FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: At steady-state, mean (CV%) Cmax and AUC values for apalutamide were 6 µg/mL (28%) and 100 µg.h/mL (32%), respectively.
French: À l'état d'équilibre, les valeurs moyennes (CV%) de Cmax et d'ASC pour l'apalutamide étaient de 6 µg/ml (28 %) et de 100 µg.h/ml (32 %), respectivement.
English: How to take Erleada
French: Comment prendre Erleada
English: * Includes hypothyroidism, blood thyroid stimulating hormone increased, thyroxine decreased, autoimmune thyroiditis,
French: * Inclut hypothyroïdie, augmentation de la thyréostimuline sanguine, diminution de la thyroxine, thyroïdite auto immune, diminution de la thyroxine libre, diminution de la triiodothyronine
English: Subjects randomised to either arm were to continue treatment until disease progression defined by blinded central imaging review (BICR), initiation of new treatment, unacceptable toxicity or withdrawal.
French: Les patients randomisés dans l'un ou l'autre des bras devaient poursuivre le traitement jusqu'à progression de la maladie, définie par une revue de l'imagerie, centralisée indépendante en aveugle (BICR, blinded central imaging review), jusqu'à l'instauration d'un nouveau traitement, jusqu'à l'apparition d'une toxicité inacceptable ou jusqu'au retrait du consentement.
English: Post-progression survival (PFS-2, defined as the time to disease progression after first subsequent therapy or death) was longer for subjects treated with Erleada compared to those treated with placebo (HR = 0.489; 95%CI: 0.361, 0.662; p < 0.0001).
French: La survie post-progression (PFS-2, définie comme étant le délai jusqu'à la progression de la maladie après un premier traitement ultérieur ou jusqu'au décès) était plus longue chez les patients traités par Erleada que chez ceux ayant reçu le placebo (HR = 0,489 ; IC à 95 % : 0,361-0,662 ; p < 0,0001).
English: Apalutamide is an inducer of enzymes and transporters and may lead to an increase in elimination of many commonly used medicinal products.
French: L'apalutamide est un inducteur d'enzymes et de transporteurs et peut accélérer l'élimination de nombreux médicaments couramment utilisés.
English: • treat bacterial infections (e.g. moxifloxacin, clarithromycin)
French: • qui traitent les infections bactériennes (par ex. moxifloxacine, clarithromycine)
English: • You can take Erleada with food or between meals.
French: • Erleada peut être pris avec ou sans nourriture.
English: CYP2C8 plays a role in the elimination of apalutamide and in the formation of its active metabolite.
French: Le CYP2C8 joue un rôle dans l'élimination de l'apalutamide et dans la formation de son métabolite actif.
English: If Erleada is co-administered with an anticoagulant metabolised by CYP2C9 (such as warfarin or acenocoumarol), additional International Normalised Ratio (INR) monitoring should be conducted (see section 4.5).
French: Si Erleada est administré en même temps qu'un anticoagulant métabolisé par le CYP2C9 (tel que la warfarine ou l'acénocoumarol), une surveillance additionnelle du taux normalisé international (INR) doit être conduite (voir rubrique 4.5).
English: In vitro, apalutamide and its N-desmethyl metabolite are substrates for P-gp.
French: In vitro, l'apalutamide et son métabolite, le N-desméthyl, sont des substrats de la P-gp.
English: Manufacturer Janssen Cilag SpA Via C. Janssen Borgo San Michele Latina 04100, Italy
French: Fabricant Janssen Cilag SpA Via C. Janssen Borgo San Michele Latina 04100, Italy
English: Medicinal products that inhibit CYP3A4
French: Médicaments inhibiteurs du CYP3A4
English: It is metabolised primarily by CYP2C8 and CYP3A4 to form N-desmethyl apalutamide.
French: Il est principalement métabolisé par le CYP2C8 et le CYP3A4 pour former le N-desméthyl apalutamide.
English: Following a single oral 240 mg dose of apalutamide, the geometric mean ratio (GMR) for AUC and Cmax for apalutamide in subjects with mild impairment was 95% and 102%, respectively, and the GMR for AUC and Cmax of apalutamide in subjects with moderate impairment was 113% and 104%, respectively, compared to healthy control subjects.
