FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: 4 Liver aminotransferases
Bulgarian: 4 Чернодробни аминотрансферази
English: The pharmacokinetics of macitentan and its active metabolite have mainly been documented in healthy subjects.
Bulgarian: Фармакокинетиката на мацитентан и активния му метаболит са документирани основно при здрави доброволци.
English: Administration of macitentan to female rats from late pregnancy through lactation at maternal exposures 5-fold the human exposure, caused reduced pup survival and impairment of the reproductive capability of the offspring, which was exposed to macitentan during late intrauterine life and via the milk during the suckling period.
Bulgarian: Прилагането на мацитентан при женски плъхове в късните етапи на бременността и през периода на лактация при майчини експозиции, 5 пъти по-големи от експозицията при хора, е довело до намалена преживяемост на малките и нарушение на репродуктивните способности на потомството, което е имало експозиция на мацитентан по време на късния интраутеринен живот и чрез млякото в периода на лактация.
English: Opsumit must not be initiated in patients with severe hepatic impairment, or clinically significant elevated hepatic aminotransferases (greater than 3 times the Upper Limit of Normal (> 3 × ULN); see sections 4.3 and
Bulgarian: Лечението с Opsumit не трябва да се започва при пациенти с тежко чернодробно увреждане или клинично значимо повишение на чернодробните аминотрансферази (повече от 3 пъти над горната граница на нормата (> 3 × ULN); вж.
English: Macitentan displays high affinity and sustained occupancy of the ET receptors in human pulmonary arterial smooth muscle cells.
Bulgarian: Мацитентан показва висок афинитет и продължително заемане на ET рецепторите в човешките белодробни артериални гладкомускулни клетки.
English: Logrank p-value
Bulgarian: Longran k p стойност
English: Macitentan and its active metabolite do not have clinically relevant inhibitory or inducing effects on cytochrome P450 enzymes.
Bulgarian: Мацитентан и активният му метаболит нямат клинично значими инхибиторни или индукторни ефекти върху ензимите на цитохром P450.
English: See section ‘Pregnancy and breastfeeding'.
Bulgarian: Вижте точка „Бременност и кърмене.“
English: Signs that your liver may not be working properly include: nausea (urge to vomit) vomiting fever (high temperature) pain in your stomach (abdomen) jaundice (yellowing of your skin or the whites of your eyes) dark-coloured urine itching of your skin lethargy or fatigue (unusual tiredness or exhaustion) flu-like syndrome (joint and muscle pain with fever)
Bulgarian: гадене (повдигане) повръщане треска (висока температура) болка в стомаха (корема) жълтеница (пожълтяване на кожата или бялата част на очите) тъмно оцветена урина сърбеж по кожата летаргия или умора (необичайна уморяемост или изтощение) грипоподобен синдром (болка в ставите и мускулите с втрисане)
English: Testicular tubular dilatation was observed in chronic toxicity studies with male rats and dogs with safety margins of 11.6 and 5.8, respectively.
Bulgarian: Дилатация на каналчетата на тестисите е наблюдавана в проучвания за хронична токсичност с мъжки плъхове и кучета с граници на безопасност съответно 11,6 и 5,8.
English: For the treatment of pulmonary arterial hypertension
Bulgarian: За лечение на белодробна артериална хипертония
English: • Anaemia (low number of red blood cells) or reduced haemoglobin
Bulgarian: Анемия (нисък брой червени кръвни клетки) или намален хемоглобин
English: The recommended dose of Opsumit is one 10 mg tablet, once a day.
Bulgarian: Препоръчителната доза на Opsumit е една таблетка от 10 mg веднъж дневно.
English: • Pharyngitis (inflammation of the throat)
Bulgarian: Фарингит (възпаление на гърлото)
English: Cases of pulmonary oedema have been reported with vasodilators (mainly prostacyclins) when used in patients with pulmonary veno-occlusive disease.
Bulgarian: Има съобщения за случаи на белодробен оток при използване на вазодилататори (главно простациклини) при пациенти с белодробна венооклузивна болест.
English: In the presence of strong CYP3A4 inducers reduced efficacy of macitentan could occur.
Bulgarian: В присъствие на силни индуктори на CYP3A4 може да се получи понижена ефикасност на мацитентан.
