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프로구아닐

프로구아닐(Proguanil), 클로르구아나이드 및 클로로구아나이드로도 알려져 있으며, 말라리아를 치료하고 예방하는 데 사용되는 의약품이다. 종종 클로로퀸 또는 아토바쿠온과 함께 사용된다. 클로로퀸과 함께 사용하면 경미한 클로로퀸 내성 말라리아를 치료한다. 경구로 복용한다.
부작용으로는 설사, 변비, 피부 발진, 탈모, 가려움증이 있다. 임신 중에는 말라리아가 더 심각한 경향이 있으므로 일반적으로 이점이 위험보다 크다. 임신 중에 사용되는 경우 엽산과 함께 복용해야 한다. 모유 수유 중에도 안전하게 사용할 수 있을 가능성이 높다. 프로구아닐은 간에서 활성 대사 물질인 사이클로구아닐로 전환된다.
이 약은 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 미국과 캐나다에서는 아토바쿠온/프로구아닐 복합제로만 구할 수 있다.

**역사**
진주만 공격으로 태평양 전쟁이 시작되면서 미국은 말라리아 치료제에 큰 관심을 갖게 되었고, 무독성이고 생산하기 쉬운 새로운 유형의 약을 찾기 위한 미국-영국 공동 프로그램에 많은 자금을 지원했다. 임페리얼 케미컬 인더스트리스 (나중에 제네카로 분할)의 메디컬 케미컬 섹션에 소속된 프랭크 로즈가 이끄는 팀이 합류했는데, 이 팀은 이전에 전쟁 전 독일에서만 생산되던 말라리아 치료제인 퀴나크린을 제조하는 방법을 개발했다.
로즈와 그의 동료 프랭크 커드는 비교적 간단하게 합성할 수 있는 피리미딘에 집중하기로 결정했지만, 자문단은 당시 대부분의 말라리아 치료제가 퀴놀린이나 아크리딘이었기 때문에 반대했다. 기본 사슬과 벤젠 부분을 가진 예비적인 2,4-디아미노피리딘 유도체를 하나씩 확인하면서, 그들은 효과적인 아날로그에서 기하학적 패턴을 발견하고 피리미딘 고리가 없는 더 간단한 분자로 흥미로운 생물학적 활성을 재현할 수 있는지 궁금해했다. 그래서 로즈가 이전 설파미드 연구를 통해 익숙했던 바이구아나이드 (당시에는 디구아나이드라고 불림)를 사용해 큰 효과를 거두었다. 이 약은 1945년 ICI에서 출시되었다.

**의학적 용도**
프로구아닐은 성인과 어린이 모두에게 말라리아의 예방 및 치료에 사용되며, 특히 클로로퀸 내성 P. falciparum 말라리아가 보고된 지역에서 사용된다. 일반적으로 다른 말라리아 치료제인 아토바쿠온과 함께 복용한다.
또한 대부분의 다른 다제 내성 P. falciparum 형태의 치료에도 효과적이며, 성공률은 93%를 초과한다.

**부작용**
프로구아닐은 일반적으로 내약성이 좋으며 대부분의 사람이 부작용을 경험하지 않는다. 그러나 일반적인 부작용으로는 복통, 메스꺼움, 두통, 발열 등이 있다. 프로구아닐은 심각한 신장 장애가 있는 사람, 임신부 또는 5 kg 미만의 어린이를 모유 수유하는 여성은 복용해서는 안 된다. 간 효소 수치가 증가했다는 보고도 있으며, 이는 치료 완료 후 최대 4주까지 높게 유지될 수 있다.

**작용 기전**
단독으로 사용될 때 프로구아닐은 프로드러그로 작용한다. 활성 대사 물질인 사이클로구아닐은 다이하이드로폴레이트 환원효소(DHFR) 억제제이다. 포유류와 기생충 모두 DHFR을 생산하지만, 사이클로구아닐의 억제 활성은 기생충 DHFR에 특이적이다. 이 효소는 엽산 주기의 중요한 구성 요소이다. DHFR 억제는 기생충이 다이하이드로폴레이트를 테트라하이드로폴산 (THF)으로 재활용하는 것을 방지한다. THF는 DNA 합성, 아미노산 합성 및 메틸화에 필요하므로 DHFR 억제는 이러한 과정을 중단시킨다.
프로구아닐은 말라리아 치료제 아토바쿠온과 함께 사용될 때 협력작용을 나타낸다. 이 작용 메커니즘은 프로구아닐이 단일 제제로 사용될 때와는 다르다. 이 경우 DHFR 억제제로 작용한다고 생각되지 않는다. 프로구아닐을 추가하면 아토바쿠온에 대한 내성이 감소하고 아토바쿠온이 미토콘드리아 아포토시스 캐스케이드를 유발하는 능력이 증가하는 것으로 나타났다. 이것은 일반적으로 "미토콘드리아 막 전위 붕괴"라고 불린다. 프로구아닐은 미토콘드리아 막 투과성을 증가시키는 데 필요한 아토바쿠온의 유효 농도를 낮춘다.

**각주**
분류:항말라리아제
분류:전구약물
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:아스트라제네카의 제품
설파디아진

설파디아진(Sulfadiazine)은 항생제이다. 디히드로엽산 환원효소 억제제인 피리메타민과 함께 사용할 때, 원생동물 기생충에 의해 발생하는 톡소플라스마증의 주요 치료법이다. 이는 가운데귀염, 류마티스열의 예방, 연성하감, 클라미디아 감염증, 헤모필루스 인플루엔자 감염에 대한 2차 치료법이다. 또한 클로로퀸 내성 말라리아와 여러 형태의 세균성 수막염에 대한 보조 치료제로도 사용된다. 경구로 복용한다. 설파디아진은 500mg의 여러 제네릭 정제로 이용 가능하다. 요로감염증의 경우, 보통 하루 4~6그램을 3~6회 분할 투여한다.
흔한 부작용으로는 메스꺼움, 설사, 두통, 발열, 발진, 우울증, 췌장염 등이 있다. 심각한 간 문제, 신장 문제 또는 포르피린증이 있는 사람에게는 사용해서는 안 된다. 임신 중에 사용하면 아기의 핵황달 위험을 높일 수 있다. 제조사는 모유 수유 중 사용을 권장하지 않지만, 아기가 건강하다면 사용해도 안전하다고 여겨진다. 이 약은 설파제 계열 약물에 속한다.
설파디아진은 1941년 미국에서 의학적 사용이 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 설파디아진은 제네릭 의약품으로 이용 가능하다.

**의학적 사용**
이 약은 세균 세포 내에서 엽산염 생산을 막아 감염을 유발하는 세균을 제거하며, 일반적으로 요로감염증 및 화상 치료에 사용된다.
설파디아진과 피리메타민을 병용하여 톡소포자충에 의해 발생하는 질병인 톡소플라스마증을 치료하는 데 사용할 수 있다.

