FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Nicotinic acid lowers the levels of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), total cholesterol (TC), very low density lipoprotein cholesterol (VLDL-C), apolipoprotein B (apo B, the major LDL protein), triglycerides (TG), and lipoprotein(a) (Lp(a), a modified LDL particle) and elevates the levels of high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) and apolipoprotein A-I (apo A-I, the major protein component of HDL).
Bulgarian: Никотиновата киселина понижава нивата на холестерола от липопротеините с ниска плътност (LDL-C), общия холестерол (TC), холестерола от липопротеините с много ниска плътност (VLDL-C), аполипопротеин B (apo B, основният LDL протеин), триглицеридите (TG) и липопротеин (a) (Lp(a), видоизменена LDL частица) и повишава нивата на холестерола от липопротеините с висока плътност (HDL-C) и аполипопротеин A-I (apo A-I, основният липопротеинов компонент на HDL).
English: Ask your doctor or pharmacist for advice before taking this medicine.
Bulgarian: Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на това лекарство.
English: In the second pathway, glycine is conjugated with nicotinic acid to form nicotinuric acid (NUA).
Bulgarian: При втория път глицин се конюгира с никотинова киселина и се формира никотинилглицин (nicotinuric acid ,NUA).
English: Further analysis showed Pelzont (2000 mg/40 mg) co-administered with simvastatin when compared with simvastatin alone significantly increased apo A-I (8.6 %, 2.3 % respectively) and significantly decreased Lp(a) (-19.8 %, 0.0 % respectively ).
Bulgarian: Понататъшният анализ показва, че Pelzont 2 000 mg/40 mg приложен едновременно със симвастатин в сравнение със самостоятелно приложен симвастатин значително повишава апо A-I (съответно 8,6 %, 2,3 %) и значително понижава Lp(a) (съответно -19,8 %, 0,0 %)
English: Laropiprant: Consistent with the characteristics of a medicinal product that is primarily cleared by metabolism, moderate hepatic disease has a significant impact on laropiprant pharmacokinetics, with an increase in AUC and Cmax of approximately 2.8- and 2.2-fold respectively.
Bulgarian: В съответствие с характеристиките на лекарствен продукт с първичен клирънс чрез метаболизъм, умереното чернодробно заболяване има значителен ефект върху фармакокинетиката на ларопипрант, с повишение на AUC и Cmax приблизително съответно 2,8
English: In the second study (16 weeks) where acetylsalicylic acid was allowed, patients taking Pelzont experienced significantly fewer days per week with moderate or greater flushing compared to nicotinic acid (prolonged-release formulation taken as a 12-week multi-step 500 mg to 2,000 mg titration) (p< 0.001).
Bulgarian: Във второто проучване (16 седмици) с допускане на ацетилсалицилова киселина пациентите приемащи Pelzont са имали значително по-малко дни на седмица с умерено или по-силно зачервяване на лицето, в сравнение с никотиновата киселина (форма с удължено освобождаване, приемана с многократно титриране на дозата от 500 mg до 2 000 mg за
English: The no-observed-adverse-effect level (NOAEL) was at least 118 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Bulgarian: Нивото на отсъствие на нежелана реакция (NOAEL) е не по-малко от 118 пъти прилаганата при хора доза според AUC на препоръчителната за хора дневна доза.
English: Nicotinic acid showed no mutagenic effects in the in vitro assays.
Bulgarian: Никотиновата киселина не показва мутагенен ефект при анализи in vitro.
English: There are no data from the combined use of nicotinic acid and laropiprant in pregnant women.
Bulgarian: Няма данни за комбинираното използване на никотинова киселина и ларопипрант при бременни.
English: Laropiprant suppresses PGD2 mediated flushing associated with administration of nicotinic acid.
Bulgarian: Ларопипрант потиска PGD2 медиираното зачервяване на лицето свързано с приложението на никотинова киселина.
