FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: In serial passage with strain NL432, starting with site directed mutants harbouring N155H or E92Q, no further selection of resistance was seen (FC unchanged around 1).
Bulgarian: В сериен пасаж с щам NL432, започващ с място-насочени мутантни форми, носещи N155H или E92Q, не е наблюдавано допълнително селектиране на резистентност (FC остава непроменен около 1).
English: The E92Q mutation has been selected in patients with pre-existing raltegravir resistance who were then treated with dolutegravir (listed as a secondary mutation for dolutegravir).
Bulgarian: Мутация Е92Q е селектирана при пациенти с предшестваща резистентност към ралтегравир, които в последствие са лекувани с долутегравир (вписана като вторична мутация за долутегравир).
English: Based on this data, dolutegravir is not expected to affect the pharmacokinetics of medicinal products that are substrates of major enzymes or transporters (see section 4.5).
Bulgarian: Въз основа на тези данни, не се очаква долутегравир да повлияе фармакокинетиката на лекарствени продукти, които са субстрати на главни ензими или транспортери (вж. точка 4.5).
English: Creatinine increases were comparable by various background regimens.
Bulgarian: Повишаването на креатинина е сравнимо при различните основни терапевтични схеми.
English: Dolutegravir was not mutagenic or clastogenic using in vitro tests in bacteria and cultured mammalian cells, and an in vivo rodent micronucleus assay.
Bulgarian: Долутегравир не е мутагенен или кластогенен при in vitro тестове при бактерии и клетъчни култури от бозайници и в in vivo микронуклеарен тест при гризачи.
English: If the patient misses a dose of Tivicay, the patient should take Tivicay as soon as possible, providing the next dose is not due within 4 hours.
Bulgarian: Ако пациентът пропусне доза Tivicay, той трябва да приеме Tivicay колкото е възможно по-бързо, освен ако следващата доза не трябва да се приеме в рамките на 4 часа.
English: In vivo, dolutegravir may increase plasma concentrations of medicinal products in which excretion is dependent upon OCT2 or MATE-1 (e.g. dofetilide, metformin) (see Table 2 and section 4.3).
Bulgarian: In vivo долутегравир може да повиши плазмените концентрации на лекарствени продукти, при които екскрецията е зависима от OCT2 или MATE-1 (напр. дофетилид, метформин) (вж. Таблица 2 и точка 4.3).
English: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., ul., Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan, Poland.
Bulgarian: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., ul., Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan, Полша.
English: In patients without a primary mutation detected at baseline (N=60) (i.e. RAL/EVG not part of current failing therapy) there was a 1.63 log10 reduction in viral load at day 8.
Bulgarian: При пациенти без първична мутация, установена на изходно ниво (N=60) (т.е. RAL/EVG, които не са част от настояща неуспешна терапия), е имало 1,63 log10 намаляване на вирусния товар на 8-мия ден.
English: A study of the pharmacokinetics of dolutegravir was performed in subjects with severe renal impairment (CLcr <30 mL/min) and matched healthy controls.
Bulgarian: Проучване за фармакокинетиката на долутегравир е проведено при лица с тежко бъбречно увреждане (CLcr <30 ml/min) и е сравнено със здрави контроли.
English: It is not known whether the ingredients of Tivicay can pass into your breast milk.
Bulgarian: Не е известно дали съставките на Tivicay могат да преминат в кърмата.
English: • rifampicin, to treat tuberculosis (TB) and other bacterial infections
Bulgarian: рифампицин за лечение на туберкулоза и други бактериални инфекции
English: • oxcarbazepine and carbamazepine, to treat epilepsy or bipolar disorder
Bulgarian: окскарбазепин и карбамазепин за лечение на епилепсия или биполярно разстройство
English: What Tivicay contains - The active substance is dolutegravir.
Bulgarian: Какво съдържа Tivicay - Активното вещество е долутегравир.
English: Dolutegravir is present in the female and male genital tract.
Bulgarian: Долутегравир се открива в мъжките и женски полови пътища.
English: 3705 LZ Zeist
Bulgarian: Heideweg 62 3705 LZ Zeist
English: Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., ul., Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan, Poland.
