FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Oxidative depropylation of the sulfamide yields a pharmacologically active metabolite.
Spanish: La despropilación oxidativa de la sulfamida proporciona un metabolito farmacológicamente activo.
English: Macitentan inhibits the breast cancer resistance protein (BCRP) at clinically relevant intestinal concentrations.
Spanish: Macitentan inhibe la proteína de resistencia en cáncer de mama (BCRP) a concentraciones intestinales clínicamente relevantes.
English: The Healthcare Professionals brochure should contain the following key elements:
Spanish: El folleto para el Profesional Sanitario deberá contener los siguientes puntos clave:
English: Macitentan has been administered as a single dose of up to 600 mg to healthy subjects.
Spanish: Macitentan se ha administrado en una dosis única de hasta 600 mg en sujetos sanos.
English: If you have kidney problems, talk to your doctor before using Opsumit.
Spanish: Si tiene problemas de riñón, hable con el médico antes de utilizar Opsumit.
English: All patients were followed up to end-of-study (EOS) for vital status.
Spanish: Se realizó un seguimiento de todos los pacientes hasta el final del estudio (FdE) para determinar el estado vital.
English: The safety of macitentan has been evaluated in a long-term placebo-controlled trial of 742 patients with symptomatic PAH.
Spanish: La seguridad de macitentan se ha evaluado en un ensayo controlado con placebo a largo plazo en 742 pacientes con HAP sintomática.
English: There is no clinically relevant effect of age, sex or ethnic origin on the pharmacokinetics of macitentan and its active metabolite.
Spanish: No hay un efecto clínicamente relevante de la edad, el sexo o el origen étnico en la farmacocinética de macitentan y su metabolito activo.
English: The majority of adverse reactions are mild to moderate in intensity.
Spanish: La mayoría de las reacciones adversas que se produjeron fueron de intensidad leve a moderada.
English: No dose adjustment is required in patients over the age of 65 years (see section 5.2).
Spanish: No se requieren ajustes de la dosis en pacientes mayores de 65 años (ver sección 5.2).
English: • fatigue/malaise/weakness
Spanish: • fatiga/malestar general/debilidad
English: Haemodynamic parameters were assessed in a subset of patients (placebo [N = 67], macitentan 10 mg [N = 57]) after 6 months of treatment.
Spanish: Se evaluaron los parámetros hemodinámicos en un subconjunto de pacientes (placebo [N = 67], macitentan 10 mg [N = 57]) después de 6 meses de tratamiento.
English: Intimal thickening of coronary arteries was observed at 17-fold the human exposure after 4 to 39 weeks of treatment.
Spanish: Se observó un engrosamiento de la íntima de las arterias coronarias con una exposición 17 veces superior a la exposición en humanos después de 4 a 39 semanas de tratamiento.
English: A risk to the breastfeeding child cannot be excluded.
Spanish: No se puede excluir el riesgo para los lactantes.
English: In dogs, macitentan decreased blood pressure at exposures similar to the therapeutic human exposure.
Spanish: En perros, macitentan redujo la presión arterial con exposiciones similares a la exposición terapéutica humana.
English: The mean treatment duration was 103.9 weeks in the macitentan 10 mg group, and 85.3 weeks in the placebo group.
Spanish: La media de la duración del tratamiento fue de 103,9 semanas en el grupo de macitentan 10 mg, y de 85,3 semanas en el grupo de placebo.
English: The increase in 6MWD achieved with macitentan was maintained for the duration of the study.
Spanish: El aumento en el TM6M alcanzado con macitentan se mantuvo durante todo el estudio.
English: There is limited clinical experience in patients over the age of 75 years.
Spanish: Existe una experiencia clínica limitada en pacientes mayores de 75 años.
English: The European Medicines Agency has deferred the obligation to submit the results of studies with macitentan in all subsets of the paediatric population for PAH (see section 4.2 for information on paediatric use).