**기타 용도**
설파디아진은 식물 연구에서 유전적으로 조작된 세포를 선택하고 유지하는 데 사용된다.

**작용 기전**
설파디아진은 효소 디히드로프테로에이트 합성효소를 억제하여 작용한다.

**부작용**
설파디아진의 보고된 부작용으로는 구역질, 식욕 부진, 어지럼증, 위장 장애, 발진, 발열 등이 있다.

**상품명**
이 약은 란트리술, 네오트리진, 술파-트리플 #2, 술파디아진, 술파로이드, 술폰아미드 듀플렉스, 술포스, 테르포닐, 트리플 술파, 트리플 술파스, 트리플 술포이드 등의 상품명으로 판매된다.

**같이 보기**
 실버 설파디아진

**각주**

**외부 링크**
  title = Sulfadiazine 
분류:설폰아마이드 항생제
분류:피리미딘
분류:방향족 아민
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
수라민

수라민(Suramin)은 아프리카 수면병과 회선사상충증을 치료하는 데 사용되는 의약품이다. 중추신경계 침범이 없는 수면병에 대한 일차 치료제이다. 정맥 주사로 투여된다.
수라민은 상당수의 부작용을 일으킨다. 흔한 부작용으로는 구역, 구토, 설사, 두통, 피부 저림, 쇠약 등이 있다. 손바닥과 발바닥의 통증, 시력 문제, 발열, 복통도 발생할 수 있다. 심각한 부작용으로는 저혈압, 의식 수준 저하, 신장병, 혈구 수치 감소 등이 있을 수 있다. 모유 수유 중에 안전한지는 불분명하다.
수라민은 적어도 1916년경에 처음 만들어졌다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 미국에서는 미국 질병통제예방센터(CDC)에서 구할 수 있다. 질병이 흔한 지역에서는 세계보건기구(WHO)에서 무료로 수라민을 제공한다.

**의학적 용도**
수라민은 트리파노소마에 의해 발생하는 인간 수면병 치료에 사용된다. 구체적으로, 중추신경계 침범이 없는 트리파노소마 브루세이 로데시엔스(Trypanosoma brucei rhodesiense) 및 트리파노소마 브루세이 감비엔세(Trypanosoma brucei gambiense)에 의한 1단계 아프리카 트리파노소마증 치료에 사용된다. 트리파노소마 브루세이 로데시엔스에 대한 1차 치료제로 간주되며, 조기 단계 트리파노소마 브루세이 감비엔세에 대한 2차 치료제로, 이때는 펜타미딘이 1차 치료제로 권장된다.
회선사상충증 치료에 사용되어왔다.

**임신과 수유**
여성이 수유 중 수라민을 복용하는 것이 아기에게 안전한지는 알려져 있지 않다.

**부작용**
가장 흔한 부작용은 구역, 구토, 설사, 복통, 그리고 전반적인 불편감이다. 또한 피부에서 기어다니는 듯한 느낌이나 저림, 손바닥과 발바닥의 압통, 손, 팔, 다리 또는 발의 마비 등 다양한 감각이 나타나는 것도 흔하다. 다른 피부 반응으로는 피부 발진, 부종, 따끔거리는 느낌 등이 있다. 수라민은 또한 식욕 부진과 과민성을 유발할 수 있다. 수라민은 사용 중 소변에 무해한 변화를 일으키는데, 특히 소변을 탁하게 만든다. 신장병을 악화시킬 수 있다.
덜 흔한 부작용으로는 극심한 피로감, 구강 궤양, 목, 겨드랑이 및 사타구니의 통증성 압통성 림프절이 있다. 수라민은 드물게 눈에 영향을 미쳐 눈물 흘림, 눈 주변 부종, 광선 공포증, 시력 변화 또는 상실을 유발한다.
드문 부작용으로는 호흡 곤란을 유발하는 과민 반응이 있다. 다른 드문 전신 효과로는 혈압 저하, 발열, 빠른 심장 박동, 경련 등이 있다. 다른 드문 부작용으로는 상복부 압통, 눈과 피부의 황달, 비정상적인 출혈 또는 멍과 같은 간 기능 장애 증상이 있다.
수라민은 HIV/AIDS 환자에게 임상적으로 적용되었지만 상당수의 치명적인 사례가 발생하여 이 질환에 대한 이 분자의 적용은 포기되었다.

**약리학**

**약동학**
수라민은 경구 생체 이용률이 낮아 정맥 주사로 투여해야 한다. 근육 주사 및 피하 주사는 국소 조직 염증 또는 괴사를 유발할 수 있다. 수라민은 혈청 단백질에 약 99-98% 결합하며 반감기는 평균 50일로 41~78일이다. 그러나 수라민의 약동학은 환자 개인마다 상당히 다를 수 있다. 수라민은 뇌척수액으로 잘 분포되지 않으며 조직 농도는 혈장 농도보다 낮다. 수라민은 광범위하게 대사되지 않으며 약 80%가 신장을 통해 배설된다.

**작용 기전**
수라민의 작용 기전은 불분명하지만, 기생충이 저밀도 지단백질 및 다른 혈청 단백질에 결합한 약물을 수용체 매개 내포 작용을 통해 선택적으로 흡수할 수 있을 것으로 생각된다. 기생충 내부에서 수라민은 단백질, 특히 트리파노소마 해당 효소와 결합하여 에너지 대사를 억제한다.

**화학**
수라민의 분자식은 C51H40N6O23S6이다. 중앙에 요소 (NH-CO-NH) 작용기가 있는 대칭적인 분자이다. 수라민은 6개의 방향족 시스템(4개의 벤젠 고리와 한 쌍의 나프탈렌 부분)과 4개의 아마이드 작용기(요소 외) 및 6개의 설폰산 그룹을 포함한다. 의약품으로 투여될 때, 일반적으로 수용성인 황산염(salt) 형태로 투여되지만, 공기 중에서는 빠르게 분해된다.
수라민 자체 및 구조유사체의 유기 합성은 해당 아민(아닐린) 및 카복실(염화 아실) 성분으로부터 아미드 결합을 연속적으로 형성함으로써 이루어진다. 요소 형성으로 나프탈렌 구조에서 시작하는 방법 또는 요소에서 시작하여 연속적인 그룹을 부착하는 방법 등 다양한 경로가 개발되었다.