Bulgarian: Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Испания GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., ul., Grunwaldzka 189, 60-322 Poznan, Полша.
English: In vitro, dolutegravir was not a substrate of human OATP 1B1, OATP 1B3 or OCT 1.
Bulgarian: In vitro, долутегравир не е субстрат на човешките OATP 1B1, OATP 1B3 или OCT 1.
English: Dolutegravir is eliminated mainly through metabolism by UGT1A1.
Bulgarian: Долутегравир се елиминира главно чрез метаболизъм чрез UGT1A1.
English: Q148H/K/Ra
Bulgarian: Q148H/K/R2
English: Thirty-two percent of the total oral dose is excreted in the urine, represented by ether glucuronide of dolutegravir (18.9% of total dose), N-dealkylation metabolite (3.6% of total dose), and a metabolite formed by oxidation at the benzylic carbon (3.0% of total dose).
Bulgarian: Тридесет и два процента от общата перорална доза се екскретира в урината под формата на етер глюкуронид на долутегравир (18,9% от общата доза), метаболит от N-деалкилиране (3,6% от общата доза) и метаболит, образуван от окислението на бензиловия въглероден атом (3,0% от общата доза).
English: The IC50 for dolutegravir in various labstrains using PBMC was 0.5 nM, and when using MT-4 cells it ranged from 0.7-2 nM.
Bulgarian: IC50 за долутегравир при различни лабораторни щамове, при използване на мононуклеарни клетки от периферна кръв (PBMC) е 0,5 nM, а при използване на MT-4 клетки е в граници 0,7-2 nM.
English: Within-subject variability (CVw%) is lower than between-subject variability.
Bulgarian: Интериндивидуалната вариабилност (CVw%) е по-ниска от интраиндивидуалната.
English: Dolutegravir should be administered twice daily in this population when co-administered with some medicines (e.g. efavirenz, nevirapine, tipranavir/ritonavir, or rifampicin).
Bulgarian: Долутегравир трябва да се прилага два пъти дневно при тази популация, когато се прилага едновременно с някои лекарства (напр. ефавиренц, невирапин, типранавир/ритонавир или рифампицин).
English: Co-administration with dofetilide (see section 4.5).
Bulgarian: Едновременно приложение с дофетилид (вж. точка 4.5).
English: Table 7 Virologic response (day 8) after 7 days of functional monotherapy, in patients with RAL/EVG as part of current failing regimen, VIKING 3
Bulgarian: Вирусологичен отговор (8-ми ден) след 7 дни функционална монотерапия при пациенти, приемащи RAL/EVG като част от настояща неуспешна терапевтична схема,
English: The response was lower when the Q148-mutation was present at baseline, and in particular in the presence of ≥2 secondary mutations, Table 8.
Bulgarian: Отговорът е по-нисък при пациенти с налична изходна Q148-мутация и особено при наличие на ≥2 вторични мутации, Таблица 8.
English: Dolutegravir pharmacokinetics are similar between healthy and HIV-infected subjects.
Bulgarian: Фармакокинетичните свойства на долутегравир са сходни при здрави и при инфектирани с HIV лица.
English: The absorption of dolutegravir is reduced by certain anti-acid agents (see Table 2).
Bulgarian: Абсорбцията на долутегравир се намалява от някои антиацидни средства (вж. Таблица 2).
English: Seven hundred and five raltegravir resistant isolates from raltegravir experienced patients were analyzed for susceptibility to dolutegravir.
Bulgarian: Седемстотин и пет изолата, резистентни към ралтегравир, от пациенти, лекувани с ралтегравир, са анализирани за чувствителност към долутегравир.
English: In vivo, dolutegravir did not have an effect on midazolam, a CYP3A4 probe.
Bulgarian: In vivo долутегравир няма ефект върху мидазолам, тестов субстрат на CYP3A4.
English: Some medicines can affect how Tivicay works, or make it more likely that you will have side effects.
Bulgarian: Някои лекарства могат да повлияят действието на Tivicay или да увеличат вероятността за поява на нежелани реакции.
English: • difficulty breathing In rare cases, as the immune system becomes stronger, it can also attack healthy body tissue (autoimmune disorders).