English: Reduced efficacy of macitentan in the presence of a potent inducer of CYP3A4 such as rifampicin should be considered.
Bulgarian: Следва да се обмисли намаляване на ефикасността на мацитентан в присъствието на мощен индуктор на CYP3A4 като рифампицин.
English: The development of testicular tubular atrophy in male animals was observed after treatment with macitentan (see section 5.3).
Bulgarian: Наблюдавано е развитие на атрофия на каналчетата на тестисите при мъжки животни след третиране с мацитентан (вж. точка 5.3).
English: • Oedema (swelling), especially of the ankles and feet
Bulgarian: Оток (подуване), особено на глезените и стъпалата
English: Cyclosporine A: Concomitant treatment with cyclosporine A 100 mg twice daily, a combined CYP3A4 and OATP inhibitor, did not alter the steady-state exposure to macitentan and its active metabolite to a clinically relevant extent.
Bulgarian: Циклоспорин А: съпътстващо лечение с циклоспорин A 100 mg два пъти дневно, комбиниран инхибитор на CYP3A4 и OATP, не променя експозицията в стационарно състояние на мацитентан и активния му метаболит в клинично значима степен.
English: Consequently, if signs of pulmonary oedema occur when macitentan is administered in patients with PAH, the possibility of pulmonary veno-occlusive disease should be considered.
Bulgarian: Следователно, ако при прилагане на мацитентан при пациенти с БАХ възникнат симптоми на белодробен оток, трябва да се прецени вероятността за наличие на белодробна венооклузивна болест.
English: There is no experience with the use of macitentan in patients undergoing dialysis, therefore Opsumit is not recommended in this population (see sections 4.2 and 5.2).
Bulgarian: Няма опит с употреба на мацитентан при пациенти на диализа, по тази причина Opsumit не се препоръчва за тази популация (вж. точки 4.2 и 5.2).
English: The incidence of aminotransferase elevations (ALT/AST) > 3 × ULN was 3.4% on macitentan 10 mg and 4.5% on placebo in a double-blind study in patients with PAH.
Bulgarian: Честотата на повишаване на аминотрансферазите (АЛАТ/АСАТ) > 3 × ULN е 3,4% на мацитентан 10 mg и 4,5% на плацебо в двойно-сляпо проучване при пациенти с БАХ.
English: However, there is no clinical experience with the use of macitentan in PAH patients with moderate or severe hepatic impairment.
Bulgarian: Въпреки това, няма клиничен опит с употреба на мацитентан при пациенти с БАХ с умерено тежко или тежко чернодробно увреждане.
English: Absolute risk reduction
Bulgarian: Понижен ие на абсолютн ия риск
English: Efficacy has been shown in a PAH population including idiopathic and heritable PAH, PAH associated with connective tissue disorders, and PAH associated with corrected simple congenital heart disease (see section 5.1).
Bulgarian: Ефикасността е била доказана в популация с БАХ, включително идиопатична и наследствена БАХ, БАХ свързана с болести на съединителната тъкан и БАХ, свързана с коригирано неусложнено вродено сърдечно заболяване (вж. точка 5.1).
English: Table 1 Summary of outcome events
Bulgarian: Обобщение на събитията по отношение на изхода
English: Caution should be exercised when macitentan is administered concomitantly with strong CYP3A4 inhibitors (e.g., itraconazole, ketoconazole, voriconazole, clarithromycin, telithromycin, nefazodone, ritonavir, and saquinavir) (see section 4.5).
Bulgarian: Необходимо е повишено внимание, когато мацитентан се прилага съпътстващо със силни инхибитори на CYP3A4 (напр. итраконазол, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ритонавир и саквинавир) (вж. точка 4.5).
English: • Allergic reactions (swelling around the eyes, face, lips, tongue or throat, itching and/or rash) If you notice any of these signs, tell your doctor immediately.
Bulgarian: Алергични реакции (подуване около очите, лицето, устните, езика или гърлото, сърбеж и/или обрив)
English: Xanthan gum (E415)
Bulgarian: Ксантанова гума (E415)
English: In both species there were cardiovascular and mandibular arch fusion abnormalities.