English: Pelzont is indicated for the treatment of dyslipidaemia, particularly in adult patients with combined mixed dyslipidaemia (characterised by elevated levels of LDL-cholesterol and triglycerides and low HDL-cholesterol) and in adult patients with primary hypercholesterolaemia (heterozygous familial and non-familial).
Bulgarian: Pelzont е показан за лечение на дислипидемия, особено при възрастни пациенти с комбинирана смесена дислипидемия (характеризираща се с повишени нива на LDL-холестерол и триглицериди и ниски стойности на HDL-холестерол) и при възрастни пациенти с първична
English: approximately 68 % of the dose was recovered in faeces (primarily as parent compound, comprising unabsorbed active substance and/or hydrolysed glucuronic acid conjugate) and 22 % was recovered in urine (primarily as metabolites).
Bulgarian: След орално приложение на 14C-ларопипрант при хора приблизително 68 % от дозата се възстановява във фекалиите (основно като изходно съединение, представляващо неабсорбирано активно вещество и/или хидролизиран конюгат на глюкуроновата киселина), а 22 % се възстановява в урината (основно като метаболити).
English: The reduction in flushing symptoms (assessed by patient questionnaires) was correlated with a reduction in nicotinic acid-induced vasodilatation (assessed by measurements of skin blood flow).
Bulgarian: Потискането на свързаната със зачервяването на лицето симптоматика (оценявано по въпросници за пациента) се свързва с понижение на индуцираната от никотиновата киселина вазодилатация (оценявана с измерване на кожния кръвоток).
English: Name and address of the manufacturer(s) responsible for batch release
Bulgarian: Име и адрес на производителя, отговорен за освобождаване на партиди
English: Caution should be used when Pelzont is co-administered with medicinal products metabolised predominantly by UGT2B4 or UGT2B7, for instance zidovudine.
Bulgarian: Следва да се подхожда внимателно при едновременно приложение на Pelzont и лекарствени продукти, метаболизирани предимно от UGT2B4 или UGT2B7, като например зидовудин.
English: The oral bioavailability of nicotinic acid is not altered when it is taken with a high-fat meal.
Bulgarian: Пероралната бионаличност на никотиновата киселина не се променя при приемане с богата на мазнини храна.
English: Cases of overdose have been reported; the maximum dose of Pelzont taken was 5,000 mg/100 mg. All patients recovered without sequelae.
Bulgarian: Съобщавани са случаи на предозиране, като максималната приета доза на Pelzont достига 5 000 mg/100 mg.
English: • flushing (which usually includes redness of the skin, feeling warm, itching, or tingling, particularly in the head, neck, chest and upper back).
Bulgarian: зачервяване на лицето (което обикновено включва зачервяване на кожата, усещане за топлина, сърбеж или мравучкане, особено по главата, шията, гърдите и горната част на гърба).
English: However, nicotinic acid a component of Pelzont does pass into breast milk.
Bulgarian: Никотиновата киселина обаче, която е съставна част на Pelzont, преминава в кърмата.
English: Uncommon: palpitations Rare: atrial fibrillation and other cardiac arrhythmias; tachycardia
Bulgarian: Редки: предсърдно мъждене и други сърдечни аритмии; тахикардия
English: To reduce the possibility of flushing, drinking alcohol or hot drinks or eating spicy foods should be avoided at the time of ingestion of the medicinal product.
Bulgarian: За да се намали вероятността от зачервяване на лицето, пиенето на алкохол или топли напитки, или консумацията на пикантни храни трябва да се избягват по време на поглъщането на лекарствения продукт.
English: Laropiprant was not carcinogenic in 2 year studies in mice and rats at the highest doses tested, which represents at least 218 to 289 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Bulgarian: Ларопипрант не е канцерогенен при продължили 2 години проучвания с мишки и плъхове при най-високите изследвани дози, които са не по-малко от 218 до 289 пъти прилаганата при хора доза според AUC на препоръчителната за хора дневна доза.
English: If you are switching from a medicine with less than 2,000 mg of prolonged-nicotinic acid, you should start by taking one tablet of Pelzont a day.
