо, което е статистически значимо (P ≤ 0,009) за сборните (проучване 1 и проучване 2) данни.
English: Eluxadoline has very low oral bioavailability and exerts no detectable central nervous system (CNS)-mediated effects when administered orally to animals at effective doses.
Bulgarian: Елуксадолин има много ниска перорална бионаличност и не упражнява откриваеми, медиирани от централната нервна система (ЦНС) ефекти при перорално приложение на животни в ефективни дози.
English: Truberzi is contraindicated in patients without a gallbladder and other conditions that increase the risk of developing pancreatitis (see section 4.3).
Bulgarian: Truberzi е противопоказан при пациенти без жлъчен мехур и други заболявания, които повишават риска от развитие на панкреатит (вж. точка 4.3).
English: Eluxadoline's systemic exposure following oral administration is low and is consistent with its local action in the GI tract.
Bulgarian: Системната експозиция на елуксадолин след перорално приложение е ниска и съответства на неговото локално действие в СЧ тракт.
English: Following single oral 100 mg dose in subjects with varying degrees of liver impairment and healthy subjects, eluxadoline plasma levels were on average 6-fold, 4-fold, and 16-fold elevated in mild, moderate, and severe hepaticimpaired subjects (Child Pugh Class A, B, C), respectively, while half-life increased 3-5 fold (see sections 4.3 and 4.4).
Bulgarian: След еднократна перорална доза 100 mg при участници с различни степени на чернодробно увреждане и здрави лица плазмените нива на елуксадолин нарастват средно 6 пъти, 4 пъти и 16 пъти съответно при лица с леки, умерени и тежки чернодробни увреждания (клас А, В и С по Child Pugh), а полуживотът нараства от 3 до 5 пъти (вж. точки 4.3 и 4.4).
English: A total of 1,282 patients in Study 1 (IBS-3001) and 1,146 patients in Study 2 (IBS-3002) were enrolled and received treatment with Truberzi 75 mg, Truberzi 100 mg or placebo twice daily.
Bulgarian: 1 146 пациенти в проучване 2 (IBS-3002), като е приложено лечение с Truberzi 75 mg, Truberzi 100 mg или плацебо два пъти дневно.