French: Après administration d'une dose orale unique de 240 mg d'apalutamide, le rapport des moyennes géométriques (RMG) de l'AUC et la Cmax de l'apalutamide chez les patients ayant une insuffisance hépatique légère étaient de 95 % et de 102 %, respectivement, et le RMG de l'AUC et la Cmax de l'apalutamide chez ceux présentant une insuffisance hépatique modérée étaient de 113 % et de 104 %, respectivement, par rapport aux sujets témoins sains.
English: Medicinal products that inhibit CYP2C8
French: Médicaments inhibiteurs du CYP2C8
English: N-desmethyl apalutamide is characterised by a flat concentration-time profile at steady-state with a mean peak-to-trough ratio of 1.27.
French: Le N-desméthyl apalutamide se caractérise par un profil de concentration en fonction du temps plat à l'état d'équilibre avec un ratio moyen des valeurs min/max de 1,27.
English: Androgen deprivation therapy may prolong the QT interval In patients with a history of or risk factors for QT prolongation and in patients receiving concomitant medicinal products that might prolong the QT interval (see section 4.5), physicians should assess the benefit-risk ratio including the potential for Torsade de pointes prior to initiating Erleada.
French: Chez les patients présentant des antécédents ou des facteurs de risques de l'allongement de l'intervalle QT, et chez les patients recevant de manière concomitante des médicaments susceptibles d'allonger l'intervalle QT (voir rubrique 4.5), les médecins doivent évaluer le rapport bénéfice / risque en prenant en compte le risque potentiel de torsades de pointes avant l'initiation du traitement par Erleada.
English: A drug-drug interaction study using a cocktail approach showed that co-administration of Erleada with single oral doses of sensitive transporter substrates resulted in a 30% decrease in the AUC of fexofenadine (P-gp substrate) and 41% decrease in the AUC of rosuvastatin (BCRP/OATP1B1 substrate) but had no impact on Cmax.
French: Une étude d'interactions médicamenteuses avec une approche en association de traitements a montré que la co-administration d'Erleada avec des doses orales uniques de substrats sensibles du transporteur a entraîné une diminution de 30 % de l'ASC du féxofénadine (substrat de la P-gp) et une diminution de 41 % de l'ASC de la rosuvastatine (substrat de la BCRP/OATP1B1) mais n'avait pas d'impact sur la Cmax.
English: At steady-state, the mean (CV%) Cmax and AUC values for the major active metabolite, N-desmethyl apalutamide, were 5.9 µg/mL (18%) and 124 µg.h/mL (19%), respectively.
French: À l'état d'équilibre, les valeurs moyennes (CV%) de Cmax et d'ASC pour le principal métabolite actif, le N-desméthyl apalutamide, étaient de 5,9 µg/ml (18 %) et de 124 µg.h/ml (19 %), respectivement.
English: The recommended dose is 240 mg (four 60 mg tablets) as an oral single daily dose.
French: La dose recommandée est de 240 mg (quatre comprimés de 60 mg) en une seule prise quotidienne par voie orale.
English: Endocrine disorders common: hypothyroidism*
French: Fréquent : hypothyroïdie*
English: • treat HIV infection (e.g. ritonavir, efavirenz, darunavir)
French: • qui traitent l'infection au VIH (par ex. ritonavir, éfavirenz, darunavir)
English: • you have ever had fits or seizures
French: • si vous avez déjà eu des crises convulsives ou des crises épileptiques dans le passé
English: • lower cholesterol levels (e.g. ‘statins' such as rosuvastatin, simvastatin)
French: • qui abaissent le taux de cholestérol (par ex. les statines, comme la rosuvastatine, la simvastatine)
English: The risk of seizure may be increased in patients receiving concomitant medicinal products that lower the seizure threshold.
French: Le risque de convulsion peut être accru en cas d'utilisation concommitante de médicaments abaissant le seuil épileptogène.
