FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Based on results of in vitro studies, brexpiprazole is unlikely to cause clinically important pharmacokinetic interactions with medicinal products metabolised by cytochrome P450 enzymes.
Bulgarian: Въз основа на резултатите от in vitro проучвания малко е вероятно брекспипразол да предизвика клинично значими фармакокинетични взаимодействия с лекарствени продукти, метаболизирани чрез цитохром Р450 изоензимите.
English: In short-term, controlled trials, the percentage of subjects with clinically significant weight gain (increase of ≥ 7 % from baseline in body weight) was 9.1 % in the brexpiprazole 2 mg/day to 4 mg/day group, compared with 3.8 % in the placebo group.
Bulgarian: В краткосрочни контролирани изпитвания процентът на участниците с клинично значимо наддаване на тегло (увеличение с ≥ 7 % на телесното тегло спрямо изходното ниво) е 9,1 % в групата на брекспипразол от 2 mg до 4 mg/ден в сравнение с 3,8 % в групата на плацебо.
English: Apparent oral clearance of brexpiprazole tablet after once daily administration is 19.8 (± 11.4) mL/h/kg.
Bulgarian: Привидният перорален клирънс на брекспипразол таблетка след приложение веднъж дневно е 19,8 (± 11,4) ml/h/kg.
English: Akathisia Dizziness Tremor Sedation
Bulgarian: Акатизия Замайване Тремор Седация
English: Cerebrovascular adverse reactions
Bulgarian: Мозъчносъдови нежелани реакции
English: Venous thromboembolism (including pulmonary embolism and deep vein thrombosis) Orthostatic hypotension
Bulgarian: Венозна тромбоемболия (в това число белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза)
English: Extrapyramidal Symptoms (EPS)
Bulgarian: Екстрапирамидни симптоми (ЕПС)
English: In rabbit, vertebral malformations were seen in 3 foetuses from 2 litters at maternally toxic brexpiprazole oral doses corresponding to exposure approximately 16.5-fold the clinical exposure at MRHD.
Bulgarian: При зайци се наблюдават вертебрални малформации при 3 фетуса от 2 котила при токсични за майката перорални дози брекспипразол, които съответстват на експозиция, приблизително 16,5 пъти по-голяма от клиничната експозиция при MRHD.
English: Based on in vitro data brexpiprazole showed little to no inhibition of other CYP450 isozymes.
Bulgarian: Въз основа на in vitro данни брекспипразол показва малка или липса на инхибиране на други CYP450 изозими.
English: Dental caries Flatulence
Bulgarian: Зъбен кариес Флатуленция
English: Additional signs may include increased creatine phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis), and acute renal failure.
Bulgarian: Допълнителните признаци могат да включват повишени нива на креатин фосфокиназа, миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност.
English: If brexpiprazole is administered concomitantly with medicinal products known to cause QT prolongation or electrolyte imbalance, caution should be used.
Bulgarian: Ако брекспипразол се прилага едновременно с лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват удължаване на QT интервала или нарушаване на електролитния баланс, трябва да се използва с повишено внимание.
English: Studies in animals have shown decreased female fertility (see section 5.3).
Bulgarian: Проучванията при животни показват намаляване на фертилитета при женските индивиди (вж. точка 5.3).
English: Oral activated charcoal and sorbitol (50 g/240 mL), administered one hour after ingesting 2 mg oral dose of brexpiprazole, decreased brexpiprazole Cmax and AUC by approximately 5 % to 23 % and 31 % to 39 % respectively; however, there is insufficient information available on the therapeutic potential of activated charcoal in treating an overdose with brexpiprazole.
Bulgarian: Перорално активен въглен и сорбитол (50 g/240 ml), приложени един час след поглъщане на 2 mg перорална доза брекспипразол, намаляват Cmax и AUC на брекспипразол съответно с около 5 % до 23 % и 31 % до 39 %; въпреки това има недостатъчно информация за терапевтичния потенциал на активния въглен при лечението на предозиране с брекспипразол.
English: The recommended target dose range is 2 mg to 4 mg once daily.