Spanish: La Agencia Europea de Medicamentos ha concedido al titular un aplazamiento para presentar los resultados de los ensayos realizados con macitentan en todos los subconjuntos de la población pediátrica para la HAP (ver sección 4.2 para consultar la información sobre el uso en la población pediátrica).
English: Exposure to macitentan was decreased by 21%, 34%, and 6% and, for the active metabolite by 20%, 25%, and 25% in subjects with mild, moderate or severe hepatic impairment, respectively.
Spanish: La exposición a macitentan se redujo en un 21%, 34% y 6% y, la del metabolito activo en un 20%, 25% y 25% en sujetos con insuficiencia hepática leve, moderada o severa, respectivamente.
English: Increased liver weight and hepatocellular hypertrophy were observed in mice, rats and dogs after treatment with macitentan.
Spanish: Se observó aumento del peso hepático e hipertrofia hepatocelular en ratones, ratas y perros después del tratamiento con macitentan.
English: Opsumit is used for the long-term treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH) in adults; it can be used on its own or with other medicines for PAH.
Spanish: Opsumit se utiliza para el tratamiento a largo plazo de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) en adultos; se puede utilizar solo o con otros medicamentos para la HAP.
English: The recommended dose is 10 mg once daily.
Spanish: La dosis recomendada es de 10 mg una vez al día.
English: Opsumit may harm unborn babies conceived before, during or soon after treatment.
Spanish: Opsumit puede dañar a los fetos concebidos antes, durante o poco después del tratamiento.
English: Opsumit should only be prescribed by a doctor experienced in the treatment of pulmonary arterial hypertension.
Spanish: Opsumit únicamente debe recetarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
English: The primary endpoint was the time to first occurrence of a morbidity or mortality event, up to the end of double-blind treatment, defined as death, or atrial septostomy, or lung transplantation, or initiation of intravenous (i.v.)
Spanish: El criterio principal de valoración fue el tiempo hasta la primera incidencia de un evento de morbilidad o mortalidad, hasta el final del tratamiento doble ciego, definido como la muerte, o septostomía auricular, o trasplante de pulmón o inicio de prostanoides intravenosos (i.v.)
English: Actelion Manufacturing GmbH Emil-Barell-Strasse 7
Spanish: Actelion Manufacturing GmbH Emil-Barrel-Strasse 7
English: • To provide patients with the patient card;
Spanish: • Que se proporcione a los pacientes la Tarjeta de paciente;
English: In rats, macitentan and its metabolites are excreted into milk during lactation (see section 5.3).
Spanish: En ratas, macitentan y sus metabolitos se excretan en la leche durante la lactancia (ver sección 5.3).
English: Reinitiation of Opsumit may be considered following the return of hepatic enzyme levels to within the normal range in patients who have not experienced clinical symptoms of liver injury.
Spanish: Podrá considerarse la reanudación del tratamiento con Opsumit una vez los niveles de enzimas hepáticas hayan retornado al intervalo normal en pacientes que no han experimentado síntomas clínicos de daño hepático.
English: Like other medicines of this class, Opsumit can induce anaemia (a reduced number of red blood cells) and can have effects on the liver.
Spanish: Del mismo modo que otros medicamentos de esta clase, Opsumit puede inducir anemia (reducción del número de glóbulos rojos) y puede afectar al hígado.
English: Page 6 (back)
Spanish: Página 6 (reverso)
English: • Do not take Opsumit if you are pregnant or planning to become pregnant.
Spanish: • No tome Opsumit si está embarazada o tiene previsto quedarse embarazada.
English: It is recommended that haemoglobin concentrations be measured prior to initiation of treatment and tests repeated during treatment as clinically indicated.
Spanish: Se recomienda medir las concentraciones de hemoglobina antes del inicio del tratamiento y repetir las determinaciones durante el tratamiento según esté clínicamente indicado.
English: In people with PAH, these arteries get narrower, so the heart has to work harder to pump blood through them.