English: Medicinal products which prolong the QT interval Since androgen deprivation treatment may prolong the QT interval, the concomitant use of Erleada with medicinal products known to prolong the QT interval or medicinal products able to induce Torsade de pointes such as class IA (e.g., quinidine, disopyramide) or class III (e.g., amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide) antiarrhythmic medicinal products, methadone, moxifloxacin, antipsychotics (e.g. haloperidol), etc. should be carefully evaluated (see section 4.4).
French: Le traitement par suppression androgénique étant susceptible d'allonger l'intervalle QT, l'utilisation concomitante d'Erleada avec des médicaments connus pour allonger l'intervalle QT ou de médicaments capables d'induire des torsades de pointes tels que les antiarythmiques de classe IA (par exemple quinidine, disopyramide) ou de classe III (par exemple amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), la méthadone, la moxifloxacine, les antipsychotiques (par exemple halopéridol), etc., doit être évaluée avec précaution (voir rubrique 4.4).
English: No dose adjustment is necessary for patients with baseline mild or moderate hepatic impairment (Child-Pugh Class A and B, respectively).
French: Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B de Child-Pugh, respectivement) à l'instauration du traitement.
English: Skin rash recurred in approximately half of patients who were re-challenged.
French: L'éruption cutanée est réapparue chez environ la moitié des patients qui ont été réexposés au médicament.
English: Based on the drug-drug interaction study results with strong CYP3A4 inhibitor or strong CYP2C8 inhibitor, CYP3A4 or CYP2C8 inducers are not expected to have clinically relevant effects on the pharmacokinetics of apalutamide and the active moieties therefore no dose adjustment is necessary when Erleada is co-administered with inducers of CYP3A4 or CYP2C8.
French: D'après les résultats de l'étude d'interaction médicamenteuse réalisée avec un inhibiteur puissant du CYP3A4 ou un inhibiteur puissant du CYP2C8, les inducteurs du CYP3A4 ou du CYP2C8 ne devraient pas avoir d'effet cliniquement pertinent sur la pharmacocinétique de l'apalutamide et des fractions actives ; par conséquent, aucun ajustement posologique n'est nécessaire lorsqu'Erleada est co-administré avec des inducteurs du CYP3A4 ou du CYP2C8.
English: • treat serious mental illnesses (e.g. haloperidol)
French: • qui traitent les maladies mentales graves (par ex. halopéridol)
English: It is unknown whether apalutamide/metabolites are excreted in human milk.
French: On ne sait pas si l'apalutamide ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.
English: The median survival for the apalutamide arm was not reached compared to 39.03 months with a 95% CI of (39.03, NE) for the placebo arm. Statistical significance was not reached in overall survival at the pre-specified interim analysis.
French: La survie médiane pour le bras apalutamide n'a pas été atteinte contre 39,03 mois avec un IC à 95% de (39,03 - NE) pour le bras placebo.
English: • lower high fat levels in the blood (e.g. gemfibrozil)
French: • qui abaissent le taux de graisse dans le sang (par ex. gemfibrozil)
English: Apalutamide and N-desmethyl apalutamide are further metabolised to form the inactive carboxylic acid metabolite by carboxylesterase.
French: L'apalutamide et le Ndesméthyl apalutamide sont ensuite métabolisés sous forme inactive en acide carboxylique par la carboxylestérase.
English: • treat cancer (e.g. lapatinib, methotrexate)
French: • qui traitent le cancer (par ex. lapatinib, méthotrexate)
English: In vitro studies showed that apalutamide and N-desmethyl apalutamide are moderate to strong CYP3A4 and CYP2B6 inducers, are moderate inhibitors of CYP2B6 and CYP2C8, and weak inhibitors of CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4.
French: Des études in vitro ont montré que l'apalutamide et le N-desméthyl apalutamide sont des inducteurs modérés à puissants du CYP3A4 et du CYP2B6, des inhibiteurs modérés du CYP2B6 et du CYP2C8, et des inhibiteurs faibles du CYP2C9, CYP2C19 et CYP3A4.
English: Medicinal products that induce CYP3A4 or CYP2C8
French: Médicaments inducteurs du CYP3A4 ou du CYP2C8
English: (1) Press and hold
French: (1) Appuyer et maintenir enfoncé
English: For the active moieties (sum of apalutamide plus the potency adjusted active metabolite), Cmax decreased by 22% while AUC was again similar.