**역사**
수라민은 1916년경 바이엘 AG 연구소의 화학자인 오스카 드레셀, 리차드 코테, 베른하르트 헤이만이 요소 유사 화합물 연구를 통해 처음 만들었다. 이 약은 여전히 바이엘에서 저마닌이라는 브랜드 이름으로 판매된다. 수라민의 화학 구조는 상업적, 전략적 이유로 바이엘에 의해 비밀로 유지되었지만, 1924년에 파스퇴르 연구소의 에르네스트 푸르노와 그의 팀에 의해 규명 및 발표되었다.378–379

**연구**
또한 다양한 G 단백질 연결 수용체(GPCR)에서 다양한 효능으로 이종삼량체 G 단백질의 활성화를 억제하는 시약으로도 사용된다. 이는 이종삼량체 G 단백질의 연합을 방지하고 따라서 수용체의 구아닌 교환 기능(GEF)을 차단한다. 이 차단으로 인해 GDP가 Gα 소단위에서 방출되지 않아 GTP로 대체되어 활성화될 수 없다. 이는 로돕신, 아데노신 A1 수용체, 도파민 D2 수용체, P2 수용체, 및 라이언오딘 수용체를 포함한 다양한 GPCR 단백질의 하류 G 단백질 매개 신호 전달을 차단하는 효과가 있다. 수라민은 또한 ABC형 및 P형 ATPase의 억제제로, ATP와 경쟁적으로 작용한다.
수라민은 전립선암의 가능한 치료제로 임상시험에서 연구되었다.
수라민은 자폐 마우스 모델과 소규모 1/2상 인간 임상 시험에서 연구되었다. 무작위 임상 연구 결과에 따르면 수라민 (10mg 또는 20mg 용량)은 중등도에서 중증 자폐 스펙트럼 장애 소년에게 위약 대비 통계적으로 유의미한 효과가 없었다.
수라민은 가역적이고 경쟁적인 단백질 타이로신 포스파타아제(PTPases) 억제제이며, 시르투인, 정제된 토포이소머라아제 II 및 SARS-CoV-2 RNA 의존적 RNA 중합효소(RdRp)의 강력한 억제제이다.

**각주**

**추가 문헌**
  doi-access = free 

**외부 링크**
  Suramin sodium 국립 암 연구소
분류:항원충제
분류:바이엘의 제품
분류:구충제
분류:요소 (화학)
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:1916년 과학
수상구조사

수상구조사(水上救助士)는 수상 환경에서 발생할 수 있는 사고로부터 인명 구조 및 응급처치를 수행하는 전문 인력을 말한다. 대한민국에서는「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」제30조의2에 의거하여 해양경찰청에서 자격을 부여하는 방식으로 운영되며 국가전문자격증으로 분류된다.

**개요**
수상구조사는 수영장, 하천, 워터파크 뿐만 아니라 해양 시설과 같은 다양한 수상 환경에서 발생하는 안전 사고를 예방하고, 익수자나 부상자 발생 시 구조 활동을 수행한다. 이들은 수상구조, 응급처치 및 심폐소생술(CPR) 등의 기술에 더하여 구조 장비 사용과 긴급 상황 대응 능력 등을 갖춘 전문 요원이다.

**활동 분야**
수상구조사는 다음과 같은 분야에서 활동할 수 있다.- 수영장 수상안전요원 -『체육시설의 설치·이용에 관한 법률』시행규칙 제23조- 물놀이시설 안전요원 -『관광진흥법』시행규칙 제39조의2- 유·도선 인명구조요원 -『유선 및 도선 사업법』시행령 제20조- 물놀이형 안전요원 -『어린이놀이시설 안전관리법』시행규칙 제16조의2- 안전 전문인력 -『청소년활동 진흥법』시행규칙 제15조의4- 인명구조요원 -『마리나항만의 조성 및 관리 등에 관한 법률』시행령 제32조의2- 낚시어선 안전요원 -『낚시 관리 및 육성법』시행규칙 제18조의2- 안전교육 전문인력 -『국민 안전교육 진흥 기본법』시행령 제11조- 사업장, 해수욕장, 수상형 안전관리요원 -『수상레저안전법』시행령 제37조 제1항, 『해수욕장 안전관리에 관한 지침』제11조, 『연안사고예방법』시행규칙 제6조 제4항- 생존수영 강사 -『교육부, 초등 생존수영실기교육 기획』

**자격 제도**
대한민국에서 수상구조사 자격 제도는「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」(약칭: 수상구조법) 제30조의2에 근거하여 시행되고 자격 취득을 희망하는 경우 교육과 평가 절차를 거쳐야 한다. 시험에 응시하여 합격하는 경우, 해양경찰청장에게 수상구조사 자격을 부여 받게 되며, 현재는 민간 기관에서 교육을 진행하고 해양경찰청에서 시험 및 자격 발급을 총괄하는 방식을 채택하고 있다.
2024년 12월에 수상구조법이 개정되어 2025년 12월 21일부터 개정된 법률이 시행된다. 이에 따라 기존에는 단일 자격으로 존재했던 수상구조사가 지도사, 1급, 2급으로 분화되어 등급마다 다르게 허용된 역할을 수행하게 된다.

**자격 요건**
수상구조사 자격을 취득하기 위해서는 다음의 요건을 충족해야 한다.- 기본 수영 능력 보유- 64시간 사전 교육 이수- 시험(이론 및 실기) 합격
별도로 나이 제한 규정을 두고 있지 않으며, 최근에는 초등학생(2014년 1월생)이 수상구조사 자격을 취득하여 해당 사실이 기사로 보도되었다.

**자격 취득 절차**

**교육**
해양경찰청장이 지정한 교육기관에서 총 64시간의 사전 교육을 이수해야 실기시험에 응시할 수 있는 자격이 주어진다. 교육은 이론 16시간과 실습 48시간으로 구성되어 있으며, 구조기술과 응급처치, 관련 이론 등을 학습하게 된다.
수상구조사 양성과정은 이론 및 실기 교육으로 구성되며, 주요 교육 내용은 다음과 같다.- 수상구조사의 자세(이론)- 수난사고의 이해(이론)- 관련 법령(이론)- 응급처치(이론 및 실습)- 구조기술(실습)- 종합기술(실습)

**시험**
수상구조사 자격을 취득하기 위해서는 실기 시험에 응시해야 한다.
자격 시험 절차는 다음과 같다.
# 사전 교육
# 1과목 영법
# 2과목 수영구조
# 3과목 장비구조
# 4과목 종합구조
# 5과목 기본구조
# 6과목 응급처치
# 7과목 구조장비 사용법

**자격 유지**
수상구조사 자격을 취득한 사람은 해양경찰청장이 실시하는 보수교육을 받아야 그 자격을 유지할 수 있다.
기존에는 최초로 자격을 취득한 경우 자격증을 발급 받은 날부터 기산하여 2년이 되는 날부터 6개월 이내, 최초 취득이 아닌 경우에는 보수교육을 받은 날부터 기산하여 2년이 되는 날부터 6개월 이내에 보수교육을 받아야 했다. 명시된 기간 내에 보수교육을 받지 않은 경우 자격이 취소되어 재취득을 해야 했으나, 수상구조법이 일부 개정되면서 보수교육 기간에 관한 부분이 변경되었다.
이에 따라, 2025년 12월부터는 최초 취득의 경우 자격증을 발급 받은 날부터 기산하여 3년이 되는 날이 속하는 해의 1월 1일부터 12월 31일까지 보수 교육을 받을 수 있게 되었고, 최초 취득이 아닌 경우에는 최초 취득자와 마찬가지로 직전의 보수교육을 받은 날부터 기산하여 3년이 되는 날이 속하는 해의 1월 1일부터 12월 31일까지 보수 교육을 받으면 된다.

