คอเลสติพอล

คอเลสติพอล (Colestipol, ชื่อการค้า Colestid, Cholestabyl) เป็นยาลดไขมันในเส้นเลือดกลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลความหนาแน่นต่ำ (low-density lipoprotein cholesterol; LDL-C) อยู่ในระดับสูง โดยถือเป็นยาทางเลือกรองในกรณีที่ใช้วิธีการปรับพฤติกรรมหรือยาอื่นไม่ได้ผล นอกจากนี้คอเลสติพอลยังถูกใช้เพื่อลดปริมาณอุจจาระและความถี่ของการอุจจาระในผู้ที่มีภาวะท้องเสียเรื้อรังอีกด้วย
เช่นเดียวกันกับคอเลสไตรามีน, คอเลสติพอลออกฤทธิ์โดยการจับกับกรดน้ำดีในทางเดินอาหารเพื่อป้องกันไม่ให้กรดน้ำดีเหล่านั้นถูกดูดซึมกลับ ทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดน้อยลง ร่างกายจึงจำเป็นต้องสร้างกรดน้ำดีขึ้นมาชดเชย โดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดมาสร้างเป็นกรดน้ำดีที่ตับ ผ่านกระบวนการเพิ่มการแสดงออกของตัวรับแอลดีแอล (LDL receptor) ด้วยกลไกดังที่กล่าวมาดังข้างต้น เป็นผลให้ระดับไขมันในเลือดลดลงได้ในที่สุด

**ขนาดและการบริหารยา**

**ข้อแนะนำทั่วไป**
 ก่อนการพิจารณาใช้คอเลสติพอล ต้องมั่นใจว่าผู้ป่วยไม่สามารถลดระดับไขมันในกระแสเลือดได้ด้วยการควบคุมอาหารหรือการใช้ยาลดไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ อย่างไรก็ดี เพื่อประสิทธิภาพสูงสุดของยา ผู้ป่วยควรใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมด้วยในระหว่างการใช้คอเลสติพอล- เพื่อให้ผู้ป่วยลดระดับไขมันในเลือดลงมาได้อย่างเหมาะสมและเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ของระบบทางเดินอาหาร ควรพิจารณาใช้คอเลสติพอลในขนาดต่ำก่อน จากนั้นให้เพิ่มขนาดยาอย่างช้าด้วยความระมัดระมัง- หากผู้ป่วยใช้ยาอื่นร่วมด้วย ควรรับประทานยาอื่นอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนการรับประทานคอเลสติพอล หรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังการรับประทานคอเลสติพอล เพื่อป้องกันไม่ให้คอเลสติพอลส่งผลรบกวนการดูดซึมยาชนิดอื่น

**การติดตามประสิทธิภาพการรักษา**
ระหว่างการใช้คอเลสติพอล ควรมีการติดตามระดับไขมันในกระแสเลือดของผู้ป่วยเป็นระยะ เพื่อที่จะมั่นใจได้ว่าระดับ LDL-C ของผู้ป่วยลดลงถึงระดับเป้าหมาย และยังคงมีค่าน้อยกว่า 100 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรอย่างต่อเนื่อง (หรือน้อยกว่า 70 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรในผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจสูง)

**การบริหารยา**
 ขนาดคอเลสติพอลที่แนะนำ คือ 5-30 กรัมต่อวัน โดยอาจรับประทานวันละ 1 ครั้ง หรือแบ่งรับประทานวันละ 2 ครั้ง ในผู้ที่เริ่มรับประทานคอเลสติพอลเป็นครั้งแรก แนะนำให้เริ่มที่ขนาด 5 กรัมต่อวัน ในกรณีที่ระดับ LDL-C ยังไม่ถึงเป้าหมาย สามารถเพิ่มขนาดคอเลสติพอลได้ 5 กรัม ในทุก 1-2 เดือน ในกรณีที่ไม่สามารถลดระดับไขมันในเลือดได้เมื่อใช้คอเลสติพอลในขนาดสูงสุดแล้ว แนะนำให้ใช้คอเลสติพอลร่วมกับยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ- ควรดื่มน้ำให้เพียงพอหลังจากรับประทานคอเลสติพอล หากหัก ตัด บด หรือเคี้ยวเม็ดยา- เพื่อป้องกันการเกิดการหดเกร็งตัวของหลอดอาหาร (Oesophageal spasm) หรือการเกิดการกดการหายใจ  (Respiratory distress) ไม่ควรรับประทานคอเลสติพอลที่ถูกเตียมขึ้นเพื่อใช้เตรียมยาน้ำแขวนตะกอนในขณะที่ยังเป็นผงแห้ง

**อาการไม่พึงประสงค์**
คอเลสติพอลอาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ ดังแสดงต่อไปนี้:- ไม่สบายท้อง คลื่นไส้ อาเจียน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะท้องผูก ซึ่งเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นได้บ่อยในผู้ที่รับประทานคอเลสติพอล แต่โดยส่วนใหญ่แล้วมักมีอาการไม่รุนแรง- ระดับไขมันไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นต่ำมาก (Very low-density lipoprotein cholesterol; VLDL-C) และไตรกลีเซอไรด์ (Triglyceride) เพิ่มขึ้น 
อย่างไรก็ดี ทั่วไปแล้วคอเลสติพอลไม่มีผลต่อระดับไตรกลีเซอไรด์ แต่ในผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มสูงขึ้นได้ จึงไม่ควรใช้คอเลสตอพอลเดี่ยวๆในการรักษาผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอรไรด์ในกระแสเลือดสูง

**อันตรกิริยาระหว่างยา**
คอเลสติพอลสามารถจับกับยาและสารอาหารต่างๆ ภายในทางเดินอาหารได้หลายชนิด และยังมีผลยับยั้งหรือชะลอการดูดซึมยาหรือสารอาหารเหล่านั้นอีกด้วย ยาและสารอาหารต่างๆที่อาจได้รับผลกระทบจากการใช้ร่วมกับคอเลสติพอล เช่น:- ยาขับปัสสาวะกลุ่มไทเอไซด์ (Thiazide diuretics), ฟูโรเซไมด์ (Furosemide)- เจ็มไฟโบรซิล (Gemfibrozil)- เบนซิลเพนิซิลลิน (Benzylpenicillin), เตตราไซคลีน (Tetracycline)- ไดจ๊อกซิน (Digoxin)- วิตามินที่ละลายในไขมัน (วิตามิน เอ ดี อี และเค)

**ข้อห้ามใช้**
ห้ามใช้คอเลสติพอลในผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอไรด์ในกระแสเลือดสูง (Hypertriglyceridemia) รวมไปถึงผู้ที่แพ้คอเลสติพอลหรือส่วนประกอบของสารเติมแต่งต่างในผลิตภัณฑ์

**โครงสร้างทางเคมี**
คอเลสติพอลเป็นสารประเภทโคพอลิเมอร์ของไดเอทิลีนไตรเอมีน (Diethylenetriamine; DETA) หรือ เตตระเอทิลีนเพนทามีน (Tetraethylenepentamine) และอีพิคลอโรไฮดริน (Epichlorohydrin) ภาพโครงสร้างดังแสดงไว้ด้านล้าง แสดงถึงโครงสร้างของคอเลสติพอลส่วนที่เป็น DETA (สีน้ำเงิน) และส่วนที่เป็นอีพิไฮดริน (สีแดง) 

**ดูเพิ่ม**
 คอเลสไตรามีน  - คอเลสติแลน- คอเลกซ์แทรน- คอเลสเซเวแลม

**อ้างอิง**
หมวดหมู่:สถานีย่อยเภสัชกรรม
หมวดหมู่:ยา