Bulgarian: Препоръчителният прицелен дозов диапазон е от 2 mg до 4 mg веднъж дневно.
English: Blood creatine phosphokinase increased
Bulgarian: Повишено ниво на креатин фосфокиназа в кръвта
English: Brexpiprazole should be used cautiously in patients at risk for aspiration pneumonia.
Bulgarian: Брекспипразол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от аспирационна пневмония.
English: • higher blood pressure,
Bulgarian: повишено кръвно налягане,
English: No information on pharmacodynamic interactions of brexpiprazole is available at present.
Bulgarian: Понастоящем липсва информация за фармакодинамичните взаимодействия на брекспипразол.
English: Delayed growth, physical development and impaired viability of the offspring were observed at maternally toxic brexpiprazole doses in a pre-/post-natal developmental toxicity study in orally administered rats.
Bulgarian: Забавен растеж, физическо развитие и влошена жизнеспособност на потомството се наблюдават при токсични за майката дози брекспипразол в проучване за токсичност за пре/постнаталното развитие при перорално приложение при плъхове.
English: Based on estimations from the population pharmacokinetic analysis, CYP2D6 extensive metabolisers receiving both CYP3A4 and CYP2D6 inhibitors or CYP2D6 poor metabolisers receiving strong CYP3A4 inhibitors are expected to have approximately 4-fold to 5-fold increase in brexpiprazole concentrations and dose adjustment to a quarter of the dose is recommended for these subjects (see section 4.2).
Bulgarian: Въз основа на изчисления от популационния фармакокинетичен анализ се очаква бързите CYP2D6 метаболизатори, получаващи инхибитори и на CYP3A4, и на CYP2D6, или бавните CYP2D6 метаболизатори, получаващи мощни инхибитори на CYP3A4, да имат приблизително 4-кратно до 5-кратно повишение на концентрациите на брекспипразол и за тези пациенти се препоръчва коригиране на дозата до една четвърт от препоръчителната доза (вж. точка 4.2).
English: • have any difficulty in swallowing.
Bulgarian: изпитвате затруднение при преглъщане;
English: Disruption of the body's ability to reduce core body temperature has been attributed to antipsychotics.
Bulgarian: На антипсихотиците се приписва нарушаване на способността на организма да намалява базовата телесна температура.
English: Caution should be exercised when brexpiprazole is prescribed in patients with known cardiovascular disease, family history of QT prolongation, electrolyte imbalance or in concomitant use with other medicinal products thought to prolong the QT interval (see sections 4.8 and 5.1).
Bulgarian: Необходимо е повишено внимание, когато брекспипразол се предписва на пациенти с известно сърдечносъдово заболяване, фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала, нарушен електролитен баланс или при едновременна употреба на други лекарствени продукти, за които се смята, че удължават QT интервала (вж. точки 4.8 и
English: Brexpiprazole should be used with caution in patients with known cardiovascular disease (history of myocardial infarction or ischaemic heart disease, heart failure, or conduction abnormalities), cerebrovascular disease, conditions which would predispose patients to hypotension (dehydration, hypovolemia, and treatment with antihypertensive medicinal products) or hypertension (including accelerated or malignant).
Bulgarian: Брекспипразол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известно сърдечносъдово заболяване (анамнеза за инфаркт на миокарда или исхемична болест на сърцето, сърдечна недостатъчност или аномалии на проводимостта), мозъчносъдова болест, състояния, които предразполагат пациентите към хипотония (дехидратация, хиповолемия и лечение с антихипертензивни лекарствени продукти) или хипертония (в това число ускорена или злокачествена).
English: Efficacy was demonstrated in trial 1 for both brexpiprazole 2 mg/day and 4 mg/day and replicated in trial 2 only for brexpiprazole 4 mg/day and in trial 3 only for brexpiprazole 2 mg/day.
Bulgarian: Ефикасност се демонстрира в изпитване 1 както за брекспипразол 2 mg/ден, така и за 4 mg/ден, и се репликира в изпитване 2 само за брекспипразол 4 mg/ден, а в изпитване 3 - само за брекспипразол 2 mg/ден.