**법령**

**법령 정보**
수상구조사는「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」제30조의2(수상구조사)에 정의되어 있으며, 준수사항, 자격유지, 자격의 취소 등과 같은 세부적인 내용이 제30조의2부터 제30조의9까지 차례대로 명시되어 있어 이를 참고하면 된다. 또한「수상에서의 수색·구조 등에 관한 법률」(약칭: 수상구조법)에 더하여 다른 법률에서도 수상구조사와 관련된 사항을 명시하여 활동 범위를 설정하고 있다.

**관련 법령**
수상구조사와 관련된 법령에 대한 정보는 앞서 언급한 활동 분야 참고

**기타 및 논의**
해당 자격증은 수상 환경과 연계된 진로에도 활용할 수 있다.
니푸르티목스

니푸르티목스(Nifurtimox), 상품명 람피트(Lampit)는 샤가스병과 아프리카 수면병 치료에 사용되는 약물이다. 수면병의 경우 에플로르니틴과 함께 니푸르티목스-에플로르니틴 복합 치료에 사용된다. 샤가스병에서는 벤즈니다졸의 2차 선택지이다. 경구 투여된다.
흔한 부작용으로는 복통, 두통, 메스꺼움, 체중 감소가 있다. 동물 연구에서는 암 발생 위험을 높일 수 있다는 우려가 있지만, 인체 임상 시험에서는 이러한 우려가 확인되지 않았다. 니푸르티목스는 임신 중이거나 심각한 콩팥 또는 간 질환이 있는 사람에게는 권장되지 않는다. 니트로푸란의 한 종류이다.
니푸르티목스는 1965년에 의약품으로 사용되기 시작했다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다. 캐나다에서는 상업적으로 판매되지 않는다. 미국에서는 2020년 8월에 의약품으로 승인되었다. 질병이 흔한 지역에서는 세계보건기구 (WHO)에서 니푸르티목스를 무료로 제공한다.

**의학적 사용**
니푸르티목스는 샤가스병 치료에 30일에서 60일 동안 사용된다. 그러나 니푸르티목스의 장기 사용은 위창자길 및 신경과 부작용과 같은 이상 반응의 가능성을 증가시킨다. 니푸르티목스의 낮은 내약성과 치료 완료율 때문에, 샤가스병이 있고 장기 치료가 필요한 사람에게는 벤즈니다졸이 더 고려된다.
미국에서 니푸르티목스는 트립파노소마 크루지에 의한 샤가스병(미국 트리파노소마증) 치료를 위해 소아 및 청소년(출생부터 18세 미만, 최소 lb 체중)에게 적응증으로 허가되었다.
니푸르티목스는 아프리카 수면병 치료에도 사용되며, 질병의 2단계 (중추신경계 침범)에서 활동성이 있다. 니푸르티목스를 단독으로 투여하면 환자의 절반 가량이 재발하지만, 니푸르티목스와 멜라르소프롤 병용 요법은 효과적인 것으로 보인다. 아프리카 수면병에 대해 멜라르소프롤/니푸르티목스와 멜라르소프롤 단독 요법을 비교하는 임상 시험이 기다려지고 있다.
에플로르니틴과 니푸르티목스 병용 요법은 에플로르니틴 단독 요법보다 안전하고 간편하며, 동등하거나 더 효과적인 것으로 보인다. 2단계 아프리카 트리파노소마증의 1차 치료법으로 권장되고 있다.

**임신 및 수유**
니푸르티목스의 사용이 제한적이므로 임산부의 사용은 피해야 한다. 니푸르티목스 15 mg/kg까지의 일일 용량이 모유 수유 영아에게 이상 반응을 일으킬 수 있다는 제한적인 데이터가 있다. 다른 저자들은 니푸르티목스 사용 중 모유 수유가 금기 사항이 아니라고 간주한다.

**부작용**
만성 투여 후, 특히 노인에서 부작용이 발생한다.
주요 독성으로는 과민증과 같은 즉시형 과민반응과 황달, 피부염을 포함하는 지연형 과민반응이 있다. 중추신경계 장애와 말초 신경병증도 발생할 수 있다.
가장 흔한 부작용- 식욕 부진- 체중 감소- 메스꺼움- 구토- 두통- 어지럼증- 기억 상실
덜 흔한 부작용- 발진- 우울증- 불안- 혼란- 발열- 인후통- 오한- 발작- 발기 부전- 떨림- 근력 약화- 손이나 발의 저림

**금기**
니푸르티목스는 심각한 간 또는 콩팥 질환이 있는 사람, 신경학적 또는 정신과적 질환의 과거력이 있는 사람에게는 금기이다.

**작용 메커니즘**
니푸르티목스는 니트로-음이온 라디칼 대사 산물을 형성하여 기생생물의 핵산과 반응하여 DNA를 크게 파괴한다. 그 메커니즘은 항균 작용을 하는 메트로니다졸과 유사하다. 니푸르티목스는 환원되어 초과산화물과 같은 산소 라디칼을 생성한다. 이 라디칼은 T. cruzi에 독성이 있다. 포유류 세포는 카탈레이스, 글루타티온, 과산화효소 및 초과산화물 불균등화효소의 존재로 보호된다. 세포 독성 수준까지 과산화수소가 축적되면 기생생물이 죽는다.

**사회 및 문화**
니푸르티목스 병

**법적 지위**
니푸르티목스는 아르헨티나, 미국, 터키, 독일 등에서 사용 허가를 받았다. 미국에서는 2020년 8월에 의약품으로 승인되었다.

**이름**

**연구**
니푸르티목스는 소아 신경아세포종 및 속질모세포종 치료를 위한 2상 임상 시험 중이다.

**각주**

**외부 링크**
  title = Nifurtimox 
분류:항원충제
분류:바이엘의 제품
분류:희귀약
분류:설폰
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
폴린산

폴린산(Folinic acid) 또는 류코보린(leucovorin)은 메토트렉세이트와 피리메타민의 독성 효과를 줄이기 위해 사용되는 약물이다. 또한 대장암과 췌장암을 치료하기 위해 플루오로유라실과 함께 사용되기도 하며, 빈혈을 유발하는 엽산 결핍 및 메탄올 중독 치료에 사용될 수 있다. 경구, 근육 주사, 또는 정맥 주사로 투여된다.
부작용으로는 수면 장애, 과민반응, 또는 열이 포함될 수 있다. 임신 또는 모유 수유 중 사용은 일반적으로 안전한 것으로 간주된다. 빈혈 치료에 사용할 때는 먼저 악성 빈혈의 원인을 배제하는 것이 권장된다. 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소에 의한 활성화 없이도 신체에 유용한 엽산의 한 형태이다.
폴린산은 1945년에 처음 만들어졌다. WHO 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

**의료적 용도**
레보폴린산
폴린산은 경구로 알약 형태로 복용하거나 정맥(정맥 주사) 또는 근육(근육 주사)에 주사할 수 있다.

**메토트렉세이트 효과 감소**
폴린산은 메토트렉세이트 투여 후 전체 화학요법 계획의 일부로 투여되며, 이는 골수 억제 또는 위장관 점막 염증을 예방할 수 있다. 기존의 메토트렉세이트 유발 신장 독성에는 명백한 효과가 보이지 않는다.
폴린산은 메토트렉세이트의 특이적 해독제는 아니지만, 급성 메토트렉세이트 과다 복용 치료에도 유용할 수 있다. 다양한 용량 프로토콜이 사용되지만, 메토트렉세이트 수치가 5 x 10−8 M 미만이 될 때까지 폴린산을 다시 투여해야 한다.
또한, 폴린산은 류마티스 관절염 환자에게 메토트렉세이트의 부작용을 줄이기 위해 때때로 사용된다. 여기에는 메스꺼움, 복통, 간 기능 검사 이상, 구내염 감소가 포함된다.

