FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: The results of self-assessed health status using the SF-12 Health Survey for the mental scores showed statistically significant and clinically relevant improvements for tolvaptan treatment compared to placebo.
Bulgarian: Резултатите от самооценка на здравословното състояние с използване на Здравен въпросник в кратка форма (SF-12) за резултати по отношение на психичното състояние показват статистически значими и клинично релевантни подобрения за лечението с толваптан в сравнение с плацебо.
English: • if you have difficulties in urination or have an enlarged prostate
Bulgarian: ако имате затруднения при уриниране или увеличена простата
English: Samsca is used to treat low serum sodium levels in adults.
Bulgarian: Samsca се използва за лечение на ниски нива на серумен натрий при възрастни пациенти.
English: Tolvaptan affinity for the human V2-receptor is 1.8 times that of native AVP.
Bulgarian: Афинитетът на толваптан към човешките V2-рецептори е 1,8 пъти по-висок от този на нативния AVP.
English: Tolvaptan has not been studied in a setting of urgent need to raise serum sodium acutely.
Bulgarian: Толваптан не е проучен в условия на спешна нужда от активно повишаване на серумния натрий.
English: Available pharmacodynamic/toxicological data in animals have shown excretion of tolvaptan in breast milk (for details see 5.3).
Bulgarian: Наличните фармакодинамични/токсикологични данни при животни показват екскреция на толваптан в млякото (за подробности вж. точка 5.3).
English: In addition to its renal aquaretic effect, tolvaptan is capable of blocking vascular vasopressin V2receptors involved in the release of coagulation factors (e.g., von Willebrand factor) from endothelial cells.
Bulgarian: В допълнение към бъбречния акваретичен ефект, толваптан може да блокира васкуларните вазопресинови V2 рецептори, участващи в освобождаването на коагулационни фактори (напр. фактор на von Willebrand) от ендотелните клетки.
English: In healthy subjects, tolvaptan, a CYP3A4 substrate, had no effect on the plasma concentrations of some other CYP3A4 substrates (e.g. warfarin or amiodarone).
Bulgarian: При здрави доброволци толваптан, който е CYP3A4 субстрат, няма ефект върху плазмените концентрации на някои други CYP3A4 субстрати (напр. варфарин или амиодарон).
English: • macrolide antibiotics,
Bulgarian: макролидни антибиотици
English: Samsca is indicated in adults for the treatment of hyponatremia secondary to the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH).
Bulgarian: Samsca е показан при възрастни за лечение на вторична хипонатриемия, възникнала в резултат на синдром на несъответна секреция на антидиуретичен хормон (syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH).
English: Tolvaptan is extensively metabolised by the liver.
Bulgarian: Толваптан се метаболизира изключително в черния дроб.
English: The signs and symptoms of an acute overdose can be anticipated to be those of excessive pharmacologic effect: a rise in serum sodium concentration, polyuria, thirst and dehydration/hypovolemia (profuse and prolonged aquaresis).
Bulgarian: Признаците и симптомите на остро предозиране може да се очаква да са като тези на прекалено силен фармакологичен ефект: повишение на серумната концентрация на натрий, полиурия, жажда и дехидратация/хиповолемия (обилна и продължителна аквареза).
English: For patients with an appropriate increase in serum sodium, the underlying disease and serum sodium levels must be monitored at regular intervals to evaluate further need of tolvaptan treatment.
Bulgarian: При пациентите с достатъчно повишаване на серумния натрий, подлежащото заболяване и нивата на серумния натрий задължително трябва да се мониторират на редовни интервали за оценка на допълнителната нужда от лечение с толваптан.
English: In a peri-and post-natal study in rats, delayed ossification and reduced pup bodyweight were seen at the high dose of 1,000 mg/kg/day.
Bulgarian: При пери- и постнатални проучвания при плъхове се наблюдава забавена осификация и намалено тегло на малките при високи дози от 1 000 mg/kg/ден.
