FrancophonIA/ELRC3.0 huggingface dataset:
English: Based on pharmacokinetic modelling simulations, patients with moderate renal impairment and reduced CYP2C9 activity (co-administration of a CYP2C9 inhibitor or a CYP2C9 poor metabolizer) are predicted to have an increase in AUC of approximately 200% in comparison to normal renal function and unimpaired CYP2C9 activity.
Finnish: Farmakokineettisen mallinnuksen simulaatioiden perusteella potilailla, joiden munuaisten toiminta on kohtalaisesti heikentynyt ja joiden CYP 2C9 -aktiivisuus on vähentynyt (potilas käyttää samanaikaisesti CYP 2C9:n estäjää tai on CYP 2C9:n suhteen hidas metaboloija), AUC-arvon ennustetaan suurenevan suunnilleen 200 % verrattuna potilaisiin, joiden munuaiset toimivat normaalisti ja joiden CYP 2C9 -aktiivisuus ei ole heikentynyt.
English: In an interaction study conducted in healthy subjects with multiple doses of Zurampic 400 mg and single dose warfarin (25 mg), lesinurad led to a decrease in exposure of R-warfarin (the less active enantiomer) and had no effect on the exposure of S-warfarin (the more active enantiomer).
Finnish: Terveillä tutkittavilla tehdyssä yhteisvaikutustutkimuksessa, jossa arvioitiin toistuvia Zurampicvalmisteen 400 mg:n annoksia ja varfariinia kerta-annoksella (25 mg), lesinuradi pienensi Rvarfariinialtistusta (vähemmän aktiivinen enantiomeeri) eikä sillä ollut vaikutusta Svarfariinialtistukseen (aktiivisempi enantiomeeri).
English: Salicylates at doses higher than 325 mg per day may decrease the serum uric acid lowering activity of lesinurad and should not be co-administered with Zurampic.
Finnish: Salisylaattien yli 325 mg:n vuorokausiannokset saattavat vähentää lesinuradin kykyä pienentää seerumin virtsahappopitoisuutta, eikä niitä pidä antaa samanaikaisesti Zurampic-valmisteen kanssa.
English: Female patients of childbearing age should practice additional methods of contraception and not rely on hormonal contraception alone when taking Zurampic (see sections 4.5 and 4.6).
Finnish: Naisten, jotka voivat tulla raskaaksi, on käytettävä muita ehkäisymenetelmiä eikä heidän pidä luottaa pelkästään hormonaaliseen ehkäisyyn, kun he käyttävät Zurampic-valmistetta (ks. kohta 4.5 ja 4.6).
English: Including the combination long-term extension studies, the incidences of serious renal-related adverse reactions (including acute renal failure) per 100 patientyears of exposure were 0.4 and 1.4 for Zurampic 200 mg and Zurampic 400 mg in combination with a xanthine oxidase inhibitor, respectively (see sections 4.2 and 4.4).
Finnish: Pitkän aikavälin yhdistelmäjatkotutkimukset mukaan luettuina vakavien munuaisiin liittyvien haittavaikutusten ilmaantuvuudet (munuaisten äkillinen vajaatoiminta mukaan lukien) 100 potilasvuoden altistusta kohti olivat 0,4 Zurampic-valmisteen 200 mg:n annokselle ja 1,4 Zurampic-valmisteen 400 mg:n annokselle yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän kanssa (ks. kohdat 4.2 ja 4.4).
English: The efficacy of Zurampic 200 mg and 400 mg once daily was studied in 3 multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled clinical studies in 1,537 adult patients (13% of these patients were elderly, ≥65 years old) with hyperuricaemia and gout in combination with a xanthine oxidase inhibitor, allopurinol (CLEAR1 and CLEAR2) or febuxostat (CRYSTAL).