Bulgarian: В редки случаи, тъй като имунната система става по-силна, тя може също да атакува здрава тъкан в организма (автоимунни заболявания).
English: No dosage adjustment is required in patients with mild, moderate or severe (CrCl <30 mL/min, not on dialysis) renal impairment.
Bulgarian: Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко, умерено или тежко (CrCl <30 ml/min, не на диализа) бъбречно увреждане.
English: HDPE (high density polyethylene) bottles closed with child resistant polypropylene screw closures, with a polyethylene faced induction heat seal liner.
Bulgarian: Бутилки от HDPE (полиетилен с висока плътност) с полипропиленови капачки на винт, защитени от деца, с полиетиленово индукционно термозапечатващо покритие.
English: While the total dolutegravir concentration in plasma was similar, a 1.5- to 2-fold increase in unbound exposure to dolutegravir was observed in subjects with moderate hepatic impairment compared to healthy controls.
Bulgarian: Макар че общата концентрация на долутегравир в плазмата е подобна, 1,5 до 2 пъти повишаване на експозицията на свободен долутегравир е наблюдавано при участниците с умерено чернодробно увреждане в сравнение със здравите контроли.
English: Animal studies indicate no effects of dolutegravir on male or female fertility (see section 5.3).
Bulgarian: Проучванията при животни не показват ефекти на долутегравир върху фертилитета при мъжките или женските животни (вж. точка 5.3).
English: PK/PD modelling using pooled data from clinical studies in integrase resistant patients suggest that increasing the dose from 50 mg twice daily to 100 mg twice daily may increase the effectiveness of dolutegravir in patients with integrase resistance and limited treatment options due to advanced multi class resistance.
Bulgarian: ФК/ФД моделиране, използващо сборни данни от клинични проучвания при пациенти с интегразна резистентност предполага, че повишаване на дозата от 50 mg два пъти дневно на 100 mg два пъти дневно може да увеличи ефикасността на долутегравир при пациенти с интегразна резистентност и ограничени възможности за лечение, поради повишена резистентност към много класове.
English: - The other ingredients are mannitol (E421), microcrystalline cellulose, povidone (K29/32), sodium starch glycolate, sodium stearyl fumarate, polyvinyl alcohol-partially hydrolyzed, titanium dioxide (E171), macrogol, talc and for 25 and 50 mg tablets, iron oxide yellow (E172).
Bulgarian: - Другите съставки са манитол (Е421), микрокристална целулоза, повидон (К29/32), натриев нишестен гликолат, натриев стеарилфумарат, поливинилов алкохол - частично хидролизиран, титанов диоксид (Е171), макрогол, талк и за 25 и 50 mg таблетки - жълт железен оксид (Е172).
English: The two-drug regimen of dolutegravir 50 mg once daily and lamivudine 300 mg once daily was explored in two large randomized and blinded studies, GEMINI 1 and GEMINI 2 (see section 5.1).
Bulgarian: Схемата с две лекарства, долутегравир 50 mg веднъж дневно и ламивудин 300 mg веднъж дневно, е изследвана в две големи рандомизирани и заслепени проучвания GEMINI 1 и GEMINI 2 (вж. точка 5.1).
English: Of these four, two subjects had a unique R263K integrase substitution, with a maximum FC of 1.93, one subject had a polymorphic V151V/I integrase substitution, with maximum FC of 0.92, and one subject had pre-existing integrase mutations and is assumed to have been integrase experienced or infected with integrase resistant virus by transmission.
Bulgarian: От тези четирима участници, двама са имали уникална R263K интегразна субституция с максимум на FC 1,93, един участник е имал полиморфна V151V/I интегразна субституция с максимум на FC 0,92 и един участник е имал предшестващи интегразни мутации, и се предполага, че е имал експозиция на интегразен инхибитор или е инфектиран с интегразно резистентен вирус чрез трансмисия.
English: In patients infected with HIV-1 without resistance to the integrase class, the recommended dose of dolutegravir in children (6 to less than 12 years of age and weighing at least 15 kg) is determined according to the weight of the child.
