Butabarbital

Butabarbital (tên thương mại Butisol) là một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ và thuốc lo âu theo toa. Butabarbital có tác dụng đặc biệt nhanh và thời gian tác dụng ngắn so với các barbiturat khác, điều này hữu ích cho một số ứng dụng như điều trị chứng mất ngủ trầm trọng, giảm lo âu nói chung và giảm lo âu trước khi tiến hành phẫu thuật; tuy nhiên nó cũng tương đối nguy hiểm đặc biệt khi kết hợp với rượu và hiện nay hiếm khi được sử dụng, mặc dù nó vẫn được quy định ở một số nước Đông Âu và Nam Mỹ. Thời gian tác dụng trung gian của nó mang lại cho butabarbital khả năng lạm dụng thấp hơn một chút so với secobarbital. Butabarbital có thể bị thủy phân thành Valnoctamide. 
Butabarbital cũng được bán kết hợp với belladonna alkaloids dưới tên thương hiệu Butibel. Belladonna được thêm vào để có tác dụng chống co thắt. Sản phẩm này có chứa một liều butabarbital thấp kết hợp với hỗn hợp tiêu chuẩn của belladonna alkaloids và được sử dụng như một thuốc chống co thắt được sử dụng để làm giảm co thắt và co thắt dạ dày và ruột. Chúng cũng được sử dụng để làm giảm lượng axit hình thành trong dạ dày. Một sản phẩm tương tự khác là Donnirth, có chứa alkaloids belladonna kết hợp với phenobarbital.

**Lịch sử**
Barbiturates lần đầu tiên được phát hiện có sử dụng y tế vào năm 1903, khi một nghiên cứu tại Bayer cho thấy man rợ là thuốc an thần hiệu quả cho chó. Mãi đến giữa thế kỷ 20, thói quen hình thành thói quen của barbiturat và tác dụng phụ hành vi mới được ghi nhận lần đầu tiên 
Các loại thuốc an thần được sử dụng phổ biến hơn hiện nay vì tính chất an thần và thôi miên tương tự, và giảm nguy cơ lệ thuộc vật lý. Các loại thuốc barbiturat như butabarbital hiện được sử dụng để điều trị ngắn hạn và cấp tính dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ 

**Điều trị & sử dụng lâm sàng**
Barbiturat là thuốc ức chế không chọn lọc của hệ thần kinh trung ương, gây buồn ngủ và tác dụng an thần nhẹ. Thuốc thôi miên barbiturat được sử dụng trong điều trị rối loạn giấc ngủ và lo âu vì tính chất làm dịu và an thần của chúng, tuy nhiên thường bị hạn chế sử dụng ngắn hạn do nguy cơ phụ thuộc.
Butabarbital, thường được gọi là Butisol về mặt thương mại, là một loại thuốc III được phê duyệt ở Mỹ và Canada được sử dụng trong điều trị ngắn hạn các rối loạn lo âu và như một thuốc hỗ trợ an thần trước phẫu thuật. Các hình thức thương mại được chấp thuận có sẵn ở dạng máy tính bảng hoặc thuốc tiên. Gần đây, butabarbital đã được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 2007 dưới tên thương hiệu Butisol Sodium. Butisol natri được sản xuất bởi Meda Dược phẩm như một chất được kiểm soát theo Lịch III do nguy cơ lạm dụng và lệ thuộc cao.

**Đường dùng**
Nó thường được dùng bằng đường uống dưới dạng dung dịch natri hoặc máy tính bảng, tuy nhiên cũng có thể được tiêm bằng cách tiêm tĩnh mạch. Máy tính bảng chứa 30   mg hoặc 50   mg natri butabarbital, hoặc 30   mg / 5mL với 7% cồn / vol trong dung dịch. Để an thần trước phẫu thuật, người lớn được quản lý 50   mg 60-90 phút trước khi phẫu thuật, với các liều khác nhau cho bệnh nhân nhi và lão khoa.

**Tác dụng lâm sàng & Thải trừ**
Tác dụng từ liều uống thường được cảm nhận trong vòng một giờ dùng thuốc, kéo dài ở đâu đó từ sáu đến tám giờ có hiệu lực. Một thuốc ức chế không chọn lọc của CNS, Butabarbital natri được sử dụng như một thuốc thôi miên an thần, tùy thuộc vào liều lượng, để gây buồn ngủ hoặc ngủ, hoặc giảm lo lắng và căng thẳng. Butabarbital natri có thể được sử dụng như một trợ giúp gây mê trước phẫu thuật hoặc trong điều trị ngắn hạn của rối loạn giấc ngủ và lo lắng. Để duy trì giấc ngủ ngắn hạn và điều trị bằng butabarbital cảm ứng được khuyến cáo nên giới hạn trong hai tuần, sau đó nó bắt đầu mất hiệu quả. Thời gian bán hủy xấp xỉ 100 giờ, được loại bỏ chủ yếu bởi các enzyme của microsome gan và bài tiết qua nước tiểu.

**Quá liều và lạm dụng**
Butabarbital natri là chất được kiểm soát theo Lịch III ở Mỹ và Canada do nguy cơ lạm dụng và lệ thuộc. Một chất tâm thần, thuốc butabarbital thường bị lạm dụng với nguy cơ nhiễm độc cấp tính và nghiện. Các barbiturat như butabarbital được cho là hình thành thói quen và gây nghiện, và có những rủi ro nghiêm trọng từ việc rút tiền bao gồm tử vong. Do nguy cơ phụ thuộc và quá liều cao, việc sử dụng butabarbital được quy định cao và trở nên ít phổ biến hơn trong ứng dụng lâm sàng.

**Tác dụng phụ**
Những người dùng Butabarbital được yêu cầu coi chừng các dấu hiệu phản ứng dị ứng nghiêm trọng, chẳng hạn như sưng hoặc khó thở. Tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm chóng mặt hoặc buồn ngủ, kích thích, nhức đầu, buồn nôn, nôn hoặc táo bón. Rối loạn tâm thần (ảo giác, kích động, nhầm lẫn, trầm cảm hoặc các vấn đề về trí nhớ), mất điều hòa, khó thở hoặc nhịp tim chậm có thể là dấu hiệu của tác dụng phụ nghiêm trọng và cần được bác sĩ chú ý ngay lập tức.

**Tác dụng phụ**
1-10%- Somnolence
A receptors.   Butabarbital, với tư cách là thành viên của nhóm thuốc này, tăng cường mạnh mẽ giai điệu GABAergic ức chế bằng cách liên kết với một vị trí cụ thể liên quan đến ionopore Cl  -  tại thụ thể GABA  A .  Sự ràng buộc của Butabarbital khiến kênh vẫn mở lâu hơn và do đó kéo dài sự ức chế sau synap bởi GABA.  Các tác dụng ít đặc trưng của barbiturat bao gồm ức chế trực tiếp các thụ thể glutamate loại AMPA, ức chế dẫn truyền thần kinh glutamatergic kích thích.

**Tham khảo**
Thể loại:Barbiturates