English: EVEREST (Efficacy of Vasopressin Antagonism in Heart Failure Outcome Study with Tolvaptan) was a long-term outcome, double-blind, controlled clinical trial in patients hospitalised with worsening HF and signs and symptoms of volume overload.
Bulgarian: EVEREST (Efficacy of Vasopressin Antagonism in Heart Failure Outcome Study with Tolvaptan (Проучване за резултат с толваптан за ефикасността на антагонизма към вазопресин при сърдечна недостатъчност)) е двойносляпо, контролирано клинично проучване за дългосрочни резултати при хоспитализирани пациенти с влошаваща се СН и признаци и симптоми на обемно претоварване.
English: Fluid and electrolyte balance
Bulgarian: Водно-електролитен баланс
English: • high levels of sodium, potassium, creatinine, uric acid and blood sugar
Bulgarian: високи нива на натрий, калий, креатинина, пикочната киселина и кръвната захар
English: The dose may be increased to a maximum of 60 mg once daily as tolerated to achieve the desired level of serum sodium.
Bulgarian: Дозата може да се увеличи до максимум 60 mg веднъж дневно, според поносимостта, за достигане на желаното ниво на серумния натрий.
English: Therefore after initiation of treatment, patients have to be closely monitored for serum sodium and volume status (see above).
Bulgarian: Поради това след започване на лечението пациентите трябва да се проследяват внимателно по отношение на серумния натрий и обемния статус (вж. по-горе).
English: Tolvaptan plasma concentrations have been decreased by up to 87 % (AUC) after the administration of CYP3A4 inducers.
Bulgarian: Плазмените концентрации на толваптан намаляват до 87 % (AUC) след прилагане на CYP3A4 индуктори.
English: • if you suffer from liver disease
Bulgarian: ако страдате от чернодробно заболяване
English: In patients at higher risk of demyelination syndromes, for example those with hypoxia, alcoholism or malnutrition, the appropriate rate of sodium correction may be lower than that in patients without risk factors; these patients should be very carefully managed.
Bulgarian: При пациентите с по-висок риск от демиелинизационни синдроми, като пациентите с хипоксия, алкохолизъм или недохранване, подходящата скорост на коригиране на натрия може да е пониска от тази при пациентите без рискови фактори; тези пациенти трябва да се лекуват с повишено внимание.
English: The effect of mildly or moderately impaired hepatic function (Child-Pugh classes A and B) on the pharmacokinetics of tolvaptan was investigated in 87 patients with liver disease of various origins.
Bulgarian: Ефектът на леко или умерено нарушена чернодробна функция (Child-Pugh клас A и B) върху фармакокинетиката на толваптан е изследван при 87 пациенти с чернодробно заболяване от различен произход.
English: Based on the data available, no dose adjustment is required in those with mild to moderate renal impairment.
Bulgarian: Въз основа на наличните данни не се изисква коригиране на дозата при пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане.
English: If fluid restricted patients are treated with tolvaptan, extra caution has to be exercised to ensure that patients do not become overly dehydrated.
Bulgarian: Ако пациенти, при които се прилага ограничаване на течностите, се лекуват с толваптан, трябва да се положи особено внимание, за да се гарантира, че пациентите не са прекалено дехидратирани.
English: For single doses 60 mg to 480 mg, a mean of about 7 litres was excreted during 0 to 12 hours, independent of dose.
Bulgarian: За еднократни дози от 60 mg до 480 mg се отделят средно около 7 литра в периода 0 до 12 часа, независимо от дозата.
English: Tolvaptan has linear pharmacokinetics for doses of 7.5 to 60 mg.
Bulgarian: Толваптан има линейна фармакокинетика за дози от 7,5 до 60 mg.
English: Tolvaptan has not been studied in patients with severe renal failure.
Bulgarian: Толваптан не е проучен при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
English: Tolvaptan may cause adverse reactions related to water loss such as thirst, dry mouth and dehydration (see section 4.8).
Bulgarian: Толваптан може да предизвика нежелани реакции, свързани със загуба на вода, като жажда, сухота в устата и дехидратация (вж. точка 4.8).