Bulgarian: Ако преминавате от лекарство с по-малко от 2 000 mg никотинова киселина с удължено освобождаване, трябва да започнете с прием на една таблетка Pelzont дневно.
English: In particular, tell your doctor or pharmacist if you are taking any of the following:
Bulgarian: Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:
English: Nicotinic acid medicinal products have been associated with increases of fasting blood glucose levels (see section 4.8).
Bulgarian: Лекарствените продукти с никотинова киселина се свързват с повишаване на нивата на кръвната захар на гладно (вж. точка 4.8).
English: The most commonly reported adverse reactions from the subjects who received this higher dose were consistent with a high dose of nicotinic acid and included: flushing, headache, pruritus, nausea, dizziness, vomiting, diarrhoea, epigastric and abdominal pain/discomfort, and back pain.
Bulgarian: Най-често съобщаваните нежелани реакции от индивиди получили по-високи дози са типични за високи дози никотинова киселина и включват: зачервяване на лицето, главоболие, сърбеж, гадене, замайване, повръщане, диария, епигастрална и коремна болка/дискомфорт и болка в гърба.
English: Similar treatment-related changes were observed in rabbit foetuses but in the presence of maternal toxicity at exposure levels approximately 629 times the human AUC of nicotinic acid at the recommended daily human dose.
Bulgarian: Подобни промени, свързани с лечението, са наблюдавани при фетуси на зайци, но при наличие на токсичност при майката при нива на експозиция, приблизително 629 пъти AUC на никотиновата киселина при хора при препоръчителната за хора дневна доза.
English: As with other nicotinic acid medicinal products, elevations in fasting glucose (a median increase of approximately 4 mg/dL), and uric acid (mean change from baseline of +14.7 %), and reductions in platelet counts (a mean change from baseline of -14.0 %) were reported in controlled clinical studies with Pelzont (2,000 mg/40 mg) (see section 4.4).
Bulgarian: Както и при други лекарствени продукти съдържащи никотинова киселина, докладвани са повишения в глюкозата на гладно (медианно повишение от приблизително 4 mg/dL) и пикочната киселина (средна стойност на промяната от изходното ниво +14,7 %) и намаление на броя на тромбоцитите (средна стойност на промяната от изходното ниво -14,0 %), в контролирани клинични изпитвания с Pelzont (2 000 mg/40 mg) (вж. точка 4.4).
English: Increases in serum alanine aminotransferase (ALT) levels were observed in all dog studies, at systemic exposure levels at least 14 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Bulgarian: Повишение в нивата на серумната аланин аминотрансфераза (ALT) се наблюдава при всички проучвания с кучета, при системни нива на прилаганата доза, не по-малки от 14 пъти прилаганата при хора според AUC на препоръчителната доза.
English: Laropiprant is eliminated primarily via acyl glucuronidation, followed by excretion of the glucuronide in faeces (via bile) and urine.
Bulgarian: Ларопипрант се елиминира основно чрез ацилглюкуронидиране, последвано от екскреция на глюкуронида във фекалиите (чрез жлъчката) и урината.
English: Supplements containing nicotinic acid: Vitamins or other nutritional supplements containing (≥ 50 mg/day) of nicotinic acid (or nicotinamide) have not been studied with Pelzont.
Bulgarian: Не е проучено едновременното прилагане на витамини или други хранителни добавки съдържащи (≥ 50 mg/ден) никотинова киселина (или никотинамид) при лечение с Pelzont.
English: ●Pelzont (1000 mg/20 mg to 2000 mg/40 mg at week 5) ▲Nicotinic acid (prolonged-release 1000 mg to 2000 mg at week 5)
Bulgarian: ● Pelzont (1 000 mg/20 mg to 2 000 mg/40 mg на седмица 5)
English: The effect on lipids was similar whether Pelzont was given as monotherapy or was added to ongoing statin therapy with or without ezetimibe.