**다른 용도 또는 적응증**
폴린산은 또한 대장암 치료에 화학요법 제제인 플루오로유라실과 함께 사용된다. 이 경우 폴린산은 "구제" 목적으로 사용되는 것이 아니라, 티미딜레이트 합성효소를 억제함으로써 플루오로유라실의 효과를 강화한다.
폴린산은 트리메토프림 및 피리메타민과 같은 고용량 항미생물제 다이하이드로폴산 환원효소 억제제의 독성 효과를 예방하기 위해 때때로 사용되지만, 이 적응증에 대한 그 가치는 명확히 입증되지 않았다. 톡소플라스마증 망막염 치료에 피리메타민과 설파디아진과 같은 엽산 길항제와 함께 처방될 수 있다.
폴린산은 뇌 엽산 결핍 치료에도 사용된다. 뇌 엽산 결핍은 엽산 사용이 뇌척수액 내 5-MTHF 수치를 정상화할 수 없는 증후군이다.
피리독신 의존성 간질에서는 피리독신 또는 피리독살 인산이 발작을 완전히 조절하지 못하는 경우 추가 요법으로 폴린산을 사용할 수 있다.

**부작용**
폴린산은 뇌척수액에 투여하면 안 된다. 이는 심각한 부작용 또는 사망을 초래할 수 있다. 척수강 내 메토트렉세이트 투여에 대한 치료로 척수강 내 폴린산을 투여한 후 심각한 신경 독성은 급성 림프모구 백혈병 치료 중인 11세 소년에게서 처음 관찰되었다.
암 환자의 경우 폴린산에 대한 드문 과민반응이 보고된 바 있다.

**약물 상호작용**
 플루오로유라실: 폴린산은 플루오로유라실과 함께 투여될 경우 플루오로유라실과 관련된 독성을 증가시킬 수 있다. 특히 고령 환자에게서 발생한 일부 부작용으로는 심각한 장염, 설사 및 탈수가 있다.- 설파메톡사졸-트리메토프림: 설파메톡사졸-트리메토프림과 폴린산을 동시에 사용할 경우 잠재적인 약물 상호작용이 존재한다. 폴린산은 AIDS 환자의 흔한 폐렴 원인인 뉴모시스티스 지로베치 (이전 이름: Pneumocystis carinii) 치료에서 설파메톡사졸-트리메토프림의 효능을 감소시키는 것으로 나타났다.

**작용 기전**
폴린산은 테트라하이드로폴산의 5-포르밀 유도체이다. 다른 환원된 엽산 유도체(예: 5,10-메틸렌테트라하이드로폴산, 5-메틸테트라하이드로폴산)로 쉽게 전환되어 엽산과 동등한 비타민 활성을 갖는다. 전환에 다이하이드로폴산 환원효소 작용이 필요 없기 때문에, 비타민으로서의 기능은 메토트렉세이트와 같은 약물에 의한 이 효소의 억제에 영향을 받지 않는다. 이것이 폴린산 구제 요법의 고전적인 견해이다. 그러나 1980년대에는 폴린산이 메토트렉세이트가 존재하더라도 다이하이드로폴산 환원효소 자체를 재활성화시킨다는 것이 발견되었다.
기전은 명확하지 않지만, 악성 세포에서 메토트렉세이트와 다이하이드로폴산의 폴리글루타밀화가 정상 세포에서 폴린산에 의한 다이하이드로폴산 환원효소의 선택적 재활성화에 중요한 역할을 하는 것으로 생각된다.
따라서 폴린산은 다이하이드로폴산 환원효소 억제가 있는 상황에서도 일부 퓨린/피리미딘 합성이 일어나도록 하여 일부 정상적인 DNA 복제 과정이 진행될 수 있도록 한다.
폴린산은 덱스트로- 및 레보- 형태의 이성질체를 가지고 있다. 레보류코보린(레보 형태 이성질체)과 라세믹 폴린산(두 이성질체의 혼합물) 모두 유사한 효능과 내약성을 가지고 있다. 레보류코보린은 2008년에 FDA 승인을 받았다.

**역사**
폴린산은 1948년 자우버리히와 바우만에 의해 세균 류코노스톡 시트로보룸에 필요한 성장 인자로 발견되었다. 이로 인해 "시트로보룸 인자"라고 불리게 되었으며, 이는 시트로보룸 성장 인자를 의미한다. 그 구조는 알려지지 않았지만, L. citrovorum의 성장을 지원하려면 간에서 대사되어야 하는 엽산의 유도체임이 밝혀졌다. 적절한 농도의 아스코르브산 존재 하에 배양된 간세포에 의해 시트로보룸 인자의 합성이 결국 이루어졌다. 그러한 시스템에 동시에 나트륨 포르메이트를 첨가하면 세포 유리 상등액에서 시트로보룸 인자 활성이 증가했으며(현재는 5-포르밀 유도체를 생성하는 것으로 알려져 있음), 이 방법으로 많은 양의 인자를 제조함으로써 결국 레보-폴린산(5-포르밀 테트라하이드로폴산)으로서 그 구조가 추론되었다.

**이름**
폴린산은 엽산(비타민 B9)과 구분해야 한다. 그러나 폴린산은 엽산의 바이타머이며 이 비타민의 완전한 비타민 활성을 가지고 있다. 레보폴린산과 그 염은 분자의 2S 형태이다. 이들은 생물학적으로 활성이 있는 것으로 알려진 분자의 유일한 형태이다.
일반적으로 칼슘 또는 나트륨 염(칼슘 폴리네이트(INN), 나트륨 폴리네이트, 류코보린 칼슘, 류코보린 나트륨)으로 투여된다.

**각주**

**외부 링크**
  url=https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682336.html 
분류:폴산
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
파비안 휘르첼러

파비안 마르크 휘르첼러(Fabian Marc Hürzeler, 1993년 2월 26일 ~ )는 독일의 축구 감독이자 전 축구 선수이다. 현재 브라이턴 & 호브 앨비언 FC의 감독을 맡고 있다. 그는 만 31세의 나이로 프리미어리그 역사상 최연소 상임 감독이다.

**선수 경력**
휘르첼러는 10세의 나이에 바이에른 뮌헨 유소년팀에 입단하여 구단의 모든 유소년 팀을 거쳤다. 그는 독일 청소년 축구 국가대표팀에서도 여러 연령대에서 활약하며 총 21경기에 출전했다. 그의 프로 선수 경력은 주로 독일 하부 리그에서 이루어졌으며, FC 바이에른 뮌헨 II, TSG 1899 호펜하임 II, TSV 1860 뮌헨 II 등에서 뛰었다. 22세의 나이에 사실상 프로 선수 경력을 마감했으나, 이후 FC 피핀스리트와 Eimsbütteler TV에서 아마추어 선수로 활동을 이어갔다.