English: Following 3 days of treatment, the pooled analysis of the two trials revealed five-fold more tolvaptan than placebo patients achieved normalisation of serum sodium concentrations (49 % vs. 11 %).
Bulgarian: След 3 дни лечение сборният анализ на двете проучвания показва, че пет пъти повече пациенти на толваптан, отколкото пациенти на плацебо, постигат нормализиране на концентрациите на серумния натрий (49 % спрямо 11 %).
English: • Swallow the tablet without chewing, with a glass of water.
Bulgarian: Гълтайте таблетката без да я дъвчете, с чаша вода.
English: Blood urine present1, Alanine aminotransferase increased (see section 4.4)1, Aspartate aminotransferase increased (see section 4.4)1, Blood creatinine
Bulgarian: Изследвания наличие на кръв в урината1, aланин аминотрансфераза повишена (вж. точка 4.4)1, aспартат аминотрансфераза повишена(вж. точка 4.4)1, повишен креатинин в кръвта билирубин увеличен (вж.
English: Volume status must be monitored in patients taking tolvaptan because treatment with tolvaptan may result in severe dehydration, which constitutes a risk factor for renal dysfunction.
Bulgarian: Обемният статус задължително трябва да се проследява при пациентите, приемащи толваптан, тъй като лечението с толваптан може да предизвика тежка дехидратация, което представлява рисков фактор за бъбречна дисфункция.
English: Samsca must not be taken with grapefruit juice (see section 4.5).
Bulgarian: Samsca не трябва да се приема със сок от грейпфрут (вж. точка 4.5).
English: If sodium correction exceeds 6 mmol/L during the first 6 hours of administration or 8 mmol/L during the first 6-12 hours, respectively, the possibility that serum sodium correction may be overly rapid should be considered.
Bulgarian: Ако коригирането на натрия превишава съответно 6 mmol/l през първите 6 часа на приложението или 8 mmol/l по време на първите 6-12 часа, трябва да се вземе предвид вероятността от твърде бързо коригиране на серумния натрий.
English: Following single oral doses of 7.5 to 60 mg, 24-hour urine volume increased dose dependently with daily volumes ranging from 3 to 9 litres.
Bulgarian: След единични перорални дози от 7,5 до 60 mg, 24-часовият обем на урината се увеличава в зависимост от дозата, като дневните обеми варират от 3 до 9 литра.
English: Administration of tolvaptan may cause too rapid increases in serum sodium (≥ 12 mmol/L per 24 hours, please see below); therefore, monitoring of serum sodium in all patients must start no later than 4-6 hours after treatment initiation.
Bulgarian: Приложението на толваптан може да предизвика твърде бързо повишаване на серумния натрий (≥ 12 mmol/l на 24 часа, вж. по-долу); поради това проследяването на серумния натрий при всички пациенти задължително трябва да започне не по-късно от 4-6 часа след започване на лечението.
English: This disease causes an inappropriate production of the hormone vasopressin which has caused the sodium levels in your blood to get too low (hyponatremia).
Bulgarian: Това заболяване причинява неправилно отделяне на хормона вазопресин, който е предизвикал намаляване на нивото на натрия в кръвта Ви (хипонатриемия).
English: However, you may occasionally feel dizzy or weak or you may faint for a short period.
Bulgarian: Независимо от това, в редки случаи може да предизвика замайване или слабост, или кратка загуба на съзнание.
English: • if you suffer from a kidney disease called autosomal dominant polycystic kidney disease
Bulgarian: ако страдате от бъбречно заболяване, наречено автозомно-доминантна поликистозна бъбречна болест (АДПББ)
English: The no observed adverse effects level (NOAEL) for effects on reproduction in females (100 mg/kg/day) was about 8-times the total daily dose of 60 mg/day on a mg/m2 basis.
Bulgarian: Нивото без наблюдавани нежелани ефекти (no observed adverse effect level, NOAEL) за ефекти върху репродуктивните функции при женските (100 mg/kg/ден) е било около 8 пъти максималната дневна доза за 60 mg/ден на база mg/m2.
