Tegafur

Tegafur là một tiền chất hóa trị liệu của 5-fluorouracil (5-FU) được sử dụng trong điều trị ung thư. Nó là một thành phần của thuốc kết hợp tegafur/uracil. Khi được chuyển hóa, nó trở thành 5-FU.
Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1967 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1972.

**Sử dụng trong y tế**
Là một tiền chất của 5-FU, nó được sử dụng trong điều trị các bệnh ung thư sau:- Dạ dày (khi kết hợp với gimeracil và oteracil) - Vú (với uracil) - Túi mật - Phổi (cụ thể là ung thư biểu mô tuyến, điển hình là với uracil) - Trực tràng (thường khi kết hợp với gimeracil và oteracil) - Đầu và cổ - Gan (với uracil)  - Tụy
Nó thường được dùng kết hợp với các loại thuốc làm thay đổi tính khả dụng sinh học và độc tính của nó như gimeracil, oteracil hoặc uracil. Các tác nhân này đạt được điều này bằng cách ức chế enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (uracil/gimeracil) hoặc orotate phosphoribosyltransferase (oteracil).

**Tác dụng phụ**
Các tác dụng phụ chính của tegafur tương tự như fluorouracil và bao gồm ức chế tủy, nhiễm độc thần kinh trung ương và nhiễm độc đường tiêu hóa (đặc biệt là tiêu chảy). Nhiễm độc đường tiêu hóa là tác dụng phụ giới hạn liều của tegafur. Nhiễm độc thần kinh trung ương phổ biến hơn với tegafur so với fluorouracil.

**Dược động học**
Enzyme dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) chịu trách nhiệm giải độc chuyển hóa fluoropyrimidine, một nhóm thuốc bao gồm 5-fluorouracil, capecitabine và tegafur. Các biến thể di truyền trong gen DPD (DPYD) có thể dẫn đến giảm hoặc không có hoạt động DPD, và các cá nhân dị hợp tử hoặc đồng hợp tử cho các biến thể này có thể bị thiếu DPD một phần hoặc hoàn toàn; ước tính 0,2% cá nhân bị thiếu DPD hoàn toàn. Những người bị thiếu hụt DPD một phần hoặc toàn bộ có nguy cơ tăng độc tính nghiêm trọng hoặc thậm chí gây tử vong khi điều trị bằng fluoropyrimidine; ví dụ về độc tính bao gồm ức chế tủy, nhiễm độc thần kinh và hội chứng chân tay.

**Cơ chế hoạt động**
Nó là một tiền chất của 5-FU, là một chất ức chế tổng hợp thymidylate.

**Dược động học**
Nó được chuyển hóa thành 5-FU bởi CYP2A6.

**Bản đồ đường dẫn tương tác**

Tập tin:

Image:FluoropyrimidineActivity_WP1601.png|right|alt=FluoropyrimidineActivity_WP1601
rect 174.0 70.0 232.0 90.0 go to article
rect 308.0 82.0 361.0 102.0 go to article
rect 308.0 62.0 361.0 82.0 go to article
rect 224.0 25.0 328.0 45.0 go to pathway article
rect 238.0 207.0 289.0 227.0 go to pathway article
rect 72.0 115.0 123.0 135.0 go to article
rect 54.0 173.0 113.0 193.0 go to article
rect 519.0 107.0 599.0 127.0 go to article
rect 436.5 92.0 480.5 112.0 go to article
rect 436.5 112.0 480.5 132.0 go to article
rect 403.0 150.0 437.0 170.0 go to article
rect 344.0 125.0 390.0 145.0 go to article
rect 344.0 145.0 390.0 165.0 go to article
rect 344.0 165.0 390.0 185.0 go to article
rect 245.0 347.0 284.0 367.0  go to PubChem Compound
rect 350.0 233.0 394.0 253.0 go to article
rect 440.0 297.0 484.0 317.0 go to article
rect 544.0 296.0 588.0 316.0 go to article
rect 321.0 395.0 365.0 415.0 go to article
rect 311.0 305.0 357.0 325.0 go to article
rect 311.0 325.0 357.0 345.0 go to article
rect 321.0 415.0 365.0 435.0 go to article
rect 188.0 288.0 232.0 308.0 go to article
rect 188.0 308.0 232.0 328.0 go to article
rect 53.0 321.0 97.0 341.0 go to article
rect 75.0 254.0 121.0 274.0 go to article
rect 197.0 443.0 241.0 463.0 go to article
rect 197.0 463.0 241.0 483.0 go to article
rect 208.5 804.0 252.5 824.0 go to article
rect 326.5 561.0 370.5 581.0 go to article
rect 326.5 521.0 370.5 541.0 go to article
rect 326.5 541.0 370.5 561.0 go to article
rect 491.0 540.0 547.0 560.0 go to article
rect 414.0 475.0 453.0 495.0 go to pathway article
rect 418.0 610.0 457.0 630.0 go to pathway article
rect 79.0 861.0 242.0 881.0 go to article
rect 164.0 907.0 241.0 927.0 go to article
rect 288.0 849.0 332.0 869.0 go to article
rect 308.0 887.0 352.0 907.0 go to article
rect 437.0 811.0 517.0 831.0 go to article
rect 389.0 858.0 469.0 878.0 go to WikiPathways
rect 487.5 837.0 531.5 857.0 go to article
rect 386.5 885.0 430.5 905.0 go to article
rect 430.5 885.0 474.5 905.0 go to article
rect 386.5 905.0 430.5 925.0 go to article
rect 430.5 905.0 474.5 925.0 go to article
rect 180.5 961.0 224.5 981.0 go to article
rect 224.5 961.0 268.5 981.0 go to article
rect 180.5 941.0 224.5 961.0 go to article
rect 224.5 941.0 268.5 961.0 go to article
default Go to pathway article
desc none
Image:FluoropyrimidineActivity_WP1601.png|right|alt=FluoropyrimidineActivity_WP1601
rect 174.0 70.0 232.0 90.0 go to article
rect 308.0 82.0 361.0 102.0 go to article
rect 308.0 62.0 361.0 82.0 go to article
rect 224.0 25.0 328.0 45.0 go to pathway article
rect 238.0 207.0 289.0 227.0 go to pathway article
rect 72.0 115.0 123.0 135.0 go to article
rect 54.0 173.0 113.0 193.0 go to article
rect 519.0 107.0 599.0 127.0 go to article
rect 436.5 92.0 480.5 112.0 go to article
rect 436.5 112.0 480.5 132.0 go to article
rect 403.0 150.0 437.0 170.0 go to article
rect 344.0 125.0 390.0 145.0 go to article
rect 344.0 145.0 390.0 165.0 go to article
rect 344.0 165.0 390.0 185.0 go to article
rect 245.0 347.0 284.0 367.0  go to PubChem Compound
rect 350.0 233.0 394.0 253.0 go to article
rect 440.0 297.0 484.0 317.0 go to article
rect 544.0 296.0 588.0 316.0 go to article
rect 321.0 395.0 365.0 415.0 go to article
rect 311.0 305.0 357.0 325.0 go to article
rect 311.0 325.0 357.0 345.0 go to article
rect 321.0 415.0 365.0 435.0 go to article
rect 188.0 288.0 232.0 308.0 go to article
rect 188.0 308.0 232.0 328.0 go to article
rect 53.0 321.0 97.0 341.0 go to article
rect 75.0 254.0 121.0 274.0 go to article
rect 197.0 443.0 241.0 463.0 go to article
rect 197.0 463.0 241.0 483.0 go to article
rect 208.5 804.0 252.5 824.0 go to article
rect 326.5 561.0 370.5 581.0 go to article
rect 326.5 521.0 370.5 541.0 go to article
rect 326.5 541.0 370.5 561.0 go to article
rect 491.0 540.0 547.0 560.0 go to article
rect 414.0 475.0 453.0 495.0 go to pathway article
rect 418.0 610.0 457.0 630.0 go to pathway article
rect 79.0 861.0 242.0 881.0 go to article
rect 164.0 907.0 241.0 927.0 go to article
rect 288.0 849.0 332.0 869.0 go to article
rect 308.0 887.0 352.0 907.0 go to article
rect 437.0 811.0 517.0 831.0 go to article
rect 389.0 858.0 469.0 878.0 go to WikiPathways
rect 487.5 837.0 531.5 857.0 go to article
rect 386.5 885.0 430.5 905.0 go to article
rect 430.5 885.0 474.5 905.0 go to article
rect 386.5 905.0 430.5 925.0 go to article
rect 430.5 905.0 474.5 925.0 go to article
rect 180.5 961.0 224.5 981.0 go to article
rect 224.5 961.0 268.5 981.0 go to article
rect 180.5 941.0 224.5 961.0 go to article
rect 224.5 941.0 268.5 961.0 go to article
default Go to pathway article
desc none
alt=Fluorouracil (5-FU) Activity   edit
Fluorouracil (5-FU) Activity   edit

**Xem thêm**
 Tegafur/uracil - Tegafur/gimeracil/oteracil

**Tham khảo==