Serotoniinireseptori

Serotoniinireseptori eli 5-HT-reseptori on monien eliölajien, muun muassa ihmisen reseptori, johon muun muassa välittäjäaine serotoniini voi kiinnittyä luonnollisena ligandina. Reseptoreita on seitsemää tyyppiä, 5-HT1–7, jotka jakautuvat edelleen lukuisiin alatyyppeihin. Niitä on sekä keskus- että ääreishermostossa. Osa reseptoreista toimii kiihdyttävinä ja osa vaimentavina eli hermosolun toimintaa estävinä. Serotoniinireseptorit moduloivat monien välittäjäaineiden vapautumista; tällaisia ovat esimerkiksi GABA, dopamiini, adrenaliini / noradrenaliini ja asetyylikoliini. Sama pätee moniin hormoneihin; näitä ovat muun muassa oksitosiini, prolaktiini, vasopressiini, kortisoli, kortikotropiini ja substanssi P. Serotoniinireseptorit vaikuttavat moniin biologisiin prosesseihin, kuten aggressioon, levottomuuteen, ruokahaluun, kognitioon, oppimiseen, muistiin, mielialaan, pahoinvointiin, uneen ja lämmönsäätelyyn. Ne ovat myös monien lääkkeiden ja päihteiden vaikutuskohteita; näitä ovat muun muassa monet antidepressantit, antipsykootit, laihdutusvalmisteet, antiemeetit, prokineetit, migreenilääkkeet, hallusinogeenit ja entaktogeenit. Lukuun ottamatta 5-HT3-reseptoria, joka on ionikanavareseptori, kaikki muut serotoniinireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, jotka aktivoivat toisiolähettejä hermosolun sisällä, jotta viesti välittyy eteenpäin. == Tyypit == Tyyppi Toimintatyyppi Mekanismi Vaikutustapa 5-HT1 Gi/Go-proteiinikytkentäinen. Solun cAMP-tason vähentäminen. Estävä 5-HT2 Gq/G11-proteiinikytkentäinen. Solun IP3\- ja DAG-tasojen lisääminen. Kiihdyttävä 5-HT3 Ligandiporttinen Na+ ja K+ -kationikanava. Plasmakalvon depolarisointi. Kiihdyttävä 5-HT4 Gs-proteiinikytkentäinen. Solun cAMP-tason lisääminen. Kiihdyttävä 5-HT5 Gi/Go-proteiinikytkentäinen. Solun cAMP-tason vähentäminen. Estävä 5-HT6 Gs-proteiinikytkentäinen. Solun cAMP-tason lisääminen. Kiihdyttävä 5-HT7 Gs-proteiinikytkentäinen. Solun cAMP-tason lisääminen. Kiihdyttävä == Alatyypit == Päätyypit jakautuvat edelleen alatyyppeihin, joilla on tiettyjä erityisominaisuuksia: Yleiskatsaus serotoniinireseptoreista Yleiskatsaus serotoniinireseptoreista Yleiskatsaus serotoniinireseptoreista Yleiskatsaus serotoniinireseptoreista Yleiskatsaus serotoniinireseptoreista Yleiskatsaus serotoniinireseptoreista Reseptori Geeni(t) Sijaintipaikat Tehtävä Agonistit Antagonistit 5-HT1A * HTR1A * Verisuonet * Keskushermosto * Riippuvuus * Aggressio * Hätääntyneisyys * Ruokahalu * Verenpaine * Sydän * Oksentaminen * Sydämen lyöntitiheys * Impulsiivisuus * Muisti * Mieliala * Pahoinvointi * Haitalliset ärsykkeet * Siittimen erektio * Pupillin laajeneminen * Hengitys * Seksuaalinen käytös * Uni * Sosiaalisuus * Lämmönsäätely * Verisuonten supistuminen * 5-CT * 8-OH- DPAT * Aripipratsoli * Buspironipharmamotion.com > Serotonin (5-HT): receptors, agonists and antagonists By Flavio Guzmán, M.D. on 9/08/09 (anksiolyytti ja antidepressantti) * Kannabidioli * Klotsapiini * Dihydroergotamiini * Eltopratsiini * Ergotamiini * Flesinoksaani * Flibanseriini * Gepironi * Ipsapironi * Metysergidi * Nefatsodoni * Psilosiini * Ketiapiini * RU 24969 * Tandospironi * Tratsodoni * Urapidiili * Ksaliprodeeni * Johimbiini * Tsiprasidoni * Vortioksetiini * Alprenololi * Asenapiini * BMY 7378 * Syanopindololi * Jodosyanopindololi * Lekotsotaani * Metiotepiini * NAN-190 * Nebivololi * Oksprenololi * Pindololi * Propranololi * Robaltsotaani * S15535 * Spiperoni * TFMPP * UH-301 * WAY-100,135 * WAY-100,635 * Mefway 5-HT1B * HTR1B * Verisuonet * Keskushermosto * Riippuvuus * Aggressio * Hätääntyneisyys * Oppiminen * Liikkeet * Muisti * Mieliala * Siittimen erektio * Seksuaalinen käytös * Verisuonten supistuminen * 5-CT * CP-93,129 * CP-94,253 * Dihydroergotamiini * Eltopratsiini * Ergotamiini * Metysergidi * RU 24969 * TFMPP * Vortioksetiini (osittainen agonisti) * Triptaanit (migreenilääke) ** Tsolmitriptaani ** Eletriptaani ** Sumatriptaani * Alprenololi * AR-A000002 * Asenapiini * Syanopindololi * GR 127935 * Jodosyanopindololi * Isamoltaani * Metergoliini * Metiotepiini * Oksprenololi * Pindololi * Propranololi * SB-216,641 * Johimbiini 5-HT1D * HTR1D * Verisuonet * Keskushermosto * Hätääntyneisyys * Liikkeet * Verisuonten supistuminen * 5-CT * Dihydroergotamiini * Ergotamiini * Metysergidi * Triptaanit (migreenilääke) ** Almotriptaani ** Eletriptaani ** Frovatriptaani ** Naratriptaani ** Ritsatriptaani ** Sumatriptaani ** Tsolmitriptaani * Johimbiini * BRL-15572 * GR 127935 * Ketanseriini * Metergoliini * Metiotepinini * Isojohimbiini * Ritanseriini * Vortioksetiini 5-HT1e otaksuttu olemassa olevaksi * HTR1E * Verisuonet * Keskushermosto * Eletriptaani * Metysergidi * Tryptamiini * Metiotepiini 5-HT1F * HTR1F * Keskushermosto * Migreeni * LY334370 * COL-144 5-HT2A * HTR2A * Verisuonet * Keskushermosto * Ruoansulatuskanava * Verihiutaleet * Ääreishermosto * Sileä lihaskudos * Riippuvuus (mahdollisesti moduloiva) Bubar MJ, Cunningham KA. Serotonin 5-HT2A and 5-HT2C receptors as potential targets for modulation of psychostimulant use and dependence. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85. * Hätääntyneisyys * Ruokahalu * Kognitio * Mielikuvitus * Oppiminen * Muisti * Mieliala * Havaintokyky * Seksuaalinen käytös * Uni * Lämmönsäätely * Verisuonten supistuminen * 2C-B * 2C-I * 5-MeO-DMT * Aripipratsoli (hyvin heikko osittainen agonisti tai antagonisti) * BZP * Bufoteniini * DMT * DOI * DOM * Ergonoviini * Lisuridi * LSD * Meskaliini * Myristisiini * Psilosiini * Psilosybiini * TFMPP (osittaisagonisti tai antagonisti) * Johimbiini * Epätyypilliset antipsykootit ** Klotsapiini ** Olantsapiini ** Ketiapiini ** Risperidoni ** Tsiprasidoni * Asenapiini * Amitriptyliini * Klomipramiini * Syproheptadiini * Eplivanseriini * Etoperidoni * Iloperidoni * Ketanseriini (antihypertensive) * Metysergidi * Mianseriini * Mirtatsapiini * Nefatsodoni * Pimavanseriini * Pitsotifeeni * Ritanseriini * Tratsodoni 5-HT2B * HTR2B * Verisuonet * Keskushermosto * Ruoansulatuskanava * Verihiutaleet * Ääreishermosto * Sileä lihaskudos * Hätääntyneisyys * Ruokahalu * Sydän * Ruoansulatuskanavan liikkuvuus * Uni * Verisuonten supistuminen * BW-723C86 * DOI * Fenfluramiini * MDMA * Norfenfluramiini * Ro60-0175 * Agomelatiini * Asenapiini * BZP * Ketanseriini * Metysergidi * Ritanseriini * Tegaserodi * Johimbiini 5-HT2C * HTR2C * Verisuonet * Keskushermosto * Ruoansulatuskanava * Verihiutaleet * Ääreishermosto * Sileä lihaskudos * Riippuvuus. (mahdollisesti moduloiva) * Hätääntyneisyys * Ruokahalu * Ruoansulatuskanavan liikkuvuus * Liikkeet * Mieliala * Siittimen erektio * Seksuaalinen käytös * Uni * Lämmönsäätely * Verisuonten supistuminen * A-372,159 * AL-38022A * Aripipratsoli * DOI * Ergonoviini * Lorkaseriini * Ro60-0175 * TFMPP * Tratsodoni (hypnootti) * YM-348 * Agomelatiini (antidepressantti) * Amitriptyliini * Asenapiini * Klomipramiini * Klotsapiini (antipsykootti) * Syproheptadiini * Dimeboliini * Eltopratsiini * Etoperidoni * Fluoksetiini * Iloperidoni * Ketanseriini (antihypertensiivi) * Lisuridi * Metysergidi Page 187 * Mianseriini * Mirtatsapiini * Nefatsodoni * Olantsapiini * Ketiapiini * Risperidoni * Ritanseriini * Tratsodoni * Tsiprasidoni 5-HT3 * HTR3A * HTR3B * HTR3C * HTR3D * HTR3E * Keskushermosto * Ruoansulatuskanava * Ääreishermosto * Riippuvuus * Hätääntyneisyys * Oksentaminen * Ruoansulatuskanavan liikkuvuus * Oppiminen * Muisti * Pahoinvointi * 2-Metyyli-5-HT * BZP * Kipatsiini * RS-56812 * Alosetroni * Jotkut antiemeetit ** Dolasetroni ** Ondansetroni ** Granisetroni ** Tropisetroni * Klotsapiini * Memantiini * Metoklopramidi * Mianseriini * Mirtatsapiini * Olantsapiini * Ketiapiini * Vortioksetiini 5-HT4 * HTR4 * Keskushermosto * Ruoansulatuskanava * Ääreishermosto * Hätääntyneisyys * Ruokahalu * Ruoansulatuskanavan liikkuvuus * Oppiminen * Muisti * Mieliala * Hengitys * 5-MT * BIMU-8 * Sinitapridi * Sisapridi (prokineetti) * Datsopridi * Metoklopramidi * Mosapridi * Prukalopridi * RS-67333 * Rentsapridi * Tegaserodi * Tsakopridi * L-Lysiini * Piboserodi 5-HT5A * HTR5A * Keskushermosto * Liikkeet * Uni * 5-CT * Ergotamiini * Valereenihappo * Asenapiini * Dimeboliini * Metiotepiini * Ritanseriini * SB-699,551 * SB-699,551-A 5-HT6 * HTR6 * Keskushermosto * Hätääntyneisyys * Kognitio * Oppiminen * Muisti * Mieliala * EMD-386,088 * EMDT * Amitriptyliini * Aripipratsoli * Asenapiini * Klomipramiini * Klotsapiini * Dimeboliini * EGIS-12233 * Iloperidoni * MS-245 * Olantsapiini * Ro04-6790 * SB-258,585 * SB-271,046 * SB-357,134 * SB-399,885 5-HT7 * HTR7 * Verisuonet * Keskushermosto * Ruoansulatuskanava * Hätääntyneisyys * Muisti * Mieliala * Hengitys * Uni * Lämmönsäätely * Verisuonten supistuminen * 5-CT * 8-OH-DPAT * Aripipratsoli (osittainen agonisti) * AS-19 * Amitriptyliini * Aripipratsoli * Asenapiini * Klomipramiini * Klotsapiini * EGIS-12233 * Iloperidoni * Imipramiini * Ketanseriini * Mirtatsapiini * Olantsapiini * Ritanseriini * Risperidoni * SB-269,970 * Vortioksetiini 5-HT1C -nimistä reseptoria ei ole, koska sellaiseksi alun perin nimetty serotoniinireseptori kloonattiin ja sitä tutkittiin tarkemmin, jolloin sillä havaittiin olevan enemmän yhteistä 5-HT2 -tyypin reseptorien kanssa ja sen uudeksi nimeksi vakiintui 5-HT2C. 5-HT5B-reseptori on ainoastaan hiirillä ja rotilla, eikä lainkaan ihmisillä tai apinoilla. Erittäin epäselektiivisiä serotoniiniagonisteja ovat muun muassa ergotamiini (migreenilääke), joka aktivoi 5-HT1A-, 5-HT1D-, 5-HT1B-, D2- ja noradrenaliinireseptoreita. LSD (psykedeeli) on 5-HT1A-, 5-HT2A-, 5-HT2C-, 5-HT5A-, 5-HT5- ja 5-HT6-reseptoreiden agonisti. == Lähteet == Luokka:Reseptorit