替米沙坦

替米沙坦（國際非專利藥品名稱：Telmisartan) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑（ARB），用於治療高血壓，也是心衰和慢性腎病治療的一部分。現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持10小時。 替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長；臨床研究顯示，替米沙坦(Telmisartan)能夠全日24小時降壓，包括清晨時分心血管病最高危的時候。
替米沙坦亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑，經臨床研究證實除了能為高心血管風險患者和糖尿病患者降血壓外，更能提供額外的心血管保護，減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風的機會。

**適應症**
替米沙坦(Telmisartan)適用於治療原發性高血壓。

**服用指引**
完全按照醫生指示服藥，如有疑問，請向醫護人員查詢。均需每天服用一次。建議在每天相同時間服藥，養成習慣。只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出。飽肚或空腹服用皆可，請以開水或其他不含酒精的飲料送服。一旦忘記服藥，應於記起時馬上服用。如果已經接近下次服藥時間，就應跳過漏服的一次，然後繼續如常按時服藥。切忌服用雙重劑量。

**禁忌症**
副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦；如其他影響腎素-血管緊張素系統的藥物一樣，替米沙坦可導致嬰兒發育不健全、夭折或胎死腹中。另外，由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳，因此如果病人正在授乳，亦應避免服用替米沙坦。

**副作用**
替米沙坦的副作用與其他血管緊張素II受體拮抗劑相若，包括早博及心博過緩（即心跳過快或過慢）、血壓低、水腫（雙臂、雙腿、嘴唇、舌頭或咽喉腫脹，後者可導致呼吸問題），以及過敏反應。
有研究指出替米沙坦稍微增加癌症概率，但也有研究指出替米沙坦大幅減少癌症概率。舉三篇為例：- 2016對於大量英國患者的研究顯示，替米沙坦沒有比其他ARB類藥物更致癌。- 2022的系統性綜述認為，ARB類藥物的致癌風險隨著使用時長增加。綜述使用的數據顯示，用ARB類藥物3年以上的病人患癌症的頻率高出11%。- 2023年對於大量黎巴嫩患者的研究認為，ARB大幅降低患癌率，用ARB的病人患癌的頻率僅為不用ARB的病人的13%。研究也發現服藥時間越長，患癌頻率越低。作者還指出，2021年韓國，2012、17年日本的研究都得到了類似的結構。

**作用機制**
作為一種血管緊張素II受體阻斷劑，telmisartan對一型血管緊張素II受體（AT1）的親和力特別高，是二型血管緊張素II受體（AT2）的3000倍。替米沙坦的半衰期長達24小時，為同類藥物之中最長，容積分佈亦最廣。
替米沙坦同時也是過氧化物酶體增殖物活化受體γ（PPARγ）的部分激動劑，因此在人類中有提高胰島素敏感性、降低心纖維化和心肌肥大、提高內皮組織功能的作用。替米沙坦對腎病和糖尿病的作用同時來自於它對血管緊張素受體和PPARγ的作用。
替米沙坦還是過氧化物酶體增殖物活化受體δ（PPARδ）的部分激動劑，因此曾有人提出用其代替會致癌的用來提升運動員的耐力。替米沙坦確實可以提升小鼠的耐力，但是不能提高腿周邊動脈阻塞的患者在六分鐘內可以行走的距離。
替米沙坦在體外也被顯示有激活過氧化物酶體增殖物活化受體α的功能。

**臨床試驗**

**ONTARGET**
ONTARGET試驗計劃的英文全名為Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial，是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃，共納入25,620名病人，來自分佈於41個國家的733家研究中心。研究計劃歷時5.5年，參與者隨機獲分配以下其中一種治療：telmisartan、血管緊張素轉換酶抑制劑ramipril，或結合兩種藥物。研究目的，是要透過主要綜合終點瞭解telmisartan在保護心血管方面的角色，主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡、心肌梗死、中風、因心臟衰竭入院的機會。研究結果發現，telmisartan的療效與ramipril相若，但咳嗽及血管性水腫的比率則較ramipril低，終止治療的個案因此也較少。聯合治療組的療效雖然與ramipril接近，但病人出現低血壓症狀的風險較高。耐受性方面，對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人，他們對telmisartan的耐受性比ramipril更佳，對治療的依從性也較高。

**TRANSCEND**
TRANSCEND英文全名為Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease，是ONTARGET研究的一部分，研究對象為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人，將他們隨機分配接受telmisartan或安慰劑治療。一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為：「目前仍缺乏完整數據支持血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外，還能預防心血管疾病病人出現血管事件。ONTARGET研究顯示telmisartan的療效並不遜於ramipril，但TRANSCEND的發現則對此結論提出質疑，暗示telmisartan即使存在影響，它的影響其實並不大。」

**ProFESS**
PRoFESS研究（英文全名Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes）歷時2.5年，目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦(telmisartan)治療的效果。結果顯示替米沙坦(telmisartan)作為這方面的治療並未有顯著減低再中風、主要心血管事件或糖尿病的發生率。

**其他臨床試驗**
Telmisartan的其他臨床試驗還包括有PRISMA（Protective Randomized Investigation of the Safety and efficacy if Micardis vs.Ramipril using ABPM）、TRENDY（Telmisartan vs. Ramipril in renal ENdothelial DYsfunction）、INNOVATION（INcipieNt to OVert:Angiotensin II receptor blocker Telmisartan Investigation on type II diabetic Nephropathy）、AMADEO、DETAIL、VIVALDI、ARAMIS、 ESPIRIT。

**社會與文化**

**商品名稱**
替米沙坦由德國藥廠百靈佳殷格翰研發，商品名為「Micardis」。除了原本的商品名「Micardis」外，替米沙坦(telmisartan)還透過其他醫藥公司以不同的商品名稱上市，
*中文商品則名為：
**「美壓定」(香港)。
**「美卡素」(中國大陸)。
**「必康平」(臺灣)。
*印度地區商品名為：
**Telpres（印度Abbott Healthcare Pvt Ltd）。
**Targit（印度Pfizer）。
**Tisartan（印度XL Laboratories）
**Axeten（印度Organon）。
**Temax（Wockhardt）。
**Teliact（Ranbaxy）。
**Telma（Glenmark Pharmaceticals）。
**Telmore（Morepen）。
**Inditel（Zydus Cadila）。
**Telminorm（Ipca Labs）。

**複方**
替米沙坦(Telmisartan)與其他降血壓藥物成份有復方制劑，包括與利尿劑成份氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)的二合一複方，商品名為「Micardis Plus」，是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥，適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者。
最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦(Telmisartan)與屬長效鈣離子通道阻斷劑(CCB)的氨氯地平(amlodipine)之複合配方，商品名為「Twnysta」(全壓達)，集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身，發揮協同作用，既持續24小時降壓，也為心血管提供保護。 

**研究**
雖然替米沙坦在動物試驗中對腹主動脈瘤有效，但是它在人類臨床試驗中沒有統計學上顯著的效果。

**參考文獻**

**外部連結**
 Twynsta (Telmisartan Amlodipine Tablets) - Prescribing Information at RxList date=20210119190845