FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Effects in non-clinical studies based on safety pharmacology and single and repeated dose toxicity were observed only at exposures considered in excess of the maximum human exposure, indicating little relevance to clinical use.
Bulgarian: Ефекти при неклиничните проучвания, основани върху фармакологични проучвания на безопасността и токсичността при еднократна и многократна доза, се наблюдават само при експозиции, за които се счита, че са по-големи от максималната експозиция при хора, което показва малко значение за клиничната употреба.
English: Multiple-cycle safety study in patients receiving either Highly Emetogenic Chemotherapy or Moderately Emetogenic Chemotherapy
Bulgarian: Проучване за безопасност при многократни цикли при пациенти, получаващи или силно еметогенна химиотерапия, или умерено еметогенна химиотерапия
English: • The other ingredients are microcrystalline cellulose (E460), sucrose lauric acid esters, povidone K-30, croscarmellose sodium, colloidal hydrated silica, sodium stearyl fumarate, magnesium stearate, glycerol monocaprylocaproate (type I), glycerol, polyglyceryl oleate, purified water, butylhydroxyanisole (E320), gelatin, sorbitol, 1,4 sorbitan, titanium dioxide (E171), shellac glaze (partially esterified), yellow, red and black iron oxide (E172), propylene glycol (E1520).
Bulgarian: Други съставки: микрокристална целулоза (E460), захарни естери на лауриновата киселина, повидон K-30, кроскармелоза натрий, колоиден хидратиран силициев диоксид, натриев стеарилфумарат, магнезиев стеарат, глицерол монокаприлокапроат (тип I), глицерол, полиглицерил олеат, пречистена вода, бутилхидроксианизол (E320), желатин, сорбитол, 1,4 сорбитан, титанов диоксид (E171), шеллак (частично естерифициран), жълт, червен и черен железен оксид (E172), пропиленгликол (E1520).
English: Exposure to netupitant (Cmax, AUC0-t and AUC0-∞) compared to matching healthy subjects was 11%, 28% and 19% higher in mild and 70%, 88% and 143% higher in moderate hepaticallyimpaired subjects, respectively.
Bulgarian: Експозицията на нетупитант (Cmax, AUC0-t и AUC0-∞) в сравнение със съответстващите здрави лица е съответно 11%, 28% и 19% по-висока при лека степен на чернодробно увреждане и 70%, 88% и 143% по-висока при лица с умерена степен на чернодробно увреждане.
English: Effect of ketoconazole and rifampicin
Bulgarian: Ефект на кетоконазол и рифампицин
English: In a separate study, a total of 413 patients undergoing initial and repeat cycles of chemotherapy (including carboplatin, cisplatin, oxaliplatin, and doxorubicin regimens), were randomized to receive either Akynzeo (n=309) or aprepitant and palonosetron (n=104).
Bulgarian: В отделно проучване, общо 413 пациенти, подложени на първоначален и повторни цикли химиотерапия (включително схеми с карбоплатин, цисплатин, оксалиплатин и доксорубицин), са рандомизирани да получават или Akynzeo (n=309), или апрепитант и палоносетрон (n=104).
English: The hard capsules are opaque with a white body and a caramel cap with ‘HE1' printed on the body.
Bulgarian: Твърдите капсули са непрозрачни с бяло тяло и капаче с карамелен цвят с „HE1“, отпечатано върху тялото.
English: No specific studies were performed to evaluate netupitant in patients with renal impairment.
Bulgarian: Не са правени конкретни проучвания за оценка на нетупитант при пациенти с бъбречно увреждане.
English: • ketoconazole - to treat Cushing's syndrome
Bulgarian: кетоконазол - за лечение на синдром на Кушинг
English: No dosage adjustment is necessary for patients with mild or moderate hepatic impairment (ChildPugh score 5-8).
Bulgarian: Не е необходима корекция на дозата при пациенти с лека или умерена степен на чернодробно увреждане (Child-Pugh скор 5-8).
English: Renal excretion for netupitant is negligible.
Bulgarian: Бъбречната екскреция на нетупитант е пренебрежима.