Finnish: Kerran vuorokaudessa annetun Zurampic-valmisteen 200 mg:n ja 400 mg:n annoksen tehoa tutkittiin 3 satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä monikeskustutkimuksessa 1 537 aikuispotilaalla (13 % näistä potilaista oli iäkkäitä, vähintään 65-vuotiaita), joilla oli hyperurikemia ja kihti, yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän, allopurinolin (CLEAR1 ja CLEAR2) tai febuksostaatin (CRYSTAL), kanssa.
English: Zurampic tablets must be co-administered at the same time as the morning dose of a xanthine oxidase inhibitor, i.e. allopurinol or febuxostat.
Finnish: Zurampic-tabletit on annettava samaan aikaan ksantiinioksidaasin estäjän eli allopurinolin tai febuksostaatin aamuannoksen kanssa.
English: Tlf: +47 22996054
Finnish: 0164 Oslo Tlf: +47 22996054
English: In the fed state, after a single dose of lesinurad 200 mg, geometric mean lesinurad Cmax and AUC were 6 μg/mL and 29 μg/hr/mL, respectively.
Finnish: Aterian jälkeen otetun lesinuradin 200 mg:n kerta-annoksen jälkeen lesinuradin Cmax-arvon geometrinen keskiarvo oli 6 μg/ml ja AUC-arvon geometrinen keskiarvo oli 29 μg/h/ml.
English: This is due to reduction in serum uric acid levels resulting in mobilisation of urate from tissue deposits.
Finnish: Tämä johtuu seerumin virtsahappopitoisuuden pienenemisestä ja siitä aiheutuvasta kudoksiin kertyneen uraatin mobilisaatiosta.
English: Effect of lesinurad on other medicinal products
Finnish: Lesinuradin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin:
English: The most frequent renal-related adverse reaction was blood creatinine increased (4.3% with Zurampic 200 mg and 7.8% with Zurampic 400 mg compared to 2.3% with placebo).
Finnish: Yleisin munuaisiin liittyvä haittavaikutus oli veren kohonnut kreatiniiniarvo (4,3 %:lla Zurampic-valmistetta 200 mg:n annoksella saaneista ja 7,8 %:lla Zurampic-valmistetta 400 mg:n annoksella saaneista, kun lumelääkeryhmässä vastaava osuus oli 2,3 %).
English: Zurampic as add-on to allopurinol in inadequate responders CLEAR1 and CLEAR2 enrolled patients with gout who were on a stable dose of allopurinol of at least 300 mg (or 200 mg for moderate renal impairment), had serum uric acid levels greater than 6.5 mg/dL and reported at least 2 gout flares in the previous 12 months.
Finnish: Zurampic allopurinolin lisälääkkeenä riittämättömän vasteen saaneilla potilailla CLEAR1- ja CLEAR2-tutkimuksiin osallistui kihtipotilaita, jotka saivat allopurinolia vakaalla annoksella, joka oli vähintään 300 mg (tai 200 mg, jos potilaan munuaisten toiminta oli heikentynyt kohtalaisesti), ja joiden seerumin virtsahappopitoisuus oli yli 6,5 mg/dl ja jotka olivat ilmoittaneet vähintään 2 kihtikohtausta edellisten 12 kuukauden aikana.
English: The population pharmacokinetic analysis of clinical data in gout patients treated for up to 12 months estimated increases in lesinurad exposure of approximately 12%, 31% and 65% in patients with mild, moderate, and severe renal impairment, respectively, compared with patients with normal renal function.
Finnish: Korkeintaan 12 kuukauden ajan hoitoa saaneiden kihtipotilaiden kliinisten tulosten populaatiofarmakokineettisen analyysin mukaan lesinuradialtistus suureni arviolta noin 12 % potilailla, joilla oli lievästi heikentynyt munuaisten toiminta, 31 % potilailla, joilla oli kohtalaisesti heikentynyt munuaisten toiminta, ja 65 % potilailla, joilla oli vaikeasti heikentynyt munuaisten toiminta, verrattuna potilaisiin, joiden munuaisten toiminta oli normaali.
English: Zurampic should not be initiated in kidney transplant recipients.
Finnish: Zurampic-hoitoa ei pidä aloittaa munuaissiirrepotilaille.
