FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Efficacy has been shown in primary pulmonary hypertension and in pulmonary hypertension associated with connective tissue disease.
Bulgarian: Доказана е ефикасност при първична белодробна хипертония и белодробна хипертония, свързана със заболявания на съединителната тъкан.
English: • If you are taking Ciclosporin A (used to treat psoriasis and rheumatoid arthritis, and to prevent rejection of liver or kidney transplants);
Bulgarian: Ако приемате циклоспорин А, (лекува псориазис и ревматоиден артрит, предпазва от отхвърляне на чернодробни или бъбречни трасплантанти);
English: Following oral administration to healthy volunteers, sitaxentan sodium is highly metabolised.
Bulgarian: След перорално приложение на здрави доброволци ситаксентан натрийсе метаболизира във висока степен.
English: Studies in patients with pre-existing liver impairment have not been conducted.
Bulgarian: Проучвания при пациенти с предшестващо чернодробно увреждане не са били провеждани.
English: Study results suggest that the dose of sildenafil does not need to be adjusted during concomitant administration with sitaxentan sodium.
Bulgarian: Резултати от проучване предполагат, че не е необходимо да се адаптира дозата на силденафил по време на едновременната употреба на ситаксентан натрий.
English: Treatment must not be initiated in women of child-bearing potential unless they practice reliable contraception, due to possible teratogenicity.
Bulgarian: Лечение не трябва да се започва при жени с детероден потенциал, освен ако не прилагт подходяща контрацепция, поради възможен тератогенен ефект.
English: Endothelin-1 (ET-1) is a potent vascular paracrine and autocrine peptide in the lung, and can also promote fibrosis, cell proliferation, cardiac hypertrophy, and remodelling and is pro-inflammatory.
Bulgarian: Ендотелин -1 (ЕТ-1) е мощен съдов паракринен и автокринен пептид в белия дроб и може също да предизвика фиброза, клетъчна пролиферация, сърдечна хипертрофия, ремоделиране и има проинфламаторно действие.
English: No data are available with Thelin in patients with pulmonary hypertension associated with pulmonary veno-occlusive disease.
Bulgarian: Няма налични данни за Thelin при пациенти с белодробна хипертония, свързана с белодробна венооклузивна болест.
English: Take special care with Thelin:
Bulgarian: Обърнете специално внимание при употребата на Thelin:
English: If necessary, pregnancy testing should be undertaken (see Section
Bulgarian: Ако е необходимо, трябва да се направи тест за бременност (виж точка 4.6).
English: If you realise you have taken more Thelin tablets than your doctor has recommended (or if someone else has taken some of your Thelin tablets), contact your doctor straight away.
Bulgarian: Вашият лекар (или ако някой друг е взел от Вашите таблетки Thelin), веднага се свържете с Вашия лекар.
English: Treatment with Thelin was associated with a dose-related decrease in haemoglobin (see section 4.8).
Bulgarian: Лечението с Thelin се свързва с доза-зависимо понижение на хемоглобина (виж точка 4.8).
English: In placebo-controlled studies, marked decreases in haemoglobin (> 15% decrease from baseline with value < lower limit of normal) were observed in 7% of patients treated with Thelin (N = 149) and 3% of placebo-treated patients (N = 155).
Bulgarian: При плацебо контролирани проучвания, изразено намаляване на хемоглобина (>15% намаляване от изходно ниво със стойност, пониска от долната граница на нормата) е наблюдавано при 7% от пациентите, лекувани с Thelin (N = 149) и при 3% от пациентите на плацебо (N = 155).
English: At the recommended dose during placebo-controlled trials in pulmonary arterial hypertension PAH, the most common adverse drug reactions considered to be at least possibly related to Thelin treatment were headache in 15% of patients, and peripheral oedema and nasal congestion, each in 9% of patients.
Bulgarian: При препоръчаната доза по време на плацебо контролираните изпитвания при БАХ, най-честите нежелани реакции от лекарството, считани за поне възможно свързани с лечението с Thelin, са главоболие при 15% от пациентите, периферен оток и назална конгестия, и двете при 9% от пациентите.
English: The dose of these medicines may need to be adjusted by your doctor.
Bulgarian: Вашият лекар да промени дозата на тези лекарства.