English: If dehydration becomes evident, take appropriate action which may include the need to interrupt or reduce the dose of tolvaptan and increase fluid intake.
Bulgarian: В случай на поява на дехидратация, предприемете подходящи действия, което може да включва необходимост от прекъсване или намаляване на дозата на толваптан и увеличаване на приема на течности.
English: Steady state digoxin concentrations have been increased (1.3-fold increase in maximum observed plasma concentration [Cmax] and 1.2-fold increase in area under the plasma concentration-time curve over the dosing interval [AUCτ]) when co administered with multiple once daily 60 mg doses of tolvaptan.
Bulgarian: Стационарните концентрации на дигоксин се увеличават (1,3-кратно увеличение на максималната наблюдавана плазмена концентрация [Cmax] и 1,2-кратно увеличение на площта под кривата плазмена концентрация-време за интервала на приема [AUCτ]), когато се прилага едновременно с многократни ежедневни 60 mg дози толваптан.
English: Tolvaptan is a selective vasopressin V2-receptor antagonist that specifically blocks the binding of arginine vasopressin (AVP) at the V2-receptor of the distal portions of the nephron.
Bulgarian: Толваптан е селективен V2 рецепторен антагонист на вазопресин, който специфично блокира свързването на аргинин вазопресин (AVP) с V2 рецепторите на дисталните части на нефрона.
English: In a population pharmacokinetic analysis in patients with hepatic oedema, AUC of tolvaptan in severely (Child-Pugh class C) and mildly or moderately (Child-Pugh classes A and B) hepatic impaired patients were 3.1 and 2.3 times higher than that in healthy subjects.
Bulgarian: При популационен фармакокинетичен анализ при пациенти с оток на черния дроб AUC на толваптан при пациенти с тежко (Child-Pugh клас C) и леко или умерено (Child-Pugh класове A и B) чернодробно увреждане са 3,1 и 2,3 пъти по-високи, отколкото при здрави лица.
English: Therefore, diabetic patients treated with tolvaptan should be managed cautiously.
Bulgarian: Следователно пациентите с диабет, лекувани с толваптан, трябва да се лекуват с повишено внимание.
English: Mean change from baseline in cumulative urine volume and urine excretion rates was 2-fold higher for the 15 mg dose compared to the 7.5 and 3.75 mg doses, which showed similar responses.
Bulgarian: Средната промяна от изходно ниво в кумулативния обем на урината и скоростта на отделяне на урината е била 2 пъти по-висока при доза от 15 mg, в сравнение с дозите от 7,5 и 3,75 mg, които показват подобни отговори.
English: • excessive drinking of water
Bulgarian: прекомерно пиене на вода
English: If dehydration or renal dysfunction becomes evident, take appropriate action which may include the need to interrupt or reduce doses of tolvaptan and/or diuretics, increase fluid intake, evaluate and address other potential causes of renal dysfunction or dehydration.
Bulgarian: В случай на поява на дехидратация или бъбречна дисфункция, предприемете подходящи действия, което може да включва необходимост от прекъсване или намаляване на дозите на толваптан и/или диуретиците, увеличаване на приема на течности, оценка и отстраняване на други потенциални причини за бъбречна дисфункция или дехидратация.
English: These patients should be monitored more frequently regarding their serum sodium and administration of hypotonic fluid is recommended.
Bulgarian: Тези пациенти трябва да се проследяват по-често по отношение на серумния натрий и се препоръчва прилагането на хипотоничен разтвор.
English: Samsca is unlikely to adversely affect your ability to drive or to operate machinery.
Bulgarian: Няма вероятност Samsca да повлияе способността за шофиране и работа с машини.
English: • The other ingredients are lactose monohydrate, maize starch, microcrystalline cellulose, hydroxypropylcellulose, magnesium stearate, indigo carmine aluminium lake (E 132).
Bulgarian: Другите съставки са лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат, индиго кармин алуминиев лак (E 132).