English: Marketing Authorisation Holder and Manufacturer Grünenthal GmbH
Finnish: Erän vapauttamisesta vastaavan valmistajan nimi ja osoite Grünenthal GmbH
English: The primary efficacy endpoint in both CLEAR1 and CLEAR2 was the proportion of patients achieving a serum uric acid target level of less than 6 mg/dL by Month 6.
Finnish: Ensisijainen tehoa mittaava päätemuuttuja sekä CLEAR1- että CLEAR2-tutkimuksessa oli seerumin virtsahappopitoisuuden tavoitearvon, alle 6 mg/dl, kuukauteen 6 mennessä saavuttaneiden potilaiden osuus.
English: - if you have ‘tumour lysis syndrome' - a fast breakdown of cancer cells which can cause high uric acid levels - if you have ‘Lesch-Nyhan syndrome' -a rare inherited illness that starts in childhood where there is too much uric acid in the blood - if your kidneys work very poorly or you have ‘End-Stage Kidney Disease' - if you have received a kidney transplant - if you are on kidney dialysis.
Finnish: Älä ota Zurampic-valmistetta - jos olet allerginen lesinuradille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6) - jos sinulla on tuumorilyysioireyhtymä - kasvaimen solujen nopea tuhoutuminen, joka voi suurentaa virtsahapon pitoisuutta - jos sinulla on Lesch-Nyhanin oireyhtymä - lapsuusiässä alkava harvinainen perinnöllinen sairaus, jossa veren virtsahappopitoisuus on liian suuri - jos munuaistesi toiminta on selvästi heikentynyt tai jos sinulla on loppuvaiheen munuaissairaus - jos olet saanut munuaissiirteen - jos saat dialyysihoitoa.
English: No overall differences in safety of Zurampic were observed in patients with mild or moderate renal impairment (eCrCL of30-89 mL/min) compared to patients with normal renal function (see sections 4.2 and 5.2).
Finnish: Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt Zurampic-valmisteen turvallisuudessa ei havaittu yleisesti eroja potilailla, joilla oli lievästi tai kohtalaisesti heikentynyt munuaisten toiminta (eCrCL 30-89 ml/min), verrattuna potilaisiin, joiden munuaisten toiminta oli normaali (ks. kohdat 4.2 ja 5.2).
English: If you stop taking your xanthine oxidase inhibitor medicine, you must also stop taking Zurampic.
Finnish: Jos lopetat ksantiinioksidaasin estäjän käytön, sinun täytyy lopettaa myös Zurampic-valmisteen käyttö.
English: Patients with a history of kidney stones were permitted entry into the 12-month studies of Zurampic in combination with a xanthine oxidase inhibitor.
Finnish: Potilaat, joilla oli aiemmin ollut munuaiskiviä, saivat osallistua 12 kuukauden pituisiin tutkimuksiin, joissa arvioitiin Zurampic-valmistetta yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän kanssa.
English: In vivo, lesinurad is neither an inhibitor nor an inducer of CYP2C9 and 2C8, but a mild to moderate inducer of CYP3A.
Finnish: In vivo lesinuradi ei ole CYP 2C9:n eikä -2C8:n estäjä eikä induktori, mutta se on CYP 3A:n heikko tai keskivahva induktori.
English: Pack size of 100 x 1 film-coated tablet in perforated unit dose blisters.
Finnish: Pakkaus, jossa on 100 x 1 kalvopäällysteistä tablettia perforoiduissa, yksittäispakatuissa läpipainopakkauksissa.
English: Lesinurad is mainly metabolised by CYP2C9 and mEH, and to a lesser extent by CYP1A1, CYP2C19 and CYP3A.
Finnish: Lesinuradi metaboloituu pääasiassa CYP 2C9:n ja mEH:n välityksellä ja vähemmän CYP 1A1:n, CYP 2C19:n ja CYP 3A:n välityksellä.
English: Mean sUA reductions following Zurampic 200 mg administration alone were approximately 46% and 26% at 6 hours and 24 hours post-dose, respectively.
