Aripipratsoli

Aripipratsoli (Suomessa valmistenimillä Abilify sekä rinnakkaislääkkeet Aripiprazol, AripiprazoleIhmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05AX12 Fimea.) on kolmannen sukupolvenhttps://link.springer.com/referenceworkentry/10.1007/978-3-642-27772-6_268-3 antipsykootti. Sen on kehittänyt Japanissa Otsuka-yhtymä. Lääke on alun perin Bristol-Meyers-Squibbin tuote. Aripipratsolia käytetään skitsofrenian, psykoosien ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon. Lääkettä ei ole hyväksytty dementoituneiden vanhusten muistisairauksiin liittyvien käytöshäiriöiden hoitoon. Aripipratsolia ei valmistajan ohjeista riippuen saa käyttää alle 13–15-vuotiaille. Aripipratsolin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 15 mg. == Toiminta == Aripipratsoli sitoutuu useisiin dopamiini- ja serotoniinivastaanottajiin (D2, D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT7) sekä alfa-1- ja histamiini H1 -vastaanottajiin. Toisin kuin useimmat psykoosilääkkeet, aripipratsoli on D2 (IA ~50-60%)-, D3 (IA ~30%)-, D4 (IA ~30%)- 5-HT1A (IA ~68%)- 5-HT2A (IA 12.7%)-, 5-HT2C (IA 82%)- ja 5-HT7 (IA 58%)-vastaanottajien osittainen aktivoija. Useimmat epätyypilliset psykoosilääkkeet sitoutuvat ensisijaisesti ekstrastriataalisiin dopamiinireseptoreihin, mutta aripipratsolin sitoutumisaste dopamiinireseptoreihin on korkea koko aivoissa: positroniemissiotomografia osoitti, että aripipratsoli täytti yli 80% dopamiini D2- ja D3-reseptoreista skitsofreniapotilailla. Lääkkeen puoliintumisaika on keskimäärin 75 tuntia. Aineenvaihdunta tapahtuu CYP3A4- ja CYP2D6-entsyymien nopeuttamana. Tasainen pitoisuus aivoissa saavutetaan 10–14 päivän sisällä. == Haittavaikutukset == 15–18-vuotiaista useammalla kuin joka kymmenennellä käyttäjällä ilmenee nykiviä tai nytkähteleviä liikkeitä, levottomuutta, väsymystä ja uneliaisuutta. Kaikista käyttäjistä yhdellä 10–100:sta ilmenee ekstrapyramidaalioireita (vapinaa, nykiviä tai nytkähteleviä liikkeitä), päänsärkyä, väsymystä, pahoinvointia, oksentelua, epämiellyttävää tunnetta vatsassa, ummetusta, lisääntynyttä syljeneritystä, huimausta, unihäiriöitä, levottomuutta, ahdistuneisuutta, uneliaisuutta ja näön hämärtymistä. Yhdellä 100–1 000 potilaasta esiintyy seksuaalisen mielenkiinnon lisääntymistä tai muita muutoksia, masennusta, huimausta tai nopeaa sydämensykettä (etenkin ylös noustessa) ja kahtena näkemistä. Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat äkkikuolema, sydänkohtaus, epänormaali sydämen syke, itsemurha, itsemurhayritykset, itsemurha-ajatukset, happomyrkytys (ketonien esiintyminen veressä ja virtsassa) tai tajuttomuus, serotoniinimyrkytys (oireina suuri onnen tunne, juopumuksen tunne, uneliaisuus, kömpelyys, levottomuus, kuume, hikoilu ja lihasjäykkyys), oireyhtymä (jota pakkausselosteet eivät nimeä; oireina kuume, lihasjäykkyys, hengityksen nopeutuminen, tajunnantason lasku ja äkilliset verenpaineen ja sydämen syketiheyden muutokset), haimatulehdus, maksatulehdus, maksan vajaatoiminta, ihon ja silmänvalkuaisen keltaisuus, poikkeavat maksa-arvot, diabeteksen puhkeaminen tai olemassa olevan paheneminen, korkea verensokeri, veren matala natriumarvo, puheen häiriöt, kouristuskohtaukset, muut kouristukset tai jäykkyys, lihaskipu, heikkous, kouristukset äänihuulten alueella, nielemisvaikeudet, ruoan joutuminen henkitorveen ja siitä seuraava keuhkokuumeriski, muutokset joidenkin verisolujen määrässä, pyörtyminen, korkea verenpaine, laskimoverihyytymä etenkin alaraajoissa (oireita ovat raajan turpoaminen, kipu ja punoitus, jos kulkeutuvat keuhkoihin, myös rintakipu ja hengitysvaikeuksia), vatsa- ja mahavaivat, ripuli, ihottuma ja ihon valoherkkyys, epänormaali hiustenlähtö tai hiusten oheneminen, runsas hikoilu, virtsankarkailu, virtsaamisvaikeudet, pitkittynyt ja/tai kivulias erektio, ruumiinlämmön säätelyhäiriöt tai kohonnut ruumiinlämpö, rintakipu, käsien, nilkkojen tai jalkojen turvotus, allerginen reaktio (esim. suun, kielen, kasvojen tai kurkun turpoaminen, kutina, ihottuma), lihominen, laihtuminen, ruokahaluttomuus, hermostuneisuus, aggressiivisuus, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, liiallinen pelaaminen ja hikoilu. Aripipratsolin haittavaikutukset ovat samantyyppiset kuin muillakin toisen polven psykoosilääkkeillä, joskin niitä on kuvailtu jonkin verran lievemmiksi ja mahdollisesti paremmin siedetyiksi. Haittavaikutuksista antikolinergisiksi luokitellaan suun kuivuminen, ummetus, näön hämärtyminen ja virtsaamiskyvyttömyys. Pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän vaara on yhdistetty myös aripipratsolin käyttöön. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5725866/ Viitattu 27.11.2023. Lihominen on haittavaikutuksena harvinaisempi kuin muiden toisen polven psykoosilääkkeiden kohdalla. Lieviä ekstrapyramidaalioireita saattaa ilmetä. Aripipratsolin käyttäjiä kehotetaan välttämään vaarallisten koneiden ja moottoriajoneuvojen käyttöä, kunnes he ovat varmistuneet, ettei aripipratsolilla ole heihin haitallista vaikutusta. ==Kemia== Aripipratsoli on 2,3-dikloorifenyylipiperatsiini luokan psyykenlääke. Samankaltaisia, joskin uudempia psyykenlääkkeitä ovat esimerkiksi brekspipratsoli ja karipratsiini. ==Katso myös== * Otsuka Pharmaceuticalin sertraliinia ja aripipratsolia sisältävä kiinteäannoksinen kokeellinen yhdistelmälääke ASC-01. ==Lähteet== == Aiheesta muualla == *PubChem: Aripiprazole *DrugBank: Aripiprazole * Terveysportti * Lääkeinfo.fi *Human Metabolome Database: Aripiprazole *KEGG: Aripiprazole *ChemBlink: Aripiprazole Luokka:Kolmannen sukupolven antipsykootit Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit Luokka:Mielialan tasaajat Luokka:Alfa-1-salpaajat Luokka:Alfa-2-salpaajat Luokka:H1-reseptorin vastavaikuttajat Luokka:2,3-dikloorifenyylipiperatsiinit