English: Elevation (>3 × ULN) of serum aspartate aminotransferase (AST) was observed in 3.1 % (30/958) of patients on tolvaptan and 0.8 % (4/484) patients on placebo.
Bulgarian: Наблюдавано е повишение (> 3 × ULN) на серумната аспартат аминотрансфераза (AST) при 3,1 % (30/958) от пациентите на терапия с толваптан о 0,8 % (4/484) при пациенти, приемащи плацебо.
English: No dose adjustment is needed in patients with mild or moderate hepatic impairment (Child-Pugh classes A and B).
Bulgarian: Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A и B).
English: Too rapid correction of serum sodium
Bulgarian: Твърде бързо коригиране на серумния натрий
English: If liver injury is suspected, tolvaptan must be promptly discontinued, appropriate treatment has to be instituted, and investigations have to be performed to determine the probable cause.
Bulgarian: При подозрение за чернодробно уреждане приемът на толваптан задължително трябва своевременно да се спре, да се приложи подходящо лечение и да се направят изследвания за определяне на възможната причина.
English: This effect was seen in all patients, the severe (serum sodium: < 130 mEq/L) and mild (serum sodium: 130 -< 135 mEq/L) subsets and for all disease aetiology subsets (e.g. HF, cirrhosis, SIADH/other).
Bulgarian: Този ефект се наблюдава при всички пациенти − в подгрупите на тежко болните (серумен натрий: < 130 mEq/l) и леко болните (серумен натрий: 130 - < 135 mEq/l) и за всички етиологични подгрупи (напр.
English: 10 tablets 30 tablets 10 × 1 tablet 30 × 1 tablet
Bulgarian: 10 таблетки 30 таблетки 10 × 1 таблеткa 30 × 1 таблеткa
English: Rapid correction of hyponatremia
Bulgarian: Бързо коригиране на хипонатриемия
English: In these clinical trials, clinically significant increases (greater than 3 × Upper Limit of Normal) in serum alanine aminotransferase (ALT), along with clinically significant increases (greater than 2 × Upper Limit of Normal) in serum total bilirubin were observed in 3 patients treated with tolvaptan.
Bulgarian: При тези клинични проучвания, клинично значими повишения (над 3 × горната граница на нормата) на серумната аланин аминотрансфераза (ALT) и клинично значими повишения (над 2 × горната граница на нормата) на серумния общ билирубин са наблюдавани при 3-ма пациенти, лекувани с толваптан.
English: CYP3A4 substrates
Bulgarian: CYP3A4 субстрати
English: In 2 pivotal, double-blind, placebo-controlled, clinical trials, a total of 424 patients with euvolemic or hypervolemic hyponatremia (serum sodium < 135 mEq/L) due to a variety of underlying causes (heart failure [HF], liver cirrhosis, SIADH and others) were treated for 30 days with tolvaptan (n = 216) or placebo (n = 208) at an initial dose of 15 mg/day.
Bulgarian: В 2 основни, двойнослепи, плацебо-контролирани клинични проучвания общо 424 пациенти с еуволемична или хиповолемична хипонатриемия (серумен натрий < 135 mEq/l), дължаща се на различни обуславящи причини (сърдечна недостатъчност [СН], чернодробна цироза, SIADH и др.), са лекувани за 30 дни с толваптан (n = 216) или плацебо (n = 208) в начална доза от 15 mg/ден.
English: Very limited information is available in patients with severe hepatic impairment (Child-Pugh class C).
Bulgarian: Налична е много ограничена информация при пациенти с тежко чернодробно увреждане (Child-Pugh клас C).
English: In a pilot, randomized (1:1:1), double-blind trial in 30 patients with hyponatremia secondary to SIADH, the pharmacodynamics of tolvaptan following single doses of 3.75, 7.5 and 15 mg were assessed.
Bulgarian: При пилотно, рандомизирано (1: 1: 1), двойносляпо проучване при 30 пациенти с вторична хипонатриемия, възникнала в резултат на SIADH, са оценени фармакодинамиката на толваптан след единични дози от 3,75, 7,5 и 15 mg.