Finnish: Seerumin virtsahappopitoisuudet olivat pienentyneet yksinään annetulla Zurampic-valmisteen 200 mg:n annoksella keskimäärin noin 46 % 6 tunnin kuluttua annoksen antamisesta ja 26 % 24 tunnin kuluttua annoksen antamisesta.
English: Following administration of a single dose of lesinurad at 400 mg in patients with mild (Child-Pugh class A) or moderate (Child-Pugh class B) hepatic impairment, lesinurad Cmax was comparable and lesinurad AUC was 7% and 33% higher, respectively, compared to individuals with normal hepatic function.
Finnish: Kun lesinuradin 400 mg:n kerta-annos annettiin potilaille, joilla oli lievästi (Child-Pugh-luokka A) tai kohtalaisesti (Child-Pugh-luokka B) heikentynyt maksan toiminta, lesinuradin Cmax-arvot olivat samanlaiset ja lesinuradin AUC-arvo oli 7 % suurempi potilailla, joilla oli lievästi heikentynyt maksan toiminta, ja 33 % suurempi potilailla, joilla oli kohtalaisesti heikentynyt maksan toiminta, verrattuna potilaisiin, joiden maksan toiminta oli normaali.
English: Patients received febuxostat 80 mg once daily for 3 weeks and then were randomised 1:1:1 to once daily doses of Zurampic 200 mg, Zurampic 400 mg, or placebo in combination with febuxostat.
Finnish: Potilaat saivat febuksostaattia 80 mg kerran vuorokaudessa 3 viikon ajan ja sitten heidät satunnaistettiin suhteessa 1:1:1 saamaan kerran vuorokaudessa Zurampic-valmistetta 200 mg:n annoksella, Zurampicvalmistetta 400 mg:n annoksella tai lumelääkettä yhdessä febuksostaatin kanssa.
English: 2Q 2019
Finnish: Toinen vuosineljänne s 2019
English: Mild to moderate induction of CYP3A by lesinurad may reduce plasma exposures of co-administered medicines that are sensitive substrates of CYP3A.
Finnish: Lesinuradi indusoi CYP 3A:ta heikosti tai kohtalaisesti, mikä saattaa pienentää samanaikaisesti annettujen lääkkeiden altistuksia plasmassa, jos lääkkeet ovat herkkiä CYP 3A:n substraatteja.
English: Uncommon - may affect up to 1 in 100 people - kidney stones, - dehydration (loss of too much fluid from your body).
Finnish: Melko harvinaiset - voivat ilmetä enintään 1 henkilöllä sadasta - munuaiskivet - kuivuminen (nesteen liiallisesta menetyksestä johtuva elimistön kuivuminen).
English: When Zurampic 200 mg was added to a xanthine oxidase inhibitor (i.e. febuxostat), additional 25% and 19% of sUA reductions were observed at 6 hours and 24 hours post-dose, respectively.
Finnish: Kun Zurampic-valmistetta annettiin 200 mg:n annoksella ksantiinioksidaasin estäjän (febuksostaatin) lisäksi, seerumin virtsahappopitoisuuksien havaittiin pienentyneen edelleen 25 % 6 tunnin kuluttua annoksen antamisesta ja 19 % 24 tunnin kuluttua annoksen antamisesta.
English: Zurampic, in combination with a xanthine oxidase inhibitor, is indicated in adults for the adjunctive treatment of hyperuricaemia in gout patients (with or without tophi) who have not achieved target serum uric acid levels with an adequate dose of a xanthine oxidase inhibitor alone.
Finnish: Zurampic on tarkoitettu yhdistelmänä ksantiinioksidaasin estäjän kanssakäytettäväksi hyperurikemian täydentävään hoitoon aikuisille kihtipotilaille (joilla saattaa olla kihtikyhmyjä), jotka eivät ole saavuttaneet virtsahapon tavoitepitoisuuksia seerumissa pelkällä ksantiinioksidaasin estäjän riittävällä annoksella.