English: Endothelin receptor antagonists, as a class, have been associated with liver function abnormalities.
Bulgarian: Антагонистите на ендотелиновите рецептори, като клас, се свързват с отклонения в чернодробната функция.
English: Thelin is used to help lower blood pressure in the blood vessels when this pressure is raised in pulmonary arterial hypertension (PAH).
Bulgarian: Thelin подпомага понижаването на кръвното налягане в кръвоносните съдове, когато това налягане е повишено при пациенти с белодробна хипертония.
English: Thelin 100 mg film-coated tablets
Bulgarian: Thelin 100 mg филмирани таблетки
English: Thelin should be used with caution if you are taking or begin to take Vitamin K antagonists (e.g. warfarin, acenocoumarol, fenprocoumon or fluindione).
Bulgarian: Thelin трябва да се използва внимателно, ако взимате или ще взимате антагонисти на витамин К (напр. варфарин, аценокомарол, фенпрокомон или флуиндион).
English: PVC/ACLAR/paper-backed aluminium blisters
Bulgarian: PVC/ACLAR/алуминиеви блистери с книжен гръб
English: Liver aminotransferase elevations may reverse spontaneously while continuing treatment with sitaxentan sodium.
Bulgarian: Повишените чернодробни трансаминази може да се върнат до нормалните си стойности спонтанно, докато лечението със ситаксентан натрий продължава.
English: General disorders and administration site conditions Fatigue, oedema (most commonly peripheral)
Bulgarian: Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение Умора, oток (най-често периферен)
English: STRIDE-4 included 98 patients randomised to sitaxentan sodium 50 mg, 100 mg, and placebo once daily for 18 weeks.
Bulgarian: STRIDE-4 включва 98 пациенти, рандомизирани на ситексентан натрий 50 mg, 100 mg и плацебо еднократно дневно за 18 седмици.
English: The 18 week STRIDE-2 trial, conducted in 246 patients, included 4 treatment arms: placebo once daily, Thelin 50 mg once daily, Thelin 100 mg once daily, and open-label bosentan twice daily (efficacy-rater blinded, administered according to the approved package insert).
Bulgarian: 18-седмичното проучване STRIDE-2, проведено при 246 пациента, включва 4 терапевтични рамена: плацебо веднъж дневно, Thelin 50 mg веднъж дневно, Thelin 100 mg веднъж дневно и открито приложение на босентан два пъти дневно (със сляпа оценка за ефикасност, прилаган в съответствие с одобрената кратка характеристика на продукта).
English: ET-1 concentrations are elevated in plasma and lung tissue of patients with pulmonary arterial hypertension (PAH), as well as other cardiovascular disorders and connective tissue diseases, including scleroderma, acute and chronic heart failure, myocardial ischaemia, systemic hypertension, and atherosclerosis, suggesting a pathogenic role of ET-1 in these diseases.
Bulgarian: Концентрациите на ЕТ-1 са повишени в плазмата и белодробната тъкан на пациенти с белодробна артериална хипертония (БАХ), както и при други сърдечно-съдови нарушения и заболявания на съединителната тъкан, включително склеродермия, остра и хронична сърдечна недостатъчност, миокардна исхемия, системна хипертония и атеросклероза, което предполага патогенетична роля на ЕТ-1 при тези заболявания.
English: Thelin increases the plasma levels of Vitamin K antagonists such as warfarin, acenocoumarol and fenprocoumon (see section 4.5).
Bulgarian: Thelin увеличава плазмените нива на антагонистите на витамин К, като варфарин, аценокумарол и фенпрокомон (вж. точка 4.5).
English: The influence of liver impairment on the pharmacokinetics of sitaxentan sodium has not been evaluated.
Bulgarian: Влиянието на чернодробно увреждане върху фармакокинетиката на ситаксентан натрий не е изследвано.
English: • That Thelin is teratogenic o Use of effective contraception in women of child bearing age o Possible interaction with oral contraceptives and increased risk of thromboembolism o Need to advise female patients about teratogenicity, contraception, if necessary the need for pregnancy testing and what to do if they become pregnant o Referral of patients who become pregnant to a physician specialised or experienced in teratology and its diagnosis for evaluation and advice
Bulgarian: • Thelin е тетратогенен o Употреба на ефективна контрацепция при жени в детеродна възраст o Възможно взаимодействие с орални контрацептиви и завишен риск от тромбоемболизъм o Необходимост пациентките да бъдат информирани за тератогенното действие и посъветвани да ползват контрацептиви, да си направят при нужда тест за бременност и какви мерки да вземат при евентуално забременяване.