English: • midazolam - a sedative used to treat anxiety
Bulgarian: мидазолам - успокоително средство, използвано за лечение на тревожност
English: Titanium dioxide (E171) Yellow iron oxide (E172) Red iron oxide (E172)
Bulgarian: Титанов диоксид (E171) Железен оксид, жълт (E172) Железен оксид, червен (E172)
English: Netupitant tablets Microcrystalline cellulose (E460) Sucrose lauric acid esters Povidone K-30
Bulgarian: Таблетки с нетупитант Микрокристална целулоза (E460) Захарни естери на лауриновата киселина Повидон K-30
English: The potential effects of increased plasma concentrations of midazolam or other benzodiazepines metabolized via CYP3A4 (alprazolam, triazolam) should be considered when coadministering these active substances with netupitant/palonosetron capsules.
Bulgarian: Потенциалните ефекти на повишените плазмени концентрации на мидазолам или други бензодиазепини, метаболизирани чрез CYP3A4 (алпразолам, триазолам), трябва да се имат предвид при едновременното приложение на тези активни вещества с капсули нетупитант/палоносетрон.
English: The medicines in Akynzeo attach to the receptors in the nervous system through which serotonin and substance P work: netupitant (an NK1 receptor antagonist) blocks the receptors for substance P, and palonosetron (a 5HT3 receptor antagonist) blocks certain receptors for serotonin.
Bulgarian: Лекарствата в Akynzeo се свързват към рецепторите в нервната система, чрез които действат серотонинът и субстанция P: нетупитант (NK1 рецепторен антагонист) блокира рецепторите за субстанция P, а палоносетрон (5-HT3 рецепторен антагонист) блокира някои рецептори за серотонин.
English: Neither netupitant nor palonosetron have been evaluated in patients with end-stage renal disease.
Bulgarian: Нито нетупитант, нито палоносетрон са оценявани при пациенти с терминален стадий на бъбречна болест.
English: In vitro data shows that netupitant inhibits UGT2B7, the magnitude of such an effect in the clinical setting is not established.
Bulgarian: In vitro данните показват, че нетупитант инхибира UGT2B7; величината на подобен ефект в клинични условия не е установена.
English: The pharmacokinetic profile of netupitant was unchanged when administered in combination with dexamethasone.
Bulgarian: Фармакокинетичният профил на нетупитант остава непроменен, когато се прилага в комбинация с дексаметазон.
English: No dosage adjustment is necessary for elderly patients.
Bulgarian: Не е необходима корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.
English: The mean fraction of an oral dose of netupitant excreted unchanged in urine is less than 1%; a total of 3.95% and 70.7% of the radioactive dose was recovered in the urine and faeces, respectively.
Bulgarian: Средната фракция на пероралната доза нетупитант, екскретиран непроменен в урината, е помалко от 1%; общо 3,95% и 70,7% от радиоактивната доза се открива съответно в урината и фецеса.
English: Animal studies do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to pregnancy, embryonal/foetal development, parturition or postnatal development.
Bulgarian: Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти върху бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.
English: Caution is recommended when netupitant is combined with an oral substrate of this enzyme (e.g.zidovudine, valproic acid, morphine).
Bulgarian: Препоръчва се повишено внимание когато нетупитант се комбинира с перорален субстрат на този ензим (напр. зидовудин, валпроева киселина, морфин).
English: Approximately half the radioactivity administered orally as [14C]-netupitant was recovered from urine and faeces within 120 h of dosing.
Bulgarian: Приблизително половината от радиоактивността, приложена перорално като [14C]-нетупитант, се открива в урината и фецеса в рамките на 120 ч след приема на дозата.
English: Therefore, patients with known hypersensitivity to peanut or soya should be monitored closely for signs of an allergic reaction.
Bulgarian: Ето защо пациентите с известна свръхчувствителност към фъстъци или соя трябва да се проследяват внимателно за признаци на алергична реакция.
English: At a dose of 300 mg in humans, netupitant is a substrate and moderate inhibitor of CYP3A4.