Bulgarian: При пациенти, инфектирани с HIV-1 без резистентност към класа интегразни инхибитори, препоръчителната доза долутегравир при деца (на възраст 6 до по-малко от 12 години и с телесно тегло най-малко 15 kg) се определя според теглото на детето.
English: Tivicay is used to treat HIV (human immunodeficiency virus) infection in adults, adolescents and children over 6 years old, who weigh at least 15 kg.
Bulgarian: Tivicay се използва за лечение на ХИВ (човешки имунодефицитен вирус) инфекция при възрастни, юноши и деца над 6 години с телесно тегло най-малко 15 kg.
English: The safety and efficacy of dolutegravir in children aged less than 6 years or weighing less than 15 kg have not yet been established.
Bulgarian: Безопасността и ефикасността на долутегравир при деца на възраст под 6 години или с телесно тегло под 15 kg все още не са установени.
English: All factors that decrease dolutegravir exposure should be avoided in the presence of integrase class resistance.
Bulgarian: Всички фактори, които намаляват експозицията на долутегравир, трябва да бъдат избягвани при наличие на резистентност към класа интегразни инхибитори.
English: When mutations listed as secondary integrase inhibitor associated mutations (for raltegravir/elvitegravir) are added to these primary mutations in experiments with site directed mutants, dolutegravir susceptibility is still unchanged (FC <2 vs wild type virus), except in the case of Q148-mutations, where a FC of 5-10 or higher is seen with combinations of certain secondary mutations.
Bulgarian: При включване на мутации, определени като вторични мутации, свързани с интегразен инхибитор (за ралтегравир/елвитегравир), към тези първични мутации в експерименти с място-насочени мутантни форми, чувствителността към долутегравир все още остава непроменена (FC <2 спрямо дивия тип вирус), с изключение на случая с Q148-мутации, при който FC от 5-10 или по-висока се наблюдава при комбинации от някои вторични мутации.
English: Oral contraceptives Ethinyl estradiol (EE) and Norelgestromin (NGMN)
Bulgarian: Перорални контрацептиви Етинил естрадиол (EE) и Норелгестромин
English: The efficacy of dolutegravir in HIV-infected, therapy naïve subjects is based on the analyses of 96-week data from two randomized, international, double-blind, active-controlled trials, SPRING-2 (ING113086) and SINGLE (ING114467).
Bulgarian: Ефикасността на долутегравир при лица, инфектирани с HIV, без предшестваща терапия, се основава на анализ на данни на 96-та седмица от две рандомизирани, международни, двойнослепи, активно контролирани проучвания, SPRING-2 (ING113086) и SINGLE (ING114467).
English: The overall response rate through 24 weeks of therapy, 69% (126/183), was generally sustained through 48 weeks with 116/183 (63%) of patients with HIV-1 RNA <50c/mL (ITT-E, Snapshot algorithm).
Bulgarian: Общият процент на отговор в продължение на 24 седмична терапия, 69% (126/183), обикновено се поддържа в продължение на 48 седмици с 116/183 (63%) от пациентите с HIV-1 РНК <50c/ml (ITT-E, Алгоритъм тип „snapshot”).
English: The results of the pooled analysis were in line with those of the individual studies, for which the primary endpoint (difference in proportion <50 copies/mL plasma HIV-1 RNA at week 48 based on the Snapshot algorithm) was met.
Bulgarian: Резултатите от сборния анализ са в съответствие с тези от отделните проучвания, за които първичната крайна точка е постигната (разлика в дяла <50 копия/ml плазмена HIV-1 РНК на седмица 48 въз основа на Алгоритъм тип
English: Interactions between dolutegravir and co-administered medicinal products are listed in Table 2 (increase is indicated as “↑”, decrease as “↓”, no change as “↔”, area under the concentration versus time curve as “AUC”, maximum observed concentration as “Cmax”, concentration at end of dosing interval as “Cτ”).
Bulgarian: Взаимодействията между долутегравир и едновременно приложени лекарствени продукти са изброени в Таблица 2 (повишаването е означено с “↑”, понижаването с “↓”, без промяна с “↔”, площта под кривата концентрация-време с “AUC”, максималната наблюдавана концентрация с “Cmax”, концентрацията в края на дозовия интервал с “Cτ”).