English: Plasma concentrations of drugs principally metabolized by CYP2C9 may be increased during sitaxentan sodium co-administration.
Bulgarian: Плазмените концентрации на лекарства, основно метаболизирани от CYP2C9, могат да се повишат при едновременно прилагане със ситаксентан натрий.
English: Predominant actions of ET-1 binding to ETA are vasoconstriction and vascular remodelling, while binding to ETB results in ET-1 clearance, and vasodilatory/ antiproliferative effects due in part to nitric oxide and prostacyclin release.
Bulgarian: Основните ефекти от свързването на ЕТ-1 с ЕТА са вазоконстрикция и съдово ремоделиране, докато свързването с ЕТВ води до намаляване на нивата на ЕТ-1, както и до съдоразширяващи /антипролиферативни ефекти, дължащи се отчасти на освобождаване на азотен оксид и простациклин.
English: It is expected that a similar increase in anticoagulant effect will be seen with warfarin analogues, including acenocoumarol, fenprocoumon and fluindione.
Bulgarian: Очаква се подобно засилване на антикоагулантния ефект да се наблюдава с аналози на варфарин, включително аценокумарол, фенпрокумон и флуиндион.
English: Marketing authorisation holder: Pfizer Limited
Bulgarian: Притежател на разрешението за употреба Pfizer Limited
English: If you are intolerant to some sugars, contact your doctor before taking Thelin tablets.
Bulgarian: Ако имате непоносимост към някои сладки неща, свържете се с Вашия лекар преди да започнете приема на Thelin.
English: Contains lactose monohydrate
Bulgarian: Съдържа лактоза монохидрат
English: Thelin increases oestrogen exposure when given concomitantly with oral contraceptive agents (see Section 4.5).
Bulgarian: Thelin повишава естрогенната експозиция при едновременно прилагане с перорални контрацептиви (виж точка 4.5).
English: • That treatment with Thelin often causes a decrease in haemoglobin and related red cell parameters o Need for full blood count prior to use and monitoring at clinically appropriate intervals
Bulgarian: Лечението с Thelin често причинява намаляване на хемоглобина и свързаните с него o Необходимост от пълна кръвна картина преди употреба и наблюдение в
English: Haemodynamic parameters: These were assessed in STRIDE-1 for both functional class II and III patients.
Bulgarian: Те са оценени в STRIDE-1 при пациенти и от двата функционални класа ІІ и ІІІ.
English: Nausea, constipation, upper abdominal pain, vomiting, dyspepsia and diarrhoea
Bulgarian: Гадене, констипация, болка в горната част на корема, повръщане, деспепсия и диария
English: Organic Anion Transporting Polypeptides (OATP) Inhibitors: Co-administration with ciclosporin A, a potent OATP inhibitor, resulted in a 6-fold increase in Cmin and a 67% increase in AUC of sitaxentan therefore the use of Thelin in patients receiving systemic ciclosporin A is contraindicated (see section 4.3).
Bulgarian: Едновременното прилагане с циклоспорин А, мощен ОАТР инхибитор, води до 6-кратно увеличение на Сmin и 67% увеличение на AUC на ситексантан, затова употребата на Thelin при пациенти, приемащи системен циклоспорин А, е противопоказана (виж точка 4.3).
English: EXP: {MM/YYYY}
Bulgarian: Срок на годност: {MM/ГГГГ\}
English: Patients with pre-existent hepatic disease and patients using nonconventional PAH treatments (eg, iloprost) were excluded.
Bulgarian: Пациенти с предшестващи чернодробни заболявания и такива, на които е прилагано неконвенционално лечение за БАХ (напр. илопрост), са били изключени.
English: Sitaxentan sodium was detected in the plasma of breast fed pups from female rats treated with sitaxentan sodium, indicating that sitaxentan sodium was present in the breast milk.