Spanish: En personas con HAP, estas arterias se pueden estrechae, por lo que el corazón se tiene que esforzar más para bombear sangre a través de ellas.
English: In disease conditions such as PAH, the local ET system is upregulated and is involved in vascular hypertrophy and in organ damage.
Spanish: En condiciones de enfermedad como la HAP, el sistema local de la ET está aumentado e interviene en la hipertrofia vascular y el daño orgánico.
English: Macitentan was not phototoxic in vivo after single dose at exposures of up to 24-fold the human exposure.
Spanish: Macitentan no fue fototóxico in vivo después de una dosis única con exposiciones de hasta 24 veces la exposición en humanos.
English: If you have signs of pulmonary oedema when using Opsumit, such as a sudden, important increase in breathlessness and low oxygen, tell your doctor immediately.
Spanish: Si experimenta signos de edema pulmonar durante el tratamiento con Opsumit, cómo un repentino e importante aumento de falta de aire y oxígeno, hable con su médico inmediatamente.
English: • The Summary of Product Characteristics for Opsumit;
Spanish: • El Resumen de las Características del Producto Opsumit;
English: In a placebo-controlled trial in patients with PAH, the efficacy and safety of macitentan in combination with sildenafil were demonstrated.
Spanish: En un ensayo controlado con placebo en pacientes con HAP, se demostró la eficacia y la seguridad de macitentan en combinación con sildenafilo.
English: If you have been told by your doctor that you have an intolerance to some sugars, contact your doctor before taking this medicine.
Spanish: Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares consulte con él antes de tomar este medicamento.
English: Patient Card Page 1 (front)
Spanish: Tarjeta de paciente Página 1 (anverso)
English: Macitentan is an orally active potent endothelin receptor antagonist, active on both ETA and ETB receptors and approximately 100-fold more selective for ETA as compared to ETB in vitro.
Spanish: Macitentan es un antagonista potente de los receptores de la endotelina ETA y ETB, activo por vía oral y aproximadamente 100 veces más selectivo para ETA comparado con ETB in vitro.
English: The pharmacokinetics of macitentan and its active metabolite have mainly been documented in healthy subjects.
Spanish: La farmacocinética de macitentan y su metabolito activo se han documentado principalmente en sujetos sanos.
English: This lowers the blood pressure, relieves the symptoms and improves the course of the disease.
Spanish: De este modo, se reduce la presión arterial, se alivian los síntomas y mejora la evolución de la enfermedad.
English: The predicted increase was approximately 3fold in the presence of ketoconazole 200 mg twice daily using physiologically based pharmacokinetic (PBPK) modelling.
Spanish: El aumento previsto fue de manera aproximada 3 veces en presencia de ketoconazol 200 mg dos veces al día con un modelo farmacocinético basado en la fisiología (FCBF).
English: Macitentan and its active metabolite ACT-132577 are well distributed into tissues as indicated by an apparent volume of distribution (Vss/F) of approximately 50 L and 40 L for macitentan and ACT-132577, respectively.
Spanish: Macitentan y su metabolito activo ACT-132577 se distribuyen bien en los tejidos tal como indica un volumen de distribución (Vss/F) aparente de aproximadamente 50 L y 40 L para macitentan y ACT-132577, respectivamente.
English: The most commonly reported adverse reactions are nasopharyngitis (14%), headache (13.6%) and anaemia (13.2%, see section 4.4).
Spanish: Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son nasofaringitis (14%), cefalea (13,6%) y anemia (13,2%, ver sección 4.4).
English: No nasal cavity findings were noted in the 3-month mouse toxicity study or in rat and dog studies.
Spanish: No se observaron hallazgos en la cavidad nasal en el estudio de toxicidad a 3 meses en ratones o en estudios de ratas y perros.
English: There is limited clinical experience with macitentan in patients over the age of 75 years, therefore Opsumit should be used with caution in this population (see section 4.2).