English: Table 2: Drug Interactions Medicinal products by therapeutic areas
Bulgarian: Лекарствени взаимодействия Лекарствени продукти по терапевтични области
English: The proportion of subjects with HIV RNA <50 copies/mL was 96/126 (76%) for No Q148 mutations, 22/41 (54%) for Q148+1 and 5/19 (26%) for Q148+≥2 secondary mutations.
Bulgarian: Процентът на участниците с HIV РНК <50 копия/ml е 96/126 (76%) за мутации, които не са Q148, 22/41 (54%) за Q148+1 и 5/19 (26%) за Q148+≥2 вторични мутации.
English: → Talk to your doctor for further advice on taking calcium supplements, iron supplements or multivitamins with Tivicay.
Bulgarian: Посъветвайте се с Вашия лекар за допълнителен съвет относно прием на добавки, съдържащи калций, добавки, съдържащи желязо или мултивитамини, с Tivicay.
English: Sixteen of 30 subjects (53%) harboured Q148 virus at baseline.
Bulgarian: Шестнадесет от 30 участници (53%) са били с Q148 вирус на изходно ниво.
English: In SINGLE, the median time to viral suppression was shorter in the dolutegravir treated patients (28 vs 84 days, (p<0.0001, analysis pre-specified and adjusted for multiplicity).
Bulgarian: В проучването SINGLE медианата на времето до вирусна супресия е по-малка при пациентите, лекувани с долутегравир (28 спрямо 84 дни, (р<0,0001, предварително определен и коригиран за множественост анализ).
English: In a juvenile toxicity study in rats, dolutegravir administration resulted in two preweanling deaths at 75 mg/kg/day.
Bulgarian: В проучване за ювенилна токсичност при плъхове, приложението на долутегравир е довело до два смъртни случая при индивиди в периода преди отбиването при 75 mg/kg/ден.
English: Bioavailability of dolutegravir depends on meal content: low, moderate, and high fat meals increased dolutegravir AUC(0-∞) by 33%, 41%, and 66%, increased Cmax by 46%, 52%, and 67%, prolonged Tmax to 3, 4, and 5 hours from 2 hours under fasted conditions, respectively.
Bulgarian: Бионаличността на долутегравир зависи от съдържанието на храната: храни с ниско, умерено и високо съдържание на мазнини повишават AUC(0-∞) на долутегравир, съответно с 33%, 41% и 66%, повишават Cmax с 46%, 52% и 67% и удължават Tmax до 3, 4 и 5 часа от 2 часа на гладно.
English: There is no specific treatment for an overdose of dolutegravir.
Bulgarian: Няма специфично лечение при предозиране с долутегравир.
English: The VIKING-4 study examined dolutegravir (plus optimized background therapy) in subjects with primary genotypic resistance to INIs at Screening in 30 subjects.
Bulgarian: Изпитването VIKING-4 проучва долутегравир (плюс оптимизирана подлежаща терапия) при участници с първична генотипна резистентност към интегразни инхибитори при скрининга при 30 участници.
English: The linearity of dolutegravir pharmacokinetics is dependent on dose and formulation.
Bulgarian: Линейността на фармакокинетиката на долутегравир е зависима от дозата и лекарствената форма.
English: The median change in CD4+ T cell count from baseline for VIKING-3 based on observed data was 61 cells/mm3 at Week 24 and 110 cells/mm3 at Week 48.
Bulgarian: Медианата на промяната на броя на CD4+ T клетките от изходната стойност за VIKING-3, въз основа на данни от наблюдението е 61 клетки/mm3 на 24-та седмица и 110 клетки/mm3 на 48-ма седмица.
English: Clinical status including liver aminotransferases and bilirubin should be monitored.
Bulgarian: Трябва да се проследява клиничния статус, както и стойностите на чернодробните аминотрансферази и билирубина.
English: Dolutegravir is primarily metabolized through glucuronidation via UGT1A1 with a minor CYP3A component.
Bulgarian: Долутегравир се метаболизира главно посредством глюкурониране чрез UGT1A1 с минимална CYP3A компонента.
English: The PK variability of dolutegravir is low to moderate.