**지도자 경력**

**초기 경력**
2016년, 휘르첼러는 오랜 기간 지도자 전향을 준비해왔으며, FC 바이에른 뮌헨 II 시절 동료였던 엠레 찬으로부터 “훌륭한 지도자 경력을 쌓을 것”이라는 평가를 받았다. 그는 독일 하부리그의 아마추어 구단인 FC 피핀스리트에 선수 겸 감독으로 합류하며 본격적으로 지도자 경력을 시작했다.
2018년, 휘르첼러는 독일 U-20 축구 국가대표팀과 독일 U-18 축구 국가대표팀의 수석 코치(코치진)로도 활동했다.
휘르첼러는 FC 피핀스리트를 이끌고 독일 5부 리그인 바이에른리가 주드(Bayernliga Süd)에서 4부 리그인 레기오날리가 바이에른(Regionalliga Bayern)으로 승격시켰다. 피핀스리드는 첫 시즌에는 강등을 피했으나, 다음 시즌에는 다시 바이에른리가로 강등됐다. 휘르첼러는 이후 1년 더 피핀스리트에 남아 팀을 이끌었다.

**FC 장크트파울리**
2020년, 휘르첼러는 FC 장크트파울리의 수석코치로 선임되어 티모 슐츠 감독과 함께 일했다.
이와 함께 함부르크 지역 6부 리그 구단인 Eimsbütteler TV에도 합류하여, 2022년 팀을 5부 리그인 오버리가 함부르크(Oberliga Hamburg)로 승격시켰다.
2022년 12월 6일, 슐츠 감독의 경질 이후 휘르첼러는 장크트파울리의 감독 대행으로 임명되었고,
2주 뒤인 12월 23일, 좋은 성적을 바탕으로 정식 감독으로 선임되어 29세의 나이로 2. 분데스리가 최연소 감독이 되었다.
휘르첼러는 팀을 강등권 위기에서 구해내며, 2023년 4월까지 리그 10연승을 기록하는 등 장크트파울리를 승격권에 근접시켰다.
2023년 4월에는 만 30세의 나이로 UEFA 프로 라이선스를 취득했다.2024년 3월에는 장크트파울리와의 계약을 연장했으며,2024년 5월 12일에는 장크트파울리를 분데스리가로 승격시키는 데 성공했다.

**각주**
분류:1993년 출생
분류:살아있는 사람
분류:휴스턴 출신
분류:독일의 남자 축구 선수
분류:독일의 축구 감독
분류:미국의 남자 축구 선수
분류:미국의 축구 감독
분류:스위스계 독일인
분류:독일계 미국인
분류:스위스계 미국인
분류:남자 축구 미드필더
분류:FC 바이에른 뮌헨 II의 축구 선수
분류:TSG 1899 호펜하임 II의 축구 선수
분류:TSV 1860 뮌헨 II의 축구 선수
분류:FC 장크트파울리의 축구 감독
분류:브라이턴 & 호브 앨비언 FC의 축구 감독
분류:2. 분데스리가의 축구 감독
분류:프리미어리그의 축구 감독
분류:독일 남자 청소년 축구 국가대표팀 선수
분류:영국에 거주한 독일인
클로람부실

클로람부실(Chlorambucil)은 류케란 등의 상품명으로 판매되는 화학요법 약물로 만성 림프구성 백혈병(CLL), 호지킨 림프종, 비호지킨 림프종 치료에 사용된다. CLL의 경우 선호되는 치료법이다. 경구 복용한다.
흔한 부작용으로는 골수 억제가 있다. 다른 심각한 부작용으로는 장기적으로 다른 암 발생 위험 증가, 불임, 알레르기 반응이 있다. 임신 중에 사용하면 아기에게 해를 끼치는 경우가 많다. 클로람부실은 알킬화제 계열의 약물이다. DNA와 RNA의 생성을 차단하여 작용한다.
클로람부실은 1957년에 미국에서 의료용으로 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 등재되어 있다. 원래 질소 머스터드에서 만들어졌다.

**의료용도**
클로람부실은 대부분의 환자에게 잘 견디기 때문에 주로 만성 림프구성 백혈병에 사용되지만, 젊은 환자의 1차 치료에서는 플루다라빈으로 상당 부분 대체되었다. 일부 유형의 비호지킨 림프종, 발덴스트롬 거대글로불린혈증, 진성적혈구증가증, 영양막 종양, 난소암 치료에 사용할 수 있다. 또한 신증후군과 같은 다양한 자가면역 및 염증성 질환에 대한 면역억제제로도 사용되었다.

**부작용**
가장 흔하게 발생하는 부작용은 골수 억제이다(빈혈, 호중구 감소증, 혈소판 감소증). 약물을 중단하면 일반적으로 가역적이다. 많은 알킬화제와 마찬가지로 클로람부실은 다른 형태의 암 발병과 관련이 있다.
덜 흔하게 발생하는 부작용은 다음과 같다.- 위장 장애(구역질, 구토, 설사 및 구강 구강 궤양).- 중추 신경계: 발작, 떨림, 근육 떨림, 혼돈, 초조, 운동실조 및 환각.- 피부 반응- 간독성- 불임- 탈모

**약리학**

**작용 기전**
클로람부실은 세포 내 DNA 복제를 방해하고 DNA를 손상시켜 항암 효과를 나타낸다. DNA 손상은 세포 주기 정지를 유도하고 세포질 p53의 축적 및 후속적으로 세포사멸 촉진제인 Bcl-2 관련 X 단백질의 활성화를 통해 세포사멸을 유도한다.
클로람부실은 세포 주기의 모든 단계에서 DNA를 알킬화하고 가교 결합하여 이중 나선 DNA와의 공유 결합 부가물 생성의 세 가지 다른 방법을 통해 DNA 손상을 유도한다.
# DNA 염기에 알킬기가 부착되어 DNA 합성 및 전사를 방해하며, 손상된 DNA는 복구 효소에 의해 절편화된다.
# DNA 가교 결합 형성을 통한 DNA 손상으로 인해 합성 또는 전사를 위한 DNA 분리가 방해된다.
# 뉴클레오타이드의 잘못된 쌍 형성을 유도하여 돌연변이가 발생한다.
클로람부실이 종양 세포를 죽이는 정확한 메커니즘은 아직 완전히 밝혀지지 않았다.

**생체 이용률 한계**
최근 연구에 따르면 클로람부실은 인간 글루타티온 전이효소 파이(GST P1-1)에 의해 해독되는 것으로 나타났으며, 이 효소는 종양 조직에서 과발현되는 경우가 많다.
이는 클로람부실이 친전자체로서 글루타티온과의 결합에 의해 반응성이 떨어져 세포에 덜 독성으로 작용하기 때문에 중요하다.
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위 그림은 클로람부실이 hGSTA 1-1에 의해 촉매되어 글루타티온과 반응하여 클로람부실의 모노글루타티오닐 유도체가 형성되는 것을 보여준다.