Spanish: Existe una experiencia clínica limitada con macitentan en pacientes mayores de 75 años, por lo que Opsumit se debe utilizar con precaución en esta población (ver sección 4.2).
English: This prevents endothelin-mediated activation of second messenger systems that result in vasoconstriction and smooth muscle cell proliferation.
Spanish: Esto previene la activación mediada por la endotelina de otros sistemas de segundos mensajeros que dan lugar a vasoconstricción y proliferación de células del músculo liso.
English: Treatment of juvenile rats from postnatal Day 4 to Day 114 caused reduced body weight gain leading to secondary effects on development (slight delay of descensus testis, reversible reduction of long-bone length, prolonged estrous cycle).
Spanish: El tratamiento de ratas jóvenes entre el día 4 y el 114 posnatales provocó una reducción del aumento del peso que dio lugar a efectos secundarios en el desarrollo (ligero retraso del descenso testicular, reducción reversible de la longitud de los huesos largos y prolongación del ciclo estrogénico).
English: Initiation of Opsumit is not recommended in patients with severe anaemia.
Spanish: No se recomienda el inicio de Opsumit en pacientes con anemia severa.
English: If you are a woman who could become pregnant, your doctor will ask you to take a pregnancy test before you start taking Opsumit and regularly (once a month) while you are taking Opsumit.
Spanish: Si es usted una mujer en edad fértil, el médico le pedirá que se realice una prueba de embarazo antes de empezar a tomar Opsumit y de forma periódica (una vez al mes) durante el tratamiento.
English: Sildenafil: At steady-state, the exposure to sildenafil 20 mg three times a day was increased by 15% during concomitant administration of macitentan 10 mg once daily.
Spanish: Sildenafilo: En el estado estacionario, la exposición a sildenafilo 20 mg tres veces al día se incrementó en un 15% durante la administración concomitante de macitentan 10 mg una vez al día.
English: Nasal congestion1
Spanish: Congestión nasal1
English: The mean age of all patients was 46 years (range 12-85 years of age, including 20 patients below 18, 706 patients between 18-74 years, and 16 patients aged 75 and older) with the majority of subjects being Caucasian (55%) and female (77%).
Spanish: La media de edad de todos los pacientes fue de 46 años (rango de 12 a 85 años, incluidos 20 pacientes menores de 18 años, 706 pacientes de entre 18 y 74 años y 16 pacientes de 75 años o más) siendo la mayoría de los sujetos de raza blanca (55%) y mujeres (77%).
English: If the patient misses a dose of Opsumit, the patient should be told to take it as soon as possible and then take the next dose at the regularly scheduled time.
Spanish: Si el paciente olvida una dosis de Opsumit, deberá tomársela lo antes posible y tomar la siguiente dosis a la hora habitual.
English: Macitentan was teratogenic in rabbits and rats at all doses tested.
Spanish: Macitentan fue teratogénico en conejos y ratas en todas las dosis analizadas.
English: At baseline, the majority of enrolled patients (64%) were treated with a stable dose of specific therapy for PAH, either oral phosphodiesterase inhibitors (61%) and/or inhaled/oral prostanoids (6%).
Spanish: En el periodo basal, la mayoría de los pacientes incluidos (64%) estaban recibiendo tratamiento con una dosis estable de terapia específica para la HAP, como inhibidores de la fosfodiesterasa (61%) y/o prostanoides inhalados/orales (6%).
English: • If you become pregnant or think that you may be pregnant while you are taking Opsumit, or shortly after stopping Opsumit (up to 1 month), see your doctor immediately.
Spanish: • Si se queda embarazada o cree que puede haberse quedado embarazada durante el tratamiento con Opsumit, o al poco tiempo de dejar de tomar Opsumit (hasta 1 mes), acuda al médico inmediatamente.
English: • Prescribing checklists;
Spanish: • Listas de control de la prescripción;
English: Patients with renal impairment may run a higher risk of experiencing hypotension and anaemia during treatment with macitentan.