Bulgarian: Ефектът върху липидите е подобен независимо дали Pelzont се прилага като монотерапия или с добавена
English: Not applicable.
Bulgarian: Не се очаква
English: Aluminium/Aluminium blister with push-through lidding containing 7 modified-release tablets.
Bulgarian: Алуминий/алуминий блистер с меко покритие от алуминиево фолио, съдържащ 7 таблетки с изменено освобождаване.
English: • rapid heart rate.
Bulgarian: • ускорена сърдечна дейност
English: Like other lipid-lowering therapies, nicotinic acid medicinal products have been associated with abnormal liver function tests (see section 4.8).
Bulgarian: Както и други понижаващи липидите средства за лечение, продуктите с никотинова киселина се свързват с абнормни резултати от чернодробните функционални тестове (вж. точка 4.8).
English: Gender has no clinically meaningful effect on pharmacokinetics of nicotinic acid (prolonged-release formulation).
Bulgarian: Половите различия нямат значим ефект върху фармакокинетиката на никотиновата киселина (форми с удължено освобождаване).
English: Effects of other medicinal products on laropiprant
Bulgarian: Ефекти на други лекарствени продукти върху никотиновата киселина
English: Effects of nicotinic acid on other medicinal products Antihypertensive therapy: Nicotinic acid may potentiate the effects of ganglionic blocking agents and vasoactive medicinal products such as nitrates, calcium channel blockers, and adrenergic receptor blocking agents, resulting in postural hypotension.
Bulgarian: Никотиновата киселина може да усили ефектите на ганглионблокиращите средства и вазоактивните лекарствени продукти като нитрати, блокери на калциевите канали и продукти блокиращи адренергичните рецептори, което води до постурална хипотония.
English: In rats, foetotoxic effects (significantly decreased foetal body weights associated with a decrease in the number of ossified sacrocaudal vertebrae and an increased incidence of foetuses with sites of incomplete ossification) were noted in the absence of any signs of maternal toxicity at exposure levels approximately 959 times the human AUC of nicotinic acid at the recommended daily human dose.
Bulgarian: Забелязани са фетотоксични ефекти при плъхове (значимо намаление на феталното телесно тегло, свързано с намаление в броя на осифицирани сакрокаудални прешлени и увеличена честота на фетуси с места на непълна осификация) при отсъствие на всякакви признаци на токсичност при майката при нива на експозиция, приблизително 959 пъти AUC на никотиновата киселина при хора при препоръчителната за хора дневна доза.
English: The starting dose is one modified-release tablet (1,000 mg nicotinic acid/20 mg laropiprant) once a day.
Bulgarian: Началната доза е една таблетка с променено освобождаване (1 000 mg никотинова киселина/20 mg ларопипрант) веднъж дневно.
English: Other abnormal laboratory values reported were elevations in LDH, fasting glucose, uric acid, total bilirubin, and amylase, and reductions in phosphorus and platelet counts (see section 4.4).
Bulgarian: Други наблюдавани лабораторни аномалии включват повишение на ЛДХ, кръвната захар на гладно, пикочната киселина, общия билирубин и амилазата, както и понижение на фосфора и броя на тромбоцитите (вж. точка 4.4).
English: • loss of control over urine and stool
Bulgarian: загуба на контрол върху уринирането и ходенето по голяма нужда
English: The mean absolute bioavailability of laropiprant is approximately 71 % following a 40 mg dose when administered as two modified-release tablets of nicotinic acid/laropiprant after an overnight fast.
Bulgarian: Средната абсолютна бионаличност на ларопипрант е приблизително 71 % след доза 40 mg приложена като две таблетки с изменено освобождаване на никотинова киселина/ларопипрант след гладуване през нощта.
English: In in vitro studies, laropiprant did not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, or CYP2E1-mediated reactions.
Bulgarian: in vitro ларопипрант не потиска реакциите, медиирани от CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 или CYP2E1.