**화학**
클로람부실은 약간의 냄새가 나는 백색에서 연한 베이지색의 결정성 또는 입자성 분말이다. 분해 온도로 가열하면 매우 유독한 염화수소와 질소 산화물 연기가 발생한다.

**역사**
질소 머스터드는 제1차 세계 대전 중 황 머스터드 가스에 노출된 군인들이 백혈구 수가 감소하는 것이 관찰된 후 황 머스터드 가스를 유도체화하여 개발되었다. 황 머스터드 가스는 인간에게 사용하기에는 너무 독성이 강했기 때문에, 길먼은 전자가 풍부한 그룹에 대해 매우 화학적으로 반응성이 높은 물질의 친전자성을 감소시킴으로써 독성이 덜한 약물을 얻을 수 있다고 가설을 세웠다. 이를 위해 그는 황을 질소로 교환하여 덜 친전자성을 갖는 유사체를 만들어 질소 머스터드를 개발했다.
인간에게 허용 가능한 치료 지수를 갖는 질소 머스터드는 1946년에 처음으로 임상에 도입되었다. 오늘날에도 임상에서 사용되는 메클로레타민 하이드로클로라이드(머스틴 하이드로클로라이드)와 같은 지방족 머스터드가 먼저 개발되었다.
1950년대에는 클로람부실과 같은 방향족 머스터드가 지방족 질소 머스터드보다 독성이 덜한 알킬화제로 도입되었으며, 이는 덜 친전자성을 나타내고 DNA와 더 느리게 반응하는 것으로 입증되었다. 또한, 이들 약물은 경구 투여가 가능하며, 이는 상당한 이점이다.
클로람부실은 에버렛 등이 처음 합성했다.

**각주**

**외부 링크**
  류케란 (제조사 웹사이트)-  title = 클로람부실 
분류:카복실산
분류:IARC 1군 발암 물질
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:질소 머스터드
분류:아닐린
분류:클로로에틸 화합물
사이타라빈

사이타라빈(Cytarabine), 시타라빈, 사이토신 아라비노사이드 (ara-C)라고도 알려져 있으며, 화학요법제로 급성 골수성 백혈병 (AML), 급성 림프성 백혈병 (ALL), 만성 골수성 백혈병 (CML), 그리고 비호지킨 림프종을 치료하는 데 사용된다. 정맥 주사 또는 피하 주사로 주사하거나 수막강내로 주사한다. 지질소포 제형이 있으며, 이는 수막 침범 림프종에서 더 나은 결과를 가져올 수 있다는 예비 증거가 있다.
흔한 부작용으로는 골수 억제, 구토, 설사, 간 문제, 발진, 구강 궤양 형성, 출혈 등이 있다. 기타 심각한 부작용으로는 의식 상실, 폐 질환, 알레르기 반응이 있다. 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼칠 수 있다. 사이타라빈은 항대사 물질과 뉴클레오사이드 유사체 계열 약물이다. DNA 중합효소의 기능을 차단하여 작용한다.
사이타라빈은 1960년에 특허를 받았고 1969년에 의료용으로 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

**의학적 용도**
사이타라빈은 주로 급성 골수성 백혈병, 급성 림프성 백혈병 (ALL) 및 림프종 치료에 사용되며, 이곳에서는 유도 화학요법의 근간이 된다.
사이타라빈은 또한 항바이러스제 활성을 가지고 있으며, 전신성 헤르페스바이러스 감염 치료에 사용되어 왔다. 그러나 사이타라빈은 이 설정에서 그다지 선택적이지 않으며 골수 억제 및 기타 심각한 부작용을 유발한다. 따라서 ara-C는 독성 프로필로 인해 인간에게 유용한 항바이러스제가 아니다.
사이타라빈은 또한 신경계 연구에서 배양에서 신경교 세포의 증식을 조절하는 데 사용되며, 신경교 세포의 양은 신경 세포에 중요한 영향을 미친다. 최근에는 사이타라빈이 NSC-34 운동 뉴런 유사 세포주에서 강건하고 지속적인 신경 분화를 촉진하는 것으로 보고되었다. 사이타라빈은 기계적 탈착 후 신경돌기 개시 및 재생을 위해 NSC-34 세포를 프라이밍하는 데 관용적이고 불필요하며 대부분 비가역적이다.

**부작용**
사이타라빈의 고유한 독성 중 하나는 고용량 투여 시 소뇌 독성으로, 이는 운동실조로 이어질 수 있다. 사이타라빈은 과립구감소증 및 기타 신체 방어 기능 손상을 유발할 수 있으며, 이는 감염으로 이어질 수 있고, 혈소판감소증을 유발하여 출혈로 이어질 수 있다.
독성: 췌장염, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 빈혈, 위장관 장애, 구내염, 결막염, 폐렴, 발열, 피부염, 손발바닥 홍반 이색증. 드물게 고용량 또는 빈번한 수막강내 Ara-C 투여 후 척수병증이 보고되었다.
고용량 프로토콜에 사용될 때 사이타라빈은 뇌 및 소뇌 기능 장애, 안과 독성, 폐 독성, 심각한 위장관 궤양 및 말초신경병증 (드물게)을 유발할 수 있다.
부작용을 방지하고 치료 효율을 개선하기 위해 다양한 유도체 (아미노산, 펩타이드, 지방산 및 인산염 포함)가 평가되었으며, 다양한 전달 시스템도 평가되었다.