Bulgarian: И при двата вида животни е имало сърдечносъдови аномалии и такива на затварянето на мандибуларната дъга.
English: Opsumit is contraindicated during breastfeeding (see section 4.3).
Bulgarian: Opsumit е противопоказан в периода на кърмене (вж. точка 4.3).
English: • nefazodone (used to treat depression),
Bulgarian: нефазодон (използва се за лечение на депресия),
English: Elevations > 5 × ULN occurred in 2.5% of patients on macitentan 10 mg versus 2% of patients on placebo.
Bulgarian: Повишения > 5 × ULN са възникнали при 2,5% от пациентите на мацитентан 10 mg, спрямо 2% от пациентите на плацебо.
English: Elevations of liver aminotransferases (AST, ALT) have been associated with PAH and with endothelin receptor antagonists (ERAs).
Bulgarian: Повишените стойности на чернодробните трансаминази (АСАТ, АЛАТ) са били свързвани с БАХ и с антагонисти на ендотелиновите рецептори (ERA).
English: This increase is not considered clinically relevant (see sections 4.2 and 4.4).
Bulgarian: Това увеличение не се приема за клинично значимо (вж. точки 4.2 и 4.4).
English: 5 Haemoglobin
Bulgarian: 5 Хемоглобин
English: Liver enzyme tests should be obtained prior to initiation of Opsumit.
Bulgarian: Преди започване на Opsumit трябва да се направят изследвания на чернодробните ензими.
English: The cytochrome P450 enzymes CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, and CYP2C19 are involved in the metabolism of macitentan and formation of its metabolites (see section 5.2).
Bulgarian: Ензимите на цитохром P450 CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C19 участват в метаболизма на мацитентан и образуването на метаболитите му (вж. точка 5.2).
English: Exposure to macitentan in patients with PAH was approximately 1.2-fold greater than in healthy subjects.
Bulgarian: Експозицията на мацитентан при пациенти с БАХ е приблизително 1,2 пъти по-голяма, отколкото при здрави лица.
English: HR a (97.5% CI)
Bulgarian: (97,5% ДИ)
English: If you forget to take Opsumit
Bulgarian: Ако сте пропуснали да приемете Opsumit
English: A decrease from baseline in haemoglobin concentration to below 10 g/dL was reported in 8.7% of patients treated with macitentan 10 mg and 3.4% of placebo-treated patients.
Bulgarian: Понижение на концентрацията на хемоглобина от изходно ниво до под 10 g/dl е съобщено при 8,7% от пациентите на лечение с мацитентан 10 mg и при 3,4% от тези на плацебо.
English: The requirements for submission of periodic safety updated reports for this medicinal product are set out in the list of Union reference dates (EURD list) provided for under Article 107c(7) of Directive 2001/83/EC and any subsequent updates published on the European medicines web-portal.
Bulgarian: Изискванията за подаване на периодични актуализирани доклади за безопасност за този лекарствен продукт са посочени в списъка с референтните дати на Европейския съюз (EURD списък), предвиден в чл.
English: Macitentan and its active metabolite are not inhibitors of hepatic or renal efflux pumps at clinically relevant concentrations, including the multi-drug resistance protein (P-gp, MDR-1) and multidrug and toxin extrusion transporters (MATE1 and MATE2-K).
Bulgarian: Мацитентан и активният му метаболит не са инхибитори на чернодробните или бъбречните ефлукс помпи в клинично значими концентрации, включително на протеина, свързан с мултилекарствена резистентност (P-gp, MDR-1) и транспортерите за екструзия на множество лекарства и токсини (MATE1 и MATE2-K).
English: This decrease is not considered clinically relevant (see sections 4.2 and 4.4).
Bulgarian: Това намаление не се приема за клинично значимо (вж. точки 4.2 и 4.4).
English: Page 3 (inside left)
Bulgarian: Стр. 3 (вътрешна отляво)
English: LIST OF EXCIPIENTS Also contains lactose and soya bean lecithin (E322).
Bulgarian: Съдържа също лактоза и соев лецитин (E322).
English: Opsumit is contraindicated during pregnancy and in women of childbearing potential who are not using reliable contraception (see section 4.3).
Bulgarian: Opsumit е противопоказан по време на бременност и при жени с детероден потенциал, които не използват надеждна контрацепция (вж. точка 4.3).