English: • certain antibiotics used to treat tuberculosis (such as rifampicin),
Bulgarian: някои антибиотици, използвани за лечение на туберкулоза (като рифампицин),
English: Patients at increased risk of these adverse reactions (e.g. elderly) or at increased risk of developing complications from hypotension include those with dehydration, hypovolemia, treatment with antihypertensive medicinal products, history of cardiovascular disease (e.g., heart failure, myocardial infarction, ischemia, or conduction abnormalities), history of cerebrovascular disease, as well as patients who are antipsychotic-naive.
Bulgarian: Пациентите с увеличен риск от тези нежелани реакции (напр. в старческа възраст) или с увеличен риск от развитие на усложнения от хипотония включват тези с дехидратация, хиповолемия, лекувани с антихипертензивни лекарствени продукти, с анамнеза за сърдечносъдово заболяване (напр. сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, исхемия или аномалии на проводимостта), анамнеза за мозъчносъдова болест, както и пациенти, които не са приемали антипсихотици.
English: Appropriate care is advised when prescribing brexpiprazole for patients who will be experiencing conditions that may contribute to an elevation in core body temperature, e.g., exercising strenuously, exposure to extreme heat, receiving concomitant medicinal products with anticholinergic activity, or being subject to dehydration.
Bulgarian: Препоръчват се подходящи грижи, когато се предписва брекспипразол на пациенти със състояния, можещи да допринесат за повишаване на базовата телесна температура, напр. интензивни тренировки, излагане на прекомерна топлина, прием на съпътстващи лекарствени продукти с антихолинергично действие или дехидратация.
English: If brexpiprazole is used concomitantly with strong CYP3A4 inducers (e.g. rifampicin), in a patient stabilised on brexpiprazole it is necessary to titrate the daily dose of brexpiprazole stepwise up to double the recommended dose over the course of 1 to 2 weeks.
Bulgarian: Ако брекспипразол се използва едновременно с мощни индуктори на CYP3A4 (напр. рифампицин), при пациент, стабилизиран на брекспипразол, е необходимо да се титрира постепенно дневната доза брекспипразол до постигане на два пъти препоръчителната доза в продължение на 1 до 2 седмици.
English: Cases of venous thromboembolism (VTE) have been reported with antipsychotics.
Bulgarian: Случаи на венозна тромбоемболия (ВТЕ) се съобщават при лечение с антипсихотични средства.
English: The pharmacokinetic of brexpiprazole is dose proportional and time-invariant after single-dose (0.2 mg to 8 mg) and multiple-dose (0.5 mg to 4 mg) using once-daily administration.
Bulgarian: Фармакокинетиката на брекспипразол е пропорционална на дозата и инвариантна по отношение на времето след единична доза (от 0,2 mg до 8 mg) и многократно прилагане (от 0,5 mg до 4 mg) веднъж дневно.
English: What you need to know before you take RXULTI Do not take RXULTI
Bulgarian: Какво трябва да знаете, преди да приемете RXULTI
English: Leukopenia, neutropenia and agranulocytosis
Bulgarian: Левкопения, неутропения и агранулоцитоза
English: These may include jerky movements, spasms, restlessness or slow movements.
Bulgarian: Те могат да включват конвулсивни движения, спазми, безпокойство или забавени движения.
English: The effects of brexpiprazole at therapeutic (4 mg) and supra-therapeutic (12 mg) doses on QT interval were evaluated in subjects with schizophrenia or schizoaffective disorder in a randomised, double-blind, placebo- and positive-controlled (moxifloxacin), parallel-arm trial.
Bulgarian: Ефектите на брекспипразол при терапевтични (4 mg) и супратерапевтични (12 mg) дози върху удължаването на QT интервала са оценени при участници с шизофрения или шизоафективно разстройство в едно рандомизирано, двойносляпо изпитване с паралелно рамо, контролирано с плацебо и с известен очакван отговор (моксифлоксацин).
English: Based on in vitro metabolism studies using recombinant human cytochrome P450, the metabolism of brexpiprazole was shown to be mainly mediated by CYP3A4 and CYP2D6 leading to formation of oxidative metabolites.