Bulgarian: Ситаксентан натрий е бил установен в плазмата на малките, които са били кърмени от женски плъхове, третирани с ситаксентан натрий, което показва наличие на ситаксентан натрий в млякото.
English: • When new information is received that may impact on the current Safety Specification,
Bulgarian: Когато се получи нова информация, която може повлияе настоящата Спецификация за безопасност, Плана за лекарствена безопасност или дейностите за минимизиране на риска.
English: Film coat:
Bulgarian: Филмова обвивка:
English: In an open-label PAH study, one fatal case of hepatic failure has been reported after chronic dosing of sitaxentan at 600 mg/day administered as 300 mg bid.
Bulgarian: В открито проучване при БАХ е съобщено за един фатален случай на чернодробна недостатъчност след продължително прилагане на ситаксентан в доза 600 mg/дневно, прилагана като 300 mg два пъти дневно.
English: However, sitaxentan sodium did not affect the anti-ovulatory activity of the oral contraceptive as assessed by the plasma concentrations of follicle stimulating hormone (FSH), luteinising hormone (LH), and progesterone (see section 4.4).
Bulgarian: Въпреки това, ситексантан натрий не повлиява антиовулационната активност на пероралните контрацептиви, установена чрез плазмените концентрации на фоликулостимулиращия хормон (FHS), лутеинизиращия хормон (LH) и прогестерон (виж точка
English: Co-administration with drugs metabolized by CYP2C19 or CYP3A4/5 is not expected to result in clinically significant drug interactions.
Bulgarian: Едновременното прилагане с лекарства, метаболизирани от CYP2C19 или CYP3A4/5, не се очаква да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействия.
English: Blood and lymphatic system disorders Haemoglobin decrease (rarely resulting in anaemia), haematocrit decrease
Bulgarian: Намаление на хемоглобина (рядко водещо до анемия), намаление на хематокрита
English: Due to possible teratogenicity, Thelin must not be initiated in women of child-bearing potential unless they practise reliable contraception.
Bulgarian: Поради възможен тератогенен ефект лечение с Thelin не трябва да се започва при жени с детероден потенциал, освен ако не се използва подходяща контрацепция.
English: If you stop taking Thelin Talk to your doctor before stopping treatment.
Bulgarian: Говорете с Вашия лекар преди да спрете лечението.
English: • The need to ensure that women of child bearing age are using effective contraception and that patients should inform their doctors of any possibility of pregnancy before a new prescription is issued
Bulgarian: Сигурност, че жените в детеродна възраст използват ефикасна контрацепция и че пациентите трябва да информират личните си лекари за всяка възможност за
English: • If you are taking a statin (e.g. pravastatin or simvastatin).
Bulgarian: Ако приемате статин, (напр. правастатин или симвастатин).
English: Thelin tablets contain lactose monohydrate.
Bulgarian: Филмираните таблетки Thelin съдържат лактоза монохидрат.
English: Patients had moderate to severe (NYHA/WHO functional class II-IV) PAH resulting from idiopathic pulmonary arterial hypertension (IPAH, also known as primary pulmonary hypertension), connective tissue disease (CTD), or congenital heart disease (CHD).
Bulgarian: Пациентите са били с умерена до тежка (NYHA/СЗО функционален клас ІІ-ІV) БАХ, дължаща се на идиопатична белодробна артериална хипертония (ИБАХ (IPAH), известна още като първична белодробна артериална хипертония), болест на съединителната тъкан (БСТ) или вроден сърдечен порок (ВСП).
English: In phase 2 and 3 oral studies in patients with PAH, elevations in ALT and/or AST > 3 ULN were observed in 5% of placebo-treated patients (N = 155) and 7% of Thelin 100 mg-treated patients (N = 887).
Bulgarian: В проучвания фаза 2 и 3 с перорално приложение на ситаксантен при пациенти с белодробна артериална хипертония се наблюдава повишаване на АЛАТ и/или АСАТ >3 ГГН при 5% от пациентите на плацебо (N = 155) и при 7% от пациентите, лекувани с Thelin 100 mg (N = 887).
English: Cases of concurrent elevations of transaminases (ALT and/or AST) > 8 x ULN and total bilirubin > 2 x ULN have been reported following administration of sitaxentan sodium.