English: *Includes patients with moderate, severe, or extreme flushing symptoms †Dose advancement at Week 5
Bulgarian: *Включва пациенти със симптоми на умерено, тежко или екстремно
English: HMG-CoA reductase inhibitors: When simvastatin is combined with nicotinic acid, a modest increase in AUC and Cmax of simvastatin acid (the active form of simvastatin) was observed, which may be devoid of clinical relevance.
Bulgarian: Когато симвастатин се комбинира с никотинова киселина се наблюдава умерено повишение на AUC и Cmax на симвастатиновата киселина (активната форма на симвастатин), което може да няма клинично значение.
English: • Swallow each tablet whole.
Bulgarian: Приемайте таблетката цяла.
English: In healthy subjects receiving Pelzont, pretreatment with acetylsalicylic acid 325 mg had no additional beneficial effects in reducing nicotinic acid-induced flushing symptoms compared to Pelzont alone (see section 4.8).
Bulgarian: При здрави индивиди получавали Pelzont, предварителното третиране с ацетилсалицилова киселина 325 mg няма допълнителен благоприятен ефект по отношение на потискането на индуцираните от никотиновата киселина симптоми на зачервяване на лицето, в сравнение със самостоятелното прилагане на Pelzont.
English: • If you are switching from a medicine containing 2,000 mg or more of a prolonged-release nicotinic acid, your doctor can start you with two tablets of Pelzont a day.
Bulgarian: Ако преминавате от лекарство, съдържащо 2 000 mg или повече никотинова киселина с удължено освобождаване, Вашият лекар може да Ви предпише да започнете с две таблетки Pelzont дневно.
English: A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled 32-week study to assess the effects of withdrawal of laropiprant showed that dyslipidaemic patients in whom laropiprant was withdrawn after 20 weeks on Pelzont experienced significantly more flushing than patients who continued taking
Bulgarian: Многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, 32-седмично плацебо-контролирано проучване за оценка на ефектите от прекратяване на лечението с ларопипрант показва, че пациенти с дислипидемия, при които ларопипрант е прекратен след 20 седмици лечение с Pelzont, са имали значително по-често зачервяне на лицето, в сравнение с пациенти, които са продължили приема на Pelzont, изчислено в дни от седмица с умерено или по-силно зачервяване, p< 0,001, Фигура 2.
English: It should be used with caution in patients with renal insufficiency, because nicotinic acid and its metabolites are primarily excreted by the kidneys (see sections 4.3, 4.4 and 5.2).
Bulgarian: Той следва да се използва внимателно при пациенти с бъбречна недостатъчност, тъй като никотиновата киселина и нейните метаболити се екскретират основно през бъбреците (вж.
English: Following a 40 mg dose of laropiprant administered orally as two modified-release tablets of nicotinic acid/laropiprant with food, laropiprant is rapidly absorbed with a median Tmax of 1 hour, a mean AUC0-∞ of approximately 13 μM·hr, and a mean Cmax of approximately 1.6 μM.
Bulgarian: След доза 40 mg ларопипрант приложена перорално като две таблетки с изменено освобождаване на никотинова киселина/ларопипрант с храна, ларопипрант се абсорбира бързо при медианно Tmax от 1 час, средна AUC0-∞ от приблизително 13 μM/час и средно Cmax от приблизително 1,6 μM.
English: Acetylsalicylic acid: In a clinical study, concomitant administration of laropiprant with acetylsalicylic acid did not have an effect on collagen-induced platelet aggregation or on bleeding time compared to treatment with acetylsalicylic acid alone (see section 5.1).
Bulgarian: При клинично проучване едновременното приложение на ларопипрант и ацетилсалицилова киселина не показва ефект върху колаген-индуцираната тромбоцитна агрегация или времето на кървене в сравнение с прилагането само на ацетилсалицилова киселина (вж. точка 5.1).
English: This will lower your chance of flushing (redness of the skin, feeling warm, itching, or tingling, particularly in your head, neck, chest and upper back).