English: Sildenafil, a CYP3A4 substrate, did not affect the pharmacokinetics of macitentan, while there was a 15% reduction in the exposure to the active metabolite of macitentan.
Bulgarian: Силденафил, субстрат на CYP3A4, не повлиява фармакокинетиката на мацитентан, докато в експозицията на активния метаболит на мацитентан има 15% понижение.
English: After 2 years of treatment, testicular tubular atrophy was seen in rats at 4-fold the human exposure.
Bulgarian: След 2 години лечение при плъхове е наблюдавана атрофия на каналчетата на тестисите при експозиция 4 пъти по-голяма от експозицията при хора.
English: België/Belgique/Belgien Actelion, a division of Janssen-Cilag International NV
Bulgarian: België/Belgique/Belgien Actelion, a division of
English: The pharmacokinetics of macitentan and its active metabolite were not affected by warfarin.
Bulgarian: Фармакокинетиката на мацитентан и активния му метаболит не се повлияват от варфарин.
English: 4.6 Fertility, pregnancy, and lactation
Bulgarian: Фертилитет, бременност и кърмене
English: The pharmacokinetics of macitentan in PAH patients were not influenced by the severity of the disease.
Bulgarian: Фармакокинетиката на мацитентан при пациенти с БАХ не се повлиява от тежестта на заболяването.
English: No testicular findings were noted in mice after treatment up to 2 years.
Bulgarian: При мишки след до 2-годишно лечение не са открити находки от страна на тестисите.
English: If any of these apply to you, please tell your doctor.
Bulgarian: Ако някое от изброените по-горе се отнася за Вас, моля, уведомете Вашия лекар.
English: • Baseline values of hepatic aminotransferases (aspartate aminotransferases (AST) and/or alanine aminotransferases (ALT) > 3 × ULN) (see sections 4.2 and 4.4).
Bulgarian: (АСАТ) и/или аланин аминотрансфераза (АЛАТ) > 3 × ULN) (вж. точки 4.2 и 4.4).
English: In two double-blind clinical studies in patients with digital ulcers associated with systemic sclerosis, the incidences of peripheral oedema AEs ranged from 13.4% to 16.1% in the macitentan 10 mg groups and from 6.2% to 4.5% in the placebo groups.
Bulgarian: В две двойно-слепи клинични проучвания при пациенти с язви по пръстите, свързани със системна склероза, честотата на нежеланите събития с периферен оток е била в диапазона от 13,4% до 16,1% в групите на мацитентан 10 mg и от 6,2% до 4,5% в групите на плацебо.
English: • Patient reminder cards.
Bulgarian: Напомняща карта на пациента.
English: Other worsening of PAH was defined as the presence of all of the three following components: a sustained decrease in 6-minute walk distance (6MWD) of at least 15% from baseline; worsening of PAH symptoms (worsening of WHO FC or right heart failure); and need for new treatment for PAH.
Bulgarian: 6 минути ходене (6MWD) с най-малко 15% от изходното ниво; влошаване на симптомите на БАХ (влошаване на ФК по СЗО или десностранна сърдечна недостатъчност); и нужда от ново лечение за БАХ.
English: At clinically relevant concentrations, macitentan and its active metabolite do not interact with proteins involved in hepatic bile salt transport, i.e., the bile salt export pump (BSEP) and the sodium-dependent taurocholate co-transporting polypeptide (NTCP).
Bulgarian: В клинично значими концентрации, мацитентан и активният му метаболит не взаимодействат с протеини, участващи в транспортирането на чернодробните жлъчни соли, т.е. експортната помпа за жлъчни соли (BSEP) и натриево-зависимия таурохолат котранспортен полипептид (NTCP).
English: Leukopenia6
Bulgarian: Левкопения6
English: • flu-like syndrome (joint and muscle pain with fever)
Bulgarian: грипоподобен синдром (болка в ставите и мускулите с втрисане)
English: whether you have anaemia (a reduced number of red blood cells)
Bulgarian: дали имате анемия (намален брой червени кръвни клетки)
English: The number of deaths of all causes up to EOS on macitentan 10 mg was 35 versus 44 on placebo (HR 0.77; 97.5% CI: 0.46 to 1.28).