Bulgarian: Случаи на едновременно повишение на трансаминазите (АЛАТ и/или АСАТ) > 8 х ГГН и общия билирубин > 2 х ГГН са съобщавани след употребата на ситаксентан натрий.
English: There is an increased risk of bleeding with Thelin, mainly in the form of epistaxis and gingival bleeding.
Bulgarian: При лечение с Thelin съществува повишен риск от кървене, най-вече под формата на кръвотечение от носа и кървене на венците.
English: Decreased Haemoglobin (see section 4.4)
Bulgarian: Намален хемоглобин (виж точка 4.4)
English: Rare side effects (likely to affect less than 1 in 1000 people):
Bulgarian: Редки нежелани реакции (вероятно е да настъпят при повече от 1 от 1000 пациенти).
English: What Thelin tablets look like and contents of the pack Thelin 100 mg film-coated tablets are yellow-to-orange, capsule-shaped tablets, marked with T-100 on one side.
Bulgarian: Как изглеждат таблетките Thelin и какво съдържа опаковката Филмирани жълто-оранжеви таблетки Thelin 100 mg под формата на капсула, на които от едната страна е отпечатано „Т-100”.
English: Therefore, caution is recommended in case of co-administration.
Bulgarian: Ето защо се препоръчва да се внимава в случай на паралелна употреба с други лекарства.
English: Large / abnormally shaped livers, a delay in auditory function development, a delay in preputial separation and a reduction in the number of embryonic implants occurred at higher maternal doses.
Bulgarian: При по-големи дози, приложени на майката, са възникнали големи/абнормно оформени черни дробове, забавяне развитието на слуховата функция, забавяне в отделянето на препуциума и намаляване броя на ембрионните импланти.
English: Bottle Label (fix-a form)
Bulgarian: Етикет на /wjr.ud (фиксирайте форма)
English: BEFORE YOU TAKE THELIN
Bulgarian: ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ THELIN
English: Film-coated tablet Capsule shaped yellow-to-orange film-coated tablets, debossed with T-100 on one side.
Bulgarian: Филмирани жълто-оранжеви таблетки под формата на капсула с вдлъбнато релефно означение „Т-100” от едната страна.
English: Lactation (see section 4.6).
Bulgarian: Кърмене (виж точка 4.6).
English: In vitro studies using human liver microsomes or primary hepatocytes show that sitaxentan sodium inhibits CYP2C9, and, to a lesser extent, CYP 2C8, CYP2C19 and CYP3A4/5.
Bulgarian: In vitro проучвания, използващи човешки чернодробни микрозоми или първични хепатоцити, показват, че ситаксентан натрийе инхибитор на CYP2C9 и в по-малка степен на CYP 2C8, CYP2C19 и CYP3A4/5.
English: Elevated direct bilirubin > 2 x ULN prior to initiation of treatment.
Bulgarian: Повишен директен билирубин > 2 х ГГН преди започване на лечението.
English: If you forget to take Thelin
Bulgarian: Ако сте пропуснали да приемете Thelin
English: • yellow colouring of the skin and eyes (jaundice) Talk to your doctor immediately.
Bulgarian: жълто оцветяване на кожата и очите (жълтеница)
English: In repeated-dose toxicity studies, dose-related liver changes (weight, centrilobular hypertrophy, occasionally necrosis), induction of hepatic drug metabolising enzymes and slightly decreased erythron parameters were seen in mice, rats and dogs.
Bulgarian: В проучвания за токсичност с многократно дозиране при мишки, плъхове и кучета са наблюдавани свързани с дозата чернодробни промени (тегло, центрилобуларна хипертрофия, понякога некроза), индукция на чернодробни лекарства метаболизиращи ензими и леко понижени параметри на еритрона.
English: Long-term survival:There are no randomised studies to demonstrate beneficial effects on survival of treatment with sitaxentan sodium.
Bulgarian: Няма рандомизирани проучвания, които да демонстрират ползи по отношение на преживяемостта при лечение със ситаксентан натрий.
English: • If you could get pregnant or are pregnant (please read the section “Pregnancy and breast-feeding”
Bulgarian: Ако има вероятност да забременеете или сте бременна (моля, прочетете точката
English: Oral contraceptive agents
Bulgarian: Перорални контрацептиви
English: INR increase (with concomitant vitamin K antagonist therapy).