French: Pour les fractions actives (somme de l'apalutamide et de son métabolite actif ajusté en fonction de la puissance), la Cmax a diminué de 22 %, tandis que l'ASC était, là encore, similaire.
English: Drug transporters
French: Transporteurs de médicaments
English: At steady-state, the maximum mean QTcF change from baseline was 12.4 ms (2-sided 90% upper CI: 16.0 ms).
French: A l'état d'équilibre, la variation moyenne maximum du QTcF par rapport à la référence était de 12,4 ms (borne supérieure de l'IC bilatéral à 90 % : 16,0 ms).
English: Adverse reactions of skin rash were reported for 24% of patients treated with Erleada.
French: Des effets indésirables d'éruption cutanée ont été rapportés chez 24 % des patients traités par Erleada.
English: For the active moieties (sum of apalutamide plus the potency adjusted active metabolite), Cmax decreased by 21% while AUC increased by 45%.
French: Pour les fractions actives (somme de l'apalutamide et du métabolite actif ajusté à l'activité), la Cmax a diminué de 21 % tandis que l'ASC a augmenté de 45 %.
English: • prevent blood clots (e.g. warfarin, clopidogrel, dabigatran etexilate)
French: • qui empêchent la formation de caillots sanguins (par ex. warfarine, clopidogrel, dabigatran étexilate)
English: Eighty-one percent of patients had resolution of rash with a median of 60 days to resolution.
French: Chez quatre-vingt un pourcent des patients, l'éruption s'est résolue dans un délai médian de 60 jours.
English: A dedicated hepatic impairment study compared the systemic exposure of apalutamide and N- desmethyl apalutamide in subjects with baseline mild hepatic impairment (N=8, Child-Pugh Class A, mean score = 5.3) or moderate hepatic impairment (N=8, Child-Pugh Class B, mean score = 7.6)
French: Une étude spécifique à l'insuffisance hépatique a comparé l'exposition systémique de l'apalutamide et du N-desméthyl apalutamide chez des patients présentant une insuffisance hépatique légère (N=8, classe A de Child-Pugh, score moyen = 5,3) ou une insuffisance hépatique modérée (N=8, classe B de Child-Pugh, score moyen = 7,6) à l'inclusion, par rapport à des sujets témoins sains présentant une fonction hépatique normale (N=8).
English: The mean apparent volume of distribution at steady-state of apalutamide is about 276 L. The volume of distribution of apalutamide is greater than the volume of total body water, indicative of extensive extravascular distribution.
French: Le volume de distribution de l'apalutamide est supérieur au volume d'eau corporelle total, indiquant une distribution extravasculaire importante.
English: Injury, poisoning and procedural complications very common: fall
French: Lésions, intoxications et complications d'interventions
English: • fit or seizure - this is uncommon (may affect up to 1 in 100 people).
French: • crise de convulsion ; cet effet est rare (pouvant affecter jusqu'à 1 personne sur 100).
English: However, seizures have been reported in patients taking Erleada.
French: Toutefois, des convulsions ont été signalées chez des patients prenant Erleada.
English: Concomitant use of Erleada with medicinal products that are substrates of P-gp (e.g., colchicine, dabigatran etexilate, digoxin), BCRP or OATP1B1 (e.g., lapatinib, methotrexate, rosuvastatin, repaglinide) can result in lower exposure of these medicinal products.
French: L'utilisation concomitante d'Erleada avec des médicaments qui sont des substrats de la P-gp (colchicine, dabigatran étexilate, digoxine, par exemple), de la BCRP ou de l'OATP1B1 (lapatinib, méthotrexate, rosuvastatine, répaglinide, par exemple) peut diminuer l'exposition à ces médicaments.
English: The elimination of apalutamide and formation of its active metabolite, N-desmethyl apalutamide, is mediated by both CYP2C8 and CYP3A4 to a similar extent at steady-state.