Bulgarian: В доза от 300 mg при хората нетупитант е субстрат и умерен инхибитор на CYP3A4.
English: Netupitant/palonosetron capsules should not be used during breast-feeding.
Bulgarian: Капсулите нетупитант/палоносетрон не трябва да се използват по време на кърмене.
English: • you have any other heart problems • you have been told you have an imbalance of minerals in your blood such as potassium and magnesium that has not been corrected.
Bulgarian: Ви е казано, че имате дисбаланс на минералите в кръвта, като например калий и магнезий, който не е бил нормализиран.
English: Degeneration of seminiferous epithelium was associated with palonosetron following a one month oral repeat dose toxicity study in rats.
Bulgarian: Дегенерацията на семиниферния епител се свързва с палоносетрон вследствие от едномесечно проучване за токсичност при многократна перорална доза при плъхове.
English: The European Medicines Agency has waived the obligation to submit the results of studies with Akynzeo in all subsets of the paediatric population in prevention of acute and delayed nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin-based and moderately emetogenic cancer chemotherapy (see section 4.2 for information on paediatric use).
Bulgarian: Европейската агенция по лекарствата освобождава от задължението за предоставяне на резултатите от проучванията с Akynzeo във всички подгрупи на педиатричната популация при предотвратяване на остро и забавено гадене и повръщане, свързани със силно еметогенна базирана на цисплатин и умерено еметогенна противоракова химиотерапия (вж. точка 4.2 за информация относно употреба в педиатрията).
English: • decreased blood flow to the heart muscle (myocardial ischemia)
Bulgarian: понижен кръвен ток към сърдечния мускул (миокардна исхемия)
English: Following administration of a single oral 0.75 mg dose of [14C]-palonosetron to six healthy subjects, 85% to 93% of the total radioactivity was excreted in urine, and 5% to 8% was eliminated in faeces.
Bulgarian: След приложението на единична перорална доза от 0,75 mg [14C]-палоносетрон на шест здрави лица 85% до 93% от общата радиоактивност се екскретират в урината, а 5% до 8% се елиминират във фецеса.
English: Netupitant is a selective antagonist of human substance P/neurokinin 1 (NK1) receptors.
Bulgarian: Нетупитант e селективен антагонист на човешките рецептори на субстанция P/неврокинин 1 (NK1).
English: Serotonin then activates 5-HT3 receptors located on vagal afferents to initiate the vomiting reflex.
Bulgarian: Серотонинът на свой ред активира 5-HT3 рецепторите, локализирани върху вагусовите аферентни неврони, за да инициира рефлекса за повръщане.
English: Furthermore, netupitant may also affect the efficacy of chemotherapeutic agents that need activation by CYP3A4 metabolism.
Bulgarian: Освен това, нетупитант може също да повлияе ефикасността на химиотерапевтичните средства, които се нуждаят от активиране чрез CYP3A4 метаболизъм.
English: Therefore, patients should be monitored for increased toxicity of chemotherapeutic agents that are substrates for CYP3A4, including irinotecan.
Bulgarian: Следователно, пациентите трябва да се проследяват за повишена токсичност на химиотерапевтичните средства, които са субстрати на CYP3A4, включително иринотекан.
English: Netupitant AUC0-∞ and Cmax increased by 1.1 fold and 1.2 fold, respectively, after a high fat meal.
Bulgarian: AUC0-∞ и Cmax на нетупитант се повишават съответно 1,1 пъти и 1,2 пъти след храна с високо съдържание на мазнини.
English: Treatment regimens for the Akynzeo and the palonosetron 0.5 mg arms are displayed in Table below.
Bulgarian: Схемите на лечение за рамената на Akynzeo и палоносетрон 0,5 mg са дадени в таблицата подолу.
English: Following administration of a single dose of Akynzeo, netupitant is eliminated from the body in a multi-exponential fashion, with an apparent mean elimination half-life of 88 hours in cancer patients.
Bulgarian: След приложението на единична доза Akynzeo нетупитант се елиминира от организма по мултиекспоненциален начин, с привиден среден елиминационен полуживот от 88 часа при болни от рак пациенти.