Bulgarian: Повишение на INR (при съпътстваща терапия с витамин K антагонист).
English: Thelin is a potent (Ki 0.43 nM) and highly selective ETA antagonist (approximately 6,500-fold more selective for ETA as compared to ETB).
Bulgarian: ЕТА антагонист (приблизително 6 500 пъти по-селективен към ЕТА в сравнение с ЕТВ).
English: Sitaxentan sodium is rapidly absorbed following oral administration.
Bulgarian: Ситаксентан натрий бързо се абсорбира след перорално приложение.
English: >8 x ULN: treatment must be stopped and reintroduction of Thelin is not to be considered.
Bulgarian: • > 8 x ГГН: лечението трябва да се спре и повторно започване на Thelin
English: When initiating vitamin K antagonist therapy in a patient taking sitaxentan sodium, it is recommended to start at the lowest available dose.
Bulgarian: К при пациент, приемащ ситаксентан натрий, е препоръчително да се започне с най-ниската възможна доза.
English: If AST and/or ALT are > 3 x ULN prior to initiation of therapy, or direct bilirubin is > 2 x ULN, use of sitaxentan is contraindicated (see section 4.3)
Bulgarian: Ако преди започване на терапия нивата на АСАТ и/или АЛАТ са > 3 х ГГН, или директният билирубин е > 2 х ГГН употребата на Thelin е противопоказана (виж точка 4.3).
English: This specific group had a higher risk (19%; N = 10/53) of developing elevations in ALT and/or AST > 3 x ULN indicating that appropriate care should be exercised when initiating sitaxentan in this patient population.
Bulgarian: Тази специфична група е с по-висок риск (19%; N = 10/53) от повишаване на АСАТ и/или АЛАТ > 3
English: > 5 and ≤ 8 x ULN: Confirm by another liver test; if confirmed, stop treatment and monitor aminotransferase levels at least every 2 weeks until levels have normalised.
Bulgarian: Необходимо е потвърждение чрез друг тест на чернодробната функция; при потвърждаване лечението трябва да бъде спряно и да се започне проследяване на нивата на трансаминазите поне на всеки 2 седмици, докато се нормализират.
English: Oral contraceptives (substrate of CYP3A4/5): Concomitant administration of Thelin and OrthoNovum 1/35 (1 mg norethindrone/ 0.035 mg ethinyl estradiol) resulted in increases in exposure to ethinyl estradiol (substrate of CYP3A4/5) and norethindrone (CYP3A4/5) of 59 % and 47%, respectively.
Bulgarian: 0,035 mg етинилестрадиол) води до повишаване на експозицията на етинилестрадиол (субстрат на CYP3A4/5) и норетиндрон (CYP3A4/5) съответно с 59% и 47%.
English: Omeprazole (substrate of CYP2C19): Concomitant administration of Thelin with omeprazole increased the omeprazole AUC0-24 by 30%; Cmax was unchanged.
Bulgarian: Едновременната употреба на Thelin с омепразол повишава AUC0-24 на омепразол с 30%; Cmax остава без промяна.
English: • feeling sick (nausea)
Bulgarian: • чувство за неразположение (гадене)
English: Sildenafil (substrate of CYP3A4): A single dose of sildenafil 100 mg coadministered with Thelin increased Cmax and AUC∞ of sildenafil by 18% and 28%, respectively.
Bulgarian: Еднократна доза силденафил 100 mg, приеман едновременно с Thelin, увеличава Cmax и AUC∞ на силденафил съответно с 18% и 28%.
English: HOW TO TAKE THELIN
Bulgarian: Как да приемате Thelin
English: Thelin is contraindicated in patients with elevated liver aminotransferases prior to initiation of treatment (> 3 x Upper Limit of Normal (ULN)) or with elevated direct bilirubin > 2 x ULN prior to initiation of treatment (see section 4.3).
Bulgarian: Thelin е противопоказен при пациенти с повишени чернодробни аминотрансферази преди започване на лечението (> 3 x горна граница на норма (ГГН)) или с повишен директен билирубин > 2 х ГГН преди започване на лечението (вж. точка 4.3).