French: L'élimination de l'apalutamide et la formation de son métabolite actif, le N-desméthyl apalutamide, s'effectue autant par l'intermédiaire du CYP2C8 que par celui du CYP3A4 à l'état d'équilibre.
English: Concomitant use of Erleada with medicinal products that are primarily metabolised by CYP3A4 (e.g., darunavir, felodipine, midazolam, simvastatin), CYP2C19 (e.g., diazepam, omeprazole), or CYP2C9 (e.g., warfarin, phenytoin) can result in lower exposure to these medicinal products.
French: L'utilisation concomitante d'Erleada avec des médicaments qui sont principalement métabolisés par le CYP3A4 (darunavir, félodipine, midazolam, simvastatine, par exemple), le CYP2C19 (diazépam, oméprazole, par exemple), ou le CYP2C9 (warfarine, phénytoïne, par exemple) peut entraîner une exposition plus faible à ces médicaments.
English: • treat anxiety (e.g. midazolam, diazepam)
French: • qui traitent l'anxiété (par ex. midazolam, diazépam)
English: • treat gastroesophageal reflux disease (conditions where there is too much acid in the stomach)
French: • qui traitent le reflux gastro-œsophagien (affection caractérisée par un excès d'acide dans l'estomac) (par ex. oméprazole)
English: White opaque high-density polyethylene (HDPE) bottle with a polypropylene (PP) child-resistant closure.
French: Flacon blanc, opaque, en polypropylène à haute densité (PEHD), muni d'une fermeture de sécurité pour les enfants.
English: If Erleada is prescribed, patients with clinically significant cardiovascular disease should be monitored for risk factors such as hypercholesterolaemia, hypertriglyceridaemia, or other cardio-metabolic disorders (see section 4.8).
French: Si Erleada est prescrit, les facteurs de risque, tels que l'hypercholestérolémie, l'hypertriglycéridémie ou d'autres troubles cardiométaboliques, doivent être surveillés chez les patients ayant eu une maladie cardiovasculaire cliniquement significative (voir rubrique 4.8).
English: In a drug-drug interaction study, the Cmax of apalutamide decreased by 22% while AUC was similar following co-administration of Erleada as a 240 mg single dose with itraconazole (strong CYP3A4 inhibitor).
French: Lors d'une étude d'interaction médicamenteuse, la Cmax de l'apalutamide a diminué de 22 % tandis que l'ASC était similaire après la co-administration de 240 mg d'Erleada en dose unique avec l'itraconazole (inhibiteur puissant du CYP3A4).
English: • treat fungal infections (e.g. itraconazole, ketoconazole)
French: • qui traitent les infections fongiques (par ex. itraconazole, kétoconazole)
English: • falls
French: • chutes
English: A total of 1207 subjects with NM-CRPC were randomised 2:1 to receive either apalutamide orally at a dose of 240 mg once daily in combination with androgen deprivation therapy (ADT) (medical castration or prior surgical castration) or placebo with ADT in a multicenter, double-blind, clinical study (Study ARN-509-003).
French: Dans une étude clinique multicentrique, en double aveugle (Étude ARN-509-003), au total, 1 207 patients atteints d'un nmCRPC ont été randomisés selon un rapport de 2:1 en vue de recevoir Erleada par voie orale à la dose de 240 mg une fois par jour en association avec un traitement par suppression androgénique (ADT) (castration médicale ou castration chirurgicale antérieure) ou un placebo avec ADT.
English: What Erleada looks like and contents of the pack Erleada film-coated tablets are slightly yellowish to greyish green, oblong-shaped, film-coated tablets (16.7 mm long x 8.7 mm wide), with “AR 60” written on one side.
French: Comment se présente Erleada et contenu de l'emballage extérieur Les comprimés pelliculés d'Erleada sont de couleur légèrement jaunâtre à vert grisâtre, de forme oblongue (16,7 mm de long x 8,7 mm de large), avec l'inscription « AR 60 » imprimée sur une face.
English: It is not known whether apalutamide or its metabolites are present in semen.
French: La présence d'apalutamide ou de ses métabolites dans le sperme n'est pas connue.