English: Netupitant is not mutagenic.
Bulgarian: Нетупитант не е мутагенен.
English: Serotonergic medicinal products (e.g. SSRIs and SNRIs)
Bulgarian: Серотонинергични лекарствени продукти (напр. SSRI и SNRI)
English: In vitro data show that netupitant is a P-gp inhibitor.
Bulgarian: In vitro данните показват, че нетупитант е P-gp инхибитор.
English: This medicinal product should be used with caution in patients receiving concomitant orally administered active substances that are metabolised primarily through CYP3A4 and with a narrow therapeutic range (see section 4.5).
Bulgarian: Този лекарствен продукт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи съпътстващо перорално прилагани активни вещества, които се метаболизират предимно чрез CYP3A4 и са с тесен терапевтичен диапазон (вж. точка 4.5).
English: The recommended oral dexamethasone dose should be reduced by approximately 50 % when coadministered with netupitant/palonosetron capsules (see section 4.5 and clinical studies administration schedule in section 5.1).
Bulgarian: Препоръчителната перорална доза дексаметазон трябва да бъде намалена с приблизително 50%, когато се прилага едновременно с капсули нетупитант/палоносетрон (вж. точка 4.5 и схемата за приложение от клиничните проучвания в точка 5.1).
English: • problems with the muscles in your heart (cardiomyopathy)
Bulgarian: проблеми с мускулите на сърцето (кардиомиопатия)
English: • coating of the tongue, difficulty swallowing, dry mouth, belching, abnormal taste after medicine intake
Bulgarian: обложен език, затруднено преглъщане, сухота в устата, оригване, неестествен вкус след прием на лекарството
English: Inhibition of the efflux transported BCRP and glucuronidation isozyme UGT2B7 by netupitant and its metabolites is unlikely and, if it occurs, of scarce clinical relevance.
Bulgarian: Няма вероятност от инхибиране на ефлуксния транспортер BCRP и изоензима на глюкурониране UGT2B7 от нетупитант и неговите метаболити и, ако възникне, то е със слабо клинично значение.
English: What you need to know before you take Akynzeo
Bulgarian: Какво трябва да знаете, преди да приемете Akynzeo
English: Cases of constipation with faecal impaction requiring hospitalisation have been reported in association with palonosetron 0.75 mg.
Bulgarian: Съобщават се случаи на запек с фекалом, налагащ хоспитализация, във връзка с палоносетрон 0,75 mg.
English: Netupitant No effect on fertility has been observed in animal studies.
Bulgarian: В проучванията при животни не се наблюдава ефект върху фертилитета.
English: While the terminal elimination half-life and mean systemic exposure of palonosetron is increased in the subjects with severe hepatic impairment, this does not warrant dose reduction.
Bulgarian: Терминалният елиминационен полуживот и средната системна експозиция на палоносетрон се повишават при лицата с тежка степен на чернодробно увреждане, но това не налага понижаване на дозата.
English: An ECG study was conducted in adult male and female healthy volunteers with oral netupitant either 200 or 600 mg administered in combination with oral palonosetron 0.5 or 1.5 mg, respectively.
Bulgarian: Проведено е ЕКГ проучване при здрави доброволци (мъже и жени), приемащи перорално нетупитант 200 или 600 mg, прилаган в комбинация с перорален палоносетрон, съответно 0,5 или 1,5 mg.
English: • some chemotherapy medicines - such as docetaxel or etoposide
Bulgarian: някои химиотерапевтични лекарства - като например доцетаксел или етопозид
English: After a single oral 300 mg dose administration in cancer patients, netupitant disposition was characterised by a two compartment model with an estimated median systemic clearance of 20.5 L/h and a large distribution volume in the central compartment (486 L).
Bulgarian: След приложение на единична перорална доза от 300 mg, при болни от рак пациенти, разпределението на нетупитант се характеризира с двукомпартментен модел, с изчислена медиана на системния клирънс от 20,5 l/час и голям обем на разпределение в централния компартмент (486 l).