Bulgarian: Броят на смъртните случаи по всякакви причини до EOS при прием на мацитентан 10 mg е 35 спрямо 44 при прием на плацебо (HR 0,77; 97,5% ДИ: 0,46 до 1,28).
English: • regular monitoring of haemoglobin levels;
Bulgarian: наблюдение на нивата на хемоглобина на изходно ниво и редовно;
English: 3 Oedema/fluid retention has been associated with the use of ERAs including macitentan.
Bulgarian: Оток/задържане на течности са били свързвани с употребата на ERA, включително мацитентан.
English: Macitentan and its active metabolite are not inhibitors of hepatic or renal uptake transporters at clinically relevant concentrations, including the organic anion transporting polypeptides (OATP1B1 and OATP1B3).
Bulgarian: Мацитентан и активният му метаболит не са инхибитори на чернодробните или бъбречните транспортери в клинично значими концентрации, включително на транспортните полипептиди на органичните аниони (OATP1B1 и OATP1B3).
English: In a long-term doubleblind study in patients with PAH, hypotension was reported for 7.0% and 4.4% of patients on macitentan 10 mg and placebo, respectively.
Bulgarian: В дългосрочно двойносляпо проучване при пациенти с БАХ, за хипотония е съобщено съответно при 7,0% и 4,4% от пациентите в групите на мацитентан 10 mg и плацебо.
English: Nasal congestion1
Bulgarian: Назална конгестия1
English: EN
Bulgarian: ИЛИ
English: The use of Opsumit is not recommended in patients undergoing dialysis (see sections 4.4 and 5.2).
Bulgarian: Не е препоръчителна употребата на Opsumit при пациенти на диализа (вж. Точки 4.4 и 5.2).
English: • Bronchitis (inflammation of the airways)
Bulgarian: Бронхит (възпаление на дихателните пътища)
English: Soya bean lecithin (E322)
Bulgarian: Соев лецитин (E322)
English: 2 Hypotension has been associated with the use of ERAs including macitentan.
Bulgarian: Хипотонията се свързва с употребата на ERA, включително мацитентан.
English: • dark-coloured urine
Bulgarian: тъмно оцветена урина
English: Tubular dilatation was fully reversible.
Bulgarian: Дилатацията на каналчетата на тестисите е напълно обратима.
English: 7 Platelets
Bulgarian: 7 Тромбоцити
English: prostanoid initiation n (%)
Bulgarian: приложение на простаноиди n (%)
English: The combination of macitentan with strong CYP3A4 inducers (e.g., rifampicin, St. John's wort, carbamazepine, and phenytoin) should be avoided (see section 4.5).
Bulgarian: Комбинацията на мацитентан със силни индуктори на CYP3A4 (напр. рифампицин, жълт кантарион, карбамазепин и фенитоин) трябва да се избягва (вж. точка 4.5).
English: Opsumit contains the active substance macitentan, which belongs to the class of medicines called “endothelin receptor antagonists”.
Bulgarian: Opsumit съдържа активното вещество мацитентан, което принадлежи към класа лекарства, наречени
English: It is unknown whether macitentan is excreted in human milk.
Bulgarian: Не е известно дали мацитентан се екскретира в кърмата.
English: Opsumit contains soya bean lecithin.
Bulgarian: Opsumit съдържа соев лецитин.
English: Luxembourg/Luxemburg Actelion, a division of Janssen-Cilag International NV
Bulgarian: Luxembourg/Luxemburg Actelion, a division of
English: • feeling sick (nausea)
Bulgarian: • усещане за повдигане (гадене)
English: • ritonavir, saquinavir (used to treat HIV infections),
Bulgarian: ритонавир, саквинавир (използват се за лечение на ХИВ инфекция),
English: Caution should be exercised when macitentan is administered concomitantly with strong CYP3A4 inhibitors (see section 4.4).
Bulgarian: Трябва да се прилага повишено внимание, когато мацитентан се използва съпътстващо със силни инхибитори на CYP3A4 (вж. точка 4.4).
English: Evaluation of 6MWD by functional class resulted in a placebo-corrected mean increase from baseline to Month 6 in FC III/IV patients of 37 meters (97.5% CI: 5 to 69) and in FC I/II of 12 meters (97.5% CI: −8 to 33).