Bulgarian: Това ще намали риска от зачервяване (зачервяване на лицето, усещане на топлина, сърбеж или мравучкане, особено по главата, шията, гърдите
English: Laboratory abnormalities included increased amylase and lipase, decreased haematocrit and occult blood in the stool.
Bulgarian: Лабораторните аномалии включват повишаване на амилазата и липаза, понижен хематокрит и
English: No other effects were observed in dog studies with exposures at least 100 times the human exposure based on the AUC of the recommended daily human dose.
Bulgarian: Не са наблюдавани други ефекти при проучвания с кучета с не по-малко от 100 пъти прилаганата при хора доза според AUC на препоръчителната за хора дневна доза.
English: In in vitro studies, nicotinic acid and its metabolites did not inhibit CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, or CYP3A4-mediated reactions or UGT1A1-mediated 3-glucuronidation of estradiol.
Bulgarian: В проучвания in vitro, никотиновата киселина и нейните метаболити не инхибират реакциите медиирани от CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4, или
English: Each tablet contains 1000 mg nicotinic acid and 20 mg laropiprant.
Bulgarian: Всяка таблетка съдържа 1 000 mg никотинова киселина и 20 mg ларопипрант.
English: Therefore, patients switching from immediate-release nicotinic acid to Pelzont should be initiated at the 1,000 mg/20 mg dose.
Bulgarian: Поради това пациенти, преминаващи от никотинова киселина с незабавно освобождаване към Pelzont, трябва да започнат лечението си с доза 1 000 mg/20 mg.
English: What Pelzont contains
Bulgarian: Какво съдържа Pelzont
English: (ALT) or aspartate aminotransferase (AST) of ≥ 3 X ULN persist, reduction of dose or withdrawal of Pelzont is recommended.
Bulgarian: Ако персистира повишение на аланин аминотрансферазата (АЛАТ) или аспартат аминотрансферазата (АСАТ) от ≥ 3 X горната граница на нормата (ГГН), препоръчва се понижение на дозата или прекратяване на лечението
English: Use of Pelzont in patients with hepatic or renal insufficiency has not been studied.
Bulgarian: Използването на Pelzont при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност не е проучвано.
English: PARTICULARS TO APPEAR ON THE OUTER PACKAGING OUTER CARTON (for PVC/Aclar blister)
Bulgarian: КАРТОНЕНА ОПАКОВКА (за PVC/Aclar блистер)
English: Acetylsalicylic acid and clopidogrel: In a clinical study in dyslipidaemic patients receiving both acetylsalicylic acid (81 mg) and clopidogrel (75 mg), laropiprant induced transient (4 hours post-dose) inhibition of platelet function in vivo (as evaluated by bleeding time and platelet aggregation studies), but had little effect across the dosing interval.
Bulgarian: По време на клинично проучване, при пациенти с дислипидемия, получаващи и ацетилсалицилова киселина (81 mg) и клопидогрел (75 mg), ларопипрант индуцира преходно (4 часа след приема) инхибиране на функцията на тромбоцитите in vivo (оценено чрез проучвания за времето на кървене и агрегиране на тромбоцитите).
English: • clopidogrel and acetylsalicylic acid (ASA), medicines to help prevent harmful blood clots.
Bulgarian: клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (АСК), лекарства, предотвратяващи
English: The apparent terminal half-life (t1/2) following a 40 mg dose of laropiprant administered as two modified-release tablets of nicotinic acid/laropiprant with food was approximately 17 hours.
Bulgarian: Определеното терминално време на полуживот (t1/2) след доза от 40 mg ларопипрант, приложен като две таблетки с изменено освобождаване на никотинова киселина/ларопипрант с храна, е приблизително 17 часа.
English: Laropiprant has been shown to be effective in reducing flushing symptoms induced by nicotinic acid.
Bulgarian: Доказано е, че ларопипрант е ефикасен при потискане на симптоматиката свързана със зачервяване на лицето, индуцирано от никотиновата киселина.
English: Other information
Bulgarian: ИНФОРМАЦИЯ