Bulgarian: Въз основа на in vitro проучвания за метаболизма с използване на рекомбинантен човешки цитохром P450, метаболизмът на брекспипразол показва, че той се медиира главно чрез CYP3A4 и CYP2D6, водейки до образуване на оксидативни метаболити.
English: In the short-term controlled trials with brexpiprazole, 3 TEAEs related to QT prolongation were reported in the 2 mg to 4 mg group (0.3 %), compared with 3 TEAEs (0.5 %) reported for subjects on placebo.
Bulgarian: В краткосрочните контролирани изпитвания с брекспипразол се съобщава за 3 ТЕАЕ, свързани с удължаване на QT интервала, в групата на от 2 mg до 4 mg (0,3 %) в сравнение с 3 ТЕАЕ (0,5 %), съобщени за участниците на плацебо.
English: In the overall analysis brexpiprazole did not prolong the QTc interval to clinically relevant extent following therapeutic and supra-therapeutic doses (4 mg/day; n = 62 or 12 mg/day; n = 53) and no correlation has been observed between brexpiprazole concentrations and QTc prolongation.
Bulgarian: QTc интервала до клинично значима степен след терапевтични и супратерапевтични дози (4 mg/ден; n = 62 или 12 mg/ден; n = 53) и не се наблюдава връзка между концентрациите на брекспипразол и удължаването на QTc интервала.
English: Blood triglycerides increased
Bulgarian: Повишено ниво на триглицериди в кръвта
English: Patients with liver problems
Bulgarian: Пациенти с бъбречни проблеми
English: • a history of seizures (fits) or epilepsy.
Bulgarian: • в миналото сте имали гърчове (припадъци) или епилепсия.
English: If signs and symptoms of tardive dyskinesia appear in a patient on brexpiprazole, dose reduction or discontinuation should be considered.
Bulgarian: Ако при пациент, приемащ брекспипразол, възникнат признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли намаляване на дозата или спиране на лечението.
English: The recommended starting dose for brexpiprazole is 1 mg once daily on days 1 to 4.
Bulgarian: Препоръчителната начална доза брекспипразол е 1 mg веднъж дневно от 1-я до 4-я ден.
English: Lactose monohydrate, maize starch, microcrystalline cellulose, low-substituted hydroxypropylcellulose, hydroxypropylcellulose, magnesium stearate, purified water.
Bulgarian: Ядро на таблетката: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, частично заместена хидроксипропилцелулоза, хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат, пречистена вода.
English: What RXULTI film-coated tablets look like and contents of the pack
Bulgarian: Как изглеждат RXULTI филмирани таблетки и какво съдържа опаковката
English: Even if you feel better, do not alter or stop your daily dose of RXULTI unless told to do so by your doctor as your symptoms may return.
Bulgarian: Дори и да се чувствате подобре, не променяйте и не спирайте приема на дневната доза RXULTI, освен ако
English: The table is based on adverse reactions reported in short-term placebo-controlled phase 2 and 3 clinical trials with relevant therapeutic doses (2 mg to 4 mg).
Bulgarian: Таблицата е съставена въз основа на нежелани реакции, съобщени при краткосрочни, плацебо контролирани, фаза 2 и 3 клинични изпитвания със съответни терапевтични дози
English: Table 3: Key secondary efficacy results for 6-week trials in schizophrenia Trial
Bulgarian: Основни резултати за вторична ефикасност в 6-седмичните изпитвания при шизофрения
English: In short-term, controlled trials, Treatment Emergent Adverse Events (TEAEs) related to suicidality were reported for 8 subjects (0.5 %, 2 serious events, 1 leading to discontinuation) in the all brexpiprazole treatment group and 3 subjects (0.4 %, none serious) in the placebo group.
Bulgarian: В краткосрочни контролирани изпитвания случаи на настъпили в хода на лечението нежелани събития (TEAE), свързани със суицидност, се съобщават за 8 участници (0,5 %, 2 сериозни събития, едно от което води до прекратяване на лечението) в цялата група на лечение с брекспипразол и 3 участници (0,4 %, несериозни) в групата на плацебо.