English: Therefore, it is recommended that patients are monitored for reduced efficacy of CYP2B6 substrates (e.g. bupropion, efavirenz) when co-administered with Zurampic.
Finnish: Siksi on suositeltavaa, että samanaikaisesti Zurampicvalmistetta saavia potilaita seurataan CYP 2B6:n substraattien (esim. bupropioni, efavirentsi) tehon heikkenemisen varalta.
English: Table 1 lists adverse reactions identified in clinical studies with patients receiving Zurampic 200 mg once daily in combination with a xanthine oxidase inhibitor, allopurinol or febuxostat.
Finnish: Taulukossa 1 on lueteltu kliinisissä tutkimuksissa todetut haittavaikutukset potilailla, jotka saivat Zurampic-valmistetta annoksella 200 mg kerran vuorokaudessa yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän (allopurinolin tai febuksostaatin) kanssa.
English: What Zurampic looks like and contents of the pack Zurampic 200 mg: a blue, oval, dimensions 5.7 x 12.9 mm, film-coated tablet, engraved with “LES200” on one side.
Finnish: Zurampic 200 mg: sininen, soikea kalvopäällysteinen tabletti, mitoiltaan 5,7 x 12,9 mm, toisella puolella merkintä "LES200".
English: Severe renal impairment (CrCL less than 30 mL/min), end-stage renal disease, kidney transplant recipients or patients on dialysis (see section 4.2).
Finnish: Vaikeasti heikentynyt munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min), loppuvaiheen munuaissairaus, munuaissiirre tai dialyysihoito (ks. kohta 4.2).
English: Serious renal-related adverse reactions, e.g. acute renal failure and renal impairment, were reported in patients treated with lesinurad 400 mg (1%) and placebo (0.4%) and in no patients on lesinurad 200 mg.
Finnish: Vakavia munuaisiin liittyviä haittavaikutuksia, kuten munuaisten äkillistä vajaatoimintaa ja heikentynyttä munuaisten toimintaa, ilmoitettiin potilailla, jotka saivat lesinuradia 400 mg:n annoksella (1 %) ja lumelääkettä (0,4 %), mutta ei potilailla, jotka saivat lesinuradia 200 mg:n annoksella.
English: How to take Zurampic
Finnish: Miten Zurampic-valmistetta otetaan
English: Mean (SE) Serum Uric Acid (mg/dL)
Finnish: Keskimääräinen seerumin virtsahappopitoisuus (mg/dl)
English: Zurampic should be used with caution in patients with a CrCL of 30 to less than 45 mL/min (see section 4.4).
Finnish: Zurampicvalmistetta on käytettävä varoen, jos potilaan kreatiniinipuhdistuma on vähintään 30 ml/min, mutta alle 45 ml/min (ks. kohta 4.4).
English: CYP2C9 inhibitors and inducers
Finnish: CYP2C9:n estäjät ja induktorit
English: Zurampic must not be initiated in patients with severe renal impairment (CrCL less than 30 mL/min), with end-stage renal disease or in patients on dialysis (see sections 4.3 and 4.4).
Finnish: Zurampic-hoitoa ei saa aloittaa, jos potilaalla on vaikeasti heikentynyt munuaisten toiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min) tai loppuvaiheen munuaissairaus tai jos potilas saa dialyysihoitoa (ks. kohdat 4.3 ja 4.4).
English: Zurampic in combination with febuxostat in tophaceous gout CRYSTAL enrolled gout patients with measurable tophi.
Finnish: Zurampic yhdessä febuksostaatin kanssa hoidettaessa kihtiä, johon liittyy virtsahappokyhmyjä CRYSTAL-tutkimukseen osallistui kihtipotilaita, joilla oli mitattavissa olevia kihtikyhmyjä.
English: Patients who are known or suspected to be CYP2C9 poor metabolisers based on previous history or experience with other CYP2C9 substrates should use Zurampic with caution (see section 4.4).