English: Electrocardiogram QT prolonged
Bulgarian: Електрокардиограма с удължен QT
English: Netupitant/palonosetron capsules, when given with a single oral dose of 60 μg ethinylestradiol and 300 μg levonorgestrel had no significant effect on the AUC of ethinylestradiol and increased the AUC of levonorgestrel by 1.4-fold; clinical effects on the efficacy of hormonal contraception are unlikely.
Bulgarian: , когато се дават с единична перорална доза от 60 μg етинилестрадиол и 300 μg левоноргестрел, нямат значим ефект върху AUC на етинилестрадиола и повишават AUC на левоноргестрела 1,4 пъти; няма вероятност за клинични ефекти върху ефикасността на хормоналната контрацепция.
English: In a pilot dose range finding study in rabbits, cleft palate, microphtalmia and aphakia were observed in four foetuses from one litter in the 30 mg/kg/day group.
Bulgarian: При едно пилотно проучване за установяване на дозовия диапазон при зайци се наблюдават цепнато небце, микрофталмия и афакия при четири фетуса от едно котило в групата на 30 mg/kg/ден.
English: Overall: 0 to 120 hours post-cisplatin treatment.
Bulgarian: Общо: 0 до 120 часа след лечението с цисплатин.
English: Titanium dioxide (E171)
Bulgarian: 1,4 сорбитан Титанов диоксид (E171)
English: This medicinal product can increase plasma concentrations of concomitantly administered medicinal products that are metabolised via CYP3A4.
Bulgarian: Този лекарствен продукт може да повиши плазмените концентрации на съпътстващо прилагани лекарствени продукти, които се метаболизират посредством CYP3A4.
English: Therefore, patients with known hypersensitivity to peanut or soya should be monitored closely for signs of an allergic reaction (see section 4.8).
Bulgarian: Следователно, пациенти с известна свръхчувствителност към фъстъци или соя трябва да се наблюдават внимателно за признаци на алергична реакция (вж. точка 4.8).
English: Studies in animals have shown reproductive toxicity including teratogenic effects in rabbit without safety margin (see section 5.3).
Bulgarian: Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност, включително тератогенни ефекти при зайци без граница на безопасност (вж.
English: Netupitant is a moderate inhibitor of CYP3A4 and can increase the exposure of chemotherapeutic agents that are substrates for CYP3A4 e.g. docetaxel (see section 4.5).
Bulgarian: Нетупитант е умерен инхибитор на CYP3A4 и може да увеличи експозицията на химиотерапевтичните средства, които са субстрати на CYP3A4, напр. доцетаксел (вж. точка 4.5).
English: Each hard capsule contains 7 mg of sorbitol and 20 mg of sucrose.
Bulgarian: Всяка твърда капсула съдържа 7 mg сорбитол и 20 mg захароза.
English: Do not take Akynzeo if:
Bulgarian: Не приемайте Akynzeo:
English: It is unknown whether palonosetron or netupitant are excreted in human milk.
Bulgarian: Не е известно дали палоносетрон или нетупитант се екскретират в кърмата.
English: What Akynzeo is and what it is used for
Bulgarian: Какво представлява Akynzeo и за какво се използва
English: Stop taking Akynzeo and tell your doctor straight away if you notice the following serious side effectyou may need urgent medical treatment:
Bulgarian: Спрете приема на Akynzeo и говорете с Вашия лекар незабавно, ако забележите следните сериозни нежелани реакции
English: An increased incidence of positional foetal abnormalities of the limbs and paws, fused sternebrae and agenesis of accessory lung lobe were observed following daily administration of netupitant in rabbits at 10 mg/kg/day and higher during the period of organogenesis.
Bulgarian: Наблюдават се повишена честота на позиционни фетални аномалии на крайниците и лапите, сраснали сегменти на стернума и агенеза на акцесорния лоб на белия дроб след ежедневното приложение на нетупитант при зайци в дози от 10 mg/kg/ден и по-високи в периода на органогенезата.
English: Opaque gelatin capsule of size “0” (length 21.7 mm) with white body and caramel cap with “HE1” printed on the body.