Spanish: Los pacientes con insuficiencia renal pueden presentar un mayor riesgo de hipotensión y anemia durante el tratamiento con macitentan.
English: Carcinogenicity studies of 2 years' duration did not reveal a carcinogenic potential at exposures 18fold and 116-fold the human exposure in rats and mice, respectively.
Spanish: Estudios de carcinogenicidad a 2 años no mostraron un potencial carcinogénico con exposiciones 18 y 116 veces superiores a la exposición en humanos en ratas y ratones, respectivamente.
English: It is important that you report immediately to your prescribing doctor pregnancy or any side effects that may occur during treatment with Opsumit.
Spanish: Es importante que informe inmediatamente al médico prescriptor de cualquier embarazo o efecto adverso que pueda producirse durante el tratamiento con Opsumit.
English: Page 4 (inside centre)
Spanish: Página 4 (interior centro)
English: Macitentan was not genotoxic in a standard battery of in vitro and in vivo assays.
Spanish: Macitentan no fue genotóxico en una batería estándar de ensayos in vitro e in vivo.
English: This reaction is dependent on the cytochrome P450 system, mainly CYP3A4 (approximately 99%) with minor contributions of CYP2C8, CYP2C9 and CYP2C19.
Spanish: Esta reacción depende del sistema del citocromo P450, principalmente CYP3A4 ( de forma aproximada el 99%) con contribuciones mínimas de CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C19.
English: See section ‘Pregnancy and breastfeeding'.
Spanish: Ver sección "Embarazo y Lactancia".
English: • Oedema (swelling), especially of the ankles and feet
Spanish: • Edema (hinchazón), especialmente en tobillos y pies
English: Other worsening of PAH was defined as the presence of all of the three following components: a sustained decrease in 6-minute walk distance (6MWD) of at least 15% from baseline; worsening of PAH symptoms (worsening of WHO FC or right heart failure); and need for new treatment for PAH.
Spanish: Otro empeoramiento de la HAP se definió como la presencia de los tres componentes siguientes: una reducción mantenida en la distancia recorrida en 6 minutos (TM6M) de al menos el 15% respecto a basal, un deterioro de los síntomas de HAP (deterioro de la CF de la OMS o insuficiencia cardíaca derecha) y la necesidad de un nuevo tratamiento para la HAP.
English: You need to use a reliable form of birth control (contraception) while you are taking Opsumit.
Spanish: Deberá utilizar un método anticonceptivo fiable para el control de la natalidad (anticoncepción) durante el tratamiento con Opsumit.
English: • ketoconazole (except shampoo), itraconazole, voriconazole (medicines used against fungal infections)
Spanish: • Ketoconazol (excepto champú), itraconazol, voriconazol (medicamentos utilizados frente a las infecciones por hongos)
English: After 2 years of treatment, testicular tubular atrophy was seen in rats at 4-fold the human exposure.
Spanish: Después de 2 años de tratamiento, se observó atrofia tubular testicular en ratas con una exposición 4 veces superior a la humana.
English: A multicenter, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, event-driven, Phase 3 outcome study (AC-055-302/SERAPHIN) was conducted in 742 patients with symptomatic PAH, who were randomised to three treatment groups (placebo [N = 250], 3 mg [N = 250] or 10 mg [N = 242] of macitentan once daily), to assess the long-term effect on morbidity or mortality.
Spanish: Se llevó a cabo un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo, de grupos paralelos, basado en eventos y de fase 3 (AC-055-302/SERAPHIN) en 742 pacientes con HAP sintomática, aleatorizados a tres grupos de tratamiento (placebo [N = 250], 3 mg [N = 250] o 10 mg [N = 242] de macitentan una vez al día), para evaluar el efecto a largo plazo sobre la morbilidad o la mortalidad.
English: The patient should be told not to take two doses at the same time if a dose has been missed.