English: Slightly yellowish to greyish green, oblong-shaped, film-coated tablets (16.7 mm long x 8.7 mm wide), debossed with “AR 60” on one side.
French: Comprimé pelliculé légèrement jaunâtre à vert grisâtre, de forme oblongue (16,7 mm de long x 8,7 mm de large), avec l'inscription « AR 60 » imprimée sur une face.
English: When substrates of UGT are co-administered with Erleada, evaluation for loss of efficacy of the substrate should be performed and dose adjustment of the substrate may be required to maintain optimal plasma concentrations.
French: En cas de co-administration de substrats de l'UGT avec Erleada, il convient d'évaluer la perte d'efficacité du substrat ; un ajustement posologique du substrat peut être nécessaire pour maintenir des concentrations plasmatiques optimales.
English: • treat thyroid conditions (e.g. levothyroxine)
French: • qui traitent les troubles de la thyroïde (par ex. lévothyroxine)
English: In a drug-drug interaction study, the Cmax of apalutamide decreased by 21% while AUC increased by 68% following co-administration of apalutamide 240 mg single dose with gemfibrozil (strong CYP2C8 inhibitor).
French: Lors d'une étude d'interaction médicamenteuse, la Cmax de l'apalutamide a diminué de 21 % tandis que l'ASC a augmenté de 68 % lors de la co-administration de 240 mg d'apalutamide en dose unique avec le gemfibrozil (inhibiteur puissant du CYP2C8).
English: INFORMATION IN BRAILLE Erleada 60 mg
French: Erleada 60 mg
English: In a drug-drug interaction study using a cocktail approach, co-administration of Erleada with single oral doses of sensitive CYP substrates resulted in a 92% decrease in the AUC of midazolam (CYP3A4 substrate), 85% decrease in the AUC of omeprazole (CYP2C19 substrate), and 46% decrease in the AUC of S-warfarin (CYP2C9 substrate).
French: Dans une étude d'interactions médicamenteuses, avec une approche en association de traitements, la co-administration d'Erleada avec des doses orales uniques de substrats sensibles du CYP a entraîné une diminution de 92 % de l'ASC du midazolam (substrat du CYP3A4), une diminution de 85 % de l'ASC de l'oméprazole (substrat du CYP2C19) et une diminution de 46 % de l'ASC de la S-warfarine (substrat du CYP2C9).
English: Each bottle contains 120 film-coated tablets and a total of 6 g of silica gel desiccant.
French: Chaque flacon contient 120 comprimés pelliculés et un total de 6 g de gel de silice dessicant.
English: A dedicated renal impairment study for apalutamide has not been conducted.
French: Aucune étude spécifique à l'insuffisance rénale n'a été réalisée avec l'apalutamide.
English: Each film-coated tablet contains 60 mg of apalutamide.
French: Chaque comprimé pelliculé contient 60 mg d'apalutamide.
English: Erleada may harm your unborn baby.
French: Erleada peut être nocif pour l'enfant à naître.
English: Mild or moderate inhibitors of CYP3A4 are not expected to affect the exposure of apalutamide.
French: Les inhibiteurs légers ou modérés du CYP3A4 ne devraient pas modifier l'exposition à l'apalutamide.
English: Erleada 60 mg film-coated tablets apalutamide
French: Erleada 60 mg comprimés pelliculés apalutamide
English: Ethnicity and race
French: Origine ethnique
English: Renal impairment No dose adjustment is necessary for patients with mild to moderate renal impairment.
French: Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée.
English: Biotransformation Following single oral administration of
French: Biotransformation Après une administration unique par voie orale de 240 mg d'apalutamide radiomarquée au
English: No initial dose adjustment is necessary when Erleada is co-administered with a strong inhibitor of CYP2C8 (e.g., gemfibrozil, clopidogrel) however, a reduction of the Erleada dose based on tolerability should be considered (see section 4.2).
French: Aucun ajustement de la dose initiale n'est nécessaire lorsque Erleada est co-administré avec un inhibiteur puissant du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir, clarithromycine, par exemple) ; toutefois, une réduction de la dose d'Erleada en fonction de la tolérance doit être envisagée (voir rubrique 4.2).