English: • antifungal medicines (such as ketoconazole, itraconazole),
Bulgarian: противогъбични лекарства (като кетоконазол, итраконазол),
English: Be sure to tell your doctor if you take a medicine to keep your blood pressure under control.
Bulgarian: Кажете на Вашия лекар, ако приемате лекарство, за да контролирате
English: Brexpiprazole should be used with caution in patients with a known history of EPS.
Bulgarian: Брекспипразол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известна анамнеза за ЕПС.
English: Uncommon side effects (may affect up to 1 in 100 people):
Bulgarian: Нечести нежелани реакции (възможно е да засегнат до 1 на 100 души):
English: The incidences of the ADRs associated with brexpiprazole therapy are tabulated below.
Bulgarian: Случаите на НЛР, свързани с терапия с брекспипразол, са представени в таблица по-долу.
English: The safety and efficacy of brexpiprazole in children and adolescents aged less than 18 years have not been established (see section 4.2).
Bulgarian: Безопасността и ефикасността на брекспипразол при деца и юноши на възраст под 18 години не са установени (вж. точка 4.2).
English: In addition, the frequencies of prolactin elevations > 1 × ULN in the 2 mg to 4 mg brexpiprazole group was 13.7 % in females versus 6.4 % in placebo and 11.1 % in males versus 10.3 % in placebo group.
Bulgarian: Освен това честотата на повишени нива на пролактин > 1 × ULN в групата на брекспипразол от 2 mg до 4 mg е 13,7 % при жените спрямо 6,4 % в групата на плацебо и 11,1 % при мъжете спрямо 10,3 % в групата на плацебо.
English: Twice daily divided dosing of brexpiprazole is preferable as once daily dosing results in high peak to trough fluctuation (see section 4.5).
Bulgarian: За предпочитане е дозата на брекспипразол да се раздели на два приема дневно, тъй като еднократният дневен прием води до висока флуктуация на пикова спрямо най-ниска концентрация (вж. точка 4.5).
English: An increased frequency of weight gain has been observed with increased duration of brexpiprazole treatment (see section 4.8).
Bulgarian: При увеличена продължителност на лечението с брекспипразол се наблюдава увеличена честота на случаите на наддаване на тегло (вж. точка 4.8).
English: If brexpiprazole is used concomitantly with strong CYP3A4 inducers (e.g. rifampicin), the total daily dose requirement of brexpiprazole is increased by approximately a factor of three times the recommended daily dose (see section 4.2).
Bulgarian: Ако брекспипразол се използва едновременно с мощни индуктори на CYP3A4 (напр. рифампицин), общата дневна нужда от брекспипразол се увеличава приблизително три пъти спрямо препоръчителната дневна доза (вж. точка 4.2).
English: • medicines to correct heart rhythm (such as quinidine),
Bulgarian: лекарства за корекция на сърдечен ритъм (като хинидин),
English: Clinical monitoring of weight and lipid profile is recommended at baseline and during treatment.
Bulgarian: На изходно ниво и по време на лечението се препоръчва клинично наблюдение на теглото и липидния профил.
English: The incidence of akathisia in the brexpiprazole 1 mg/day, 2 mg/day, and 4 mg/day groups was 3.0 %, 4.6 %, and 6.5 %, respectively, compared with 5.2 % of subjects in the placebo group.
Bulgarian: Случаите на акатизия в групите на брекспипразол 1 mg/ден, 2 mg/ден и 4 mg/ден са съответно 3,0 %, 4,6 % и 6,5 % в сравнение с 5,2 % при участниците в групата на плацебо.
English: Following oral administration, brexpiprazole decreased blood pressure and prolonged QT interval in safety pharmacology study in conscious male dog, in repeated-dose toxicity studies in male and female monkeys and in juvenile toxicity study in male and female dogs.
Bulgarian: QT интервала във фармакологично проучване за безопасност при мъжко куче в съзнание, в проучвания за токсичност при многократно прилагане при мъжки и женски маймуни и в проучване за токсичност при ювенилни мъжки и женски кучета.