Spanish: Se debe informar al paciente que no puede tomar una dosis doble si se ha olvidado de tomar una dosis.
English: Carry this card with you at all times and show it to any doctor involved in your medical care.
Spanish: Lleve siempre consigo esta tarjeta y muéstresela al médico que le atienda.
English: • The need for regular monitoring of liver function because Opsumit has hepatotoxic potential.
Spanish: • Que es necesario monitorizar la función hepática debido a que Opsumit tiene un potencial efecto hepatotóxico.
English: The safety and efficacy of macitentan in children and adolescents below 18 years have not yet been established.
Spanish: No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de macitentan en niños y adolescentes menores de 18 años.
English: • Elevated liver tests
Spanish: • Pruebas hepáticas elevadas
English: Exposure to macitentan and its active metabolite was increased by 1.3- and 1.6-fold, respectively, in patients with severe renal impairment.
Spanish: La exposición a macitentan y su metabolito activo se incrementó en 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, en pacientes con insuficiencia renal severa.
English: Opsumit is a registered trademark of Actelion Pharmaceuticals Ltd
Spanish: Opsumit es una marca comercial de Actelion Pharmaceuticals Ltd
English: • Baseline values of hepatic aminotransferases (aspartate aminotransferases (AST) and/or alanine aminotransferases (ALT) > 3 × ULN) (see sections 4.2 and 4.4).
Spanish: • Valores de aminotransferasas hepáticas (aspartato aminotransferasa(AST) y/o alanina aminotransferasa (ALT) > 3 × LSN) (ver las secciones 4.2 y 4.4).
English: Hypersensitivity reactions (e.g., angioedema, pruritus, rash)1
Spanish: Reacciones de hipersensibilidad (p.ej., angioedema, prurito, erupción)1
English: Very common
Spanish: Muy Frecuentes
English: • Hypotension (low blood pressure)
Spanish: • Hipotensión (presión arterial baja)
English: Opsumit is supplied as 10 mg film-coated tablets in blister packs of 15 or 30 tablets, or in bottles of 30 tablets.
Spanish: Opsumit se presenta como comprimidos recubiertos de 10 mg en blíster de 15 o 30 comprimidos, o en frascos de 30 comprimidos.
English: - The other ingredients are lactose monohydrate (see section 2 “Opsumit contains lactose, lecithin from soya and sodium"), microcrystalline cellulose (E460i), povidone, sodium starch glycolate Type A (see section 2 “Opsumit contains lactose, lecithin from soya and sodium”), magnesium stearate (E572), polysorbate 80 (E433), polyvinyl alcohol (E1203), titanium dioxide (E171), talc (E553b), soya bean lecithin (E322) (see section 2 “Opsumit contains lactose, lecithin from soya and sodium") and xanthan gum (E415).
Spanish: Los demás componentes son lactosa monohidrato (ver sección 2 "Opsumit contiene lactosa, lecitina de soja, y sodio"), y celulosa microcristalina (E460i), povidona, almidón glicolato de sodio de tipo A (ver sección 2 "Opsumit contiene lactosa, lecitina de soja, y sodio"), estearato de magnesio (E572), polisorbato 80 (E433), alcohol polivinílico (E1203), dióxido de titanio (E171), talco (E553b), lecitina de soja (E322; ver sección 2 "Opsumit contiene lactosa, lecitina de soja, y sodio"), y goma de xantano (E415).
English: 1Data derived from pooled placebo-controlled studies.
Spanish: 1Información obtenida del análisis de datos acumulados de estudios controlados con placebo.
English: If you forget to take Opsumit
Spanish: Si olvidó tomar Opsumit
English: White, opaque PVC/PE/PVdC/Aluminium blisters in cartons containing 15 or 30 film-coated tablets.
Spanish: Blísteres de PVC/PE/PVdC/aluminio blancos, opacos en cajas de 15 o 30 comprimidos recubiertos con película.