English: Tolvaptan plasma concentrations have been increased by up to 5.4-fold area under time-concentration curve (AUC) after the administration of strong CYP3A4 inhibitors.
Bulgarian: Плазмените концентрации на толваптан се повишават до 5,4 пъти площта под кривата времеконцентрация (AUC) след прилагане на мощни CYP3A4 инхибитори.
English: Consult your doctor if symptoms of fatigue, loss of appetite, right upper abdominal discomfort, dark urine or jaundice (yellowing of skin or eyes) occur.
Bulgarian: Консултирайте се с Вашия лекар, ако се появят симптоми на умора, загуба на апетит, дискомфорт в горната дясна част на корема, тъмна урина или жълтеница (пожълтяване на кожата или бялото на очите).
English: After oral administration, tolvaptan is rapidly absorbed with peak plasma concentrations occurring about 2 hours after dosing.
Bulgarian: След перорално приложение толваптан се абсорбира бързо, като пиковите плазмени концентрации се достигат около 2 часа след приемане.
English: In a post-authorisation safety study of tolvaptan in hyponatremia secondary to SIADH, including a high proportion of patients with tumours (especially Small Cell Lung Cancer), patients with low baseline serum sodium as well as patients with concomitant use of diuretics and/or sodium chloride solution the incidence of rapid correction of hyponatremia was found to be higher than in clinical trials.
Bulgarian: В постмаркетингово проучване за безопасност на толваптан при вторична хипонатриемия, възникнала в резултат на SIADH, включващо висок процент пациенти с тумори (особено дребноклетъчен рак на белия дроб), пациенти с ниско изходно ниво на серумния натрий, както и пациенти със съпътстваща употреба на диуретици и/или разтвор на натриев хлорид, е установено, че честота на бързо коригиране на хипонатриемия е по-висока от тази при клинични проучвания.
English: • raised levels of liver enzymes in the blood
Bulgarian: повишени нива на чернодробните ензима в кръвта
English: There is no experience from controlled clinical trials with concomitant use of Samsca and other treatments for hyponatremia such as hypertonic sodium chloride solution, oral sodium formulations, and medicinal products that increase serum sodium concentration.
Bulgarian: Липсва опит от контролирани клинични проучвания със съпътстваща употреба на Samsca и други лечения за хипонатриемия, като хипертоничен разтвор на натриев хлорид, перорални натриеви препарати, както и лекарствени продукти, които повишават концентрацията на серумния натрий.
English: Tolvaptan must not be re-initiated in patients unless the cause for the observed liver injury is definitively established to be unrelated to treatment with tolvaptan.
Bulgarian: При тези пациенти лечението с толваптан не трябва да се започва отново, освен ако категорично не е установено, че причината за наблюдаваното чернодробно увреждане не е свързана с лечението с толваптан.
English: Co-administration of grapefruit juice and tolvaptan resulted in a 1.8-fold increase in exposure to tolvaptan.
Bulgarian: Едновременното приемане на сок от грейпфрут и толваптан доведе до 1,8-кратно повишение на експозицията на толваптан.
English: Samsca is contraindicated during pregnancy (see section 4.3).
Bulgarian: Samsca е противопоказан по време на бременност (вж. точка 4.3).
English: This water loss may result in side effects such as dry mouth and thirst or even more severe side effects like kidney problems (see section 4).
Bulgarian: Тази загуба на вода може да доведе до нежелани реакции, като сухота в устата и жажда или дори по-сериозни нежелани реакции, като бъбречни проблеми (вж. точка 4).
English: Medicinal products with high sodium content such as effervescent analgesic preparations and certain sodium containing treatments for dyspepsia may also increase serum sodium concentration.
Bulgarian: Лекарствените продукти с високо съдържание на натрий, като ефервесцентни аналгетични препарати и някои натрий-съдържащи препарати за лечение на диспепсия, също може да повишат концентрацията на серумния натрий.