English: LS mean differencea (95 % CI)
Bulgarian: (95 % ДИ)
English: This may for example be the case if other medicines lowered your white blood cells in the past.
Bulgarian: Такъв например може да е случаят, ако други лекарства са понижили броя на
English: Table 1: Dose adjustments of RXULTI in patients who are CYP2D6 poor metabolisers and for concomitant use with CYP inhibitors
Bulgarian: Корекции на дозата RXULTI при пациенти, които са бавни CYP2D6 метаболизатори, и при едновременна употреба на инхибитори на CYP
English: Brexpiprazole also shows antagonist activity at noradrenergic α1B/2C receptors with affinity in the same sub-nanomolar Ki range (Ki: 0.2 nM to 0.6 nM).
Bulgarian: Брекспипразол показва също антагонизъм към норадренергичните α1B/2C рецептори с афинитет в същия субнаномоларен Ki диапазон
English: Table 2: Primary efficacy results for 6-week trials in schizophrenia Trial
Bulgarian: Резултати за първична ефикасност в 6-седмичните изпитвания при шизофрения
English: Cardiovascular toxicity
Bulgarian: Сърдечносъдова токсичност
English: In long-term, open-label trials, TEAEs related to suicidality were reported for 23 subjects (1.6 %).
Bulgarian: ТЕАЕ се съобщават за 23 участници (1,6 %).
English: Patients with kidney problems
Bulgarian: Пациенти с чернодробни проблеми
English: The pharmacology of brexpiprazole is believed to be mediated by a modulatory activity at the serotonin and dopamine systems that combines partial agonist activity at serotonergic 5-HT1A and at dopaminergic D2 receptors with antagonist activity at serotonergic 5-HT2A receptors, with similar high affinities at all of these receptors
Bulgarian: Смята се, че фармакологията на брекспипразол се медиира от модулаторната активност на серотониновата и допаминовата система като се комбинира парциален агонизъм спрямо серотониновите 5-HT1A и допаминовите D2 рецептори с антагонизъм към серотониновите 5-HT2A рецептори, с подобен висок афинитет към всички тези рецептори (Ki: от 0,1 nM до 0,5 nM).
English: Switching from other antipsychotics to brexpiprazole When switching from other antipsychotics to brexpiprazole gradual cross-titration should be considered, with gradual discontinuation of the previous treatment while brexpiprazole treatment is initiated.
Bulgarian: Когато се преминава от други антипсихотици към брекспипразол, трябва да се има предвид постепенно кръстосано титриране, като при започване на лечение с брекспипразол постепенно се спира предишното лечение.
English: Switching to other antipsychotics from brexpiprazole When switching to other antipsychotics from brexpiprazole, no gradual cross-titration is needed, the new antipsychotic should be initiated in its lowest dose while brexpiprazole is discontinued.
Bulgarian: Когато се преминава от брекспипразол към други антипсихотици, не е необходимо постепенно кръстосано титриране, като новият антипсихотик трябва да се започне с най-ниската доза, докато приемът на брекспипразол се преустанови.
English: Further dosing modifications to a quarter of the recommended dose is required for known CYP2D6 poor metabolisers while taking strong or moderate CYP3A4 inhibitors (see sections 4.5 and 5.2).
Bulgarian: При известни бавни CYP2D6 метаболизатори се изискват допълнителни модификации на дозата до една четвърт от препоръчителната доза, когато приемат мощни или умерени инхибитори на CYP3A4 (вж. точки 4.5 и 5.2).
English: Conversely, on discontinuation, CYP3A4 induction may take at least 2 weeks to decline.
Bulgarian: Обратно, при прекратяване на приема, намаляването на СYP3A4 индуцирането може да отнеме поне
English: For patients with moderate to severe renal impairment (creatinine clearance CLcr < 60 mL/minute), the maximum recommended dose is reduced to 3 mg once daily (see section 4.2).
Bulgarian: При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс CLcr < 60 ml/минута) максималната препоръчителна доза се намалява до 3 mg веднъж дневно (вж. точка 4.2).
English: CYP2D6 genotype
Bulgarian: CYP2D6 генотип