Finnish: Zurampic-valmistetta on käytettävä varovaisuutta noudattaen potilaille, joiden tiedetään tai epäillään aiempien tietojen tai muista CYP 2C9:n substraateista saatujen kokemusten perusteella olevan CYP 2C9:n suhteen hitaita metaboloijia (ks. kohta 4.4).
English: Figure 1 Mean serum uric acid levels in pooled clinical studies with Zurampic in combination with allopurinol in patients with inadequate response (sUA ≥6 mg/dL) to allopurinol alone
Finnish: Kuva 1 Keskimääräiset seerumin virtsahappopitoisuudet yhdistetyissä kliinisissä tutkimuksissa, joissa arvioitiin Zurampic-valmistetta yhdessä allopurinolin kanssa potilailla, jotka eivät pelkällä allopurinolilla olleet saaneet riittävää vastetta (seerumin virtsahappopitoisuus ≥ 6 mg/dl)
English: Lesinurad also inhibits OAT4, a uric acid transporter involved in diuretic-induced hyperuricaemia.
Finnish: Lesinuradi estää myös OAT4:ää, joka on diureettien aiheuttamaan hyperiurikemiaan liittyvä virtsahapon kuljettajaproteiini.
English: Lesinurad is a selective uric acid reabsorption inhibitor that inhibits uric acid transporter URAT1.
Finnish: Lesinuradi on selektiivinen virtsahapon reabsorption estäjä, joka estää virtsahapon kuljettajaproteiinia (URAT1).
English: In the pivotal clinical trials, a greater proportion of patients using lipid lowering or antihypertensive medicines that were CYP3A substrates required concomitant medicinal product change when treated with Zurampic 200 mg in combination with a xanthine oxidase inhibitor, compared with patients treated with placebo in combination with a xanthine oxidase inhibitor (35% versus 28%, respectively).
Finnish: Keskeisissä kliinisissä tutkimuksissa suuremmalla osalla (35 %) potilaista, jotka käyttivät lipidilääkkeitä tai antihypertensiivisiä lääkkeitä, jotka olivat CYP 3A:n substraatteja, piti vaihtaa samanaikaisesti käytettävää lääkevalmistetta, kun he saivat Zurampic-valmistetta 200 mg:n annoksella yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän kanssa, verrattuna potilaisiin, jotka saivat lumelääkettä yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän kanssa (28 %).
English: Patients continued their allopurinol dose and were randomised 1:1:1 to receive Zurampic 200 mg, Zurampic 400 mg, or placebo once daily.
Finnish: Potilaat jatkoivat samalla allopurinoliannoksella ja heidät satunnaistettiin suhteessa 1:1:1 saamaan Zurampic-valmistetta 200 mg:n annoksella, Zurampic-valmistetta 400 mg:n annoksella tai lumelääkettä kerran vuorokaudessa.
English: The most common adverse reaction leading to discontinuation of Zurampic was blood creatinine increased
Finnish: Yleisin Zurampic-hoidon lopettamiseen johtanut haittavaikutus oli kohonnut veren kreatiniiniarvo (0,8 %).
English: - each Zurampic 200mg film-coated tablet (tablet) contains 200mg of lesinurad.
Finnish: - Yksi Zurampic 200 mg kalvopäällysteinen tabletti (tabletti) sisältää 200 mg lesinuradia.
English: --o-- Placebo + Allopurinol,
Finnish: Hoitoryhmä: --o-- Lumelääke + allopurinoli,
English: In both studies, significantly more patients treated with Zurampic 200 mg in combination with allopurinol achieved the target serum uric acid level of less than 6 mg/dL by Month 6 and by Month 12 compared with patients receiving placebo in combination with allopurinol (see Table 2).
Finnish: Molemmissa tutkimuksissa huomattavasti suurempi osa potilaista, jotka saivat Zurampicvalmistetta 200 mg:n annoksella yhdessä allopurinolin kanssa, saavutti seerumin virtsahappopitoisuuden tavoitearvon, alle 6 mg/dl, kuukauteen 6 mennessä ja kuukauteen 12 mennessä verrattuna potilaisiin, jotka saivat lumelääkettä yhdessä allopurinolin kanssa (ks. taulukko 2).