Bulgarian: Фармакокинетичната вариабилност на долутегравир е ниска до умерена.
English: Lamivudine and dolutegravir
Bulgarian: Ламивудин и долутегравир
English: Calcium supplements, iron supplements or multivitamins Calcium supplements, iron supplements or multivitamins can stop Tivicay being absorbed into your body and make it less effective.
Bulgarian: Добавки, съдържащи калций, добавки, съдържащи желязо или мултивитамини Добавки, съдържащи калций, добавки, съдържащи желязо или мултивитамини могат да възпрепятстват абсорбцията на Tivicay в организма и да намалят неговата ефикасност.
English: The primary effect of dolutegravir was gastrointestinal intolerance or irritation in rats and monkeys at doses that produce systemic exposures approximately 21 and 0.82 times the 50 mg twice daily human clinical exposure based on AUC, respectively.
Bulgarian: Основният ефект на долутегравир е бил гастроинтестинална непоносимост или дразнене при плъхове и маймуни при дози, които водят до системна експозиция приблизително 21 и съответно 0,82 пъти клиничната експозиция при хора при 50 mg два пъти дневно въз основа на AUC.
English: Tivicay contains the active ingredient dolutegravir.
Bulgarian: Tivicay съдържа активното вещество долутегравир.
English: Dolutegravir is present in cerebrospinal fluid (CSF).
Bulgarian: Долутегравир се открива в цереброспиналната течност (ЦСТ).
English: In SPRING-2, four patients in the RAL-arm failed with major NRTI mutations and one with raltegravir resistance; in SINGLE, six patients in the EFV/TDF/FTC-arm failed with mutations associated with NNRTI resistance, and one developed a major NRTI mutation.
Bulgarian: В SPRING-2 четирима пациенти в рамото на RAL са с неуспех, с големи NRTI мутации и един е с резистентност към ралтегравир; в проучването SINGLE шестима пациенти в рамото на EFV/TDF/FTC са с неуспех, с мутации, свързани с NNRTI резистентност и един е развил голяма NRTI мутация.
English: In a combined analysis of VIKING-3 and VIKING-4 (n=186, VO population), the proportion of subjects with HIV RNA <50 copies/mL at Week 48 was 123/186 (66%).
Bulgarian: В комбиниран анализ на VIKING-3 и VIKING-4 (n=186, популация с вирусологичен отговор), процентът на участниците с HIV РНК <50 копия/ml на 48-ма седмица е 123/186 (66%).
English: → If you think any of these apply to you, tell your doctor.
Bulgarian: → Ако мислите, че нещо от гореизброеното се отнася за Вас, кажете на Вашия лекар.
English: In HIV-infected patients with severe immune deficiency at the time of institution of combination antiretroviral therapy (CART), an inflammatory reaction to asymptomatic or residual opportunistic pathogens may arise and cause serious clinical conditions, or aggravation of symptoms.
Bulgarian: При HIV-инфектирани пациенти с тежка имунна недостатъчност по времето на започване на комбинирана антиретровирусна терапия (КАРТ), може да възникне възпалителна реакция към асимптомни или остатъчни опортюнистични патогени, която да причини сериозни клинични състояния или влошаване на симптомите.
English: Although these simulated results have not been confirmed in clinical trials, this high dose may be considered in the presence of the Q148 + ≥2 secondary mutations from G140A/C/S, E138A/K/T, L74I in patients with overall limited treatment options due to advanced multi class resistance.
Bulgarian: Въпреки че тези симулирани резултати не са потвърдени в клинични проучвания, тази висока доза може да се обмисли при наличие на Q148 + ≥2 вторични мутации G140A/C/S, E138A/K/T, L74I при пациенти с ограничени възможности за лечение като цяло, поради повишена резистентност към много класове.
English: In lactating rats that received a single oral dose of 50 mg/kg at 10 days postpartum, dolutegravir was detected in milk at concentrations typically higher than blood.
Bulgarian: При плъхове с лактация, на които е приложена единична перорална доза от 50 mg/kg на 10-тия ден след раждането, е установено наличие на долутегравир в млякото в концентрации, обикновено по-високи от тези в кръвта.