Bulgarian: Непрозрачна желатинова капсула с размер „0” (дължина 21,7 mm) с бяло тяло и капаче с карамелен цвят с отпечатано „HE1” върху тялото.
English: As such, the oral dexamethasone dose should be reduced by approximately 50% when co-administered with netupitant/palonosetron capsules (see section 4.2).
Bulgarian: В този смисъл, пероралната доза дексаметазон трябва да се понижи с приблизително 50%, когато се прилага едновременно с капсули нетупитант/палоносетрон (вж. точка 4.2).
English: Moreover, this medicinal product should be used with caution in patients receiving concomitant orally administered active substances with a narrow therapeutic range that are primarily metabolized by CYP3A4, such as cyclosporine, tacrolimus, sirolimus, everolimus, alfentanil, diergotamine, ergotamine, fentanyl, and quinidine.
Bulgarian: Освен това този лекарствен продукт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи съпътстващо перорално прилагани активни вещества с тесен терапевтичен диапазон, които се метаболизират предимно чрез CYP3A4, като циклоспорин, такролимус, сиролимус, еверолимус, алфентанил, диерготамин, ерготамин, фентанил и хинидин.
English: Total systemic exposure to intravenous palonosetron increased by approximately 28% in patients with severe impairment relative to healthy subjects.
Bulgarian: Общата системна експозиция на интравенозен палоносетрон се повишава с приблизително 28% при пациентите с тежко увреждане, спрямо здравите лица.
English: Netupitant is mainly metabolized by CYP3A4; therefore, co-administration with medicinal products that inhibit or induce CYP3A4 activity may influence plasma concentrations of netupitant.
Bulgarian: Нетупитант се метаболизира главно чрез CYP3A4; следователно, едновременното приложение с лекарствени продукти, които инхибират или индуцират активността на CYP3A4, могат да повлияят плазмените концентрации на нетупитант.
English: Shellac glaze (partially esterified) Black iron oxide (E172) Propylene glycol (E1520)
Bulgarian: Печатно мастило Шеллак (частично естерифициран) Железен оксид, черен (E172) Пропиленгликол (E1520)
English: Reproductive studies in animals with netupitant do not indicate direct or indirect harmful effects with respect to fertility, parturition or postnatal development.
Bulgarian: Репродуктивните проучвания с нетупитант при животни не показват преки или непреки вредни ефекти върху фертилитета, раждането или постнаталното развитие.
English: Delayed phase Overall phase No significant nausea Acute phase
Bulgarian: Обща фаза Без значимо гадене
English: In addition, eye swelling, dyspnoea and myalgia as adverse reactions have been reported with oral palonosetron but not observed during the development of this medicinal product.
Bulgarian: Освен това, при перорален палоносетрон се съобщават като нежелани реакции подуване на очите, диспнея и миалгия, но без да са наблюдавани по време на разработването на този лекарствен продукт.
English: Chemotherapeutic agents that are substrates for CYP3A4
Bulgarian: Химиотерапевтични средства, които са субстрати на CYP3A4
English: Akynzeo is used to help prevent adults with cancer feeling sick (nausea) or being sick (vomiting) while having cancer treatment called ‘chemotherapy'.
Bulgarian: Akynzeo се използва да помогне за предотвратяване на усещането за повдигане (гадене) или повръщането при болни от рак възрастни, докато провеждат противораково лечение, наречено „химиотерапия“.
English: In a multicenter, randomized, parallel, double-blind, controlled clinical study of 694 patients, the efficacy and safety of single doses of oral netupitant in combination with oral palonosetron was compared with a single oral dose of palonosetron in cancer patients receiving a chemotherapy regimen that included cisplatin (median dose = 75 mg/m2).
Bulgarian: В едно многоцентрово, рандомизирано, паралелно, двойносляпо, контролирано клинично проучване с 694 пациенти, ефикасността и безопасността на единични дози от перорален нетупитант в комбинация с перорален палоносетрон са сравнени с единична перорална доза палоносетрон при болни от рак, които получават схема на химиотерапия, включваща цисплатин (медиана на дозата = 75 mg/m2).