Bulgarian: Оценяването на 6MWD по функционален клас е дало резултат в плацебо-коригирано средно увеличение от изходно ниво до Месец 6 при пациентите с ФК III/IV от 37 метра (97,5% ДИ: 5 до 69) и с ФК I/II от 12 метра (97,5% ДИ: -8 до 33).
English: If you notice any of these signs, tell your doctor.
Bulgarian: Ако забележите някой от тези признаци, информирайте Вашия лекар.
English: It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product.
Bulgarian: Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно.Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт.
English: Patients treated with macitentan 10 mg achieved a median reduction of 36.5% (97.5% CI: 21.7 to 49.2%) in pulmonary vascular resistance and an increase of 0.58 L/min/m2 (97.5% CI: 0.28 to 0.93 L/min/m2) in cardiac index compared to placebo.
Bulgarian: Пациентите на лечение с мацитентан 10 mg са постигнали медиана на намалението 36,5% (97,5% ДИ: 21,7 до 49,2%) на белодробното съдово съпротивление и повишение от 0,58 l/min/m2 (97,5% ДИ: 0,28 до 0,93 l/min/m2) на сърдечния индекс в сравнение с плацебо.
English: If you notice any of these signs, tell your doctor immediately.
Bulgarian: Ако забележите някой от тези признаци, информирайте незабавно Вашия лекар.
English: Strong CYP3A4 inducers: Concomitant treatment with rifampicin 600 mg daily, a potent inducer of CYP3A4, reduced the steady-state exposure to macitentan by 79% but did not affect the exposure to the active metabolite.
Bulgarian: Съпътстващото лечение с рифампицин 600 mg на ден, мощен индуктор на CYP3A4, намалява със 79% експозицията на мацитентан в равновесно състояние, но не повлиява експозицията на активния метаболит.
English: • Women of childbearing potential who are not using reliable contraception (see sections 4.4 and
Bulgarian: Жени с детероден потенциал, които не използват надеждна контрацепция (вж. Точки 4.4
English: There is no clinical experience with the use of macitentan in PAH patients with severe renal impairment.
Bulgarian: Няма клиничен опит с употреба на мацитентан при пациенти с БАХ с тежко бъбречно увреждане.
English: Anaemia, haemoglobin decrease5
Bulgarian: Анемия, понижаване на хемоглобина5
English: Cases of anaemia requiring blood cell transfusion have been reported with macitentan and other ERAs.
Bulgarian: При лечение с мацитентан и други ERA са съобщавани случаи на анемия, налагащи трансфузия на кръвни клетки.
English: Polysorbate 80 (E433)
Bulgarian: Магнезив стеарат (E572) Полисорбат 80 (E433)
English: Ketoconazole: In the presence of ketoconazole 400 mg once daily, a strong CYP3A4 inhibitor, exposure to macitentan increased approximately 2-fold.
Bulgarian: В присъствие на кетоконазол 400 mg веднъж дневно, силен инхибитор на CYP3A4, експозицията на мацитентан се увеличава приблизително 2 пъти.
English: • ketoconazole (except shampoo), itraconazole, voriconazole (medicines used against fungal infections)
Bulgarian: кетоконазол (с изключение на шампоан), итраконазол, вориконазол (лекарства,
English: If you stop taking Opsumit
Bulgarian: Ако сте спрели приема на Opsumit
English: Treatment comparison: macitentan 10 mg vs placebo
Bulgarian: Мацитентан 10 mg спрямо плацебо
English: Name and address of the manufacturer(s) responsible for batch release
Bulgarian: Име и адрес на производителя(ите) на биологично активното вещество
English: In a double-blind study in patients with idiopathic pulmonary fibrosis, the incidence of peripheral oedema AEs in the macitentan and placebo treatment groups was 11.8% and 6.8%, respectively.
Bulgarian: В двойно-сляпо проучване при пациенти с идиопатична белодробна фиброза, честотата на нежелани събития с периферен оток в групите на лечение с мацитентан и плацебо е била съответно 11,8% и 6,8%.
English: Page 5 (inside right)
Bulgarian: Стр. 5 (вътрешна отдясно)