**작용 기전**
사이토신 아라비노사이드는 사이토신 염기와 아라비노스 당이 결합된 형태이다. 화학명은 1β-아라비노푸라노실사이토신인 항대사제이다. 유사한 화합물이 원래 발견된 특정 해면동물은 화학 방어를 위해 아라비노사이드 당을 사용한다. 사이토신 아라비노사이드는 인간 데옥시사이토신과 충분히 유사하여 인간 DNA에 통합될 수 있지만, 세포를 죽일 만큼 충분히 다르다. 사이토신 아라비노사이드는 DNA 합성 과정을 방해한다. 그 작용 기전은 세포 주기가 S기 (DNA 합성)에 머무를 때 DNA를 손상시키는 사이토신 아라비노사이드 삼인산으로 빠르게 전환되기 때문이다. 따라서 체세포 분열을 위해 DNA 복제가 필요한 빠르게 분열하는 세포가 가장 큰 영향을 받는다. 사이토신 아라비노사이드는 또한 DNA 및 RNA 중합효소와 DNA 합성에 필요한 뉴클레오타이드 환원효소도 억제한다. 사이타라빈은 뉴클레오사이드의 당 성분을 변경한 일련의 항암제 중 첫 번째이다. 다른 항암제는 염기를 변경한다.
사이타라빈은 종종 지속적인 정맥 주입으로 투여되며, 이는 이중상 제거를 따른다. 즉, 초기 빠른 제거 속도와 그 이후의 느린 유사체 속도를 따른다. 사이타라빈은 주로 hENT-1에 의해 세포로 운반된다. 그런 다음 데옥시시티딘 키나아제에 의해 단일 인산화되어 결국 DNA 합성 중 DNA에 통합되는 활성 대사산물인 사이타라빈-5´-삼인산이 된다.
여러 저항 메커니즘이 보고되었다. 사이타라빈은 혈청에서 시티딘 탈아미노효소에 의해 비활성 우라실 유도체로 빠르게 탈아미노화된다. 사이타라빈-5´-일인산은 데옥시시티딜레이트 탈아미노효소에 의해 탈아미노화되어 비활성 우리딘-5´-일인산 유사체가 된다. 사이타라빈-5´-삼인산은 SAMHD1의 기질이다. 또한 SAMHD1은 환자에서 사이타라빈 효능을 제한하는 것으로 밝혀졌다.
항바이러스제로 사용될 때 사이타라빈-5´-삼인산은 바이러스 DNA 합성을 억제하여 작용한다. 사이타라빈은 조직 배양 중 세포에서 헤르페스바이러스 및 백시니아 바이러스 복제를 억제할 수 있다. 그러나 사이타라빈 치료는 쥐 모델에서 헤르페스바이러스 감염에만 효과적이었다.
쥐에서 Ara-CTP (사이타라빈-5'-삼인산)는 문맥 공포 조절 이벤트의 장기 기억은 아니지만 단기 기억을 차단한다. 기억 통합의 차단은 Ara-CTP가 DNA 비상동말단연결 경로를 억제하기 때문인 것으로 제안되었다. 따라서 일시적인 DNA 파괴와 그 뒤를 잇는 비상동말단연결은 사건의 장기 기억 형성에 필요한 단계인 것으로 보인다.

**역사**
카리브해 해면 Cryptotheca crypta (현재 Tectitethya crypta)에서 아라비노스 함유 뉴클레오타이드를 분리하고 이러한 화합물이 DNA 합성 사슬 종결자 역할을 할 수 있다는 깨달음은 이러한 새로운 뉴클레오타이드를 잠재적인 항암 치료제로 탐구하게 만들었다. 사이타라빈은 1959년 캘리포니아 대학교 버클리의 리처드 월윅, 월든 로버츠, 찰스 데커가 처음 합성했다.
1969년 6월 미국 식품의약국의 승인을 받았으며, 처음에는 업존에서 Cytosar-U라는 브랜드 이름으로 미국에서 판매되었다.

**이름**
ara-C (아라비노푸라노실 시티딘)라고도 알려져 있다.- Cytosar-U- Tarabine PFS (화이자)- Depocyt (더 오래 지속되는 지질소포 제형)- AraC

**각주**
분류:암 치료
분류:뉴클레오사이드
분류:항바이러스제
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:피리미돈
분류:DNA 복제 억제제
분류:피리미딘 대항제
분류:RNA 중합효소 억제제
분류:하이드록시메틸 화합물
이포스파마이드

이포스파마이드(Ifosfamide)는 이펙스(Ifex) 등의 상품명으로 판매되는 항암 화학요법 약물로, 다양한 유형의 암을 치료하는 데 사용된다. 여기에는 고환암, 연조직 육종, 골육종, 방광암, 소세포폐암, 자궁경부암, 난소암 등이 포함된다. 정맥 주사로 투여된다.
흔한 부작용으로는 탈모, 구토, 혈뇨, 감염, 콩팥 문제 등이 있다. 다른 심각한 부작용으로는 골수 억제와 의식 저하가 포함된다. 임신 중 사용은 태아에게 해를 끼칠 가능성이 높다. 이포스파마이드는 알킬화제 및 질소 머스터드 계열 약물이다. 이는 DNA 복제와 RNA 생성을 방해하여 작용한다.
이포스파마이드는 1987년 미국에서 의학적으로 사용이 승인되었다. 세계보건기구 필수 의약품 목록에 포함되어 있다.

**의학적 사용**
다양한 암의 치료에 사용된다.- 고환암- 유방암- 림프종 (호지킨 림프종 및 비호지킨 림프종)- 연조직 육종- 골육종 또는 골종양- 폐암- 자궁경부암- 난소암

**투여**
이는 흰색 분말이며, 화학요법에 사용하기 위해 준비될 때 투명하고 무색의 액체가 된다. 투여는 정맥 주사이다.
이포스파마이드는 종종 메스나와 함께 사용하여 환자의 내출혈, 특히 출혈성 방광염을 방지한다.
이포스파마이드는 신속하게 투여되며, 경우에 따라 1시간 이내에 투여될 수도 있다.

**작용 기전**
이포스파마이드는 시클로포스파미드와 같은 계열의 항암 화학요법 약물인 DNA 손상 알킬화제이다. 이는 프로드러그이며, CYP450에 의해 주요 활성 대사물인 (아이소)포스포르아미드 머스터드로 전환되어야 함을 의미한다. 이러한 대사물은 주로 구아닌 N-7 위치에서 DNA 교차 결합을 형성한다.

**부작용**
메스나와 함께 투여할 때 출혈성 방광염은 드물다. 흔하고 용량 제한적인 부작용은 뇌증 (뇌 기능 장애)이다. 이 약물을 투여받는 사람의 최대 50%에서 어떤 형태로든 발생한다. 이 반응은 이포스파마이드 분해 산물 중 하나인 클로로아세트알데하이드에 의해 매개되는 것으로 추정되며, 이는 아세트알데하이드 및 클로랄 하이드레이트와 유사한 화학적 특성을 가진다. 이포스파마이드 뇌증의 증상은 경미한 경우 (집중력 저하, 피로)부터 중등도 (섬망, 정신증), 중증 (비경련성 간질 지속 상태 또는 혼수상태)까지 다양하다. 어린이의 경우 신경학적 발달에 지장을 줄 수 있다. 뇌 외에도 이포스파마이드는 말초 신경에도 영향을 미칠 수 있다. 반응의 심각도는 미국 국립암연구소 또는 메인웰 기준 (1-4등급)에 따라 분류될 수 있다. 이전 뇌 문제와 혈액 내 알부민 수치가 낮은 경우 이포스파마이드 뇌증 발생 가능성이 높아진다. 대부분의 경우 반응은 72시간 이내에 자연적으로 해결된다. 약물 투여 중 발생하면 투여를 중단하는 것이 권장된다. 중증 (3-4등급) 뇌증의 가장 효과적인 치료법은 정맥 주사 메틸렌 블루 용액이며, 이는 뇌증 기간을 단축시키는 것으로 보인다. 메틸렌 블루의 정확한 작용 기전은 불분명하다. 일부 경우 메틸렌 블루는 이포스파마이드 추가 투여 전 예방 목적으로 사용될 수 있다. 다른 치료법으로는 알부민과 티아민이 있으며, 구조 요법으로 인공투석이 있다.
이포스파마이드는 또한 정상 음이온 간격 산증, 특히 요세관성 산증 제2형을 유발할 수 있다.

**각주**
분류:세계 보건 기구 필수 의약품
분류:질소 머스터드
분류:클로로에틸 화합물