English: In the randomised, double-blind, placebo-controlled combination therapy clinical studies, the incidences of patients with adjudicated Major Adverse Cardiovascular Events (CV death, non-fatal myocardial infarction or non-fatal stroke) per 100 patient-years of exposure were: 0.71 (95% CI 0.23, 2.21) for placebo, 0.96 (95% CI 0.36, 2.57) for Zurampic 200 mg, and 1.94 (95% CI 0.97, 3.87) for Zurampic 400 mg, when used in combination with a xanthine oxidase inhibitor.
Finnish: Satunnaistetuissa, kaksoissokkoutetuissa, lumekontrolloiduissa, kliinisissä yhdistelmähoitotutkimuksissa merkittäviksi sydän- ja verisuonitapahtumiksi arvioitujen haittatapahtumien (kardiovaskulaarinen kuolema, muu kuin kuolemaan johtanut sydäninfarkti tai muu kuin kuolemaan johtanut aivohalvaus) ilmaantuvuudet olivat 100 potilasvuoden altistusta kohti lumelääkkeellä 0,71 (95 %:n luottamusväli 0,23, 2,21), Zurampic-valmisteen 200 mg:n annoksella 0,96 (95 %:n luottamusväli 0,36, 2,57) ja Zurampic-valmisteen 400 mg:n annoksella 1,94 (95 %:n luottamusväli 0,97, 3,87), kun näitä käytettiin yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän kanssa.
English: Post-hoc analyses in a subgroup of patients with high cardiovascular risk at baseline (as defined by transient ischemic attack, angina pectoris, heart failure, myocardial infarction, peripheral vascular disease and/or stroke), showed that the incidence of Major Adverse Cardiovascular Events was 1/52 for placebo and 4/53 for Zurampic 200 mg, when used in combination with a xanthine oxidase inhibitor.
Finnish: Lähtötilanteessa suuren kardiovaskulaarisen riskin ryhmään (määriteltiin ohimenevän aivoverenkiertohäiriön, rasitusrintakivun, sydämen vajaatoiminnan, sydäninfarktin, ääreisverisuonien sairauden ja/tai aivohalvauksen perusteella) kuuluneiden potilaiden alaryhmän post-hoc-analyysit osoittivat, että merkittävien sydän- ja verisuonitapahtumien ilmaantuvuus oli 1/52 lumelääkettä saaneilla ja 4/53 potilailla, jotka saivat Zurampic-valmistetta 200 mg:n annoksella yhdessä ksantiinioksidaasin estäjän kanssa.
English: Lesinurad exposure is increased when it is co-administered with inhibitors of CYP2C9.
Finnish: Lesinuradialtistus suurenee, kun sitä annetaan samanaikaisesti CYP 2C9:n estäjien kanssa.
English: Lesinurad undergoes oxidative metabolism mainly via cytochrome P450 (CYP) 2C9 to intermediate metabolite M3c (not detected in vivo) and is subsequently metabolised by mEH to metabolite M4; there is minimal contribution from CYP1A1, CYP2C19, and CYP3A to the metabolism of lesinurad.
Finnish: Lesinuradi metaboloituu oksidatiivisesti lähinnä sytokromi P450 (CYP) 2C9:n välityksellä välituotemetaboliitiksi M3c (ei todeta in vivo), minkä jälkeen se metaboloituu mEH:n (mikrosomaalisen epoksidihydrolaasin) välityksellä metaboliitiksi M4.
English: In vitro, lesinurad is an inhibitor of OATP1B1, OAT1, OAT3, OAT4 and OCT1 at clinically relevant plasma concentrations.
Finnish: Lesinuradi on OATP1B1:n, OAT1:n, OAT3:n, OAT4:n ja OCT1:n estäjä in vitro kliinisesti merkityksellisillä pitoisuuksilla plasmassa.